Икзим

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИКЗИМ (IXIME)

Состав:

Действующее вещество: cefixime;

5 мл суспензии содержат цефиксима тригидрата эквивалентно цефиксиму безводному 100 мг;

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор (клубника) 052311 АР0551, диоксид кремния коллоидный безводный, сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок от почти белого до светло-желтого цвета, образующий суспензию от почти белого до желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефиксим — антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. In vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – позитивные и негативные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и стафилококков (включая коагулазопозитивные, коагулазонегативные и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54 %. Поскольку пища значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении происходит незначительное накопление или практически не происходит накопления цефиксима.

Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделялись из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Отсутствуют данные о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (включая отит среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам или при риске неэффективности лечения);
• инфекции нижних дыхательных путей (включая острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей (включая цистит, цистоуретрит, неосложнённый пиелонефрит).

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – позитивные и негативные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (включая коагулазопозитивные, коагулазонегативные и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Противопоказания.

Подтверждённая гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или к другим компонентам лекарственного средства; повышенная чувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в сыворотке крови, замедляя его выведение почками, что может привести к появлению симптомов передозировки.

Салициловая кислота увеличивает количество свободного цефиксима на 50 % за счёт вытеснения цефиксима с мест связывания с белками; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксима, однако клиническое взаимодействие не установлено.

Антациды, содержащие гидроксид магния или гидроксид алюминия, замедляют всасывание препарата.

Как и другие антибиотики, цефиксим может уменьшать реабсорбцию эстрогенов и снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

При применении цефиксима, как и других цефалоспоринов, у некоторых пациентов отмечалось повышение протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность, если пациент получает антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений.

Во время лечения цефиксимом возможна ложно-положительная прямая реакция Кумбса и ложно-положительная реакция на глюкозу в моче при использовании таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Феллинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Особенности применения.

Бета-лактамы, включая цефиксим, повышают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS), регистрировались у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения цефиксимом необходимо выяснить, имеются ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства.

Антибиотики, в том числе цефиксим, следует применять с осторожностью у пациентов с любыми формами аллергических реакций, особенно на лекарственные средства.

При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), наблюдаемые при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в отдельных случаях — с летальным исходом (см. «Побочные реакции»).

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. «Дозирование при почечной недостаточности»).

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять необходимые меры.

При одновременном применении цефиксима с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима рекомендуется проверять состояние функции кроветворения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Безопасность применения цефиксима у недоношенных детей или новорождённых не установлена.

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать избыточное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При лёгких формах псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный приём ванкомицина — антибиотика выбора при развитии псевдомембранозного колита.

При средней или тяжёлой степени колита к лечению необходимо добавить электролиты и белковые растворы. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника.

Анемия.

После применения цефалоспоринов описаны случаи развития гемолитической анемии, в том числе тяжёлые случаи со смертельным исходом. Также сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.

Влияние на систему крови.

При применении бета-лактамных антибиотиков возможен развитии нейтропении и агранулоцитоза, особенно при длительном лечении. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение цефиксимом.

При длительном применении препарата (более 10 дней) следует контролировать показатели крови.

Спектр антибактериальной активности.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 дней, чтобы предотвратить острый ревматический артрит.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины усиливают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Важная информация о некоторых компонентах препарата.

5 мл разведённой суспензии содержат 2,325 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редким наследственным заболеванием: непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы — не следует назначать данный лекарственный препарат.

Икзим может быть вреден для зубов. Рекомендуется полоскать рот водой после применения, а детям — запивать достаточным количеством воды.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

При исследованиях репродукции на мышах и крысах при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено влияния на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цефиксима. У кроликов при дозах, превышающих дозу для человека в 4 раза, не было доказательств тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, что является ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.

Данных о применении препарата в период беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания, за исключением случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет. Пациентам, у которых на фоне применения Икзима возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы (например, головокружение), следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет

7 дней, при необходимости — до 14 дней. При лечении неосложнённых циститов курс лечения составляет 3 дня.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 10 лет с массой тела до 50 кг: рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг в сутки однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 10 лет (или с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациентам пожилого возраста: назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Дозирование при почечной недостаточности»).

Дозирование при почечной недостаточности: цефиксим можно применять при нарушении функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше назначать обычную дозу и режим дозирования. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется уменьшить суточную дозу на 50 %. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для внутреннего применения.

Перед приготовлением необходимо перевернуть и взболтать флакон, чтобы разрыхлить порошок, добавить кипячёную холодную воду до отметки, указанной на флаконе, в 2 приёма, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии.

Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 минут после приготовления.

Перед каждым приёмом готовую суспензию следует тщательно взболтать.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим для данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка.

Случаев передозировки препарата не наблюдалось. Побочные реакции, отмеченные при применении цефиксима в дозах до 2 г у здоровых участников исследования, не отличались от побочных реакций, наблюдавшихся у пациентов, принимавших препарат в рекомендованных дозах.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, удлинение протромбинового и тромбинового времени (кровотечения и синяки без видимых причин), пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистых оболочек полости рта, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия (потеря аппетита).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зарегистрированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим.

Бета-лактамы, включая цефиксим, повышают у пациентов риск развития энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно при передозировке и почечной недостаточности.

Со стороны органов слуха: потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния, гематурия.

Со стороны иммунной системы и со стороны кожи и подкожной клетчатки: анафилактическая реакция; реакции, сходные с сывороточной болезнью; лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS); лихорадка; отек лица, реакции гиперчувствительности в виде сыпи, зуда, лекарственной крапивницы и артралгии, включая редкие случаи крапивницы или ангионевротического отека. Эти реакции обычно исчезали после прекращения терапии; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: зуд половых органов, вагинит, вызванный Candida.

Общие расстройства: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея обычно связана с применением препарата в самых высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи средней или тяжелой степени; в таком случае прекращение терапии является оправданным. При возникновении тяжелой диареи применение цефиксима должно быть прекращено.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение

14 суток.

Упаковка.

По 1 флакону объемом 50 мл, содержащему порошок, вместе с мерным стаканчиком в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Люпин Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

198–202, Нью Индастриал Эриа №2, Мандидип (Юнит-1) – 462046, Дист Райсен М.П., Индия.

Заявитель.

Скай Фарма ВЗ-ТОО.

Местонахождение заявителя.

Помещение № 708S, этаж 7, Научный парк Дубай (НПД), башня-Южная, Научный парк Дубай, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты.