Инопранол

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИНОПРАНОЛ

Состав:

действующее вещество: инозин пранобекс;

1 таблетка содержит 500 мг инозина пранобекса;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Другие противовирусные средства. Инозин пранобекс. Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Инопранол — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Лекарственное средство нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, усиливая индукцию лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогенами или антигенами. Инопранол модулирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Инопранол увеличивает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулирует экспрессию рецепторов IL-2. Инопранол существенно усиливает секрецию эндогенного гамма-интерферона и снижает выработку интерлейкина-4 в организме. Инопранол усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Инопранол подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полиробосомы поражённой вирусом клетки и подавляет присоединение аденовой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика. После приёма лекарственного средства внутрь в дозе 1,5 г максимальная концентрация инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Период полувыведения 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 мин, 1-(диметиламино)-2-пропанола — 3,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инопранол показан при снижении или дисфункции клеточно-опосредованного иммунитета и клинических симптомах, связанных с такими заболеваниями:

• вирусные респираторные инфекции, первичные и вторичные, а также иммунодепрессивные состояния;
• инфекции, вызванные герпесвирусами: вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы; инфекции, вызванные цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна — Барр;
• остроконечные кондиломы (генитальные бородавки) — наружные поражения (за исключением перианальных областей и областей внутри анального канала) — в качестве монотерапии или в качестве вспомогательной терапии в составе местного или хирургического лечения;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, вульвы и влагалища (субклинические) или шейки матки (в составе комплексной терапии);
• вирусный гепатит (в составе комплексной терапии);
• тяжелая или осложненная корь;
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, обострение подагры, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство вместе с ингибиторами ксантиноксидазы (например, с аллопуринолом) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая диуретики, в частности тиазидные диуретики (такие как гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (например, фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммунносупрессорами, поскольку одновременное применение иммунносупрессоров может повлиять на ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) усиливается образование нуклеотида азидотимидина за счет множества механизмов, в частности за счет увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах периферической крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудина.

Особенности применения.

Во время лечения Инопранолом возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/дл и 0,420 ммоль/л соответственно).

Повышение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества до мочевой кислоты и не является следствием изменений ферментативной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств.

Поэтому лекарственное средство следует применять с особой осторожностью у пациентов с подагрой, гиперурикемией, в анамнезе — уролитиазом, а также у пациентов с нарушением функции почек. В течение лечения необходимо контролировать уровни мочевой кислоты у этих пациентов.

У некоторых лиц могут возникать острые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию Инопранолом следует прекратить.

При длительном применении лекарственного средства существует риск возникновения камней в почках и желчном пузыре.

При длительном применении лекарственного средства следует регулярно проверять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и/или моче, функцию печени, формулу крови и функцию почек у всех пациентов.

Инопранол содержит крахмал пшеничный, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, поэтому лекарственное средство считается безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не рекомендуется принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Исследований риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводилось. Инопранол не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда врач решит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Риск для новорождённых исключить нельзя. Необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на фертильность у людей. Исследования на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Инопранол не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять перорально. Суточная доза зависит от массы тела и тяжести заболевания. Приём дозы следует распределять равномерно в течение дня. Для облегчения проглатывания таблетку можно измельчить и растворить в небольшом количестве жидкости.

Взрослые и пожилые пациенты: рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг), обычно 3 г/сут (6 таблеток), максимальная доза — 4 г/сут (8 таблеток); применять перорально, разделив равномерно на 3–4 приёма в течение дня.

Дети с 1 года: доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (1 таблетка на 10 кг массы тела для детей с массой тела до 20 кг; при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых).

Продолжительность лечения

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После ослабления выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать ещё 1–2 дня или дольше, в зависимости от решения врача.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 недель после ослабления выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от решения врача.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и при острых заболеваниях. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить приём суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз, если необходимо, по рекомендации врача в зависимости от его оценки клинического состояния.

Хронические заболевания: лекарственное средство назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела по следующим схемам:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
• заболевания с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжёлыми симптомами: применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Такое лечение можно повторять, если необходимо; состояние пациента следует контролировать, как при рецидивирующих состояниях.

Дозирование при особых показаниях

Внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки: принимать по 2 таблетки 3 раза в день (3 г) в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению по следующим схемам:

• пациенты группы низкого риска (пациенты с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива): в течение периода 3 месяцев лекарственное средство применять непрерывно в течение 14–28 дней с последующим перерывом в лечении на 2 месяца; продолжать до тех пор, пока поражённые участки не уменьшатся или не исчезнут;
• пациенты группы высокого риска * (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива): в течение периода 3 месяцев лекарственное средство применять 5 дней в неделю 2 недели подряд в месяц или 5 дней в неделю каждый второй неделю.

Такое лечение можно повторять несколько раз, если необходимо.

Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3–4 г/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярной оценкой состояния пациента и необходимости продолжения терапии.

* Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• длительность папилломавирусной инфекции половых органов более 2 лет или наличие 3 и более рецидивов в анамнезе;

• иммунодефицит, вызванный:

• рецидивирующими или хроническими инфекциями;

• заболеваниями, передаваемыми половым путём;

• противоопухолевой химиотерапией;

• хроническим алкоголизмом;

• плохо контролируемый сахарный диабет;

• атопия (наследственная склонность к гиперчувствительности);

• длительное применение контрацептивов (более 2 лет);

• уровень фолатов в эритроцитах ≤ 660 нмоль/л;

• наличие нескольких половых партнёров или смена постоянного полового партнёра;

• частые вагинальные половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю);

• анальный секс;

• наличие кожных бородавок в детстве;

• возраст > 20 лет;

• хроническое курение.

Дети. Лекарственное средство применяют детям с 1 года.

Передозировка.

Случаев передозировки не наблюдалось. Серьёзные нежелательные явления, за исключением повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, маловероятны с учётом данных исследований токсичности у животных. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Побочные реакции.

Единственным побочным эффектом, который наиболее часто возникает при лечении Инопранолом как у взрослых, так и у детей, является повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче (обычно уровень остается в пределах нормы), что в большинстве случаев возвращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота нижеперечисленных побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактическая реакция.

Со стороны психики. Нечасто: нервозность.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение; нечасто: сонливость, бессонница; частота неизвестна: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; нечасто: диарея, запор; частота неизвестна: боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: сыпь, зуд; частота неизвестна: эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: артралгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: полиурия.

Общие нарушения. Часто: утомление, дискомфорт.

Лабораторные исследования. Очень часто: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; часто: повышение уровня мочевины, трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

**Срок годности. **2 года.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.