Inopranol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Inopranol

Skład:

substancja czynna: inozyno pranobeks;

1 tabletka zawiera 500 mg inozyno pranobeksu;

substancje pomocnicze: mannit (E 421), skrobia pszeniczna, povidon, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, białe lub prawie białe, z rowkiem z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego. Środki przeciwwirusowe do stosowania systemowego. Środki przeciwwirusowe o działaniu bezpośrednim. Inne środki przeciwwirusowe. Inozyno pranobeks. Kod ATC J05A X05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Inopranol — lek przeciwwirusowy o działaniu immunomodulującym. Lek normalizuje (do normy indywidualnej) niedobór lub dysfunkcję odporności komórkowej, indukując dojrzewanie i różnicowanie limfocytów T oraz pomocników T1, wzmacniając indukcję odpowiedzi limfoproliferacyjnej w komórkach stymulowanych mitogenami lub antygenami. Inopranol moduluje cytotoksyczność limfocytów T i naturalnych komórek zabójczych, funkcję supresorów T8 i pomocników T4, a także zwiększa stężenie immunoglobuliny G oraz powierzchniowe markery komplementu. Inopranol zwiększa syntezę interleukiny-1 (IL-1) i syntezę interleukiny-2 (IL-2), reguluje ekspresję receptorów IL-2. Inopranol istotnie zwiększa sekrecję endogennego interferonu gamma i zmniejsza produkcję interleukiny-4 w organizmie. Inopranol wzmacnia działanie neutrofili, chemotaksję oraz fagocytozę monocytów i makrofagów. Inopranol hamuje synteze wirusa poprzez wbudowanie kwasu inozyno-orotowego do polirybosomów zainfekowanej komórki oraz hamuje przyłączanie kwasu adenylowego do wirusowego RNA.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym leku w dawce 1,5 g maksymalne stężenie inozynu pranobeksu we krwi osiąga się po 1 godzinie i wynosi 600 μg/ml. W organizmie inozyn pranobeks metabolizuje się w wątrobie z utworzeniem kwasu moczowego. Okres półtrwania 4-(acetyloamino)benzoesanu wynosi 50 minut, 1-(dimetyloamino)-2-propanolu — 3,5 godziny. Lek wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Inopranol jest wskazany przy obniżeniu lub zaburzeniach odporności komórkowej oraz przy objawach klinicznych związanych z takimi chorobami:

• wirusowe infekcje dróg oddechowych, pierwotne i wtórne stany immunodepresyjne;
• infekcje wywołane wirusami herpesa: wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusem różyczki; infekcje wywołane wirusem cytomegalii i wirusem Epsteina-Barr;
• brodawki genitalne (ostrzyki) – zmiany zewnętrzne (z wyłączeniem obszarów okołoodbytniczych i wewnętrznych odcinków kanału odbytu) – jako monoterapia lub terapia wspomagająca w ramach miejscowego lub chirurgicznego leczenia;
• infekcje wirusami ludzkiego brodawczaka skóry i błon śluzowych, sromu i pochwy (podpostacie podkliniczne) lub szyjki macicy (w ramach terapii skojarzonej);
• wirusowe zapalenie wątroby (w ramach terapii skojarzonej);
• ciężki lub skomplikowany odrza;
• podostre zapalenie mózgu i mózgowia (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku, zaostrzenie dny moczanowej, hiperurykemia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z ostrożnością należy stosować lek w połączeniu z inhibitorami ksantynooksydazy (np. z alopurynolem) lub lekami sprzyjającymi wydalaniu kwasu moczowego, w tym moczopędne, w szczególności diuretyki tiazydowe (takie jak hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretyki pętlowe (np. furosemid, torasemid, kwas etakrynowy).

Inozynu pranobeksu nie należy stosować podczas terapii lekami immunosupresyjnymi, ponieważ jednoczesne stosowanie immunosupresorów może wpływać na oczekiwany efekt terapeutyczny ze względu na specyfikę mechanizmów farmakokinetycznych (stosowanie możliwe jedynie po zakończeniu terapii).

W przypadku jednoczesnego stosowania z zydowudyną (azydotymidyną) zwiększa się powstawanie nukleotydu azydotymidyny na skutek wielu mechanizmów, w tym zwiększenia biodostępności azydotymidyny w osoczu krwi oraz zwiększenia fosforylacji wewnątrzkomórkowej w monocytach krwi ludzkiej. Skutkiem tego jest wzmocnienie działania zydowudyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia Inopranolem możliwe jest tymczasowe podwyższenie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu, szczególnie u mężczyzn i osób starszych, jednak zazwyczaj wartości te pozostają w granicach normy (do 8 mg/dl oraz 0,420 mmol/l odpowiednio).

Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z katabolicznego metabolizmu składnika inozynowego substancji czynnej do kwasu moczowego i nie jest spowodowane zmianami aktywności enzymatycznej lub klirensu nerkowego wywołanymi stosowaniem leków.

Dlatego lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z podagrą, hiperurykemią, w wywiadzie z kamieniami w dróg moczowych, a także u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. W trakcie leczenia należy kontrolować poziom kwasu moczowego u tych pacjentów.

U niektórych osób mogą wystąpić ostry reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny, pokrzywka). W takim przypadku leczenie Inopranolem należy przerwać.

Przy długotrwałym stosowaniu leku istnieje ryzyko powstawania kamieni w nerkach i pęcherzu żółciowym.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy regularnie kontrolować poziom kwasu moczowego w surowicy krwi i/lub moczu, funkcję wątroby, morfologię krwi oraz funkcję nerek u wszystkich pacjentów.

Inopranol zawiera skrobię pszenną, która może zawierać glutenu, ale w bardzo niewielkiej ilości, dlatego lek uważa się za bezpieczny dla osób z celiakią (enteropatią glutenową). Pacjentom z alergią na pszenicę (różniącą się od celiakii) nie zaleca się przyjmowania tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nie przeprowadzono badań ryzyka wystąpienia zaburzeń u płodu i zaburzeń płodności u ludzi. Inopranolu nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz uzna, że potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy inozyn pranobeks przenika do mleka matki. Ryzyko dla noworodków nie można wykluczyć. W okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Płodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Inopranol nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się doustnie. Dawkę dobową dobiera się indywidualnie w zależności od masy ciała i ciężkości choroby. Dawkę należy przyjmować w równych odstępach w ciągu dnia. W celu ułatwienia połknięcia tabletkę można rozdrobnić i rozpuścić w niewielkiej ilości płynu.

Dorośli i osoby starsze: zalecana dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała (1 tabletka na 10 kg masy ciała), zazwyczaj 3 g/dobę (6 tabletek), maksymalna dawka — 4 g/dobę (8 tabletek); stosować doustnie, podzieloną na 3–4 dawki w ciągu dnia.

Dzieci od 1 roku życia: dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę (1 tabletka na 10 kg masy ciała u dzieci o masie ciała do 20 kg; u dzieci o masie ciała powyżej 20 kg dawkę należy dobierać jak u dorosłych).

Okres leczenia

Choroby ostre: w przypadku chorób o krótkim przebiegu leczenie trwa od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów choroby leczenie należy kontynuować jeszcze przez 1–2 dni lub dłużej, w zależności od decyzji lekarza.

Choroby wirusowe o długim przebiegu: leczenie należy kontynuować przez 1–2 tygodnie po ustąpieniu objawów choroby lub dłużej, w zależności od decyzji lekarza.

Choroby nawrotowe: na wstępnym etapie leczenia stosuje się te same zalecenia, co w przypadku chorób ostrych. W trakcie terapii podtrzymującej dawkę można zmniejszyć do 500–1000 mg (1–2 tabletki) na dobę. Po pojawieniu się pierwszych objawów nawrotu należy wznowić przyjmowanie dawki dobowej zalecanej przy chorobach ostrych i kontynuować stosowanie przez 1–2 dni po ustąpieniu objawów. Leczenie można powtarzać kilkukrotnie, w razie potrzeby, zgodnie z zaleceniem lekarza i jego oceną stanu klinicznego.

Choroby przewlekłe: lek należy stosować w dawce dobowej 50 mg/kg masy ciała według następujących schematów:

• choroby bezobjawowe: stosować przez 30 dni z przerwą 60 dni;
• choroby o umiarkowanie nasilonych objawach: stosować przez 60 dni z przerwą 30 dni;
• choroby o silnie nasilonych objawach: stosować przez 90 dni z przerwą 30 dni.

Takie leczenie można powtarzać w razie potrzeby; stan pacjenta należy kontrolować, jak w przypadku stanów nawrotowych.

