Ipigrix®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale IPIGRIX® (IPIGRIKS)

Composizione:

principio attivo: ipidacrina;

1 compressa contiene 20 mg di ipidacrina cloridrato (calcolato sulla sostanza anidra);

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse cilindriche piatte, rotonde, di colore bianco o quasi bianco, con una faccia bisellata.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso. Parasimpaticomimetici. Agenti anticolinesterasici.

Codice ATC N07A A.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Ipigrix® è un preparato dotato di una combinazione biologicamente vantaggiosa di due effetti molecolari: il blocco della permeabilità della membrana ai potassio e l'inibizione della colinesterasi. In questa combinazione, il blocco della permeabilità della membrana al potassio svolge un ruolo determinante.

Il blocco della permeabilità della membrana al potassio determina innanzitutto un prolungamento della fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione della membrana eccitata e un aumento dell'attività dell'assone presinaptico. Ciò provoca un incremento dell'ingresso degli ioni calcio nella terminazione presinaptica, con conseguente aumento del rilascio del mediatore nella fessura presinaptica in tutti i sinapsi. L'aumento della concentrazione del mediatore nella fessura sinaptica favorisce una stimolazione più intensa della cellula postsinaptica a seguito dell'interazione mediatore-recettore. Nei sinapsi colinergici, l'inibizione della colinesterasi determina un ulteriore accumulo del neurotrasmettitore nella fessura sinaptica e un potenziamento dell'attività funzionale della cellula postsinaptica (contrazione, conduzione dell'eccitamento).

Ipigrix® potenzia l'effetto dell'acetilcolina, adrenalina, serotonina, istamina, ossitocina sui muscoli lisci.

Ipigrix® manifesta i seguenti effetti farmacologici:

• stimolazione e ripristino della trasmissione neuromuscolare;
• ripristino della conduzione dell'impulso nel sistema nervoso periferico dopo il blocco indotto da diversi agenti (trauma, infiammazione, effetto di anestetici locali, alcuni antibiotici, cloruro di potassio, tossine);
• potenziamento della contrattilità degli organi muscolari lisci;
• stimolazione moderata e specifica del sistema nervoso centrale (SNC) con manifestazioni singole di effetto sedativo;
• miglioramento della memoria e della capacità di apprendimento;
• effetto analgesico.

Ipigrix® non esercita effetti teratogeni, embriotossici, mutageni, cancerogeni, allergeni o immunotossici, né influenza il sistema endocrino.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima della sostanza attiva nel plasma sanguigno viene raggiunta un'ora dopo l'assunzione. Dalla circolazione sanguigna passa rapidamente nei tessuti; nella fase di stabilizzazione, solo il 2% è rilevabile nel siero. Il tempo di dimezzamento nella fase di distribuzione è di 40 minuti. Il 40-50% di Ipigrix® si lega alle proteine plasmatiche. L'assorbimento avviene principalmente dal duodeno, in misura minore dall'intestino tenue e dal colon, mentre solo il 3% della dose viene assorbito nello stomaco. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso una combinazione di meccanismi renali e extrarenali (biotrasformazione, escrezione con la bile), con predominanza dell'escrezione urinaria. Solo il 3,7% del farmaco viene escreto invariato nelle urine, indicando un rapido metabolismo nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Malattie del sistema nervoso periferico (neuropatia, nevrite, polinevrite e polineuropatia, mielopoliradiconevrite), miastenia e sindrome miastenica di varia eziologia.
• Paralisi e parechidi bulbari.
• Disturbi della memoria di varia eziologia (malattia di Alzheimer e altre forme di demenza senile); ritardo dello sviluppo mentale nei bambini.
• Periodo di recupero successivo a lesioni organiche del SNC associate a disturbi motori.
• Nella terapia combinata della sclerosi multipla e di altre forme di malattie demielinizzanti del sistema nervoso.
• Atonia intestinale.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all'ipidacrina e/o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Epilessia.
• Disturbi extrapiramidali con ipercinesi.
• Angina pectoris.
• Bradicardia marcata.
• Asma bronchiale.
• Disturbi vestibolari.
• Ostruzione meccanica dell'intestino o delle vie urinarie.
• Ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'ipidacrina potenzia l'effetto sedativo in associazione con farmaci che deprimono il SNC. L'effetto e gli effetti indesiderati sono potenziati dall'uso concomitante con altri inibitori della colinesterasi e con agenti m-colinomimetici.

L'uso concomitante con agenti colinergici in pazienti affetti da miastenia aumenta il rischio di sviluppare una crisi colinergica. Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i β-bloccanti vengono utilizzati prima dell'inizio del trattamento con ipidacrina.

L'ipidacrina può essere utilizzata in combinazione con farmaci nootropi.

L'alcol potenzia gli effetti indesiderati del medicinale.

Il Cerebrolysin migliora l'effetto dell'ipidacrina sulle funzioni psichiche.

