Ibuprofeno Alkaloid
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento IBUPROFEN ALKALOID (IBUPROFENALKALOID)
Composición:
Principio activo: ibuprofeno;
5 ml de suspensión contienen ibuprofeno 100,00 mg;
Sustancias auxiliares: glicerol; sorbitol, solución al 70 %, que no cristaliza; goma xantana; celulosa microcristalina y carmelosa sódica; polisorbato 80; edetato disódico; sacarina sódica; ácido cítrico monohidrato; citrato sódico dihidrato; benzoato sódico; aromatizante de albaricoque (componentes: propilenglicol 96 %; sustancia aromatizante: gamma-decalactona, linalol, etilbutirato, benzaldehído, acetato de hexilo, dietilmalonato, vainillina; sustancia aromatizante natural: citral; preparados aromatizantes: aceite de naranja, aceite de limón);
aromatizante para enmascarar el sabor (componentes: maltodextrina de patata, componentes aromatizantes: ácido glicirrízico (glicirrizina), ácido glicirrízico amonizado, azúcar, aspartamo E 951, acesulfamo-K E 950);
emulsión de simeticona, cloruro de sodio, agua purificada.
Forma farmacéutica. Suspensión oral.
Propiedades físico-químicas principales: suspensión homogénea de color blanco casi hasta marronáceo, con olor a albaricoque.
Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico. Ibuprofeno. Código ATC M01A E01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El ibuprofeno es una sustancia derivada del ácido propiónico, un fármaco no esteroideo antiinflamatorio (AINE) que ejerce efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Además, el ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria. Se considera que el efecto terapéutico del medicamento se debe a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, lo que conduce a una reducción significativa en la síntesis de prostaglandinas. Estas propiedades proporcionan alivio de los síntomas de inflamación, dolor y fiebre.
Datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico (aspirina) sobre la agregación plaquetaria cuando se administra simultáneamente. Algunos estudios farmacodinámicos han demostrado que, tras la administración única de ibuprofeno en dosis de 400 mg, 8 horas antes o 30 minutos después de la administración de ácido acetilsalicílico en formulación de liberación inmediata (en dosis de 81 mg), se redujo el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o sobre la agregación plaquetaria.
Aunque existen incertidumbres respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no puede excluirse la posibilidad de que la administración prolongada y regular de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. En caso de uso esporádico de ibuprofeno, los efectos clínicamente relevantes son poco probables.
Farmacocinética.
El ibuprofeno se absorbe rápidamente tras la administración oral. Tras la ingestión del fármaco en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente a los 45 minutos.
La administración de la misma dosis tras la ingestión de alimentos mostró que la absorción es más lenta, alcanzándose la concentración plasmática máxima entre 1,5 y 3 horas. El período de semivida de eliminación en plasma es de 2 horas. El ibuprofeno se metaboliza en el hígado, formando dos metabolitos inactivos, que junto con el ibuprofeno sin modificar se excretan por los riñones en forma inalterada o como conjugados.
La eliminación es rápida, y las concentraciones plasmáticas no muestran signos de acumulación. El 44 % de la dosis de ibuprofeno se excreta por la orina en forma de dos metabolitos farmacológicamente inactivos y el 20 % en forma inalterada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento a corto plazo de la fiebre y el dolor en niños.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento.
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (asma bronquial, rinitis, edema angioneurótico o urticaria) en respuesta al uso de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Tendencia aumentada a hemorragias o hemorragia activa.
Úlcera péptica activa o en antecedentes, o hemorragia gastrointestinal (dos o más episodios confirmados de formación de úlcera o hemorragia).
Hemorragia gastrointestinal o perforación en antecedentes relacionadas con el uso de AINE.
Insuficiencia cardíaca grave (clase funcional IV según los criterios de la New York Heart Association (NYHA)).
Insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia renal grave (filtración glomerular < 30 ml/min).
Deshidratación grave provocada por vómitos, diarrea o ingesta inadecuada de líquidos.
Tercer trimestre del embarazo.
Hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias.
Alteraciones de la hematopoyesis o de la coagulación sanguínea.
