Injesta®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Injesta®

Skład:

substancja czynna: progesteron;

1 ml roztworu zawiera 10 mg lub 25 mg progesteronu w przeliczeniu na substancję o zawartości 100 %;

substancje pomocnicze: roztwór 2,5 % – benzylbenzoan, oleinian etylu; roztwór 1 % – oleinian etylu.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: oleista ciecz o jasnozielonym lub jasnożółtym kolorze o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Gestageny. Kod ATC G03D A04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Progesteron jest hormonem ciałka żółtego. Lek powoduje przekształcenie fazy proliferacyjnej błony śluzowej macicy w fazę sekrecyjną, co jest konieczne do prawidłowej implantacji zapłodnionej komórki jajowej, a po zapłodnieniu sprzyja jej rozwojowi. Progesteron zmniejsza również pobudliwość i kurczliwość mięśniówki macicy i jajowodów, co umożliwia utrzymanie ciąży; stymuluje rozwój gruczołów mlecznych. W małych dawkach stymuluje, a w dużych – hamuje sekrecję gonadotropin. Hamuje działanie aldosteronu, co prowadzi do zwiększenia wydzielania sodu i chloru z moczem. Wykazuje działanie kataboliczne i immunosupresyjne.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia lub podskórnym szybko i dobrze wchłania się z miejsca podania. Metabolizm progesteronu zachodzi w wątrobie, niewielka część gromadzi się w podskórnej tkance tłuszczowej. Głównym produktem przemiany progesteronu jest biologicznie aktywny pregnandiol. Pregnanadiol po skoniugowaniu z kwasem glukuronowym dostaje się z wątroby do krwi, a następnie – do moczu. Mniejsza część progesteronu przekształca się w pregnanolon i pregnandion. Wszystkie metabolity progesteronu wydzielane z moczem są nieaktywne.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Bezmiejszczność, krwawienia maciczne czynnościowe (anowulacyjne); bezpłodność endokrynologiczne, w tym spowodowane niedostatecznością ciałka żółtego; nieudolność utrzymania ciąży, oligomenoree, algodysmenoree (na tle hipogonadyzmu).

Przeciwwskazania.

Choroby wątroby, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby i nerek, żółtaczka cholestaryczna w czasie ciąży (w wywiadzie), łagodna hiperbilirubinemia; nowotwory gruczołu piersiowego i narządów płciowych; tachykardia, skłonność do trombóz, aktywna zakrzepica żylna lub tętnicza, ciężki zapalenie żył z zakrzepami lub te stany w wywiadzie; zaburzenia nerwowe z objawami depresji; porfiria; ciąża po 36. tygodniu; ciąża ektopijna lub zahamowana ciąża w wywiadzie; krwawienia pochwowe nieustalonej etiologii, stan po poronieniu; podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Injesta® osłabia działanie leków pobudzających skurcze miometrium (oksytocyna, pituiteryna), sterydów anabolicznych (retabolil, nerobol), gonadotropin przysadki. W interakcji z oksytocyną zmniejsza się efekt laktogenny. Wspomaga działanie moczopędnych, leków obniżających ciśnienie tętnicze, immunosupresantów, bromokryptyny i ogólnoustrojowych środków krzepnięcia krwi. Zmniejsza skuteczność leków przeciwkrzepliwych. Działanie Injesty® osłabia się przy jednoczesnym stosowaniu barbituranów. Zmienia efekty środków hipoglikemizujących. Przy jednoczesnym stosowaniu z induktorami enzymów wątrobowych możliwe są zwiększenie lub zmniejszenie stężenia Injesty® we krwi.

Szczególne wskazania.

Z ostrożnością należy stosować w przypadku chorób układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności nerek, cukrzycy, astmy oskrzelowej, epilepsji, migreny, depresji, hiperlipoproteinemii.

Injesta® należy również stosować z ostrożnością u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych; lek należy odstawić przy pojawieniu się pierwszych objawów depresji.

U pacjentów z cukrzycą należy dokładnie kontrolować poziom glukozy we krwi.

Podczas stosowania Injesta® należy zwracać uwagę na wczesne objawy i oznaki zakrzepicy tętniczej i/lub żyłowej, a w przypadku ich wystąpienia leczenie należy przerwać.

Ponieważ metabolizm hormonów steroidowych zachodzi w wątrobie, Injesta® nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek Injesta® możliwe jest ustanie miesiączkowania.

Nie należy stosować leku w przypadku krwawień z dróg rodnych o nieustalonej przyczynie oraz u pacjentek, u których w wywiadzie występowały choroby tętnic obwodowych. Podczas leczenia zaleca się przeprowadzanie regularnych badań kontrolnych, częstotliwość i zakres których określa się indywidualnie.

W przypadku obecności jakiegokolwiek guza związanego z działaniem progesteronu, np. meningiomy, w wywiadzie i/lub jego postępowania w czasie ciąży lub poprzedniej terapii hormonalnej, pacjentki powinny być pod ścisłą kontrolą lekarza.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lek stosuje się wyłącznie w celu zapobiegania i leczenia zagrożenia poronieniem. Stosowanie leku po 36. tygodniu ciąży jest przeciwwskazane. Nie należy stosować leku u kobiet planujących ciążę w najbliższym czasie. Ryzyko wad wrodzonych, w tym wad narządów płciowych u dzieci obu płci, związane z działaniem egzogennego progesteronu w czasie ciąży, nie zostało w pełni ustalone. Injesta® przenika do mleka matki, dlatego nie należy stosować leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek może powodować zawroty głowy i senność. W okresie leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych czynności wymagających zwiększonej czujności i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się do wewnątrzmięśniowo lub podskórnie. W przypadku krwawień macicy o charakterze dysfunkcyjnym stosuje się po 5–15 mg dziennie przez 6–8 dni. Jeśli wcześniej wykonano skrobanie błony śluzowej macicy, zastrzyki rozpoczyna się po 18–20 dniach. Jeśli wykonanie skrobania jest niemożliwe, podaje się Injesta® nawet podczas krwawienia. Podczas stosowania Injesta® w trakcie krwawienia może dojść do jego tymczasowego (na 3–5 dni) nasilenia, dlatego u chorych z anemią umiarkowaną i ciężką zaleca się wcześniejsze przetoczenie krwi (200–250 ml). Po ustaniu krwawienia nie należy przerywać leczenia wcześniej niż po 6 dniach. Jeśli krwawienie nie ustąpiło po 6–8 dniach leczenia, dalsze podawanie Injesta® jest nieuzasadnione.

W przypadku hipogonadyzmu i amenorii leczenie rozpoczyna się od stosowania leków estrogenowych w celu osiągnięcia odpowiedniej proliferacji endometrium. Bezpośrednio po zakończeniu stosowania leków estrogenowych podaje się Injesta® po 5 mg dziennie lub po 10 mg co drugi dzień przez 6–8 dni.

W przypadku algomenorei leczenie Injesta® rozpoczyna się 6–8 dni przed miesiączką. Lekarstwo podaje się codziennie po 5–10 mg przez 6–8 dni. Cykl leczenia można powtarzać kilkakrotnie.

W celu zapobiegania i wyeliminowania zagrożenia poronieniem podaje się po 10–25 mg Injesta® dziennie lub co drugi dzień aż do całkowitego ustąpienia objawów zagrożenia poronieniem. W przypadku nawykowego poronienia lekarstwo podaje się do IV miesiąca ciąży.

Najwyższa pojedyncza i dzienna dawka dla dorosłych przy wewnątrzmięśniowym podaniu wynosi 25 mg (2,5 ml roztworu 1 % lub 1 ml roztworu 2,5 %).

Dzieci.

Lekarstwa nie stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Przy stosowaniu podwyższonych dawek lekarstwa częściej występują efekty uboczne opisane w odpowiednim rozdziale. W przypadku wystąpienia efektów ubocznych należy przerwać leczenie, a po ich ustąpieniu kontynuować je w niższych dawkach. W razie potrzeby stosuje się leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Progesteron zazwyczaj dobrze tolerowany, w pojedynczych przypadkach możliwe wystąpienie następujących działań niepożądanych:

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zaburzenia krążenia, podwyższenie ciśnienia tętniczego, zatorowość żylna;

z udziałem układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, depresja;

z udziałem układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: obrzęk, zwiększona wrażliwość i ból piersi, zaburzenia ze strony narządów płciowych zewnętrznych, takie jak pieczenie, suchość, swędzenie narządów płciowych, zmiana wydzieliny pochwy, krwawienia, grzybica pochwy, zespół przedmenseszowy, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, krwawienia acykliczne, amenorhea, oligomenorrhea, hirsutyzm, obniżenie libidum, skurcze macicy;

z udziałem przewodu pokarmowego: wzdęcia, ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, meteorizm;

zaburzenia endokrynologiczne: złego rodzaju tolerancja glukozy;

z udziałem układu oddechowego: duszność;

z udziałem układu wątrobowo-pęcherza żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby i zmiany w próbach czynnościowych wątroby, żółtaczka cholesteryczna;

zaburzenia metaboliczne i odżywcze: zmiany apetytu, przyrost lub utrata masy ciała, obrzęki, albuminuria;

z udziałem skóry i tkanek miękkich: objawy alergiczne skóry, zioła wielopostaciowa, swędzenie, pokrzywka, wysypka skórna, trądzik, chloaza, alopecia, hirsutyzm;

ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu wstrzyknięcia: zwiększona zmęczalność, osłabienie, gorączka, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne; zatrzymanie płynów, parestezje; zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból i obrzęk;

wskazania laboratoryjne: zmiany profilu lipidowego osocza;

wpływ na płód: nadmierna ilość progesteronu może spowodować wirylizację płodu żeńskiego (aż do nieokreśloności płci).

Termin ważności.

Dla roztworu do wstrzykiwań 2,5 % – 3 lata.

Dla roztworu do wstrzykiwań 1 % – 2 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 1 ml w ampułce. Po 5 lub 10 ampułek w pudełku. Po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

AT "Farmak".

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka 74.