Ипидакрин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИПИДАКРИН-ЗДОРОВЬЕ (IPIDACRINE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: ипидакрин;

1 таблетка содержит ипидакрина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07AA.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат обладает биологически выгодной комбинацией двух молекулярных эффектов — блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом решающую роль играет именно блокада калиевой проницаемости мембраны.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к удлинению реполяризационной фазы потенциала действия возбуждённой мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это, в свою очередь, способствует увеличению притока ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что приводит к увеличению высвобождения медиатора в синаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки за счёт медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы приводит к ещё большему накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усилению функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Препарат усиливает действие ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Препарат проявляет следующие важные фармакологические эффекты:

• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после её блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, хлорида калия, токсинов и т.д.);
• усиление сократимости гладкомышечных органов;
• умеренная специфическая стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и способности к обучению;
• анальгетический эффект.

Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия и не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приёма препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 час после приёма. Из крови препарат быстро поступает в ткани, и на стадии стабилизации в сыворотке крови определяется только 2 % препарата; период полувыведения в фазе распределения составляет 40 минут. 40–50 % активного вещества связываются с белками плазмы крови. Абсорбция препарата происходит преимущественно в двенадцатиперстной кишке, несколько меньше — в тонкой и подвздошной кишках, лишь 3 % дозы всасывается в желудке. Элиминация препарата из организма осуществляется за счёт сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает выделение с мочой. Только 3,7 % препарата выводится с мочой в неизменённом виде, что свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Бульбарные параличи и парезы.

Нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия); при задержке умственного развития у детей.

Восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.

В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.

Атония кишечника.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ипидакрину и другим компонентам препарата.

Эпилепсия.

Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

Стенокардия.

Выраженная брадикардия.

Бронхиальная астма.

Вестибулярные расстройства.

Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат усиливает седативный эффект в комбинации с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если препарат применять одновременно с холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения препаратом.

Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает психическую активность препарата.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, при тиреотоксикозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому при наличии у пациента непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь.

При невритах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения – от 10–15 дней при острых невритах, до 20–30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца. Повторять курсы до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах – по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, поочередно с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого слабоумия начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, разделенной на 2 приема, с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (по 2 таблетки 3–5 раз в сутки). Продолжительность лечения – от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия – по 4–5 месяцев с перерывом 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения – 30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника – от 1 до 3 таблеток в сутки, разделив дозу на 3 приема. Курс лечения составляет 1–3 недели.

Детям с 12 лет при задержке умственного развития и заболеваниях периферической нервной системы препарат назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца в зависимости от клинической картины.

Дети.

Препарат можно применять у детей с 12 лет.

Передозировка.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение М-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, связанные с возбуждением м-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) – головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – усиление выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – слюнотечение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) – рвота; редко – диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (частота проявлений неизвестна).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – усиленное потоотделение; нечасто – после приема высоких доз возможны аллергические реакции, включая крапивницу, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Слюнотечение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (атропин и др.). При появлении нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×5 в блистерах в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.