Intolerancia hereditaria a la fructosa.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Debe tenerse precaución al administrar cualquiera de los medicamentos siguientes simultáneamente con ibuprofeno, ya que se han observado interacciones en algunos pacientes.
Diuréticos, inhibidores de la ECA, betabloqueantes y antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros medicamentos antihipertensivos. Los diuréticos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad asociada al uso de AINE. En algunos pacientes con alteraciones de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con disfunción renal), la administración concomitante de inhibidores de la ECA, betabloqueantes o antagonistas de los receptores de la angiotensina II junto con inhibidores de la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluyendo insuficiencia renal aguda, que generalmente es reversible. Por lo tanto, estas combinaciones deben administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Los pacientes deben ingerir una cantidad adecuada de agua. Es necesario controlar la función renal al inicio del tratamiento concomitante y periódicamente después.
Glucósidos cardíacos. Los AINE pueden empeorar la descompensación cardíaca, reducir la velocidad de filtración glomerular y aumentar los niveles plasmáticos de glucósidos cardíacos (por ejemplo, digoxina). Se recomienda realizar un monitoreo del nivel de glucósidos en el suero sanguíneo.
Litio. La administración concomitante de ibuprofeno y medicamentos que contienen litio provoca un aumento de los niveles de litio en plasma.
Metotrexato. Los AINE pueden inhibir la secreción tubular de metotrexato, reducir su aclaramiento y aumentar el riesgo de toxicidad.
Moçlobemida aumenta el efecto del ibuprofeno.
Ciclosporina aumenta el riesgo de daño renal por AINE. Este efecto adverso no puede descartarse con la administración combinada de ciclosporina e ibuprofeno.
Mifepristona. Teóricamente puede producirse una reducción de la eficacia del medicamento debido a las propiedades anti-prostaglandínicas de los AINE, especialmente del ácido acetilsalicílico. Datos limitados permiten predecir que la administración concomitante de AINE el día de la administración de prostaglandina no alterará el efecto de la mifepristona o de la prostaglandina sobre la maduración cervical o la contractilidad uterina, ni reducirá la eficacia clínica de la interrupción médica del embarazo.
Corticosteroides. El ibuprofeno debe administrarse con precaución en combinación con corticosteroides debido al posible aumento del riesgo de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto gastrointestinal (úlceras gastrointestinales o hemorragias, véase la sección «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).
Anticoagulantes. Los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina (véase la sección «Precauciones de uso»).
Ácido acetilsalicílico. No se recomienda administrar ibuprofeno simultáneamente con ácido acetilsalicílico ni con otros medicamentos que contengan AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), debido al aumento del riesgo de reacciones adversas. Datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran simultáneamente. Sin embargo, a pesar de la incertidumbre sobre la posibilidad de extrapolar estos datos a la situación clínica, no puede descartarse la probabilidad de que la administración regular y prolongada de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. No se han observado efectos clínicamente significativos con el uso ocasional de ibuprofeno (véase la sección «Farmacodinamia»).
Sulfonilureas. Los AINE pueden potenciar los efectos de los medicamentos sulfonilurea. Rara vez se han notificado casos de hipoglucemia en pacientes que reciben sulfonilureas al administrarles ibuprofeno. En caso de administración concomitante, se recomienda el monitoreo del nivel de glucosa en sangre.
Zidovudina. Los AINE aumentan el riesgo de toxicidad hematológica cuando se administran concomitantemente con zidovudina. Existen evidencias del aumento del riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes VIH positivos con hemofilia al usar ibuprofeno mientras toman zidovudina. Se recomienda realizar un examen hematológico entre 1 y 2 semanas después del inicio del tratamiento.
Otros AINE, incluyendo salicilatos e inhibidores selectivos de COX-2. La administración concomitante de múltiples AINE puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragias debido al desarrollo de un efecto sinérgico. Por lo tanto, debe evitarse la administración simultánea de ibuprofeno con otros AINE (véase la sección «Precauciones de uso»).
Aminoglucósidos. Los AINE pueden reducir la excreción de aminoglucósidos.
Colestiramina. La administración concomitante de ibuprofeno y colestiramina puede reducir la absorción de ibuprofeno en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, la relevancia clínica de esta interacción es desconocida.
Tacrolimus. Aumento del riesgo de nefrotoxicidad con la administración concomitante de ambos medicamentos.
Medicamentos antiagregantes plaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (véase la sección «Precauciones de uso»).
Extractos de hierbas. Ginkgo biloba puede aumentar el riesgo de hemorragias asociadas con AINE.
Antibióticos quinolónicos. Datos obtenidos en experimentos en animales indican que los AINE pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y quinolonas simultáneamente tienen un riesgo aumentado de desarrollar convulsiones.
Inhibidores del CYP2C9. La administración concomitante de ibuprofeno con inhibidores del CYP2C9 puede aumentar la exposición al ibuprofeno (sustrato del CYP2C9). En un estudio se demostró que voriconazol y fluconazol (inhibidores del CYP2C9) aumentaron la exposición al S(+) ibuprofeno aproximadamente en un 80-100 %. Debe considerarse una reducción de la dosis de ibuprofeno cuando se administre simultáneamente con inhibidores del CYP2C9, especialmente al prescribir dosis altas de ibuprofeno en pacientes que toman voriconazol o fluconazol.
Características de uso.
Advertencias generales
Los efectos adversos pueden minimizarse mediante la administración de la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis» y el efecto sobre el tracto gastrointestinal y el sistema cardiovascular descrito más adelante).
Como otros AINE, el ibuprofeno puede enmascarar los signos de infección, lo que podría retrasar el inicio del tratamiento adecuado y empeorar el estado del paciente. Estos fenómenos se han observado en neumonías bacterianas no hospitalarias y en complicaciones bacterianas durante la varicela. Si se utiliza ibuprofeno para aliviar el dolor y la fiebre durante una enfermedad infecciosa, debe controlarse cuidadosamente la evolución de la infección. Se debe consultar al médico si los síntomas no desaparecen o empeoran.
Debe evitarse el uso de ibuprofeno junto con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, debido al riesgo de efectos aditivos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
El ibuprofeno puede inhibir temporalmente la función plaquetaria (agregación plaquetaria).
Con el uso prolongado de cualquier analgésico, puede aparecer cefalea, que no debe tratarse aumentando la dosis de este medicamento.
La ingesta simultánea de alcohol durante el tratamiento con AINE puede aumentar el riesgo de efectos adversos provocados por la sustancia activa, especialmente a nivel del tracto gastrointestinal o del sistema nervioso central (SNC).
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, se observa una mayor frecuencia de reacciones adversas con el uso de AINE, especialmente hemorragia gastrointestinal y perforación, que pueden ser fatales.
Alteraciones cardiovasculares
Debe tenerse precaución (consultar con el médico o farmacéutico) antes de iniciar el tratamiento en pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca en su historial, ya que se han notificado retención de líquidos y edemas con el uso de AINE.
Los AINE pueden reducir los efectos de los diuréticos y otros medicamentos antihipertensivos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Los datos de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día), puede aumentar el riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, según datos epidemiológicos, la dosis baja de ibuprofeno (≤1200 mg/día) no incrementa el riesgo de eventos trombóticos arteriales. A los pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva (clase funcional II-III según criterios NYHA), enfermedad isquémica cardíaca establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedades cerebrovasculares, debe administrárseles ibuprofeno con mucha precaución, evitando el uso de dosis altas de ibuprofeno (2400 mg/día). Debe tenerse especial cuidado al tratar a largo plazo a pacientes con factores de riesgo cardiovascular (hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), especialmente si es necesario usar dosis altas (2400 mg/día) de ibuprofeno.
Se han notificado casos del síndrome de Coats en pacientes que recibieron tratamiento con ibuprofeno. El síndrome de Coats se define como síntomas cardiovasculares provocados por una reacción alérgica o de hipersensibilidad asociada con la constricción de las arterias coronarias, lo que potencialmente podría provocar un infarto de miocardio.
Hemorragia gastrointestinal, formación de úlceras y perforación
Durante el uso de todos los AINE, en cualquier momento del tratamiento, se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, perforación o formación de úlceras, que pueden ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir sin síntomas premonitorios o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves.
En pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se complicó con hemorragia o perforación (véase la sección «Contraindicaciones»), y en pacientes de edad avanzada, el aumento de la dosis de AINE incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal, formación de úlceras o perforación. El tratamiento en estos pacientes debe iniciarse con la dosis mínima disponible.
Para estos pacientes, así como para aquellos que requieren terapia concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que aumenten el riesgo de complicaciones gastrointestinales, debe considerarse la conveniencia de una terapia combinada con agentes protectores, como misoprostol o inhibidores de la bomba de protones (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Debe informarse a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente a los de edad avanzada, sobre la necesidad de notificar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente al comienzo del tratamiento.
Debe prescribirse ibuprofeno con precaución a pacientes que toman medicamentos concomitantes que puedan aumentar el riesgo de úlceras o hemorragias, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), ISRS o antiagregantes como el ácido acetilsalicílico (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Si un paciente presenta hemorragia gastrointestinal o úlcera, debe suspenderse el tratamiento con ibuprofeno.
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con úlceras pépticas u otras enfermedades gastrointestinales en su historial, como colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn, debido al riesgo de exacerbación de estas enfermedades (véase la sección «Reacciones adversas»).
Debe usarse con precaución en pacientes con trastornos de la coagulación.
Alteraciones renales
Debe tenerse precaución al prescribir el medicamento a pacientes con deshidratación, especialmente en niños, adolescentes y pacientes de edad avanzada, debido al riesgo de insuficiencia renal.
El uso continuo de analgésicos, especialmente con terapia combinada de múltiples principios activos para aliviar el dolor, puede provocar daño renal irreversible con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). Este riesgo puede aumentar con el ejercicio físico que implique pérdida de sales y deshidratación. Por ello, debe evitarse.
Debe tenerse precaución al prescribir el medicamento a pacientes con hipertensión arterial y/o trastornos cardíacos, debido al posible deterioro de la función renal (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Reacciones adversas»).
El uso prolongado de ibuprofeno, como otros AINE, se ha asociado con necrosis papilar renal y otras alteraciones patológicas de la función renal.
La lesión renal tóxica se ha observado en pacientes en los que las prostaglandinas renales desempeñan un papel compensador en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal. El uso de AINE en estos pacientes puede provocar una disminución dependiente de la dosis en la producción de prostaglandinas y, como efecto secundario, una reducción del flujo sanguíneo renal, lo que puede llevar rápidamente a una descompensación de la función renal.
El mayor riesgo de estas reacciones existe en pacientes con alteración de la función renal, descompensación cardíaca, disfunción hepática, pacientes de edad avanzada y aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA. La interrupción del tratamiento con AINE generalmente conduce a la recuperación del estado previo al tratamiento.
Alteraciones respiratorias
Debe prescribirse ibuprofeno con precaución a pacientes con asma bronquial, rinitis crónica o enfermedades alérgicas, incluidos antecedentes, ya que en estos pacientes se han registrado casos de broncoespasmo, urticaria o edema de Quincke tras el uso de AINE.
Reacciones adversas cutáneas graves (RACG)
Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), incluyendo dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), que pueden poner en peligro la vida o provocar un desenlace letal, tras el uso de ibuprofeno (véase la sección «Reacciones adversas»). La mayoría de estas reacciones ocurren durante el primer mes. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, debe suspenderse inmediatamente el ibuprofeno y considerarse un tratamiento alternativo (si es necesario).
En casos excepcionales, complicaciones infecciosas graves de la piel y tejidos blandos pueden estar asociadas con la varicela.
Actualmente no puede descartarse el efecto de los AINE sobre la exacerbación de estas infecciones. Por ello, se recomienda evitar el uso de ibuprofeno en pacientes con varicela.
Lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedades mixtas del tejido conectivo
Debe tenerse precaución al prescribir el medicamento a pacientes con LES y enfermedades mixtas del tejido conectivo. Existe un mayor riesgo de desarrollar meningitis aséptica (véase la sección «Reacciones adversas»).
