Injesta®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO INJESTA® (INJESTA®)

Composizione:

principio attivo: progesterone;

1 ml di soluzione contiene 10 mg o 25 mg di progesterone, calcolato come sostanza al 100 %;

eccipienti: soluzione al 2,5 % – benzilbenzoato, oleato di etile; soluzione all'1 % – oleato di etile.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido oleoso di colore verde chiaro o giallo chiaro, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Gestageni. Codice ATC G03D A04.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il progesterone è un ormone del corpo luteo. Il farmaco induce la trasformazione della fase proliferativa della mucosa uterina nella fase secretoria, necessaria per l'impianto normale dell'ovulo fecondato e, dopo la fecondazione, ne favorisce lo sviluppo. Il progesterone riduce inoltre l'eccitabilità e la contrattilità della muscolatura dell'utero e delle tube di Falloppio, assicurando il mantenimento della gravidanza; stimola lo sviluppo delle ghiandole mammarie. In piccole dosi stimola, mentre in dosi elevate inibisce la secrezione degli ormoni gonadotropici. Inibisce l'azione dell'aldosterone, determinando un aumento dell'escrezione urinaria di sodio e cloro. Esercita un'azione catabolica e immunodepressiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare o sottocutanea, viene rapidamente e ben assorbito dal sito di iniezione. Il metabolismo del progesterone avviene nel fegato; una piccola parte si accumula nel tessuto adiposo sottocutaneo. Il principale prodotto del metabolismo è il pregnandiolo, biologicamente attivo. Il pregnandiolo, dopo coniugazione con acido glucuronico, passa dal fegato nel sangue e successivamente nelle urine. Una minore parte del progesterone si trasforma in pregnanolone e pregnandione. Tutti i metaboliti del progesterone escreti con le urine sono inattivi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Amenorrea, emorragie uterine disfunzionali (anovulatorie); sterilità endocrina, anche dovuta a insufficienza del corpo luteo; minaccia di aborto, oligomenorrea, algodismenorrea (in caso di ipogonadismo).

Controindicazioni.

Malattie epatiche, alterazioni della funzione epatica, epatite, insufficienza epatica e renale, ittero colestatico durante la gravidanza (in anamnesi), iperbilirubinemia benigna; neoplasie della mammella e degli organi genitali; tachicardia, tendenza alle trombosi, tromboembolia venosa o arteriosa attiva, tromboflebite grave o questi stati in anamnesi; disturbi neurologici con sintomi depressivi; porfiria; gravidanza dopo la 36ª settimana; gravidanza extrauterina o aborto raccolto in anamnesi; emorragie vaginali di origine sconosciuta, stato successivo ad aborto; ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Injesta® riduce l'effetto di farmaci che stimolano le contrazioni del miometrio (ossitocina, pituitrina), steroidi anabolizzanti (retabolil, nerobol) e ormoni gonadotropini ipofisari. L'interazione con l'ossitocina riduce l'effetto lattogeno. Potenzia l'effetto di diuretici, farmaci antiipertensivi, immunosoppressori, bromocriptina e coagulanti sistemici. Riduce l'efficacia degli anticoagulanti. L'effetto di Injesta® è ridotto dall'uso concomitante di barbiturici. Modifica gli effetti dei farmaci ipoglicemizzanti. Quando somministrato contemporaneamente a induttori degli enzimi epatici, è possibile un aumento o una riduzione della concentrazione di Injesta® nel plasma sanguigno.

Caratteristiche d'impiego.

Deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, insufficienza renale cronica, diabete mellito, asma bronchiale, epilessia, emicrania, depressione, iperlipoproteinemia.

Injesta® deve essere inoltre utilizzato con cautela nei pazienti con disturbi psichici anamnestici; il farmaco deve essere interrotto alla comparsa dei primi segni di depressione.

Nei pazienti affetti da diabete mellito è necessario controllare accuratamente il livello di glucosio nel sangue.

Nell'utilizzo di Injesta® è necessario prestare attenzione ai primi segni e sintomi di tromboembolia; in caso di comparsa di tali sintomi, la terapia con il farmaco deve essere interrotta.

Poiché il metabolismo degli ormoni steroidei avviene nel fegato, Injesta® non deve essere somministrato a pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Con l'uso prolungato di dosi elevate di Injesta® può verificarsi l'arresto delle mestruazioni.

Il farmaco non deve essere utilizzato in caso di emorragie genitali di origine non diagnosticata e nei pazienti con anamnesi di malattie delle arterie periferiche. Durante il trattamento si raccomanda di effettuare controlli regolari, la cui frequenza e portata sono stabilite individualmente.

