Ибуслин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИБУКЛИН® (IBUCLIN®)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

5 мл суспензии содержат ибупрофена 200 мг;

вспомогательные вещества: бензоат натрия, кислота лимонная безводная, цитрат натрия, сахарин натрия, хлорид натрия, гипромеллоза, камедь ксантановая, мальтит жидкий, глицерин, тауматин, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия, без посторонних частиц, белого или почти белого цвета, с характерным клубничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01АЕ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ибупрофен ингибирует синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Согласно данным экспериментальных исследований, ибупрофен при одновременном применении может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность ибупрофена продемонстрирована при симптоматическом лечении легкой и умеренной боли, такой как зубная боль, головная боль, а также при симптоматическом лечении лихорадки.

Фармакокинетика

Специфические фармакокинетические исследования у детей не проводились. Опубликованные данные подтверждают, что всасывание, метаболизм и выведение ибупрофена у детей происходят так же, как и у взрослых.

Всасывание

После перорального приема ибупрофен частично всасывается уже в желудке, а затем — полностью в тонком кишечнике; пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1–2 часа после перорального приема лекарственной формы с немедленным высвобождением.

Распределение

Ибупрофен быстро распределяется в организме. Препарат связывается с белками плазмы крови примерно на 99 %.

Биотрансформация

Ибупрофен в значительной степени метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Элиминация

После метаболизма в печени фармакологически неактивные метаболиты выводятся полностью, преимущественно почками (90 %), а также с желчью. Период полувыведения ибупрофена у здоровых добровольцев, а также у пациентов с заболеваниями печени или почек составляет 1,8–3,5 часа.

Почечная недостаточность

Поскольку ибупрофен и его метаболиты выводятся преимущественно почками, у пациентов с различной степенью почечной недостаточности фармакокинетика препарата может изменяться. У пациентов с нарушением функции почек отмечались более низкая степень связывания с белками плазмы, повышенные уровни в плазме крови общего ибупрофена и несвязанного (S)-ибупрофена, большие значения AUC (S)-ибупрофена и повышенные соотношения энантиомерной AUC (S/R) по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. У пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на диализе, среднее значение фракции ибупрофена составляло около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Тяжелое нарушение функции почек может привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Метаболиты могут быть удалены путем гемодиализа.

Нарушение функции печени

Алкогольное заболевание печени с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени не привело к существенному изменению фармакокинетических параметров. Заболевания печени могут изменять кинетику распределения ибупрофена. У пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (6–10 по классификации Child–Pugh) наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а соотношение энантиомерной AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми добровольцами контрольной группы, что указывает на ухудшение метаболической инверсии (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Клинические характеристики

Показания. Симптоматическое лечение лихорадки и боли различного происхождения у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела не менее 7 кг (включая лихорадку после иммунизации, острые респираторные вирусные инфекции, грипп, боль при прорезывании зубов, боль после удаления зуба, зубную боль, головную боль, боль в горле, боль при растяжении связок и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Реакции повышенной чувствительности в анамнезе (например, бронхоспазм, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с применением НПВС.
• Воспалительное заболевание кишечника в активной форме.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения.
• Геморрагический диатез или нарушения кроветворения неустановленной этиологии, свертываемости крови.
• Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA [Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация]).
• Последний триместр беременности.
• Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

• ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, за исключением случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначен врачом. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не позволяют сделать четкие выводы относительно систематического применения ибупрофена. Следовательно, при несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;
• другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен (как и другие НПВС) в комбинации со следующими препаратами:

антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], бета-блокаторы и антагонисты ангиотензина II): НПВС могут снижать эффективность этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем;

кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения. НПВС не следует сочетать с тиклопидином из-за риска аддитивного эффекта на подавление функции тромбоцитов;

сердечные гликозиды, например дигоксин: НПВС могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать клубочковую фильтрацию почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови. НПВС могут повышать уровни дигоксина в плазме крови, тем самым повышая риск токсичности дигоксина; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня дигоксина в сыворотке крови, как правило, не требуется;

пентоксифиллин: у пациентов, получающих терапию ибупрофеном в комбинации с пентоксифиллином, может быть повышен риск геморрагии, поэтому следует контролировать время кровотечения;

литий: НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, возможно, вследствие снижения почечного клиренса. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если уровень лития не контролируется. Следует рассмотреть возможность снижения дозы лития; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня лития в сыворотке крови, как правило, не требуется;

метотрексат в дозе 15 мг/неделю или выше: применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови (вероятно, почечный клиренс метотрексата может быть снижен под влиянием НПВС) и дальнейшему увеличению его токсического эффекта. Поэтому следует избегать применения ибупрофена пациентам, получающим высокие дозы метотрексата;

метотрексат в дозе ниже 15 мг/неделю: ибупрофен повышает уровни метотрексата. При применении ибупрофена в комбинации с низкими дозами метотрексата следует тщательно наблюдать за картиной крови пациента, особенно в течение первых недель совместного применения. Необходимо усилить контроль в случае ухудшения функции почек, даже минимального, и у пожилых пациентов, а также контролировать функцию почек для предотвращения возможного снижения клиренса метотрексата;

циклоspорин и такролимус: повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС вследствие снижения почечного синтеза простагландинов. При одновременном применении этих лекарственных средств с НПВС следует тщательно контролировать функцию почек;

мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить эффективность последнего;

препараты группы сульфонилмочевины: наблюдалась взаимодействие НПВС с гипогликемическими средствами (препаратами сульфонилмочевины). НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения их из связи с белками плазмы — рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови при одновременном применении препаратов сульфонилмочевины с ибупрофеном;