Alteraciones de la función cardíaca, renal y hepática
Debe tenerse especial precaución al tratar a pacientes con alteraciones de la función cardíaca, hepática o renal, ya que el uso de AINE puede provocar un deterioro de la función renal.
El uso concomitante regular de analgésicos puede aumentar este riesgo. Los pacientes con alteraciones de la función cardíaca, hepática o renal deben recibir tratamiento con la dosis más baja eficaz durante el período más corto posible, y deben controlarse periódicamente los parámetros clínicos y de laboratorio, especialmente durante tratamientos prolongados (véase la sección «Contraindicaciones»).
Efectos hematológicos
Como otros AINE, el ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria y ha demostrado prolongar el tiempo de sangrado en voluntarios sanos. Por tanto, los pacientes con trastornos de la coagulación o que reciben tratamiento con anticoagulantes deben estar bajo estrecha vigilancia.
Meningitis aséptica
En casos raros, se han observado síntomas de meningitis aséptica en pacientes que usaron ibuprofeno.
Aunque es más probable en pacientes con LES y enfermedades relacionadas del tejido conectivo, también se ha observado en pacientes sin manifestaciones de enfermedades crónicas (véase la sección «Reacciones adversas»).
Infecciones
El ibuprofeno puede enmascarar los síntomas de infección (fiebre, dolor e inflamación).
Alteraciones de la fertilidad femenina
El uso de ibuprofeno, como cualquier inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y ciclooxigenasa, está contraindicado en mujeres que intentan quedar embarazadas (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»). Debe suspenderse el tratamiento con el medicamento en mujeres con problemas de fertilidad o que se someten a pruebas de fertilidad.
Reacciones alérgicas
Reacciones graves de hipersensibilidad aguda (por ejemplo, shock anafiláctico) son muy raras. Ante los primeros signos de reacción de hipersensibilidad tras la ingesta de ibuprofeno, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento y debe buscarse atención médica inmediata según los síntomas.
Debe tenerse precaución al prescribir ibuprofeno a pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad o alérgicas a otras sustancias, como otros analgésicos, antipiréticos o AINE, ya que se encuentran en un grupo de mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad con ibuprofeno.
Debe tenerse precaución al prescribir ibuprofeno a pacientes con hiperreactividad bronquial (asma), fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias o episodios previos de angioedema, debido al mayor riesgo de reacciones alérgicas. Estas pueden manifestarse como ataques de asma (llamada asma analgésica), edema de Quincke o urticaria.
Información sobre excipientes
El medicamento contiene aspartamo (E 951), un derivado de fenilalanina que puede ser peligroso para pacientes con fenilcetonuria.
El medicamento contiene sorbitol. Si tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
Contiene 0,442 mmol (o 10,17 mg) de sodio en 5 ml, por lo que los pacientes que siguen una dieta baja en sodio deben tener precaución.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Efecto sobre la capacidad de embarazo
Existen datos que indican que los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandinas alteran la fertilidad femenina al afectar la ovulación. Este proceso es reversible tras la suspensión del tratamiento.
Embarazo
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos adversos sobre el curso del embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un aumento del riesgo de aborto espontáneo, malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas provocó un aumento de las pérdidas pre y postimplantación y mortalidad del embrión/feto. Además, aumentó la frecuencia de malformaciones, incluyendo defectos cardiovasculares, en animales que recibieron el inhibidor durante la organogénesis.
A partir de la semana 20 de gestación, el uso de ibuprofeno puede provocar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del medicamento. Además, se han notificado casos de estrechamiento del conducto arterial tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales se resolvieron tras suspender el tratamiento. Por tanto, el ibuprofeno no debe usarse en el primer y segundo trimestre del embarazo sin una necesidad absoluta. Si se prescribe ibuprofeno a mujeres que intentan quedar embarazadas o durante el primer o segundo trimestre del embarazo, debe usarse la dosis más baja posible durante el período más corto. Debe considerarse un monitoreo ecográfico del oligohidramnios y del estrechamiento del conducto arterial tras la exposición a ibuprofeno durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. El tratamiento con ibuprofeno debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o estrechamiento del conducto arterial.