Caratteristiche particolari di impiego.

Applicare con cautela in pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, malattie delle vie respiratorie, comprese le malattie respiratorie acute, malattie del sistema cardiovascolare non correlate al dolore coronarico, nonché in caso di tireotossicosi.

Le compresse di Ipigrix® contengono lattosio; pertanto non devono essere somministrate a pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’ipidacrina aumenta il tono dell’utero e può provocare un parto prematuro; pertanto il suo uso durante la gravidanza è controindicato.

L’uso di ipidacrina durante l’allattamento al seno è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

L’ipidacrina può esercitare un effetto sedativo; pertanto si raccomanda cautela durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il farmaco viene somministrato per via orale.

In caso di nevriti – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento va da 10-15 giorni nei casi acuti a 20-30 giorni nei casi cronici. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto 2-3 volte con un intervallo di 2-4 settimane fino al raggiungimento dell'effetto massimo.

In caso di mieloradicolonevriti e paralisi – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno per 30-40 giorni. Il trattamento può essere ripetuto più volte con pause di 1-2 mesi fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico.

In caso di miastenia e sindromi miasteniche – 1-2 compresse da 2 a 3 volte al giorno. Nelle forme gravi, la dose può essere aumentata fino a 200 mg al giorno (2 compresse 5 volte al giorno ogni 2-3 ore). Il trattamento è a cicli, alternato a quello con farmaci anticolinesterasici classici.

In caso di sclerosi multipla e altre forme di malattie demielinizzanti del sistema nervoso, paralisi bulbare – 1 compressa da 3 a 5 volte al giorno per 60 giorni, 2-3 volte all'anno.

In caso di morbo di Alzheimer e altre forme di demenza senile – iniziare con una dose di 1-2 compresse al giorno, suddivise in 2 somministrazioni, aumentando gradualmente la dose di 2 compresse alla settimana fino a 6-10 compresse al giorno (2 compresse da 3 a 5 volte al giorno). La durata del trattamento va da 4 mesi a 1 anno. È possibile un trattamento a cicli di 4-5 mesi con pause di 1-2 mesi.

In caso di lesioni organiche del SNC associate a disturbi motori – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno. La durata media del trattamento è di 30 giorni. Se necessario, il ciclo può essere ripetuto.

In caso di atonia intestinale – 1 compressa da 1 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 1-3 settimane.

Nelle bambini di età superiore ai 12 anni con ritardo dello sviluppo mentale e malattie del sistema nervoso periferico – 1 compressa (20 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 1-2 mesi, in base alla sintomatologia clinica.

Età pediatrica.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di intossicazione grave può svilupparsi una crisi colinergica.

Sintomi: broncospasmo, lacrimazione, aumento della sudorazione, miosi, nistagmo, aumento della peristalsi gastrointestinale, defecazione e minzione spontanee, vomito, ittero, bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, aritmia, ipotensione, agitazione, ansia, eccitazione, sensazione di paura, atassia, convulsioni, coma, disturbi del linguaggio, sonnolenza, debolezza generale.

Trattamento: terapia sintomatica. Somministrazione di bloccanti dei recettori muscarinici (atropina, ciclodolo, metacina).

Effetti indesiderati.

Classificazione della frequenza degli effetti indesiderati: molto frequenti (≥1/10); frequenti (≥1/100, <1/10); non frequenti (≥1/1000, <1/100); rari (≥1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000), inclusi casi isolati; frequenza non nota (non può essere determinata dai dati disponibili).

Possibili effetti indesiderati correlati alla stimolazione dei recettori m-colinergici.

Sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità (inclusi dermatite allergica, shock anafilattico, asma, necrolisi epidermica tossica, eritema, orticaria, respiro sibilante, edema della laringe, eruzioni nel sito di iniezione).

Sistema cardiaco: frequenti – palpitazioni, bradicardia, dolore toracico.

Sistema nervoso: non frequenti (con l’uso di dosi elevate) – vertigini, cefalea, sonnolenza, debolezza generale, crampi muscolari.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: non frequenti – aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: frequenti – salivazione, nausea; non frequenti (con l’uso di dosi elevate) – vomito; rari – diarrea, dolore nell’area epigastrica.

Fegato e vie biliari: frequenza non nota – ittero.

Pelle e tessuti sottocutanei: frequenti – sudorazione eccessiva; non frequenti – dopo l’assunzione di dosi elevate possono verificarsi reazioni allergiche, inclusi orticaria, edema angioneurotico, prurito, eruzioni cutanee.

Sistema riproduttivo: frequenza non nota – aumento del tono uterino.

La salivazione e la bradicardia possono essere ridotte dai colinobloccanti (atropina). In caso di comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda di ridurre il dosaggio o di sospendere temporaneamente il trattamento per un breve periodo (1–2 giorni).

Periodo di validità. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

25 compresse in un blister; 2 o 4 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Gryndex».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Strada Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettonia.