ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИБУПРОФЕН

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула содержит ибупрофена 200 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 600, гидроксид калия, вода очищенная, желатин, сорбитол частично дегидратированный раствор (Е 420), понсо 4R (Е 124), краситель для печати на капсуле Опакод WB белый NSP-78-18022.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: овальная мягкая капсула с красной желатиновой оболочкой с логотипом, напечатанным белыми чернилами, и заполненная прозрачной жидкостью.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01АЕ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и температурной реакции.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении однократных доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния аспирина (ацетилсалициловой кислоты) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови определяется через 1–2 часа после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками (90 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также с желчью. Период полувыведения у здоровых людей составляет около 1,8 часа, у пациентов с заболеваниями печени и почек — 1,8–3,5 часа. Ибупрофен активно (99 %) связывается с белками плазмы крови, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме крови снижается.

В двух фармакокинетических исследованиях время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) для ибупрофена в таблетках составляло 60 и 90 минут по сравнению с 35 и 40 минутами соответственно для препарата в форме мягких капсул. Средний показатель Cmax достигается вдвое быстрее при применении препарата в форме мягких капсул по сравнению с лекарственной формой с нормальным высвобождением (таблетки). Ибупрофен обнаруживается в плазме крови более 8 часов после применения лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Для симптоматического лечения головной, зубной и периодической менструальной боли. Лихорадка и боль в мышцах при простуде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.
Наличие в анамнезе пациента бронхоспазма, астмы, ринита, ангионевротического отека или кожной сыпи, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Следует избегать применения ибупрофена одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Наличие в анамнезе пациента желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после применения НПВС.
Язвенная болезнь желудка/кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечения).
Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность (IV класс по классификации NYHA — Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).
Масса тела пациента менее 20 кг.
Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной форме.
Нарушения кроветворения неустановленной этиологии.
Дегидратация, вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости.
Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен (как и другие НПВС) следует применять с осторожностью при одновременном лечении следующими препаратами:

другие НПВС, включая салицилаты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
дигоксин: повышается уровень в плазме крови обоих препаратов;
кортикостероиды: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв;
антиагреганты: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина;
антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
ацетилсалициловая кислота или другие НПВС и глюкокортикостероиды: повышается риск побочных эффектов этих лекарственных средств на желудочно-кишечный тракт.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы о том, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

гипотензивные и диуретические средства: НПВС могут уменьшить терапевтический эффект этих препаратов; у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Поэтому комбинацию препаратов следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов;
литий и метотрексат: имеются данные о потенциальном повышении уровня лития и метотрексата в плазме крови;
пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение ибупрофена;
калийсберегающие диуретики: может возникнуть гиперкалиемия (рекомендуется проверка уровня калия в плазме крови);
циклоспорин и такролимус: повышается риск развития нефротоксичности;
зидовудин: имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;
сульфонилмочевина: необходимо контролировать уровень глюкозы в крови;
антибиотики группы хинолонов: риск возникновения судорог.
ингибиторы цитохрома CYP2C9, такие как вориконазол или флуконазол: могут усиливать действие ибупрофена.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно уменьшить путем кратковременного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с:

системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани;
врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (например, острой прерывистой порфирией);
артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками при применении НПВП;
нарушением функции почек и/или печени;
непосредственно после операций.

Данный лекарственный препарат содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Возможны аллергические реакции, связанные с наличием в составе лекарственного средства «Понсо 4R».

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, особенно в виде желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальные последствия.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация, которые могут иметь летальные последствия, отмечались при применении всех НПВП, независимо от продолжительности лечения или наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Повышение дозы НПВП, пожилой возраст и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При лечении в этих случаях рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Следует рассмотреть необходимость проведения комбинированной терапии защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно у пациентов, которые нуждаются в длительном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) повышает риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Сообщалось о случаях синдрома Коуниса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коуниса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Пациенты, у которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, а также лица пожилого возраста должны прекратить лечение и проконсультироваться с врачом при появлении любых нежелательных симптомов (особенно кровотечения из желудочно-кишечного тракта).

Ибупрофен следует с осторожностью применять у пациентов, получающих лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая экссудативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, регистрировались при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

Маскировка симптомов основных инфекций.

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, усугубить течение заболевания. Маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

У пациентов, имеющих или имевших бронхиальную астму или аллергические заболевания, может возникать бронхоспазм.

При длительном применении обезболивающих средств в высоких дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Имеются некоторые доказательства того, что лекарственные средства, замедляющие циклооксигеназно-простагландиновый синтез, могут вызывать нарушение фертильности у женщин за счет влияния на овуляцию. В таком случае необходимо прекратить применение этих препаратов.

Ибупрофен может временно подавлять функцию крови/тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется особое наблюдение за пациентами с нарушением свертываемости крови.

При длительном применении лекарственного средства необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также количество клеток крови.

При проявлениях ветряной оспы необходимо избегать лечения препаратом.

При одновременном употреблении алкоголя побочные эффекты, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему, могут усиливаться после применения НПВП.

НПВП могут маскировать симптомы инфекций и лихорадки.

Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать негативное влияние на беременных и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, а также развития пороков сердца после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск, как считается, возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

Применение ибупрофена с 20-й недели беременности может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти сразу после начала лечения и обычно обратимо после прекращения приема препарата.

Также сообщалось о случаях сужения артериального протока во время лечения во втором триместре, большинство из которых проходили после прекращения лечения.

Поэтому в течение I–II триместров беременности ибупрофен следует применять только в том случае, если, по мнению врача, польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Следует рассмотреть возможность проведения антенатального мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока после приема ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Ибупрофен следует отменить при выявлении олигогидрамниона или сужения артериального протока.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать нижеперечисленные риски.

Риски для плода:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
дисфункция почек (см. выше).

Риски для матери в конце беременности и для новорожденного:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Ибупрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Период лактации. Ибупрофен и его метаболиты могут проникать в низких концентрациях в грудное молоко. На данный момент неизвестно о вредном воздействии на младенцев, поэтому, как правило, при кратковременном лечении боли и лихорадки в рекомендованных дозах прекращать грудное вскармливание не нужно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При кратковременном применении ибупрофен не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами, однако при длительном применении могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как повышенная утомляемость и головокружение.

Способ применения и дозы.

Следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат рекомендован взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг: рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 капсулы, затем при необходимости по 1–2 капсулы (200–400 мг ибупрофена) каждые 4–6 часов. Не применять более 6 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Дети с массой тела ≤ 39 кг. Препарат можно применять детям с массой тела не менее 20 кг. Максимальная суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг на килограмм массы тела, разделённая на 3–4 приёма с интервалом между приёмами 6–8 часов. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Для детей с массой тела 20–29 кг: рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 3 капсулы (эквивалентно 600 мг ибупрофена).

Для детей с массой тела от 30 до 39 кг: рекомендуемая начальная доза — 1 капсула (эквивалентно 200 мг ибупрофена). Максимальная суточная доза составляет 4 капсулы (эквивалентно 800 мг ибупрофена).

Капсулы, как правило, принимать во время приёма пищи, не разжёвывая, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в особом подборе дозы.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, а при применении для облегчения боли — более 4 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Противопоказано применение препарата детям с массой тела менее 20 кг.

Передозировка.

При острой передозировке симптомы зависят от количества принятого препарата и времени, прошедшего с момента его приёма. Первые симптомы, которые обычно наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, боль в эпигастре или, реже, диарея, сонливость, нистагм, нечёткость зрения, шум в ушах, желудочно-кишечные кровотечения. При передозировке может наступить кома, артериальная гипотензия, гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушения со стороны дыхательной системы и цианоз, нарушение функции почек, повреждение печени. Иногда — возбуждение и дезориентация, судороги. После длительного приёма редко могут наблюдаться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Если после острой передозировки прошло не более 1 часа, рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.

При передозировке ибупрофена антидота и специфического лечения не существует. Симптоматическое лечение основано на мониторинге жизненно важных функций с измерением артериального давления, использованием ЭКГ, а также на интерпретации симптомов, указывающих на возможное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, развитие метаболического ацидоза и нарушения со стороны центральной нервной системы.

Побочные реакции.

Ниже приведен перечень побочных реакций, отмечавшихся у лиц, применявших ибупрофен при кратковременном лечении легкой и умеренной боли и лихорадки, а также те, которые наблюдались при длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматическими заболеваниями.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки, связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто: ≥1/10;

часто: ≥1/100, <1/10;

нечасто: ≥1/1000, <1/100;

редко: ≥1/10000, <1/1000;

очень редко: <1/10000, включая единичные сообщения.

Общие расстройства. Нечасто: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда, усиление потоотделения. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности с такими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции (анафилаксия, отек Квинке вплоть до шока). Обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм или диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия.

Со стороны органов чувств. Редко: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах). Нечасто: нарушения зрения (токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрения или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: боль в животе, мелена, рвота кровью, диспепсия и тошнота. Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота. Очень редко: изжога, язвенный стоматит, гастрит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (которое может привести к анемии), что в некоторых случаях может привести к летальному исходу, особенно у пожилых лиц. Обострение язвенного колита и болезни Крона, эзофагит, формирование кишечных диафрагмоподобных стриктур. Раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Неврологические расстройства. Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, нервозность и раздражительность или утомляемость, психомоторное возбуждение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации. Редко: асептический менингит (чаще у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда. Частота неизвестна: синдром Коуни.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: снижение экскреции мочевины и отеки. Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, гломерулонефрит, олигурия, полиурия, цистит, гематурия. Папиллонекроз, особенно при длительном применении. Повышение уровня мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: нарушения функции печени, особенно при длительном применении. Гепатит, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: расстройства кроветворной системы (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовые кровотечения и синяки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) (включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, алопецию). Частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); реакции фоточувствительности.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация), отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия. Аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, приступа бронхиальной астмы, снижения артериального давления.

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией.

Лабораторные исследования. Редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул мягких в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Каталент Джермани Эбербах ГмбХ / Catalent Germany Eberbach GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Ул. Гаммельсбахер 2, 69412 Эбербах, Германия / Gammelsbacher Str. 2, 69412 Eberbach, Germany.