Durante el tercer trimestre, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas provocan:
Riesgos para el feto:
- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- alteración de la función renal (véase más arriba);
Riesgos para la mujer al final del embarazo y para el recién nacido:
- posible prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede ocurrir incluso con dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.
Por tanto, el uso de ibuprofeno durante el tercer trimestre del embarazo está contraindicado (véase la sección «Contraindicaciones»).
Parto
No se recomienda el uso de ibuprofeno durante el parto. Puede provocar retraso o prolongación del parto, así como prolongación del tiempo de sangrado en la madre y el niño.
Uso durante la lactancia
En estudios limitados, se ha detectado ibuprofeno en leche materna en concentraciones muy bajas. No se recomienda administrar ibuprofeno a mujeres que amamantan.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La administración de ibuprofeno puede afectar la velocidad de reacción de los pacientes, ya que pueden presentarse cefalea, somnolencia, mareo, fatiga y alteraciones visuales. Esto debe tenerse en cuenta durante actividades que requieran alta concentración, como conducir vehículos o manejar maquinaria. Esto es especialmente relevante con el consumo concomitante de ibuprofeno y alcohol.
Vía de administración y dosis.
Dosis
Solo para administración oral y uso a corto plazo.
Los efectos adversos pueden minimizarse utilizando la dosis más baja eficaz durante el período más breve necesario para aliviar los síntomas (ver sección «Precauciones de uso»).
La dosis de ibuprofeno depende de la edad y del peso corporal del paciente. La dosis única máxima para adolescentes no debe exceder los 400 mg de ibuprofeno.
Una dosis única superior a 400 mg no proporciona un efecto analgésico mejor. El intervalo entre las tomas debe ser de al menos 4 horas.
La dosis total para adolescentes no debe exceder los 1200 mg de ibuprofeno en un período de 24 horas.
Adolescentes (a partir de 12 años)
200–400 mg (10–20 ml) como dosis única o 3–4 veces al día.
Para niños, la dosis diaria es de 20 mg/kg/día, que debe dividirse en 3–4 tomas, según se describe en la tabla siguiente (los datos de la tabla son un ejemplo para niños con un peso corporal entre 7 y 30 kg, pero no se limitan a ellos).
Para calcular correctamente la dosis diaria del medicamento, se considera que 1 ml de suspensión equivale a 1 kg de peso corporal del niño, lo que corresponde a 20 mg de ibuprofeno (por ejemplo, para un niño con un peso corporal de 9 kg se administran 9 ml de suspensión al día, lo que equivale a 180 mg de ibuprofeno). Para calcular la dosis por toma, la dosis diaria debe dividirse entre 3–4 tomas.
El medicamento Ibuprofeno Alkaloid, suspensión 20 mg/ml, no se recomienda para niños con un peso corporal inferior a 7 kg.
La suspensión puede administrarse utilizando el dispositivo de dosificación incluido en el envase junto con el medicamento.
| Masa corporal, kg |
Cantidad de ibuprofeno (miligramos por dosis) |
Frecuencia de administración al día |
Equivalencia en mililitros por dosis |
| 7 |
46,7 |
3 veces |
2,3 |
| 9 |
60 |
3–4 veces |
3 |
| 12 |
80 |
3–4 veces |
4 |
| 15 |
100 |
3–4 veces |
5 |
| 18 |
120 |
3–4 veces |
6 |
| 21 |
140 |
3–4 veces |
7 |
| 24 |
160 |
3–4 veces |
8 |
| 27 |
180 |
3–4 veces |
9 |
| 30 |
200 |
3–4 veces |
10 |
El medicamento puede administrarse en ayunas para lograr un efecto más rápido. En pacientes que padecen enfermedades del tracto gastrointestinal, se recomienda tomar el medicamento durante las comidas.
No existen recomendaciones especiales sobre la necesidad de acompañar la toma con líquidos.
Sin consulta médica previa, el medicamento no debe utilizarse por más de 3 días.
Niños menores de 6 meses: si los síntomas empeoran o persisten más de 24 horas desde el inicio del tratamiento, se debe consultar inmediatamente al médico.
