Ибупрофен алкалоид: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ИБУПРОФЕН АЛКАЛОИД (IBUPROFENALKALOID)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии содержат ибупрофена 100,00 мг;

вспомогательные вещества: глицерин; сорбитол, 70 %, раствор, не кристаллизующийся; ксантановая камедь; микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия; полисорбат 80; динатрия эдетат; сахарин натрия; лимонная кислота моногидрат; натрия цитрат дигидрат; натрия бензоат; ароматизатор абрикос (компоненты: пропиленгликоль 96 %; ароматизующее вещество: гамма-декалактон, линалоол, этилбутират, бензальдегид, гексилацетат, диэтилмалонат, ванилин; натуральное ароматизующее вещество: цитраль; ароматизующие препараты: апельсиновое масло, лимонное масло);

ароматизатор для маскировки вкуса (компоненты: мальтодекстрин картофельный, ароматизующие компоненты: глицирризиновая кислота (глицирризин), аммониевая соль глицирризиновой кислоты, сахар, аспартам Е 951, ацесульфам-К Е 950);

симетикон эмульсия, натрия хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: однородная суспензия от почти белого до коричневатого цвета с запахом абрикоса.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Считается, что терапевтический эффект препарата обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Эти свойства обеспечивают облегчение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показывают, что при однократном приеме ибупрофена в дозе 400 мг за 8 часов до или через 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) действие ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось.

Хотя существуют неопределенности относительно экстраполяции полученных данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может снижать кардиопротекторное действие низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена клинически значимые эффекты маловероятны.

Фармакокинетика.

Ибупрофен быстро абсорбируется при пероральном применении. После приема препарата натощак пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 45 минут.

Прием той же дозы препарата после еды показал, что абсорбция происходит медленнее, с пиковой концентрацией в плазме крови через 1,5–3 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками в неизмененном виде или в виде конъюгатов.

Выведение происходит быстро, плазменные концентрации не показывают признаков кумуляции. 44 % дозы ибупрофена выводится с мочой в виде двух фармакологически неактивных метаболитов и 20 % — в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное лечение лихорадки и боли у детей.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Повышенная склонность к кровотечениям или активное кровотечение.

Активная или рецидивирующая в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или желудочно-кишечное кровотечение (2 и более эпизодов подтвержденного образования язвы или кровотечения).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом НПВС.

Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).

Тяжелое обезвоживание, вызванное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости.

Третий триместр беременности.

Цереброваскулярные или другие кровотечения.

Нарушения кроветворения или свертывания крови.

Наследственная непереносимость фруктозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью следует применять любой из нижеперечисленных препаратов одновременно с ибупрофеном, поскольку у некоторых пациентов отмечалось их взаимодействие.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина II.

НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Диуретики могут увеличивать риск нефротоксичности, связанной с приемом НПВС. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами циклооксигеназы может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая острое почечное повреждение, которое обычно является обратимым. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам.

Пациенты должны употреблять достаточное количество воды. Необходимо контролировать функцию почек в начале одновременной терапии, а также периодически после нее.

Сердечные гликозиды. НПВС могут ухудшить сердечную декомпенсацию, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов (например, дигоксина) в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровня гликозидов в сыворотке крови.

Литий. Одновременное применение ибупрофена и препаратов лития приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата, снижать его клиренс и увеличивать риск токсичности.

Моклобемид усиливает эффект ибупрофена.

Циклоспорин повышает риск поражения почек при применении НПВС. Этот побочный эффект не может быть исключен при одновременном применении циклоспорина и ибупрофена.

Мифепристон. Теоретически возможно снижение эффективности препарата из-за антипростагландиновых свойств НПВС, в частности ацетилсалициловой кислоты. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВС в день применения простагландина не изменит влияние мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снизит клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Кортикостероиды. Ибупрофен следует с осторожностью назначать в комбинации с кортикостероидами из-за возможного повышения риска побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечные язвы или кровотечения, см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими лекарственными средствами, содержащими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за повышения вероятности развития побочных реакций. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Однако, несмотря на неопределенность относительно возможности экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать вероятность того, что регулярный длительный прием ибупрофена может снизить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном приеме ибупрофена клинически значимых эффектов не наблюдается (см. раздел «Фармакодинамика»).

Сульфонилмочевины. НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимавших сульфонилмочевины, при назначении ибупрофена. При одновременном применении рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности при одновременном применении с зидовудином. Имеются данные о повышении риска развития гемартозов и гематом у ВИЧ-позитивных пациентов, страдающих гемофилией, при применении ибупрофена на фоне приема зидовудина. Гематологическое обследование рекомендуется проводить через 1–2 недели после начала лечения.

Другие НПВС, включая салицилаты и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременное применение нескольких НПВС может увеличивать риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за развития синергического эффекта. Поэтому следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Аминогликозиды. НПВС могут снижать выведение аминогликозидов.

Холестирамин. Одновременное применение ибупрофена и холестирамина может снизить абсорбцию ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Такролимус. Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении двух препаратов.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Растительные экстракты. Гинкго билоба может повышать риск кровотечений, связанных с НПВС.

Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные в экспериментах на животных, указывают на то, что НПВС могут увеличивать риск возникновения судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, одновременно принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Ингибиторы CYP2C9. Одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+)-ибупрофена примерно на 80–100 %. Следует предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, принимающим вориконазол или флуконазол.

Особенности применения.

Общие предостережения

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и влияние на желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему, описанное ниже).

Как и другие НПВС, ибупрофен может маскировать признаки инфекции, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, как следствие, ухудшению состояния пациента. Такие явления наблюдались при внебольничной пневмонии бактериальной этиологии и при бактериальных осложнениях во время ветряной оспы. Если ибупрофен применяют для устранения боли и жара при инфекционном заболевании, необходимо контролировать течение инфекции у пациента. Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают или усиливаются.

Следует избегать применения ибупрофена одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за возможности аддитивного действия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов).

При длительном применении любых обезболивающих препаратов может развиться головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами данного лекарственного средства.

При одновременном употреблении алкоголя во время приема НПВС может увеличиваться опасность возникновения нежелательных эффектов, вызванных действием активного вещества, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы (ЦНС).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота возникновения побочных реакций при приеме НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Следует проявлять осторожность (проконсультироваться с врачом или фармацевтом) до начала лечения пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении НПВС.

НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может повышать риск развития артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом, по данным эпидемиологических исследований, низкая доза ибупрофена (≤1200 мг в сутки) не повышает риск возникновения артериальных тромботических событий. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (II–III функциональный класс по критериям NYHA), установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен с большой осторожностью, избегая применения высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки). С особой осторожностью следует подходить к длительному лечению пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых нарушений (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если есть необходимость применения высоких доз (2400 мг в сутки) ибупрофена.

Сообщалось о случаях синдрома Кавасаки у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Кавасаки определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

При применении всех НПВС на любом этапе лечения сообщались случаи желудочно-кишечных кровотечений, перфораций или образования язв, которые могут быть летальными. Такие явления возникали независимо от наличия предупреждающих симптомов или серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при ее осложнении кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста увеличение доз НПВС повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальной доступной дозы.

Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется одновременная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повышать риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность применения комбинированной терапии с использованием защитных препаратов, например мизопростола или ингибиторов протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентов с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентов пожилого возраста, следует проинформировать о необходимости сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать ибупрофен пациентам, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повышать риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, СИОЗС или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или язвой лечение ибупрофеном следует прекратить.

Пациентам с пептическими язвами и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, например язвенным колитом и болезнью Крона, следует назначать НПВС с осторожностью, учитывая возможное обострение этих заболеваний (см. раздел «Побочные реакции»).

Применяют с осторожностью пациентам с нарушениями коагуляции.

Проявления со стороны почек

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с дегидратацией, особенно детям, подросткам и пациентам пожилого возраста, в связи с риском развития почечной недостаточности.

Постоянный прием обезболивающих препаратов, особенно при одновременной терапии несколькими действующими веществами, облегчающими боль, может привести к необратимому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетической нефропатии). Этот риск может повышаться в условиях физической нагрузки, сопровождающейся потерей солей и дегидратацией. Поэтому этого следует избегать.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечными расстройствами, в связи с возможным ухудшением функции почек (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Длительное применение ибупрофена, как и других НПВС, было связано с почечным папиллярным некрозом и другими патологическими нарушениями функции почек.
Токсическое поражение почек наблюдалось у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Применение НПВС этим пациентам может привести к дозозависимому снижению образования простагландинов и, как вторичному эффекту, — к снижению почечного кровотока, что может быстро привести к декомпенсации функции почек.
Наибольший риск таких реакций существует у пациентов с нарушениями функции почек, сердечной декомпенсацией, дисфункцией печени, пациентов пожилого возраста и тех, кто принимает диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение лечения НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния до лечения.

Проявления со стороны дыхательных путей

Следует с осторожностью назначать ибупрофен пациентам с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, поскольку у таких пациентов были зафиксированы случаи бронхоспазма, крапивницы или отека Квинке, вызванные применением НПВС.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая эксфолиативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

В исключительных случаях серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей могут быть вызваны ветряной оспой.

На современном этапе нельзя исключить влияние НПВС на обострение этих инфекций. В связи с этим рекомендовано избегать применения ибупрофена при наличии у пациента ветряной оспы.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Существует повышенный риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения функции сердца, почек и печени

Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с нарушениями функции сердца, печени и почек, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек.

Регулярное одновременное применение обезболивающих препаратов может увеличить этот риск. Пациенты с нарушениями функции сердца, печени и почек должны получать лечение в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, а также у них необходимо периодически контролировать клинические и лабораторные показатели, особенно при длительном лечении (см. раздел «Противопоказания»).

Гематологические эффекты

Как и другие НПВС, ибупрофен может ингибировать агрегацию тромбоцитов и продемонстрировал доказательства удлинения времени кровотечения у здоровых добровольцев. Следовательно, пациенты с нарушением коагуляции или пациенты, получающие лечение антикоагулянтами, должны находиться под тщательным наблюдением.

Асептический менингит

В редких случаях симптомы асептического менингита наблюдались у пациентов, принимавших ибупрофен.

Хотя это более вероятно у пациентов с СКВ и связанными заболеваниями соединительной ткани, это также наблюдалось у пациентов без проявлений хронических заболеваний (см. раздел «Побочные реакции»).

Инфекции

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции (лихорадка, боль и отек).

Нарушения женской фертильности

Применение ибупрофена, как и любого ингибитора синтеза простагландинов и циклооксигеназы, противопоказано женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Применение препарата следует прекратить женщинам, имеющим проблемы с фертильностью, или женщинам, проходящим тесты на фертильность.

Аллергические реакции

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются очень редко. При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности после приема ибупрофена необходимо прекратить терапию и привлечь квалифицированный персонал для проведения медицинских мероприятий в зависимости от симптомов.

Следует проявлять осторожность при назначении ибупрофена пациентам, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности или аллергические реакции на другие вещества, например другие анальгетики, жаропонижающие средства, НПВС, поскольку они находятся в группе повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности при применении ибупрофена.

Следует быть осторожными при назначении ибупрофена пациентам с бронхиальной гиперактивностью (астма), сенной лихорадкой, носовыми полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей или предыдущими эпизодами ангионевротического отека, из-за повышенного риска возникновения у них аллергических реакций. Последние могут проявляться в виде приступов астмы (так называемой анальгетической астмы), отека Квинке или крапивницы.

Информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит аспартам (Е 951), который является производным фенилаланина и представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сорбит, если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Содержит 0,442 ммоль (или 10,17 мг) натрия в 5 мл, поэтому пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия, следует быть осторожными.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние на способность к зачатию

Имеются данные о том, что препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, нарушают женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот процесс обратим при отмене лечения.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, увеличивалась частота формирования различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов во время органогенеза.

Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому ибупрофен не следует применять в первом и втором триместрах беременности без крайней необходимости. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, или в первом или втором триместре беременности следует применять наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени. Допологовой мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства ибупрофена следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

Риски для плода:

сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
нарушение функции почек (см. выше);

Риски для женщины в конце беременности и для новорождённого:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, применение ибупрофена в третьем триместре беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Роды

Не рекомендуется применять ибупрофен во время родов. Возможны задержка и пролонгация родов, а также удлинение времени кровотечения у матери и ребенка.

Применение в период кормления грудью

В ходе ограниченного количества исследований ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низких концентрациях. Ибупрофен не рекомендуется назначать женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием ибупрофена может влиять на скорость реакции пациентов, поскольку могут наблюдаться цефалгия, сонливость, головокружение, утомляемость и нарушения зрения. Это следует учитывать при деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, например при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В большей степени это касается одновременного приема ибупрофена и алкоголя.

Способ применения и дозы.

Дозы

Только для перорального приема и кратковременного применения.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Доза ибупрофена зависит от возраста и массы тела пациента. Максимальная разовая доза для подростков не должна превышать 400 мг ибупрофена.

Разовая доза, превышающая 400 мг, не обеспечивает лучшего обезболивающего эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Общая доза для подростков не должна превышать 1200 мг ибупрофена в течение 24 часов.

Подростки (в возрасте от 12 лет)

200–400 мг (10–20 мл) в качестве разовой дозы 3–4 раза в сутки.

Для детей суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела, которую следует разделить на 3–4 приема, как указано в таблице ниже (данные в таблице приведены в качестве примера для детей с массой тела от 7 до 30 кг, но не ограничиваются ими).

Для правильного расчета суточной дозы препарата считают, что на 1 кг массы тела ребенка приходится 1 мл суспензии, что эквивалентно 20 мг ибупрофена (например, для ребенка с массой тела 9 кг применяют 9 мл суспензии в сутки, что эквивалентно 180 мг ибупрофена). Для расчета разовой дозы суточную дозу следует разделить на 3–4 приема.

Лекарственное средство Ибупрофен Алкалоид, суспензия 20 мг/мл, не рекомендуется для применения детям с массой тела менее 7 кг.

Суспензию можно применять, используя дозирующее устройство, находящееся в упаковке вместе с препаратом.

Масса тела, кг	Количество ибупрофена (миллиграммов на дозу)	Частота применения в сутки	Соответствие в миллилитрах на дозу
7	46,7	3 раза	2,3
9	60	3–4 раза	3
12	80	3–4 раза	4
15	100	3–4 раза	5
18	120	3–4 раза	6
21	140	3–4 раза	7
24	160	3–4 раза	8
27	180	3–4 раза	9
30	200	3–4 раза	10

Препарат можно применять натощак для быстрого достижения его действия. Пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать во время еды.

Нет особых рекомендаций относительно того, нужно ли запивать препарат.

Без консультации врача препарат можно применять не более 3 суток.

Дети в возрасте до 6 месяцев: если симптомы усиливаются или сохраняются дольше 24 часов с начала лечения, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если у детей в возрасте от 6 месяцев и подростков симптомы сохраняются более 3 дней с начала лечения или усиливаются, следует обратиться к врачу.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции почек следует применять минимальную возможную дозу в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов; также следует контролировать функцию почек (о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства»)

Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции печени следует применять минимальную возможную дозу в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов, и контролировать функцию печени. Ибупрофен Алкалоид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (о пациентах с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел «Противопоказания»).

Дети.

Применяют детям с массой тела от 7 кг.

Передозировка.

Токсичность

Признаки токсичности у детей или взрослых обычно не наблюдались при дозах ниже 100 мг/кг. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие мероприятия. У детей признаки токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг/кг и выше. У взрослых дозозависимый эффект выражен слабее. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5 – 3 часа.

Симптомы

У большинства пациентов симптомы передозировки ибупрофеном проявляются в течение 4 – 6 часов после приема препарата.

Наиболее частые симптомы передозировки — тошнота, рвота, боль в животе, летаргия и сонливость. Проявления со стороны ЦНС включают головную боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания.

Редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, симптомах со стороны почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, апноэ, угнетении ЦНС и дыхательной системы.

Сообщалось о кардиоваскулярной токсичности, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. При значительной передозировке возможно поражение почек и печени. Значительная передозировка обычно хорошо переносится, если не применяются другие препараты. При тяжелых отравлениях может развиться метаболический ацидоз.

Длительное применение в дозах, превышающих рекомендованные, или передозировка могут привести к почечному тубулярному ацидозу и гипокалиемии.

Лечение

Специфического антидота при передозировке ибупрофеном не существует. Если количество принятого препарата превышает 400 мг/кг, в течение 1 часа после его приема рекомендуется промывание/опорожнение желудка с последующим симптоматическим лечением. Лечение должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Для получения актуальной информации необходимо обратиться в местный токсикологический центр.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Существует риск возникновения пептических язв, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После приема препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, гематемезисе, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Реже сообщалось о развитии гастрита.

При приеме препарата может возникать временное ощущение жжения во рту или горле.

Гиперчувствительность

При лечении с применением НПВС наблюдались реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и явления анафилаксии, реактивность со стороны дыхательной системы, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышку, а также смешанные поражения кожи, в том числе высыпания различного типа, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, в очень редких случаях — мультиформную эритему и буллезный дерматоз (включая синдром Стивенса−Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Инфекции и инвазии

Описаны случаи обострения воспалений кожи, вызванных инфекцией (например, развитие некротического фасциита) при применении НПВС. Если при применении ибупрофена возникают или усиливаются признаки инфекции, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Поражения кожи и подкожной клетчатки

В исключительных случаях на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей (см. также разделы «Побочные реакции» («Инфекции и инвазии») и «Особенности применения»).

Поражения со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может несколько повышать риск возникновения артериальных тромботических явлений, например, инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особенности применения»).

Ниже указаны побочные реакции, которые могут быть связаны с ибупрофеном и которые классифицированы по частоте и системам органов в соответствии с MedRA. Выделяют следующие группы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (частоту этих реакций нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Указанная частота относится к краткосрочному применению препарата в суточной дозе не более 1200 мг ибупрофена в лекарственных формах для перорального применения.

Инфекции и инвазии

Нечасто: ринит.

Очень редко: асептический менингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Первыми признаками являются: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы полости рта, гриппоподобные симптомы, сильная слабость, кровотечения и синяки неясной этиологии.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.

Симптомы могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию (анафилаксию, ангионевротический отек или тяжелый шок).

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, тревожность.

Редко: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль, парестезия, сонливость.

Редко: неврит зрительного нерва.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко: токсическая нейропатия зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: нарушение слуха.

Редко: шум в ушах, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение.

Нечасто: гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация.

Очень редко: панкреатит.

Частота неизвестна: колит и болезнь Крона.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто: гепатит, желтуха, аномальные показатели функции печени.

Редко: поражение печени.

Очень редко: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: высыпания, крапивница, зуд, пурпура.

Очень редко: буллезный дерматоз, тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) (включая мультиформную эритему, экзфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.

Острая почечная недостаточность, папиллярный некроз (особенно при длительном применении), сопровождающийся повышением содержания мочевины в плазме крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: утомляемость.

Редко: отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (см. раздел «Особенности применения»), гипертензия.

Частота неизвестна: синдром Кавасаки.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после вскрытия упаковки – 3 месяца.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 100 мл во флаконе. Каждый флакон вместе с дозирующим устройством и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АЛКАЛОИД АД Скопье.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Республика Северная Македония, 1000 Скопье, бульвар Александра Македонского, 12.