Ibuprofen Alkaloid

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU IBUPROFENALKALOID

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny zawiera ibuprofen 100,00 mg;

substancje pomocnicze: glikol glicerynowy; sorbitol 70 %, roztwór niestający; guma ksantanowa; celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa; polysorbat 80; kwas etylenodiaminotetraoctowy disodowy; sacharyna sodowa; kwas cytrynowy jednowodny; cytrynian sodu dwuwodny; benzoan sodu; aromat morelowy (składniki: glikol propylenowy 96 %; substancja zapachowa: γ-dekalakton, linalol, butanian etylu, aldehyd benzylowy, octan heksylu, dietyloglikolan, wanilina; naturalna substancja zapachowa: cytral; przyprawy zapachowe: olejek pomarańczowy, olejek cytrynowy);

aromat do maskowania smaku (składniki: maltodekstryna ziemniaczana, składniki zapachowe: kwas glicyryzynowy (glicyryzyna), amid gliceryzyny, cukier, aspartam E 951, acesulfam K E 950);

emulsja symetykonu, chlorek sodu, woda oczyszczona.

Postać leku. Zawiesina do doustnego stosowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita zawiesina o barwie od prawie białej do brązawej, o zapachu moreli.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen Alkaloid jest pochodną kwasu propionowego, niesteroidowym lekiem przeciww zapalnym (NSAID), który wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Uważa się, że efekt terapeutyczny leku wynika z hamowania enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do znacznego zmniejszenia syntezy prostaglandyn. Działanie to zapewnia ulgę w objawach zapalenia, bólu oraz gorączki.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że jednorazowe przyjęcie ibuprofenu w dawce 400 mg 8 godzin przed lub 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego w postaci szybko uwalnianej (w dawce 81 mg) zmniejszało wpływ kwasu acetylosalicylowego na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi.

Chociaż istnieją niepewności dotyczące ekstrapolacji uzyskanych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu efekty klinicznie istotne są mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka.

Ibuprofen szybko wchłania się po podaniu doustnym. Po przyjęciu leku na czczo maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w przybliżeniu po 45 minutach.

Przyjęcie tej samej dawki po posiłku wykazało, że wchłanianie zachodzi wolniej, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 1,5 – 3 godzinach. Okres półtrwania w osoczu wynosi 2 godziny. Ibuprofen metabolizuje się w wątrobie z utworzeniem dwóch nieaktywnych metabolitów, które razem z niezmienionym ibuprofenem są wydalane przez nerki w postaci niezmienionej lub jako koniugaty.

Wydalanie jest szybkie, stężenia osoczowe nie wykazują żadnych objawów kumulacji. 44 % dawki ibuprofenu wydala się z moczem w postaci dwóch farmakologicznie nieaktywnych metabolitów oraz 20 % w postaci niezmienionej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie gorączki i bólu u dzieci.

Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik leku.

Wywiad wskazujący na reakcje nadwrażliwości (astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Podwyższone ryzyko krwawienia lub aktywne krwawienie.

Aktywna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy lub krwawienie przewodu pokarmowego w wywiadzie, lub nawracające przypadki potwierdzonego tworzenia się wrzodów lub krwawień (2 lub więcej epizodów).

Wywiad krwawienia przewodu pokarmowego lub perforacji powiązanych z przyjmowaniem NLPZ.

Ciężka niewydolność serca (klasa czynnościowa IV według kryteriów New York Heart Association – NYHA).

Ciężka niewydolność wątroby.

Ciężka niewydolność nerek (filtracja kłębuszkowa < 30 ml/min).

Ciężkie odwodnienie spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów.

Trzeci trymestr ciąży.

Krwiaki mózgowe lub inne krwawienia.

Zaburzenia krzepnięcia krwi lub hematopoezy.

Wrodzona nietolerancja fruktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu któregokolwiek z poniższych leków z ibuprofenem, ponieważ u niektórych pacjentów zaobserwowano ich wzajemne oddziaływanie.

Diuretyki, inhibitory ACE, blokery beta-adrenergiczne oraz antagoniści receptorów angiotensyny II.

NLPZ mogą zmniejszać działanie diuretyków i innych leków przeciwciśnieniowych. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności związanej z przyjmowaniem NLPZ. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. odwodnieni pacjenci lub osoby starsze z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne przyjmowanie inhibitorów ACE, blokerów beta-adrenergicznych lub antagonistów receptorów angiotensyny II z inhibitorami cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego takie kombinacje należy przepisywać z ostrożnością, szczególnie osobom starszym.

Pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynów. Należy monitorować czynność nerek na początku jednoczesnej terapii oraz okresowo po jej rozpoczęciu.

Glikozydy nasercowe. NLPZ mogą pogarszać dekompensację serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać stężenie glikozydów serca (np. dicytonu) we krwi. Zaleca się monitorowanie stężenia glikozydów w surowicy krwi.

Lit NLPZ. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków zawierających lit prowadzi do podwyższenia stężenia litu we krwi.

Metotreksat. NLPZ mogą hamować wydzielanie kanalikowe metotreksatu, zmniejszać klirens metotreksatu i zwiększać ryzyko toksyczności.

Moklobemid zwiększa działanie ibuprofenu.

Cyklosporyna zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek przez NLPZ. Ten niepożądany efekt nie może być wykluczony przy stosowaniu kombinacji cyklosporyny i ibuprofenu.

Mifepryston. Teoretycznie może dojść do zmniejszenia skuteczności leku z powodu właściwości antyprostaglandynowych NLPZ, w szczególności kwasu acetylosalicylowego. Ograniczone dane pozwalają przewidzieć, że jednoczesne stosowanie NLPZ w dniu podania prostaglandyny nie zmieni wpływu mifeprystonu ani prostaglandyny na dojrzewanie szyjki macicy ani skurczowość macicy i nie obniży skuteczności leczenia medycznego przerwania ciąży.

Kortykosteroidy. Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością w połączeniu z kortykosteroidami ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego (wrzody żołądka i dwunastnicy lub krwawienia, patrz rozdziały „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Antykoagulancy. NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Kwas acetylosalicylowy. Nie zaleca się stosowania ibuprofenu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym ani z innymi lekami zawierającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Niemniej jednak, pomimo niepewności co do możliwości ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Nie stwierdzono klinicznie istotnych efektów przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu (patrz rozdział „Farmakodynamika”).

Sulfonamidy doustne. NLPZ mogą nasilać działanie leków z grupy sulfonamidów doustnych. Rzadko opisywano wystąpienie hipoglikemii u pacjentów przyjmujących sulfonamidy doustne po zastosowaniu ibuprofenu. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Zydowidyna. NLPZ zwiększają ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu z zydowidyną. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozów i hematomi u pacjentów pozytywnych pod względem HIV, cierpiących na hemofilię, przy stosowaniu ibuprofenu na tle przyjmowania zydowidyny. Zaleca się badanie hematologiczne po 1–2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Inne NLPZ, w tym salicylany i selektywne inhibitory COX-2. Jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z powodu efektu synergii. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenie i środki ostrożności stosowania”).

Aminoglikozydy. NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Cholestyramina. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i cholestyraminy może zmniejszyć wchłanianie ibuprofenu w przewodzie pokarmowym. Jednak znaczenie kliniczne tej interakcji jest nieznane.

Takrolimus. Zwiększone ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu obu leków.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ekstrakty ziołowe. Ginkgo biloba może zwiększać ryzyko krwawień związanych z NLPZ.

Antybiotyki chinolonowe. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci przyjmujący jednocześnie NLPZ i chinolony mają zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W jednym z badań wykazano, że worykonazol i flukenazol (inhibitory CYP2C9) zwiększały ekspozycję na S(+) ibuprofen o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP2C9, szczególnie przy podawaniu wysokich dawek ibuprofenu pacjentom przyjmującym worykonazol lub flukenazol.

Szczególne środki ostrożności.

Ogólne ostrzeżenia

Skutki uboczne można minimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, konieczny do kontroli objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”) oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ sercowo-naczyniowy, opisany poniżej.

Tak jak inne NSAID, ibuprofen może maskować objawy infekcji, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i pogorszenia stanu pacjenta. Takie zjawiska obserwowano przy pozaszpitalnej pneumonii bakteryjnej etiologii oraz przy powiknaniach bakteryjnych podczas ospowicy. Jeśli ibuprofen stosuje się w celu złagodzenia bólu i gorączki podczas choroby zakaźnej, należy monitorować przebieg infekcji u pacjenta. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się.

Należy unikać stosowania ibuprofenu w połączeniu z innymi NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na możliwość wystąpienia działania addytywnego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (agregację płytek krwi).

Przy długotrwałym stosowaniu jakichkolwiek leków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększonymi dawkami tego leku.

W przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu podczas przyjmowania NSAID może wzrosnąć niebezpieczeństwo wystąpienia niepożądanych działań wywołanych przez substancję czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego środkowego (CNS).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania reakcji niepożądanych podczas stosowania NSAID, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego

Należy zachować ostrożność (skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ zgłaszano opóźnione wydalanie płynów i obrzęki podczas stosowania NSAID.

NSAID mogą zmniejszać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Dane z badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie rzecz biorąc, według danych z badań epidemiologicznych, niska dawka ibuprofenu (≤1200 mg na dobę) nie zwiększa ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych. Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III według kryteriów NYHA), ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy przepisywać ibuprofen z dużą ostrożnością, unikając stosowania wysokich dawek ibuprofenu (2400 mg na dobę). Z dużą ostrożnością należy podejść do długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne jest stosowanie wysokich dawek (2400 mg na dobę) ibuprofenu.

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co może potencjalnie prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Krwawienia przewodu pokarmowego, powstawanie wrzodów i perforacja

Podczas stosowania wszystkich NSAID na każdym etapie leczenia zgłaszano przypadki krwawień przewodu pokarmowego, perforacji lub powstawania wrzodów, które mogą być śmiertelne. Takie zjawiska występowały niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub poważnych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie.

U pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie w przypadku ich powikłań krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), oraz u pacjentów w podeszłym wieku zwiększenie dawek NSAID zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego, powstawania wrzodów lub perforacji. Leczenie takich pacjentów należy rozpoczynać od najniższej dostępnej dawki.

Dla takich pacjentów, jak również dla pacjentów wymagających jednoczesnej terapii niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć celowość stosowania terapii kompleksowej z użyciem leków ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjentów z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, należy poinformować o konieczności zgłaszania wszelkich nietypowych objawów brzusznych (szczególnie krwawień przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Należy ostrożnie przepisywać ibuprofen pacjentom przyjmującym leki współistniejące, które mogą zwiększać ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, np. warfaryna, SSRI lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjentom z krwawieniem przewodu pokarmowego lub wrzodami leczenie ibuprofenem należy przerwać.

Pacjentom z wrzodami trawiennymi i innymi chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, np. wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna, należy przepisywać NSAID z ostrożnością, biorąc pod uwagę możliwość nasilenia tych chorób (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia.

Objawy ze strony nerek

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z odwodnieniem, szczególnie dzieciom, nastolatkom i pacjentom w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Stałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie przy jednoczesnej terapii kilkoma substancjami działającymi przeciwbólowo, może prowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia nerek z ryzykiem wystąpienia niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). To ryzyko może wzrosnąć w warunkach obciążenia fizycznego, które wiąże się z utratą soli i odwodnieniem. Należy więc tego unikać.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub zaburzeniami serca, ze względu na możliwe pogorszenie funkcji nerek (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”).

Długotrwałe stosowanie ibuprofenu, tak jak innych NSAID, wiązano z martwicą nacieków nerkowych i innymi patologicznymi zaburzeniami funkcji nerek.
Zatrucie nerek obserwowano u pacjentów, u których prostaglandyny nerkowe odgrywają rolę kompensacyjną w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki. Stosowanie NSAID tym pacjentom może prowadzić do zależnego od dawki zmniejszenia produkcji prostaglandyn i, jako efekt wtórny, do zmniejszenia przepływu krwi przez nerki, co może szybko prowadzić do dekompensacji funkcji nerek.
Największe ryzyko takich reakcji istnieje u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, dekompensacją serca, dysfunkcją wątroby, pacjentów w podeszłym wieku oraz tych, którzy przyjmują diuretyki i inhibitory ACE. Przerywanie leczenia NSAID zazwyczaj wiąże się z powrotem do stanu sprzed leczenia.

Objawy ze strony dróg oddechowych

Należy ostrożnie przepisywać ibuprofen pacjentom z astmą oskrzelową, przewlekłym zapaleniem nosa, chorobami alergicznymi, również w wywiadzie, ponieważ u takich pacjentów odnotowano przypadki skurczu oskrzeli, pokrzywki lub obrzęku Quincka spowodowane stosowaniem NSAID.

Ciężkie reakcje skórne (TSHPR)

Ciężkie reakcje skórne (TSHPR), w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zmiennokształtne zaczerwienienie, zespół Stevensa-Johnsona (SSJ), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) i ostra ogólna pustulacja egzantematyczna (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmiertelnego skutku, odnotowano przy stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca. Przy wystąpieniu objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach poważne powikłania infekcyjne ze strony skóry i tkanek miękkich mogą być spowodowane ospą wietrzną.

Na obecnym etapie nie można wykluczyć wpływu NSAID na nasilenie tych infekcji. W związku z tym zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu u pacjentów z ospą wietrzną.

Systemowy toczeń rumieniowaty (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z SLE i mieszanymi chorobami tkanki łącznej. Istnieje zwiększony ryzyko rozwoju oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Zaburzenia funkcji serca, nerek i wątroby

Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu chorych z zaburzeniami funkcji serca, wątroby i nerek, ponieważ stosowanie NSAID może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek.

Regularne jednoczesne stosowanie leków przeciwbólowych może zwiększyć to ryzyko. Pacjenci z zaburzeniami funkcji serca, wątroby i nerek powinni otrzymywać leczenie w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas, a także należy okresowo kontrolować wskaźniki kliniczne i laboratoryjne, szczególnie przy długotrwałym leczeniu (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Skutki hematologiczne

Tak jak inne NSAID, ibuprofen może hamować agregację płytek krwi i wykazuje dowody wydłużenia czasu krwawienia u zdrowych ochotników. Dlatego pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia lub pacjenci leczeni lekami przeciwkrzepliwymi powinni być pod ścisłą kontrolą.

Oponowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

W rzadkich przypadkach objawy oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych obserwowano u pacjentów stosujących ibuprofen.

Chociaż jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z SLE i powiązanymi chorobami tkanki łącznej, obserwowano to również u pacjentów bez objawów przewlekłych chorób (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Infekcje

Ibuprofen może maskować objawy infekcji (gorączka, ból i obrzęk).

Zaburzenia płodności u kobiet

Stosowanie ibuprofenu, tak jak każdego inhibitora syntezy prostaglandyn i cyklooksygenazy, jest przeciwwskazane kobietom planującym ciążę (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”). Stosowanie leku należy przerwać kobietom, które mają problemy z płodnością lub które poddają się badaniom płodności.

