Инжеста

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИНЖЕСТА® (INJESTA®)

Состав:

действующее вещество: progesterone;

1 мл раствора содержит прогестерона в пересчете на 100 % вещество 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: 2,5 % раствор – бензилбензоат, этилолеат; 1 % раствор – этилолеат.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном жёлтого тела. Препарат вызывает трансформацию фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворённой яйцеклетки, а после оплодотворения способствует её развитию. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие молочных желёз. В малых дозах стимулирует, а в больших — подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению выделения натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечного или подкожного введения быстро и хорошо абсорбируется с места введения. Метаболизм прогестерона происходит в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Основным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой поступает из печени в кровь, а затем — в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолон и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяющиеся с мочой, неактивны.

Клинические характеристики.

Показания.

Аменорея, дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения; эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела; угроза прерывания беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на фоне гипогонадизма).

Противопоказания.

Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха во время беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с признаками депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели; внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе; вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Инжеста® ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие Инжесты® снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможны повышение или снижение концентрации Инжесты® в плазме крови.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Инжесту® также следует применять с осторожностью у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе; препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Инжесты® необходимо внимательно следить за ранними признаками и симптомами тромбоэмболии, а в случае их возникновения — прекратить терапию препаратом.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Инжесту® не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Инжесты® возможно прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей неустановленной этиологии, а также у пациенток, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестеронозависимой опухоли, например менингиомы, в анамнезе и/или её прогрессировании во время беременности или предшествующей гормональной терапии пациентки должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности препарат следует применять только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять препарат женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск врождённых аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Инжеста® проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутримышечно или подкожно. При дисфункциональных маточных кровотечениях препарат применяют по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 дней. Если ранее проводилось выскабливание слизистой оболочки матки, начинать инъекции следует через 18–20 дней. Если выскабливание провести невозможно, вводить Инжесту® даже во время кровотечения. При применении Инжесты® во время кровотечения может наблюдаться её временное (на 3–5 дней) усиление, поэтому пациенткам с анемией умеренной и тяжёлой степени рекомендуется предварительное переливание крови (200–250 мл). При остановке кровотечения не следует прерывать лечение ранее чем через 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6–8 дней лечения, дальнейшее введение Инжесты® нецелесообразно.

При гипогонадизме и аменорее лечение начинают с применения эстрогенных препаратов для достижения достаточной пролиферации эндометрия. Непосредственно после окончания применения эстрогенных препаратов вводят Инжесту® по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней.

При альгоменорее лечение Инжестой® начинают за 6–8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5–10 мг в течение 6–8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз.

Для профилактики и устранения угрозы выкидыша вводят по 10–25 мг Инжесты® ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов угрозы выкидыша. При привычном выкидыше вводят препарат до IV месяца беременности.

Наибольшая разовая и суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора).

Дети.

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления следующих побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: отек, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения: нарушение толерантности к глюкозе;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха;

метаболические и пищеварительные нарушения: изменения аппетита, увеличение или потеря массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции; задержка жидкости, парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

лабораторные показатели: изменения липидного профиля плазмы;

влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности пола).

Срок годности.

Для 2,5 % раствора для инъекций — 3 года.

Для 1 % раствора для инъекций — 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.