Икзим

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИКЗИМ (IXIME)

Состав:

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит цефиксима тригидрата в пересчете на цефиксим 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Instacoat Universal- IC-U-1308.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, вырабатываемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активности. Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамотрицательные бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство стафилококков (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность в отношении Enterobacter spp. и Serratia marcescens варьируется.

В условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54 %. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз у взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении может происходить незначительное накопление цефиксима.

Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделялись из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Отсутствуют данные о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к цефиксиму:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• острые и хронические инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефиксиму или другим компонентам лекарственного средства, а также к другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. раздел «Особенности применения»). Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя его выведение почками, что может привести к передозировке.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50 % за счёт вытеснения цефиксима с мест связывания с белками; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.

Фуросемид, аминогликозиды усиливают нефротоксичность препарата.

При применении антибиотиков, в том числе цефиксима, может возникать снижение реабсорбции эстрогенов и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим способен усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени, с клиническими проявлениями кровотечений или без таковых.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может вызывать ложноположительную реакцию при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при использовании таблеток «Клинитест». При применении цефиксима возможен ложноположительный результат прямого теста Кумбса.

Особенности применения.

Тяжелые кожные реакции

У некоторых пациентов, получавших цефиксим, возникали серьезные побочные реакции на коже, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). При возникновении серьезных кожных побочных реакций следует немедленно прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые профилактические меры.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациента на наличие реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или к другим лекарственным средствам.

ИКЗИМ следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях in vivo (в организме человека) и in vitro были получены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Такие случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Изменения микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту устойчивых микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение приема препарата. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный ванкомицин, который является антибиотиком выбора при развитии псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней тяжести или тяжелого колита необходимо добавить электролиты и белковые растворы. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Антибиотики широкого спектра действия следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства ИКЗИМ могут отмечаться обратимые изменения показателей функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, дозу лекарственного средства ИКЗИМ следует соответствующим образом уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Анемия

Известны случаи развития гемолитической анемии после применения цефалоспоринов, включая тяжелые случаи со смертельным исходом. Также сообщалось о повторных случаях возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее развивалась гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство следует применять только в случае крайней необходимости под наблюдением врача. Данные о эмбриотоксичности отсутствуют, однако следует избегать применения препарата в I триместре беременности. Неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Применение лекарственного средства ИКЗИМ не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет суточная доза составляет 400 мг в 1 или 2 приёма.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать приём препарата в течение как минимум 48–72 часов.

Для предотвращения осложнений лечение цефиксимом при инфекциях верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей, как правило, должно продолжаться 5–10 дней, при инфекциях нижних дыхательных путей — 10–14 дней.

Лечение среднего отита, как правило, продолжается 10–14 дней.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, для предотвращения возникновения поздних осложнений (острого ревматического артрита, гломерулонефрита) лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При неосложнённых инфекциях нижних мочевыводящих путей у женщин препарат можно применять в течение 1–3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина ≤ 20 мл/мин необходимо уменьшение суточной дозы препарата до 200 мг.

Для пациентов пожилого возраста нет предостережений относительно дозировки, связанных с возрастом.

Дети.

ИКЗИМ в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, применяется детям в возрасте от 12 лет (для детей младшего возраста рекомендуется суспензия — для точного дозирования).

Передозировка.

У здоровых добровольцев было показано, что при применении доз до 2 г в сутки препарат имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

При применении цефалоспоринов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные нарушения.

Реакции гиперчувствительности возникают редко, преимущественно у пациентов, у которых ранее отмечались реакции гиперчувствительности, а также у пациентов с аллергией в анамнезе, сенной лихорадкой, крапивницей, бронхиальной астмой с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, продолжительная диарея может быть связана с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае необходимо провести диагностику псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза колоноскопией следует немедленно прекратить применение любых антибиотиков и назначить пероральный ванкомицин. Противопоказано применение лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника;

со стороны иммунной системы: реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит;

со стороны кровеносной системы: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, принимавших цефалоспорины, также отмечались случаи гемолитической анемии. Известны единичные случаи нарушения свертывания крови;

со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), щелочной фосфатазы, общего билирубина, отдельные случаи гепатита;

со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория;

со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха;

общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица;

другие: анорексия, вагинит, вызванный Candida, зуд половых органов.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Cens Laboratory Pvt. Ltd.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

VI/51B, p/я № 2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam – 686 573, Kerala, Индия.