Ipigrix®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU Ipigrix® (IPIGRIKS)

Skład:

substancja czynna: ipidacryna;

1 tabletka zawiera 20 mg hydrochloropochłonku ipidacryny (przeliczony na substancję bezwodną);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; stearyna wapniowa.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, płaskocylin­dryczne tabletki białego lub prawie białego koloru z fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki działające na układ nerwowy. Parazympatykomimetyki. Środki przeciwcholinesterazowe.

Kod ATC N07AA.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ipidakryn to lek wykazujący biologicznie korzystny związek dwóch efektów molekularnych: blokady przepuszczalności błony dla potasu oraz inhibicji cholinesterazy. Przy tym kluczową rolę odgrywa blokada przepuszczalności błony dla potasu.

Blokada przepuszczalności błony dla potasu prowadzi przede wszystkim do wydłużenia fazy repolaryzacji potencjału czynnościowego pobudzonej błony oraz do zwiększenia aktywności aksonu presynaptycznego. Skutkuje to zwiększeniem napływu jonów wapnia do zakończenia presynaptycznego, co z kolei prowadzi do zwiększenia uwalniania mediatora do szczeliny presynaptycznej we wszystkich synapsach. Zwiększenie stężenia mediatora w szczelinie synaptycznej sprzyja silniejszemu pobudzeniu komórki postsynaptycznej w wyniku oddziaływania mediator-receptor. W synapsach cholinergicznych inhibicja cholinesterazy prowadzi do jeszcze większego gromadzenia się neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej oraz do wzmocnienia funkcjonalnej aktywności komórki postsynaptycznej (skurcz, przewodzenie pobudzenia).

Ipidakryn wzmaga działanie acetylocholiny, adrenaliny, serotoniny, histaminy, oksytocyny na mięśnie gładkie.

Ipidakryn wykazuje następujące efekty farmakologiczne:

• stymulację i przywracanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
• przywracanie przewodzenia impulsu w obwodowym układzie nerwowym po jego blokadzie wywołanej różnymi czynnikami (uraz, stan zapalny, działanie leków znieczulających miejscowo, niektórych antybiotyków, chlorku potasu, toksyn);
• wzmocnienie kurczliwości narządów mięśni gładkich;
• specyficzne, umiarkowane pobudzenie układu nerwowego centralnego (UNC) z odrębnymi objawami działania uspokajającego;
• poprawę pamięci i zdolności uczenia się;
• działanie przeciwbólowe.

Ipidakryn nie wykazuje działania teratogennego, embriotoksyjnego, mutagennego, kancerogennego, alergizującego ani immunotoksyjnego, a także nie wpływa na układ内分泌owy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej osiągane jest w osoczu krwi po 1 godzinie od przyjęcia. Z krwi szybko przechodzi do tkanek; w fazie stabilizacji w surowicy krwi wykrywa się jedynie 2 %, okres półtrwania w fazie rozproszenia wynosi 40 minut. 40–50 % ipidakrynu wiąże się z białkami osocza krwi. Wchłania się głównie z dwunastniczy, nieco mniej – z jelita cienkiego i jelita krętego, jedynie 3 % dawki wchłania się w żołądku. Wydalenie z organizmu odbywa się dzięki połączeniu mechanizmów nerkowych i pozanerkowych (biotransformacja, sekrecja z żółcią), przy czym dominuje sekrecja z moczem. Tylko 3,7 % leku wydala się z moczem w niezmienionej formie, co świadczy o szybkim metabolizmie w organizmie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Choroby układu nerwowego obwodowego (neuropatia, zapalenie nerwów, zapalenie wielu nerwów i polineuropatia, mielopolieneuroradikulopatia), miastenia oraz zespół miasteniczny różnej etiologii.
• Porażenia bulbarne i osłabienia bulbarne.
• Zaburzenia pamięci różnego pochodzenia (choroba Alzheimera i inne formy starczej demencji); opóźnienie rozwoju umysłowego u dzieci.
• Okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym.
• W terapii skojarzonej stwardnienia rozsianego i innych postaci demielinizacyjnych chorób układu nerwowego.
• Atonia jelita.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na ipidakrynę i/lub inne składniki leku.
• Epilepsja.
• Zaburzenia pozapiamidowe z hiperkinezami.
• Choroba wieńcowa (angina pectoris).
• Wyraźna bradykardia.
• Astma oskrzelowa.
• Zaburzenia układu przedsionkowego.
• Mechaniczna niedrożność jelita i dróg moczowych.
• Wrzody żołądka lub dwunastniczka w okresie zaostrzenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ipidakryna nasila działanie uspokajające w połączeniu z lekami hamującymi OUN. Działanie i efekty uboczne nasilają się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi inhibitorami cholinesterazy i lekami m-cholinomimetycznymi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami cholinergicznymi u chorych na miastenię zwiększa się ryzyko wystąpienia kryzu cholinergicznego. Zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii, jeśli β-blokery stosowane są przed rozpoczęciem leczenia ipidakryną.