Si en niños a partir de 6 meses y adolescentes los síntomas persisten más de 3 días desde el inicio del tratamiento o empeoran, se debe consultar al médico.
Pacientes con alteraciones de la función renal
En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función renal, se debe administrar la dosis más baja posible durante el período más corto necesario para controlar los síntomas, y se debe realizar un seguimiento de la función renal (para pacientes con insuficiencia renal grave, véase la sección «Contraindicaciones»).
Pacientes con alteraciones de la función hepática (véase la sección «Propiedades farmacológicas»)
En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática, se debe administrar la dosis más baja posible durante el período más corto necesario para controlar los síntomas, y se debe realizar un seguimiento de la función hepática. El ibuprofeno Alkaloid está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (para pacientes con alteraciones graves de la función hepática, véase la sección «Contraindicaciones»).
Niños.
Se administra a niños con un peso corporal a partir de 7 kg.
Sobredosis.
Toxicidad
Los signos de toxicidad en niños o adultos generalmente no se han observado con dosis inferiores a 100 mg/kg. Sin embargo, en algunos casos pueden ser necesarias medidas de soporte. En niños, los signos de toxicidad se han observado tras la ingestión de dosis iguales o superiores a 400 mg/kg. En adultos, el efecto dependiente de la dosis es menos pronunciado. El período de semivida de eliminación en caso de sobredosis es de 1,5 a 3 horas.
Síntomas
En la mayoría de los pacientes, los síntomas de sobredosis de ibuprofeno aparecen entre 4 y 6 horas después de la ingestión del medicamento.
Los síntomas más frecuentes de sobredosis son náuseas, vómitos, dolor abdominal, letargo y somnolencia. Las manifestaciones del sistema nervioso central incluyen cefalea, tinnitus, vértigo, convulsiones y pérdida de conciencia.
Raramente se han notificado casos de nistagmo, acidosis metabólica, hipotermia, síntomas renales, hemorragia gastrointestinal, coma, apnea, depresión del sistema nervioso central y del sistema respiratorio.
Se han notificado casos de toxicidad cardiovascular, incluyendo hipotensión arterial, bradicardia y taquicardia. En caso de sobredosis significativa, puede producirse afectación renal y hepática. La sobredosis significativa generalmente se tolera bien si no se administran otros medicamentos. En casos graves de intoxicación puede desarrollarse acidosis metabólica.
La administración prolongada en dosis superiores a las recomendadas, o la sobredosis, puede provocar acidosis tubular renal e hipokalemia.
Tratamiento
No existe antídoto específico para la sobredosis de ibuprofeno. Si la cantidad ingerida supera los 400 mg/kg, se recomienda realizar lavado gástrico o vaciamiento gástrico dentro de la primera hora tras la ingestión, seguido de tratamiento sintomático. El tratamiento debe incluir la garantía de la permeabilidad de las vías respiratorias y el monitoreo de la función cardíaca y de los signos vitales hasta la normalización del estado del paciente. Para obtener la información más actualizada, se debe contactar al centro local de toxicología.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes son trastornos del tubo digestivo. Existe riesgo de aparición de úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada (ver sección «Instrucciones de uso»). Tras la administración del medicamento se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, meteorismo, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, empeoramiento de la colitis y de la enfermedad de Crohn (ver sección «Instrucciones de uso»).
Raramente se ha notificado el desarrollo de gastritis.
Durante la toma del medicamento puede aparecer una sensación temporal de ardor en la boca o garganta.
- Hipersensibilidad
Durante el tratamiento con AINEs se han observado reacciones de hipersensibilidad: reacciones alérgicas inespecíficas y fenómenos de anafilaxia, reactividad del sistema respiratorio, incluyendo asma bronquial, empeoramiento del asma bronquial, broncoespasmo o disnea, o manifestaciones mixtas en la piel, incluyendo erupciones de diverso tipo, prurito, urticaria, púrpura, edema angioneurótico, y en casos muy raros, eritema multiforme y dermatosis ampollosa (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica).
