Ипигрикс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ИПИГРИКС® (IPIGRIKS)

Состав:

действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства.

Код АТС N07A A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ипидакрин — это препарат, обладающий биологически выгодной комбинацией двух молекулярных эффектов: блокадой калиевой проницаемости мембраны и ингибированием холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет определяющую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к удлинению реполяризационной фазы потенциала действия возбуждённой мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это вызывает увеличение входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению высвобождения медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы приводит к ещё большему накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усилению функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает действие ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет следующие фармакологические эффекты:

• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после её блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, хлорида калия, токсинов);
• усиление сократительной способности гладкомышечных органов;
• специфическое умеренное стимулирование центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и способности к обучению;
• анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергенного и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 1 час после приёма. Из крови быстро поступает в ткани, на стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2 %, период полувыведения в фазе распределения — 40 минут. 40–50 % ипидакрина связывается с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, несколько меньше — из тонкой и подвздошной кишки, только 3 % дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счёт сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает выделение с мочой. Только 3,7 % препарата выделяется с мочой в неизменённом виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

• Заболевания периферической нервной системы (нейропатия, неврит, полиневрит и полинейропатия, миелополирадикулоневрит), миастения и миастенический синдром различной этиологии.
• Бульбарные параличи и парезы.
• Нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия); задержка умственного развития у детей.
• Восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
• В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.
• Атония кишечника.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к другим компонентам препарата.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ипидакрин усиливает седативный эффект при комбинации с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

При одновременном применении с холинергическими средствами у пациентов с миастенией возрастает риск развития холинергического криза. Повышается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применяются до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, при тиреотоксикозе.

Таблетки ИПИГРИКС® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутрь.

При невритах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения – от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курс лечения повторяют многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах – по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуется с лечением классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого слабоумия – начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, разделенной на 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки). Продолжительность лечения – от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия – по 4–5 месяцев с перерывом 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения – 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника – по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 недели.

Детям в возрасте от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначают по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца в зависимости от клинической картины.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмия, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение М-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Возможны побочные реакции, связанные с возбуждением М-холинорецепторов.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, одышку, отек гортани, сыпь в месте инъекции).

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — усиление выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — слюнотечение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто — после приёма высоких доз возможны аллергические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение тонуса матки.

Слюнотечение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (атропин). При появлении нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.