Reakcje alergiczne

Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwościowe (np. wstrząs anafilaktyczny) występują bardzo rzadko. Przy pojawieniu się pierwszych objawów reakcji nadwrażliwościowej po przyjęciu ibuprofenu należy przerwać leczenie i wezwać wykwalifikowany personel medyczny do podjęcia działań medycznych zgodnie z objawami.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu ibuprofenu pacjentom, u których obserwowano reakcje nadwrażliwościowe lub alergiczne na inne substancje, np. inne leki przeciwbólowe, leki przeciwgorączkowe, NSAID, ponieważ znajdują się oni w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwościowych przy stosowaniu ibuprofenu.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu ibuprofenu pacjentom z nadreaktywnością oskrzeli (astma), gorączką sianą, polipami nosa lub przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych lub wcześniejszymi epizodami obrzęku naczynioruchowego, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia u nich reakcji alergicznych. Ostatnie mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzękiem Quincka lub pokrzywką.

Informacja dotycząca substancji pomocniczych

Lek zawiera aspartam (E 951), który jest pochodną fenyloalaniny i stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Lek zawiera sorbitol; jeśli u Ciebie stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Zawiera 0,442 mmol (lub 10,17 mg) sodu w 5 ml, dlatego pacjenci stosujący dietę kontrolowaną pod względem sodu powinni zachować ostrożność.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do zajścia w ciążę

Istnieją dane wskazujące, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn zaburzają płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po odstawieniu leczenia.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, rozwoju wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powodowało zwiększenie utraty przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność embrionu/płodu. Ponadto zwiększała się częstość powstawania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn podczas organogenezy.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego ibuprofen nie powinien być stosowany w I i II trymestrze ciąży bez konieczności. W przypadku przepisania ibuprofenu kobietom planującym ciążę lub w I lub II trymestrze ciąży należy stosować jak najniższą dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek (patrz powyżej);

Ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwkrzepliwy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym stosowanie ibuprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Poród

Nie zaleca się stosowania ibuprofenu podczas porodu. Możliwe są opóźnienie i przedłużenie porodu, jak również wydłużenie czasu krwawienia u matki i dziecka.

Stosowanie w czasie karmienia piersią

W ograniczonej liczbie badań ibuprofen wykrywano w mleku matki w bardzo niskich stężeniach. Ibuprofen nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią.

Wpływ na zdolność do szybkiej reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na szybkość reakcji pacjentów, ponieważ mogą występować cefalea, senność, zawroty głowy, zmęczenie i zaburzenia widzenia. Należy to uwzględnić podczas działalności wymagającej zwiększonej koncentracji uwagi, np. przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. W szczególności dotyczy to jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu i alkoholu.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Tylko do przyjmowania doustnego i stosowania krótkotrwałego.

Skutki niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas konieczny do wyeliminowania objawów (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dawka ibuprofenu zależy od wieku i masy ciała pacjenta. Maksymalna pojedyncza dawka dla nastolatków nie powinna przekraczać 400 mg ibuprofenu.

Pojedyncza dawka przekraczająca 400 mg nie zapewnia lepszego działania przeciwbólowego. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Całkowita dawka dla nastolatków nie powinna przekraczać 1200 mg ibuprofenu w ciągu 24 godzin.

Nastolatkowie (od 12. roku życia)

200–400 mg (10–20 ml) jako dawka pojedyncza lub 3–4 razy na dobę.

Dawka dzienna dla dzieci wynosi 20 mg/kg masy ciała na dobę, którą należy podzielić na 3–4 dawki, zgodnie z poniższą tabelą (dane w tabeli podano jako przykład dla dzieci o masie ciała od 7 do 30 kg, ale nie ograniczają się tylko do tych wartości).

Aby poprawnie obliczyć dawkę dzienną leku, przyjmuje się, że na 1 kg masy ciała dziecka przypada 1 ml zawiesiny, co odpowiada 20 mg ibuprofenu (na przykład dla dziecka o masie ciała 9 kg stosuje się 9 ml zawiesiny na dobę, co odpowiada 180 mg ibuprofenu). Aby obliczyć dawkę pojedynczą, dawkę dzienną należy podzielić na 3–4 dawki.

