Iksim

INSTRUKCJA stosowania leku Iksim (IXIME)

Skład:

substancja czynna: cefixym;

1 tabletka zawiera cefixymu trihydrażu w przeliczeniu na cefixym 400 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, hydroksypropyloceluloza niskozastąpiona, sodowa sól kroskarboksymetlocelulozy, dwutlenek krzemu koloidalny, stearynian magnezu; powłoka: Instacoat Universal- IC-U-1308.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane o barwie od białej do prawie białej, kształtu owalnego, z powierzchnią dwuwypukłą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji.

Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Półsyntetyczny antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji do stosowania doustnego. Wykazuje działanie bakteriobójcze. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy ściany komórkowej bakterii. Cefixym jest odporny na działanie beta-laktamaz produkowanych przez wiele bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Zakres działania. Bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

Na lek oporne są Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, większość szczepów Staphylococcus (w tym szczepy oporne na metycylinę), Bacteroides fragilis oraz Clostridium spp. Aktywność wobec Enterobacter spp. i Serratia marcescens jest zmienna.

W warunkach praktyki klinicznej cefixym wykazuje aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; oraz Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Biologiczna dostępność po doustnym podaniu cefixymu wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefixym można podawać niezależnie od przyjmowania posiłków. Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy wielokrotnym stosowaniu może występować nieznaczne kumulowanie się cefixymu.

Rozkład. Cefixym niemal całkowicie wiąże się z frakcją albuminową, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metybolizm. Metabolitów cefixymu nie wykazano w surowicy ani w moczu człowieka.

Wydalanie. Cefixym wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefixymu do mleka matki.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia bakteryjne spowodowane drobnoustrojami wrażliwymi na cefixim:

• zakażenia dróg oddechowych;
• zakażenia narządów gardła i nosa (LOR);
• ostre i przewlekłe zakażenia dróg moczowych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na cefixim lub inne składniki leku, jak również na inne cefalosporyny lub penicyliny (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Probenecyd (oraz inne inhibitory sekrecji kanalikowej) zwiększa maksymalne stężenie cefiximu we krwi, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa stężenie wolnego cefiximu o 50% na skutek przemieszczenia cefiximu z miejsc wiązania z białkami osocza; efekt ten zależy od stężenia.

Karbamazepina może powodować zwiększenie stężenia cefiximu we krwi, dlatego zalecane jest monitorowanie jego poziomu we krwi.

Nifedypina zwiększa biodostępność cefiximu.

Furosemid i aminoglikozydy zwiększają nefrotoksyczność leku.

Stosowanie antybiotyków, w tym cefiximu, może prowadzić do zmniejszenia resorpcji estrogenów oraz do obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych kombinowanych.

Antykoagulants cyklu kumaryny.

Cefixim należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych antykoagulantami, np. warfaryną. Ponieważ cefixim może nasilać działanie antykoagulantów, może dojść do wydłużenia czasu protrombinowego, z objawami klinicznymi krwawień lub bez nich.

Inne formy interakcji: stosowanie cefalosporyn może powodować fałszywie dodatnią reakcję przy oznaczaniu glukozy w moczu za pomocą roztworów Benedicta, Feliga lub tabletek „Clinistix”. Podczas stosowania cefiximu możliwe jest uzyskanie fałszywie dodatniego wyniku w bezpośrednim teście Coombsa.

Szczególne środki ostrożności.

Ciężkie reakcje skórne

U niektórych pacjentów stosowanych cefiksym wystąpiły poważne działania niepożądane na skórze, takie jak toksyczny nekrolizis epidermy, zespół Stevensa-Johnsona oraz lekowy wysyp na skórze z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). W przypadku wystąpienia ciężkich skórnych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie cefiksymu i rozpocząć odpowiednie leczenie oraz/lub podjąć niezbędne środki zapobiegawcze.

Reakcje nadwrażliwościowe

Przed zastosowaniem cefiksymu należy dokładnie ocenić wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwościowych na penicyliny i cefalosporyny lub inne leki.

Iksim należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi reakcjami na penicyliny. Badania in vivo (w organizmie człowieka) i in vitro wykazały istnienie krzyżowych reakcji alergicznych między penicylinami a cefalosporynami. Takie przypadki są rzadkie, pojawiają się zazwyczaj w przebiegu anafilaktycznym, szczególnie po podaniu dożylnym.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwościowych na dowolne leki, szczególnie po stosowaniu środków leczniczych. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Zmiany mikroflory jelitowej

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych oraz zaburzeń normalnej mikroflory jelitowej, co może spowodować nadmierne rozmnażanie się Clostridium difficile i rozwój kolitu pseudomembranoznego. W przypadku łagodnych form kolitu pseudomembranoznego spowodowanego stosowaniem antybiotyku, może wystarczyć przerwanie leczenia. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać doustnie wancomycynę, która jest lekiem z wyboru w przypadku wystąpienia kolitu pseudomembranoznego.

W przypadku wystąpienia kolitu średniego lub ciężkiego stopnia należy dodać elektrolity i roztwory białkowe. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zmniejszających perystaltykę jelit. Należy stosować z ostrożnością antybiotyki o szerokim spektrum działania u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego, szczególnie kolitu.