Ipidakrynę można stosować w połączeniu z lekami nootropowymi.

Alkohol nasila efekty uboczne leku.

Cerebrolyzyna poprawia działanie ipidakryny na psychiczne funkcje.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z wrzodą żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, chorobami dróg oddechowych, w tym ostrymi chorobami dróg oddechowych, chorobami układu sercowo-naczyniowego niezwiązanymi z bólem wieńcowym, z tarczycą toksyczną.

Tabletki Ipigrix® zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ipidakryn zwiększa napięcie macicy i może wywołać przedwczesne porody, dlatego w okresie ciąży jego stosowanie jest przeciwwskazane.

W okresie karmienia piersią stosowanie ipidakrynu jest przeciwwskazane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń.

Ipidakryn może wywierać działanie sedytywne, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Przy zapaleniu nerwów – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa od 10–15 dni przy ostrych zapaleniach nerwów do 20–30 dni przy przewlekłych zapaleniach nerwów. W razie potrzeby leczenie powtarza się 2–3 razy z przerwą 2–4 tygodnie aż do osiągnięcia maksymalnego efektu.

Przy zapaleniu rdzenia i nerwów oraz porażeniach – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę przez 30–40 dni. Leczenie powtarza się wielokrotnie z przerwą 1–2 miesiące aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego.

Przy miastenii i zespołach miastenicznych – po 1–2 tabletki 2–3 razy na dobę. W przypadku ciężkich postaci dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę (po 2 tabletki 5 razy na dobę co 2–3 godziny). Leczenie prowadzi się kursowo, naprzemiennie z leczeniem klasycznymi lekami przeciwholinesterazowymi.

Przy stwardnieniu rozsianym i innych postaciach chorób demielinizacyjnych układu nerwowego, porażeniu bulbarnym – po 1 tabletce 3–5 razy na dobę przez 60 dni, 2–3 razy w roku.

Przy chorobie Alzheimera i innych postaciach starczej otępienia – rozpoczyna się od dawki 1–2 tabletki na dobę podzielonej na 2 dawki, stopniowo zwiększając dawkę o 2 tabletki tygodniowo do 6–10 tabletek na dobę (2 tabletki 3–5 razy na dobę). Czas trwania leczenia – od 4 miesięcy do 1 roku. Możliwe leczenie kursowe – po 4–5 miesięcy z przerwą 1–2 miesiące.

Przy organicznych uszkodzeniach OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę. Średni czas trwania leczenia – 30 dni. W razie potrzeby leczenie można powtórzyć.

Przy atonii jelit – po 1 tabletce 1–3 razy na dobę. Leczenie trwa 1–3 tygodnie.

Dzieci w wieku od 12 lat z opóźnieniem rozwoju umysłowego i chorobami obwodowego układu nerwowego – po 1 tabletce (20 mg) 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa 1–2 miesiące, w zależności od obrazu klinicznego.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci od 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Przy ciężkim zatruciu może dojść do kryzysu cholinerycznego.

Objawy: skurcz oskrzeli, łzawienie, nasilone pocenie się, zwężenie źrenic, mimowolne ruchy oczu (nystagmus), nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego, samorzutne wypróżnianie i oddawanie moczu, wymioty, żółtaczka, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa serca, arytmia, obniżenie ciśnienia tętniczego, niepokój, lęk, pobudzenie, uczucie strachu, ataksja, drgawki, śpiączka, zaburzenia mowy, senność, osłabienie ogólne.

Leczenie: terapia objawowa. Stosowanie blokerów M-cholinergicznych (atropina, cyklopol, metacyna).

Działania niepożądane.

Klasyfikacja częstości działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki; częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Możliwe działania niepożądane związane z pobudzeniem receptorów m-cholinowych.

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości (w tym zapalenie skóry alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, astma, toksyczne martwicze odluszczenie nabłonka, rumień, pokrzywkę, świsty podczas oddychania, obrzęk krtani, wysypkę w miejscu wstrzyknięcia).

Ze strony serca: często – uczucie przyspieszonego bicia serca, bradykardia, ból za mostkiem.

Ze strony układu nerwowego: rzadko (przy stosowaniu wysokich dawek) – zawroty głowy, ból głowy, senność, osłabienie ogólne, skurcze mięśniowe.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko – zwiększone wydzielanie sekretu oskrzelowego, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – ślinotok, nudności; rzadko (przy stosowaniu wysokich dawek) – wymioty; bardzo rzadko – biegunka, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: często – nadmierne pocenie się; rzadko (po przyjęciu wysokich dawek) – możliwe reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka.

Ze strony układu rozrodczego: częstość nieznana – zwiększenie napięcia macicy.

Ślinotok i bradykardię można zmniejszyć za pomocą leków antycholinergicznych (atropina). W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub na krótko przerwać stosowanie leku (1–2 dni).

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

25 tabletek w blistrze; 2 lub 4 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

AT „Grendex”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 53, Ryga, LV-1057, Łotwa.