Lek Ibuprofen Alkaloid, zawiesina 20 mg/ml, nie jest zalecany do stosowania u dzieci o masie ciała mniejszej niż 7 kg.

Zawiesinę można podawać za pomocą dawkownika znajdującego się w opakowaniu razem z lekiem.

Lek można stosować na czczo w celu szybszego uzyskania działania. Pacjentom cierpiącym na choroby przewodu pokarmowego lek należy przyjmować podczas posiłku.

Nie ma szczególnych zaleceń dotyczących konieczności popijania leku.

Bez konsultacji z lekarzem lek można stosować nie dłużej niż przez 3 dni.

Dzieci do 6 miesięcy życia: jeśli objawy nasilają się lub utrzymują dłużej niż 24 godziny od rozpoczęcia leczenia, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Jeśli u dzieci powyżej 6 miesiąca życia oraz u nastolatków objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Pacjentom z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy okres niezbędny do kontrolowania objawów, a także należy monitorować funkcję nerek (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”)

Pacjentom z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy okres niezbędny do kontrolowania objawów oraz należy monitorować funkcję wątroby. Ibuprofen Alkaloid jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

• Dzieci.*

Lek stosuje się u dzieci o masie ciała od 7 kg.

Przedawkowanie.

Toksykologia

Objawy toksyczności u dzieci lub dorosłych zazwyczaj nie występowały przy dawkach poniżej 100 mg/kg. Jednak w niektórych przypadkach mogą być potrzebne działania wspomagające. U dzieci objawy toksyczności obserwowano po przyjęciu leku w dawce 400 mg/kg i więcej. U dorosłych zależność efektu od dawki jest mniej wyraźna. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5 – 3 godziny.

Objawy

U większości pacjentów objawy przedawkowania ibuprofenu pojawiają się w ciągu 4 – 6 godzin po przyjęciu leku.

Najczęstsze objawy przedawkowania to nudności, wymioty, ból brzucha, letargia i senność. Objawy ze strony OUN obejmują ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, drgawki i utratę przytomności.

Rzadko opisywano występowanie niestagmu, kwasicy metabolicznej, hipotermii, objawów ze strony nerek, krwawienia przewodu pokarmowego, śpiączki, apnei, depresji OUN i układu oddechowego.

Opisywano toksyczność sercowo-naczyniową, w tym rozwój hipotensji tętniczej, bradykardii i tachykardii. W przypadku znacznego przedawkowania możliwe jest uszkodzenie nerek i wątroby. Znaczne przedawkowanie zazwyczaj dobrze się toleruje, jeśli nie stosuje się innych leków. Przy poważnych zatruciach może wystąpić kwasica metaboliczna.

Długotrwałe stosowanie w dawkach przekraczających zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do kwasicy kanalikowej nerek i hipokaliemii.

Leczenie

Nie ma specyficznego antydotum w przypadku przedawkowania ibuprofenu. Jeśli przyjęta ilość leku przekracza 400 mg/kg, zaleca się przepłukanie/opróżnienie żołądka w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, a następnie leczenie objawowe. Leczenie powinno obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do ustabilizowania stanu pacjenta. W celu uzyskania najnowszych informacji należy skontaktować się z lokalnym ośrodkiem toksykologicznym.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane dotyczą zaburzeń działania przewodu pokarmowego. Istnieje ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych, perforacji lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończonych śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Po przyjęciu leku zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, hematemesis, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia okrężnicy i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenie i środki ostrożności”).

Rzadziej opisywano rozwój zapalenia żołądka.

Podczas przyjmowania leku może wystąpić tymczasowe uczucie pieczenia w jamie ustnej lub gardle.

• Podatność alergiczna

Podczas leczenia lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi obserwowano reakcje nadwrażliwości – niemiespecyficzne reakcje alergiczne i objawy anafilaksji, reakcje ze strony układu oddechowego, w tym astmę oskrzelową, nasilenie objawów astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli lub duszność, a także zmiany skórne, w tym wysypkę różnego typu, świąd, pokrzywkę, purpurę, obrzęk naczynioruchowy, w bardzo rzadkich przypadkach – zespół wielopostaciowej rumienia (erythema multiforme) i choroby pęcherzowej (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz).

