ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИБУПРОМ Спринт Капс (IBUPROM® Sprint Caps)

Состав:

действующее вещество: ibuprofen;

1 мягкая капсула содержит ибупрофена 200 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 600, гидроксид калия, вода очищенная, желатин, раствор сорбитола частично дегидратированный, патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма. Мягкие капсулы.

Основные физико-химические свойства: овальные мягкие капсулы с прозрачной оболочкой синего цвета, содержимое капсулы — прозрачная маслянистая жидкость от бесцветной до слегка голубоватой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределённость относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может ослабить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1–2 часа после приёма. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90 %) в неизменённом виде и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей составляет около 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек — 1,8–3,5 часа. Ибупрофен активно (99 %) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация может оставаться высокой, тогда как концентрация в плазме крови снижается.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение головной, зубной боли и боли при менструальных колебаниях. Лихорадка и боль в мышцах при простуде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.
Больным, у которых в анамнезе имеются бронхоспазм, астма, ринит, ангионевротический отек или кожная сыпь, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Следует избегать применения ИБУПРОМ Спринт Капс одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки / кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечения).
Больным, у которых в анамнезе имелись желудочно-кишечное кровотечение или перфорация после применения НПВС.
Больным с тяжелой почечной, сердечной (класс IV по классификации NYHA) или печеночной недостаточностью.
Детям с массой тела менее 20 кг.
Больным с цереброваскулярным или другими активными формами кровотечения.
Больным с нарушением дегидратации, вызванной рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости.
III триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при одновременном лечении следующими препаратами:

другими НПВС, включая салицилаты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
дигоксином: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;
кортикостероидами: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв;
антиагрегантами: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
антикоагулянтами: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например варфарина;
антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и глюкокортикостероидами: может повышаться риск побочных эффектов этих лекарственных средств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

антигипертензивными и диуретическими средствами: НПВС могут снизить терапевтический эффект этих препаратов; у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Поэтому комбинацию препаратов следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов;
литием и метотрексатом: имеются данные о потенциальном повышении уровня лития и метотрексата в плазме крови;
калийсберегающими диуретиками: может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);
циклоспорином и такролимусом: повышается риск развития нефротоксичности;
зидовудином: имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;
сульфонилмочевиной: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;
антибиотиками группы хинолонов: может возникнуть риск развития судорог;
ингибиторами цитохрома CYP2C9, такими как вориконазол или флуконазол, могут усиливать действие ибупрофена.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно уменьшить путем кратковременного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с:

системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани;
врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острой интермиттирующей порфирией);
артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками при применении НПВП;
нарушением функции почек и/или печени;
непосредственно после операций.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, отмечались при применении всех НПВП независимо от продолжительности лечения, как у пациентов с серьезными желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них.

Повышение дозы НПВП, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Во время лечения в таких случаях рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Следует рассмотреть возможность комбинированной терапии защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно у пациентов, которым требуется длительное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, в целом лица пожилого возраста, должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из ЖКТ).

С осторожностью следует применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличить риск развития язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота.

НПВП следует применять с осторожностью пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшиться.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) связана с повышенным риском артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (классы II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями ибупрофен следует назначать только после тщательной оценки клинической картины. Необходимо избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если требуются высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Сообщалось о случаях синдрома Коуниса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коуниса характеризуется сердечно-сосудистыми симптомами, вызванными аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

Маскировка симптомов основных инфекций: Ибупром Спринт Капс может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, усугубить течение болезни. Это наблюдалось при бактериальной внесосудистой пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Ибупром Спринт Капс применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

У пациентов, у которых есть или были бронхиальная астма или аллергические заболевания, может возникать бронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в высоких дозах может развиваться головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и неконтролируемое применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных анальгетических действующих веществ, может привести к хроническому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, замедляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызывать нарушение фертильности у женщин за счет влияния на овуляцию. Это может быть устранено путем прекращения применения таких препаратов.

Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов/агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется особое наблюдение за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

При длительном применении препарата необходимо регулярно проверять показатели функции печени, почек, а также количество клеток крови.

При проявлениях ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

При употреблении алкоголя после применения НПВП могут усиливаться побочные эффекты, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с дегидратацией.

Пациенты, имеющие редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахаразы или изомальтазы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ингибиторы синтеза простагландинов могут негативно влиять на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, а также развития пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск, как считается, возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Не применять НПВП с 20-й по 28-ю неделю беременности без назначения врача.

Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, сообщалось о случаях сужения артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых проходили после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности ибупрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. После воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели гестации, следует рассмотреть возможность допородового мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока. Если ибупрофен применяют женщинам при попытках зачатия или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. При этом следует рассмотреть возможность контроля уровня околоплодных вод с помощью ультразвука, если лечение ибупрофеном превышает 48 часов.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски:

для плода:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
нарушение функции почек (см. выше);

для матери в конце беременности и для новорожденного:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении в очень низких дозах;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Период кормления грудью.

Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в грудное молоко в низких концентрациях. На данный момент неизвестно о вредном воздействии на младенцев, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать кормление грудью не требуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При кратковременном применении ИБУПРОМ Спринт Капс не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами, однако при длительном применении могут возникать такие побочные эффекты, как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы.

Для перорального приёма при кратковременном применении.

Взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем при необходимости по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 часов. Не применять более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤ 39 кг. Применение препарата возможно детям с массой тела более 20 кг (примерно 6 лет). Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг/кг массы тела, разделённая на 3–4 приёма с интервалом между приёмами 6–8 часов. Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Детям с массой тела 20–29 кг: рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Детям с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимают во время приёма пищи, не разжёвывая, запивая водой.

Пожилые пациенты не нуждаются в специальной коррекции дозы.

Следует применять наименьшую эффективную дозу, необходимую для купирования симптомов, в течение кратчайшего возможного срока (см. раздел «Особенности применения»).

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении с целью облегчения боли — более 4 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения.

Дети.

Не применять детям с массой тела менее 20 кг (примерно 6 лет).

Передозировка.

При острой передозировке симптомы зависят от количества принятого препарата и времени, прошедшего с момента его приёма. Первые симптомы, которые обычно наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастрии, сонливость. При передозировке может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы и нарушения функции почек. После длительного приёма спорадически могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, или передозировка могут привести к почечному тубулярному ацидозу и гипокалиемии.

Если с момента острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

При передозировке ибупрофена антидота и специфического лечения не существует. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненно важных функций с измерением артериального давления, выполнением ЭКГ, а также интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, развитие метаболического ацидоза и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции.

Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, принимавших ибупрофен при краткосрочном лечении легкой и умеренной боли и лихорадки, а также те, которые наблюдались при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

Очень часто: >1/10.

Часто: >1/100, <1/10.

Нечасто: >1/1000, <1/100.

Редко: >1/10000, <1/1000.

Очень редко: <1/10000, включая единичные сообщения.

Общие расстройства. Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда, усиление потоотделения.

Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отек Квинке вплоть до шока). Обострение астмы и бронхоспазм или диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Нечасто: нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрения или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Желудочно-кишечные расстройства. Нечасто: боль в животе, мелена, рвота кровью, диспепсия и тошнота.

Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.

Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которые в некоторых случаях могут привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. Обострение язвенного колита и болезнь Крона, эзофагит, формирование кишечных диафрагмоподобных стриктур. Раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства. Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда. Частота неизвестна: синдром Коуна.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: снижение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папиллонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: нарушения функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: расстройства кроветворной системы (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и синяки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) (включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакции фоточувствительности.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация). Аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения артериального давления.

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторные исследования. Редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 6 или по 10, или по 12 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 12 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке; по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ТОВ ЮС Фармація, Польща/US Pharmacia Sp. z o.o., Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша/Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель.

Юнілаб, ЛП, США/Unilab, LP, USA.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквилль, Мэриленд 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.

Ибупром спринт капсулы