Ipigrix®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO IPÍGRICS® (IPIGRIKS)

Composición:

Principio activo: ipidacrina;

1 tableta contiene 20 mg de hidrocloruro de ipidacrina (calculado con base en la sustancia anhidra);

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, cilíndricas planas, de color blanco o casi blanco, con una ranura.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios que actúan sobre el sistema nervioso. Parasimpaticomiméticos. Agentes antiacetilcolinesterásicos.

Código ATC N07A A.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Ipidacrina es un medicamento que posee una combinación biológicamente favorable de dos efectos moleculares: la bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio y la inhibición de la colinesterasa. En este caso, el bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio desempeña un papel decisivo.

El bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio conduce principalmente a la prolongación de la fase de repolarización del potencial de acción de la membrana excitada y al aumento de la actividad del axón presináptico. Esto provoca un mayor ingreso de iones de calcio en la terminación presináptica, lo que a su vez incrementa la liberación del mediador en la hendidura presináptica en todas las sinapsis. El aumento de la concentración del mediador en la hendidura sináptica favorece una estimulación más intensa de la célula postsináptica debido a la interacción mediador-receptor. En las sinapsis colinérgicas, la inhibición de la colinesterasa provoca un mayor acumulación del neurotransmisor en la hendidura sináptica y un aumento de la actividad funcional de la célula postsináptica (contracción, conducción del impulso).

Ipidacrina potencia los efectos del acetilcolina, adrenalina, serotonina, histamina y oxitocina sobre los músculos lisos.

Ipidacrina produce los siguientes efectos farmacológicos:

• Estimulación y recuperación de la transmisión neuromuscular;
• Recuperación de la conducción del impulso en el sistema nervioso periférico tras su bloqueo por diversos agentes (trauma, inflamación, acción de anestésicos locales, algunos antibióticos, cloruro de potasio, toxinas);
• Aumento de la contractilidad de los órganos musculares lisos;
• Estimulación central del sistema nervioso (SNC) moderada y específica, con manifestaciones individuales de efecto sedante;
• Mejoramiento de la memoria y la capacidad de aprendizaje;
• Efecto analgésico.

Ipidacrina no ejerce efectos teratogénicos, embriotóxicos, mutagénicos, carcinogénicos, alergénicos ni inmunotóxicos, y tampoco afecta al sistema endocrino.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de la sustancia activa en el plasma sanguíneo se alcanza a la hora de la ingestión. Desde la sangre penetra rápidamente en los tejidos; en fase de equilibrio, solo el 2 % se encuentra en el suero sanguíneo. El período de semieliminación en la fase de distribución es de 40 minutos. El 40-50 % de la ipidacrina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La absorción se produce principalmente en el duodeno, en menor grado en el intestino delgado y en el íleon, y solo el 3 % de la dosis se absorbe en el estómago. La eliminación del organismo se realiza mediante una combinación de mecanismos renales y extrarrenales (biotransformación, secreción con la bilis), predominando la excreción urinaria. Solo el 3,7 % del fármaco se excreta en la orina sin cambios, lo que indica un metabolismo rápido en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Enfermedades del sistema nervioso periférico (neuropatía, neuritis, polineuritis y polineuropatía, mielopolirradiculoneuritis), miastenia y síndrome miasténico de diferente etiología.
• Parálisis y parésis bulbares.
• Trastornos de la memoria de distinta etiología (enfermedad de Alzheimer y otras formas de deterioro cognitivo senil); retraso en el desarrollo mental en niños.
• Período de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC que cursan con alteraciones motoras.
• Como parte del tratamiento combinado en la esclerosis múltiple y otras formas de enfermedades desmielinizantes del sistema nervioso.
• Atonía intestinal.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al ipidacrino y/o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Epilepsia.
• Trastornos extrapiramidales con hiperquinesias.
• Angina de pecho.
• Bradicardia marcada.
• Asma bronquial.
• Trastornos vestibulares.
• Obstrucción mecánica intestinal o de las vías urinarias.
• Úlcera péptica del estómago o duodeno en fase de exacerbación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ipidacrino potencia el efecto sedante cuando se combina con medicamentos que deprimen el SNC. La acción y los efectos adversos se intensifican con el uso conjunto de otros inhibidores de la colinesterasa y agentes m-colinomiméticos.

El riesgo de desarrollar una crisis colinérgica aumenta al administrar simultáneamente fármacos colinérgicos en pacientes con miastenia. Existe un mayor riesgo de bradicardia si se administran β-bloqueantes antes de iniciar el tratamiento con ipidacrino.

El ipidacrino puede utilizarse en combinación con medicamentos nootrópicos.

El alcohol intensifica los efectos adversos del medicamento.

La cebrolisina mejora el efecto del ipidacrino sobre la función psíquica.

Características de uso.