• Infekcje i inwazje

Opisywano przypadki nasilenia się zapalenia skóry spowodowanego infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotycznego) podczas stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych. Jeśli podczas stosowania ibuprofenu wystąpią lub nasilą się objawy infekcji, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem.

• Uszkodzenia skóry i tkanki podskórnej

W wyjątkowych przypadkach, na tle ospowicy wietrznej, mogą wystąpić ciężkie infekcje skóry i powikłania ze strony tkanek miękkich (patrz także sekcje „Działania niepożądane” („Infekcje i inwazje”) oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

• Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może nieco zwiększać ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą być związane z ibuprofenem i zostały sklasyfikowane według częstości występowania oraz układów narządów zgodnie z MedRA. Wyróżnia się następujące grupy częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana (częstość tych reakcji nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Podana częstość dotyczy krótkoterminowego stosowania leku w dawce dobowej nie przekraczającej 1200 mg ibuprofenu w postaciach leku do stosowania doustnego.

Infekcje i inwazje

Rzadko: katar.

Bardzo rzadko: meningitis aseptyczna.

Zaburzenia układu krwi i układu limfatycznego

Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemolityczna.

Pierwsze objawy to: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia jamy ustnej, objawy podobne do grypy, silne osłabienie, krwawienia i siniaki nieznanej etiologii.

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: nadwrażliwość.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości.

Objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję (anafilaksję, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs).

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: bezsenność, niepokój.

Bardzo rzadko: depresja, dezorientacja, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy.

Rzadko: ból głowy, parestezje, senność.

Bardzo rzadko: zapalenie nerwu wzrokowego.

Zaburzenia narządu wzroku

Rzadko: zaburzenia widzenia.

Bardzo rzadko: toksyczna neuropatia nerwu wzrokowego.

Zaburzenia narządu słuchu i aparatu przedsionkowego

Rzadko: zaburzenia słuchu.

Bardzo rzadko: szumy w uszach, zawroty głowy.

Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnej

Rzadko: astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, duszność.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Często: dyspepsja, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, zaparcia, melena, hematemesis, krwawienie przewodu pokarmowego.

Rzadko: zapalenie żołądka, wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, perforacja przewodu pokarmowego.

Bardzo rzadko: zapalenie trzustki.

Częstość nieznana: zapalenie okrężnicy i choroba Crohna.

Zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego

Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań funkcji wątroby.

Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby.

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: wysypka, pokrzywka, świąd, purpura.

Bardzo rzadko: choroby pęcherzowe skóry, ciężkie działania niepożądane skórne (CNDS) (w tym zespół wielopostaciowej rumienia, dermatyt egzfoliatywny, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz).

Częstość nieznana: lekowo wywołana eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostrze układowe pęcherzykowe (HSS), reakcje fotouczulenia.

Zaburzenia nerek i układu moczowego

Bardzo rzadko: nefryt naczyniowo-śródmiąższowy, zespół nerczny i niewydolność nerek.

Ostra niewydolność nerek, martwica brodawek (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu), towarzysząca wzrostowi stężenia mocznika we krwi.

Zaburzenia ogólne i miejsca podania

Często: zmęczenie.

Bardzo rzadko: obrzęk.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego

Bardzo rzadko: niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), nadciśnienie tętnicze.

Częstość nieznana: zespół Koyna.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: http://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Okres ważności po otwarciu opakowania – 3 miesiące.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. 100 ml w butelce. Każdą butelkę wraz z urządzeniem dawkującym oraz instrukcją stosowania medycznego umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. ALKALOID AD Skopje.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Republika Macedonii Północnej, 1000 Skopje, bulwar Aleksandra Macedońskiego 12.