- Infecciones e infestaciones
Se han descrito casos de empeoramiento de inflamaciones de la piel provocadas por infección (por ejemplo, desarrollo de fascitis necrotizante) durante el uso de AINEs. Si durante el uso de ibuprofeno aparecen o empeoran signos de infección, el paciente debe acudir inmediatamente al médico.
- Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo
En casos excepcionales, durante la varicela pueden desarrollarse infecciones cutáneas graves y complicaciones en los tejidos blandos (ver también secciones «Reacciones adversas» («Infecciones e infestaciones») y «Instrucciones de uso»).
- Alteraciones del sistema cardiovascular
Los datos de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día), puede aumentar ligeramente el riesgo de fenómenos trombóticos arteriales, como infarto de miocardio o ictus (ver sección «Instrucciones de uso»).
A continuación se indican las reacciones adversas que podrían estar relacionadas con el ibuprofeno y que se han clasificado por frecuencia y por sistemas orgánicos según MedRA. Las categorías de frecuencia son: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
La frecuencia indicada se refiere al uso a corto plazo del medicamento en una dosis diaria no superior a 1200 mg de ibuprofeno en formas farmacéuticas para uso oral.
Infecciones e infestaciones
Poco frecuentes: rinitis.
Muy raras: meningitis aséptica.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático
Muy raras: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica y hemolítica.
Los primeros signos incluyen fiebre, dolor de garganta, úlceras orales superficiales, síntomas similares a los de la gripe, fatiga severa, hemorragia y hematomas de etiología desconocida.
Del sistema inmunitario
Poco frecuentes: hipersensibilidad.
Muy raras: reacciones graves de hipersensibilidad.
Los síntomas pueden incluir hinchazón de la cara, lengua y garganta, disnea, taquicardia, hipotensión (anafilaxia, edema angioneurótico o shock grave).
Alteraciones psiquiátricas
Poco frecuentes: insomnio, ansiedad.
Raras: depresión, confusión, alucinaciones.
Del sistema nervioso
Frecuentes: vértigo.
Poco frecuentes: cefalea, parestesia, somnolencia.
Raras: neuritis del nervio óptico.
De los órganos de la vista
Poco frecuentes: alteraciones visuales.
Raras: neuropatía óptica tóxica.
De los órganos auditivos y del aparato vestibular
Poco frecuentes: alteraciones auditivas.
Raras: acúfenos, vértigo.
Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino
Poco frecuentes: asma bronquial, broncoespasmo, disnea.
Del tubo digestivo
Frecuentes: dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, meteorismo, estreñimiento, melena, hematemesis, hemorragia gastrointestinal.
Poco frecuentes: gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica, estomatitis ulcerosa, perforación gastrointestinal.
Muy raras: pancreatitis.
Frecuencia desconocida: colitis y enfermedad de Crohn.
Del sistema hepatobiliar
Poco frecuentes: hepatitis, ictericia, alteraciones en las pruebas de función hepática.
Raras: lesión hepática.
Muy raras: insuficiencia hepática.
De la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: erupciones cutáneas, urticaria, prurito, púrpura.
Muy raras: dermatosis ampollosa, reacciones cutáneas adversas graves (RCAG) (incluyendo eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica).
Frecuencia desconocida: eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), reacciones de fotosensibilidad.
De los riñones y del sistema urinario
Muy raras: nefritis tubulointersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal.
Insuficiencia renal aguda, necrosis papilar (especialmente con uso prolongado), asociada con aumento de urea en plasma.
Alteraciones generales y en el lugar de administración
Frecuentes: fatiga.
Raras: edema.
Del sistema cardiovascular
Muy raras: insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio (ver sección «Instrucciones de uso»), hipertensión.
Frecuencia desconocida: síndrome de Coats.
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en la dirección web: http://aisf.dec.gov.ua/.
Período de validez. 3 años.
Período de validez tras la primera apertura del envase: 3 meses.
Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase. 100 ml en frasco. Cada frasco, junto con el dispositivo dosificador y el prospecto, se coloca en una caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. ALKALOID AD Skopje.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
República de Macedonia del Norte, 1000 Skopje, bulevar Aleksandra Makedonskog, 12.