Dawkowanie w przypadkach szczególnych

Zewnętrzne brodawki płciowe (ostra koleczka) lub zakażenie wirusem brodawczaka ludzkiego szyjki macicy: przyjmować po 2 tabletki 3 razy dziennie (3 g) jako monoterapię lub jako uzupełnienie terapii miejscowej lub leczenia chirurgicznego według następujących schematów:

• pacjenci z niskim ryzykiem (chorzy z prawidłową odpornością lub pacjenci z niskim ryzykiem nawrotu): lek stosuje się przez okres 3 miesięcy w sposób ciągły przez 14–28 dni, po czym następuje przerwa w leczeniu na 2 miesiące; leczenie kontynuuje się, aż do zmniejszenia się lub zaniku zmian;
• pacjenci z wysokim ryzykiem* (chorzy z niedoborem odporności lub z wysokim ryzykiem nawrotu): przez okres 3 miesięcy lek stosuje się 5 dni w tygodniu przez 2 kolejne tygodnie w miesiącu lub 5 dni w tygodniu co drugi tydzień.

Takie leczenie można powtarzać kilkukrotnie, w razie potrzeby.

Podostre stwardniające zapalenie mózgu (PSP): dawka dobową wynosi 100 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka — 3–4 g/dobę. Leczenie jest długotrwałe, ciągłe, z regularną oceną stanu pacjenta i konieczności kontynuowania terapii.

* Czynniki wysokiego ryzyka wystąpienia nawrotów lub dysplazji szyjki macicy u pacjentek z zakażeniem wirusem brodawczaka ludzkiego, jak również przy innych podobnych chorobach, obejmują:

• trwałość zakażenia wirusem brodawczaka ludzkiego narządów płciowych ponad 2 lata lub obecność 3 lub więcej nawrotów w wywiadzie;

• niedobór odporności spowodowany:

• nawrotowymi lub przewlekłymi infekcjami;

• chorobami przenoszonymi drogą płciową;

• chemioterapią przeciwnowotworową;

• przewlekłym alkoholizmem;

• źle kontrolowana cukrzyca;

• atopia (dziedziczna skłonność do nadwrażliwości);

• długotrwałe stosowanie środków antykoncepcyjnych (dłużej niż 2 lata);

• poziom folianów w erytrocytach ≤ 660 nmol/l;

• posiadanie kilku partnerów seksualnych lub zmiana stałego partnera seksualnego;

• częste stosunki waginalne (≥ 2–6 razy w tygodniu);

• seks analny;

• obecność brodawek skórnych w dzieciństwie;

• wiek > 20 lat;

• przewlekłe palenie tytoniu.

Dzieci. Lek stosuje się u dzieci od 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania nie zostały zaobserwowane. Na podstawie danych z badań toksyczności u zwierząt poważne działania niepożądane, z wyjątkiem podwyższenia stężenia kwasu moczowego w surowicy, są mało prawdopodobne. Leczenie jest objawowe i wspierające.

Efekty uboczne.

Jedynym skutkiem ubocznym, który najczęściej występuje podczas leczenia Inopranolem zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, jest wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu (zazwyczaj poziom ten pozostaje w granicach normy), który zazwyczaj powraca do wartości wyjściowych kilka dni po zakończeniu leczenia.

Częstość poniższych skutków ubocznych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu odpornościowego. Częstotliwość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia ze strony psychiki. Rzadko: pobudzenie.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego. Często: ból głowy, zawroty głowy; rzadko: senność, bezsenność; częstotliwość nieznana: zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Często: wymioty, nudności, dyskomfort w nadbrzuszu; rzadko: biegunka, zaparcia; częstotliwość nieznana: ból w górnej części brzucha.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej. Często: wysypka, świąd; częstotliwość nieznana: zaczerwienienie.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej. Często: artralgia.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego. Rzadko: poliuria.

Zaburzenia ogólne. Często: zmęczenie, dyskomfort.

Badania laboratoryjne. Bardzo często: wzrost stężenia kwasu moczowego we krwi i w moczu; często: wzrost stężenia mocznika, transaminaz, fosfatazy alkalicznej we krwi.

Zgłaszanie skutków ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych skutków ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

**Okres ważności. ** 2 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze. Po 2 lub 4 blistery w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Otwarte Akcyjne Towarzystwo Przemysłowo-Naukowe „Ośrodek Naukowo-Wytwarzający „Borszagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna”.

Siedziba producenta i adres miejsca wykonywania działalności. Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.