Dane badań laboratoryjnych

Podczas stosowania leku Iksim mogą występować odwracalne zmiany wskazańczników funkcji wątroby, nerek i krwi (trombocytopenia, leukopenia i eozynofilia).

Niewydolność nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej dawkę leku Iksim należy odpowiednio zmniejszyć (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Anemia

Znane są przypadki wystąpienia anemii hemolitycznej po zastosowaniu cefalosporyn, w tym ciężkie przypadki zakończone śmiercią. Opisywane były również powtarzające się przypadki anemii hemolitycznej po zastosowaniu cefalosporyn u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła anemia hemolityczna po pierwszym podaniu cefalosporyn, w tym cefiksymu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lub karmienia piersią lek należy stosować tylko w razie konieczności i pod nadzorem lekarza. Brak danych dotyczących embryotoksyczności, jednak należy unikać stosowania leku w I trymestrze ciąży. Nie wiadomo, czy cefiksym przenika do mleka matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Stosowanie leku Iksim nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia dawka dobową wynosi 400 mg w 1 lub 2 dawkach.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Czas trwania leczenia zależy od charakteru przebiegu choroby i rodzaju infekcji. Po zniknięciu objawów infekcji i/lub gorączki zaleca się kontynuowanie przyjmowania leku przez co najmniej 48–72 godziny.

W celu zapobiegania powikłaniom leczenie cefiksymem infekcji dróg oddechowych górnych lub dróg moczowych zwykle powinno trwać 5–10 dni, a infekcji dróg oddechowych dolnych — 10–14 dni.

Leczenie zapalenia ucha środkowego zwykle trwa 10–14 dni.

W przypadku infekcji wywołanych beata-hemolitycznym paciorkowcem grupy A, w celu zapobiegania późnym powikłaniom (reumatyzmowi ostrzemu, gruczolce nerckowej), leczenie powinno trwać nie mniej niż 10 dni.

W przypadku niepowikłanych infekcji dróg moczowych dolnych u kobiet lek można stosować przez 1–3 dni.

Pacjentom z niewydolnością nerek lek należy przepisywać ostrożnie; przy klirense kreatyniny ≤ 20 ml/min konieczne jest zmniejszenie dawki dobowej leku do 200 mg.

Dla pacjentów w wieku podeszłym nie ma ostrzeżeń dotyczących dawkowania związanych z wiekiem.

Dzieci.

Iksim w postaci tabletek powlekanych powłoką filmową należy stosować dzieciom od 12. roku życia (dla dzieci w młodszym wieku zaleca się zawiesinę — w celu dokładnego dawkowania).

Przedawkowanie.

Udowodniono, że u zdrowych ochotników przyjmowanie dawek do 2 g na dobę lek wykazuje taki sam profil bezpieczeństwa jak przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych.

Objawy: nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie: przepłukanie żołądka; terapia objawowa i wspierająca.

Hemodializa i dializa otna są nieskuteczne. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Przy stosowaniu cefalosporyn najczęściej występują zaburzenia przewodu pokarmowego.

Reakcje nadwrażliwości pojawiają się rzadko, najczęściej u pacjentów, u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości, oraz u pacjentów z alergią w wywiadzie, kataru siennego, pokrzywki, astmy oskrzelowej z komponentem alergicznym.

Przy stosowaniu cefiximu rzadko występują następujące działania niepożądane:

z przewodu pokarmowego: zapalenie języka, nudności, wymioty, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaburzenia trawienia, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia. Przejście na dawkowanie 200 mg 2 razy dziennie może złagodzić biegunkę. Ciężka, trwająca biegunka może być związana z przyjmowaniem niektórych klas antybiotyków. W takim przypadku należy rozważyć rozpoznanie kolitu pseudobłoniastego. Jeśli rozpoznanie to zostanie potwierdzone podczas kolonoskopii, należy natychmiast przerwać stosowanie wszelkich antybiotyków i rozpocząć doustne podawanie wancomycyny. Przeciwwskazane jest stosowanie leków obniżających perystaltykę jelca;

z układu odpornościowego: reakcje przypominające chorobę surowiczą, anafilaksję, artre, gorączkę lekową, nefryt międzywątkowy;

z układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, przejściowa neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, eozynofilia. U pacjentów stosujących cefalosporyny obserwowano również przypadki anemii hemolitycznej. Znane są pojedyncze przypadki zaburzeń krzepnięcia krwi;

wątroda: żółtaczka, przejściowy wzrost stężenia transaminaz (aspartianaminotransferazy, alaninaminotransferazy), fosfatazy alkalicznej, bilirubiny całkowitej, pojedyncze przypadki zapalenia wątroby;

układ moczowy: przejściowy wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi; ostra niewydolność nerek, w tym nefryt naczyniowo-mięśniowy;

układ oddechowy: duszność;

skóra: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolizy epidermy, lekowy wysyp z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS);

układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, dysforia;

organy słuchu i narządy równowagi: utrata słuchu;

ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała, obrzęk twarzy;

inne: anoreksja, zapalenie pochwy spowodowane przez Candida, swędzenie narządów płciowych.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Sens Laboratories Pvt. Ltd.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

VI/51B, p.o. box nr 2, Kozhuvanal, Pala, Kottayam – 686 573, Kerala, Indie.