Aplicar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica del estómago y duodeno, enfermedades respiratorias, incluyendo infecciones agudas de las vías respiratorias, enfermedades cardiovasculares no relacionadas con dolor coronario, y con tirotoxicosis.

Los comprimidos de IPIDRIX® contienen lactosa, por lo tanto no deben administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La ipidacrina aumenta el tono uterino y puede provocar parto prematuro, por lo tanto su uso está contraindicado durante el embarazo.

Durante la lactancia, el uso de ipidacrina está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

La ipidacrina puede producir un efecto sedante, por lo tanto se debe tener precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral.

En casos de neuropatías: 1 tableta 2–3 veces al día. La duración del tratamiento es de 10–15 días en casos agudos y de 20–30 días en casos crónicos. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse 2–3 veces con intervalos de 2–4 semanas hasta alcanzar el efecto máximo.

En mielopolieneuritis y parálisis: 1 tableta 2–3 veces al día durante 30–40 días. El curso de tratamiento puede repetirse múltiples veces con pausas de 1–2 meses hasta lograr el efecto terapéutico deseado.

En miastenia y síndromes miasténicos: 1–2 tabletas 2–3 veces al día. En formas graves, la dosis puede aumentarse hasta 200 mg al día (2 tabletas 5 veces al día cada 2–3 horas). El tratamiento se realiza en ciclos, alternando con el tratamiento convencional con fármacos anticolinesterásicos clásicos.

En esclerosis múltiple y otras formas de enfermedades desmielinizantes del sistema nervioso, parálisis bulbar: 1 tableta 3–5 veces al día durante 60 días, 2–3 veces al año.

En enfermedad de Alzheimer y otras formas de deterioro cognitivo senil: iniciar con una dosis de 1–2 tabletas al día, divididas en dos tomas, aumentando progresivamente la dosis en 2 tabletas por semana hasta alcanzar 6–10 tabletas al día (2 tabletas 3–5 veces al día). La duración del tratamiento es de 4 meses a 1 año. Es posible un tratamiento cíclico: 4–5 meses de tratamiento seguidos de una pausa de 1–2 meses.

En lesiones orgánicas del SNC que cursan con alteraciones motoras: 1 tableta 2–3 veces al día. La duración media del tratamiento es de 30 días. Si es necesario, el curso puede repetirse.

En atonía intestinal: 1 tableta 1–3 veces al día. La duración del tratamiento es de 1–3 semanas.

En niños a partir de 12 años con retraso en el desarrollo cognitivo y enfermedades del sistema nervioso periférico: administrar 1 tableta (20 mg) 2–3 veces al día. La duración del tratamiento es de 1–2 meses, según la presentación clínica.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

En casos de intoxicación grave puede desarrollarse una crisis colinérgica.

Síntomas: broncoespasmo, lagrimeo, sudoración excesiva, miosis (constricción pupilar), nistagmo, aumento de la peristalsis gastrointestinal, defecación y micción espontáneas, vómitos, ictericia, bradicardia, alteraciones en la conducción cardíaca, arritmia, hipotensión arterial, inquietud, ansiedad, excitación, sensación de miedo, ataxia, convulsiones, coma, alteraciones del habla, somnolencia y debilidad generalizada.

Tratamiento: terapia sintomática. Administración de bloqueadores muscarínicos (atropina, ciclodol, metacina).

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10000, <1/1000); muy raras (<1/10000), incluyendo casos aislados; frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Las reacciones adversas posibles están relacionadas con la estimulación de los receptores colinérgicos muscarínicos.

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatitis alérgica, shock anafiláctico, asma, necrólisis epidérmica tóxica, eritema, urticaria, sibilancias, edema de la laringe, erupción en el lugar de la inyección).

Del sistema cardiovascular: frecuentes – palpitaciones, bradicardia, dolor en el pecho.

Del sistema nervioso: poco frecuentes (con el uso de dosis altas) – mareo, cefalea, somnolencia, debilidad general, calambres musculares.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: poco frecuentes – aumento de la secreción bronquial, broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – salivación, náuseas; poco frecuentes (con el uso de dosis altas) – vómitos; raras – diarrea, dolor en la región epigástrica.

Del hígado y vías biliares: frecuencia desconocida – ictericia.

De la piel y tejidos subcutáneos: frecuentes – sudoración excesiva; poco frecuentes – tras la administración de dosis altas, pueden presentarse reacciones alérgicas, incluyendo urticaria, edema angioneurótico, prurito, erupciones cutáneas.

Del sistema reproductivo: frecuencia desconocida – aumento del tono uterino.

La salivación y la bradicardia pueden reducirse mediante el uso de anticolinérgicos (atropina). En caso de aparición de efectos indeseables, se debe reducir la dosis o hacer una breve interrupción en el tratamiento (1–2 días).

Período de validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

25 comprimidos por blíster; 2 o 4 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

S.A. «Grindex».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Calle Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letonia.