In caso di tumori dipendenti dal progesterone, come ad esempio meningiomi, nel passato e/o in caso di loro progressione durante la gravidanza o una precedente terapia ormonale, i pazienti devono essere sottoposti a un rigoroso controllo medico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza il farmaco deve essere utilizzato solo per la prevenzione e il trattamento della minaccia di aborto. L'uso del farmaco dopo la 36ª settimana di gravidanza è controindicato. Il farmaco non deve essere somministrato alle donne che prevedono una gravidanza nel prossimo futuro. Il rischio di anomalie congenite, comprese le anomalie genitali nei bambini di entrambi i sessi, correlato all'azione del progesterone esogeno durante la gravidanza, non è completamente chiarito. Injesta® passa nel latte materno; pertanto il farmaco non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il farmaco può causare vertigini e sonnolenza. Durante il trattamento è necessario astenersi dalla guida di autoveicoli e da ogni altra attività potenzialmente pericolosa che richieda un’elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare o sottocutanea. In caso di emorragie uterine disfunzionali, il farmaco deve essere utilizzato in dosi di 5-15 mg al giorno per 6-8 giorni. Se precedentemente è stata effettuata una raschiatura della mucosa uterina, le iniezioni devono essere iniziate dopo 18-20 giorni. Se non è possibile effettuare la raschiatura, Injesta® deve essere somministrato anche durante l’emorragia. Quando Injesta® viene utilizzato durante un'emorragia, può verificarsi un temporaneo aumento dell’emorragia (per 3-5 giorni); pertanto, nei pazienti con anemia di grado moderato o grave si raccomanda una trasfusione di sangue preventiva (200-250 ml). In caso di emorragia arrestata, il trattamento non deve essere interrotto prima di 6 giorni. Se l’emorragia non si arresta dopo 6-8 giorni di trattamento, ulteriori somministrazioni di Injesta® non sono indicate.

Nell’ipogonadismo e nell’amenorrea, il trattamento deve essere iniziato con l’uso di farmaci estrogenici per raggiungere una sufficiente proliferazione dell’endometrio. Subito dopo la fine della terapia estrogenica, somministrare Injesta® 5 mg al giorno oppure 10 mg ogni due giorni per 6-8 giorni.

Nella dismenorrea algica, iniziare il trattamento con Injesta® 6-8 giorni prima della mestruazione. Il farmaco deve essere somministrato giornalmente in dosi di 5-10 mg per 6-8 giorni. Il ciclo di trattamento può essere ripetuto più volte.

Per la prevenzione e la rimozione della minaccia di aborto, somministrare 10-25 mg di Injesta® al giorno o ogni due giorni fino alla completa scomparsa dei sintomi di minaccia di aborto. In caso di aborto abituale, somministrare il farmaco fino al quarto mese di gravidanza.

La dose massima singola e giornaliera per adulti per somministrazione intramuscolare è di 25 mg (2,5 ml di soluzione allo 1% o 1 ml di soluzione al 2,5%).

Neonati e bambini.

Il farmaco non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

L’uso di dosi elevate del farmaco determina con maggiore frequenza gli effetti indesiderati descritti nella sezione corrispondente. In caso di comparsa di effetti indesiderati, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto e, dopo la scomparsa degli effetti, può essere ripreso a dosi inferiori. Se necessario, si deve effettuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Solitamente il progesterone è ben tollerato; in singoli casi possono manifestarsi le seguenti reazioni avverse:

apparato cardiocircolatorio: tachicardia, disturbi della circolazione sanguigna, aumento della pressione arteriosa, tromboembolie venose;

sistema nervoso: cefalea, vertigini, sonnolenza, insonnia, depressione;

apparato riproduttivo e ghiandole mammarie: gonfiore, ipersensibilità e dolore delle ghiandole mammarie, disturbi a carico degli organi genitali esterni come bruciore, secchezza, prurito genitale, modifiche delle secrezioni vaginali, sanguinamenti, micosi vaginale, sindrome premestruale, alterazioni del ciclo mestruale, sanguinamenti aciclici, amenorrea, oligomenorrea, irsutismo, riduzione del libido, spasmi uterini;

apparato digerente: gonfiore addominale, dolore addominale, nausea, vomito, stitichezza, diarrea, meteorismo;

disturbi endocrini: scarsa tolleranza al glucosio;

apparato respiratorio: dispnea;

sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica e modifiche dei test di funzionalità epatica, ittero colostatico;

disturbi metabolici e nutrizionali: variazioni dell'appetito, aumento o perdita di peso corporeo, edemi, albuminuria;

pelle e tessuti molli: manifestazioni allergiche cutanee, eritema multiforme, prurito, orticaria, eruzioni cutanee, acne, cloasma, alopecia, irsutismo;

disturbi generali e alterazioni nel sito di iniezione: affaticamento, debolezza, febbre, reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni anafilattiche; ritenzione idrica, parestesie; alterazioni nel sito di iniezione, compresi dolore e gonfiore;

parametri di laboratorio: modifiche del profilo lipidico del plasma;

effetto sul feto: un'eccessiva quantità di progesterone può causare virilizzazione del feto di sesso femminile (fino all'indeterminatezza del sesso).

Durata della conservazione.

Per la soluzione iniettabile al 2,5 % – 3 anni.

Per la soluzione iniettabile all'1 % – 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull'imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

1 ml in una fiala. 5 o 10 fiale in una confezione. 5 fiale in un blister. 1 o 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivs'ka, 74.