пробенецид и сульфинпиразон: возможно повышение концентрации ибупрофена в плазме крови и задержка его выведения, что может быть обусловлено ингибиторным механизмом на участке, где происходит почечная тубулярная секреция и глюкуронидация; следовательно, может потребоваться коррекция дозы ибупрофена;

баклофен: существует риск развития токсичности баклофена после начала применения ибупрофена;

ритонавир: возможно увеличение плазменных концентраций НПВС;

аминогликозиды: НПВС могут снижать выведение аминогликозидов;

каптоприл: экспериментальные исследования показали, что ибупрофен подавляет эффект каптоприла в отношении выведения натрия;

вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9): одновременное применение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может усиливать действие ибупрофена (субстрат CYP2C9). В исследовании с применением вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) было продемонстрировано увеличение действия S(+)-ибупрофена примерно на 80–100 %. При одновременном применении ибупрофена с сильными ингибиторами CYP2C9 рекомендуется снижение доз ибупрофена, особенно когда высокие дозы ибупрофена применяются вместе с вориконазолом или флуконазолом;

холестирамин: ибупрофен и холестирамин следует принимать с интервалом в несколько часов из-за замедления и снижения (на 25 %) всасывания ибупрофена при их одновременном применении;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Имеются данные о повышении риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при сопутствующем лечении зидовудином и ибупрофеном;

травяные экстракты: при совместном применении с НПВС экстракт гинко билоба усиливает риск кровотечения;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог;

гидантоины и сульфамиды: возможно повышение токсического действия этих лекарственных средств. Уровни фенитоина в плазме крови могут повышаться при одновременном лечении ибупрофеном; при правильном применении (максимум в течение 3 дней) контроль уровня фенитоина в сыворотке крови, как правило, не требуется;

тиазиды, тиазидоподобные вещества, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики: НПВС могут противодействовать диуретическому эффекту этих лекарственных средств. Одновременное применение НПВС и диуретика повышает риск нефротоксичности, вызванной НПВС (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек), вследствие ухудшения почечного кровотока. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем. Как и при применении других НПВС, сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками может ассоциироваться с повышением уровня калия, следовательно, следует контролировать уровень калия в плазме крови.

Применение ибупрофена во время еды замедляет всасывание, хотя это не влияет на степень всасывания (см. раздел «Фармакокинетика»).

Особенности применения

Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. данные о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

У пациентов пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Эти пациенты имеют повышенный риск последствий побочных реакций. Длительное применение НПВС пациентам пожилого возраста не рекомендуется. При необходимости длительной терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов со следующими состояниями:

• системная красная волчанка, а также смешанное заболевание соединительной ткани — из-за повышенного риска асептического менингита;
• врождённое нарушение метаболизма порфиринов (например, острая интермиттирующая порфирия);
• расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта или хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• наличие в анамнезе артериальной гипертензии и (или) сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени — поскольку известно о задержке жидкости и отёках, ассоциированных с терапией НПВС;
• почечная недостаточность — из-за возможного ухудшения функции почек;
• нарушение функции печени;
• непосредственно после обширных хирургических вмешательств;
• сенная лихорадка, носовые полипы или хронические обструктивные заболевания дыхательных путей — в связи с повышенным риском возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов бронхиальной астмы (так называемой анальгетической астмы), отёка Квинке или крапивницы;
• наличие в анамнезе аллергических реакций на другие вещества — из-за повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности на ибупрофен.

Влияние на дыхательную систему. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, либо имеющих такие заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций. НПВС могут маскировать симптомы инфекции и лихорадку.

Как и другие НПВС, ибупрофен может вызывать аллергические реакции, такие как анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при первом применении препарата.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и при смешанном заболевании соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы. Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, развитии артериальной гипертензии и отёков.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) и в течение длительного времени, несколько повышает риск развития артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). В целом, эпидемиологические исследования не показывают, что низкие дозы ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) ассоциируются с повышенным риском развития инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки клинической картины. Необходимо избегать высоких доз (2400 мг в сутки).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если требуются высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на почки и печень. Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью из-за возможного ухудшения функции почек. Ибупрофен следует применять с осторожностью пациентам с заболеванием почек или печени, особенно при одновременной терапии диуретиками, поскольку подавление простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять минимально возможную дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. При обезвоживании необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Существует риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

В целом, длительное применение анальгетиков, особенно комбинаций различных обезболивающих средств, может привести к хроническому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Наибольший риск такой реакции — у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью, а также у тех, кто получает терапию диуретиками или ингибиторами АПФ. После прекращения терапии НПВС функция почек, как правило, возвращается к состоянию, наблюдавшемуся до лечения.

Возможны нарушения функции печени. Как и другие НПВС, ибупрофен может вызывать временное повышение некоторых показателей функции печени, в частности, увеличение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При значительном повышении этих показателей лечение следует прекратить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться. Таким пациентам следует обратиться за консультацией к врачу.

Известны случаи желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв, в том числе летальных, возникающих на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язв повышается с увеличением доз НПВС, при наличии у пациентов язвенной болезни в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в том числе в начале лечения.

Необходима осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих препараты, повышающие риск образования язв или кровотечений, в частности, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Нарушение фертильности у женщин. Согласно некоторым данным, ингибиторы синтеза циклооксигеназы/простагландинов могут ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимое явление после прекращения терапии.

Тяжёлые кожные реакции. Сообщалось о редких, но серьёзных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств (см. раздел «Побочные реакции»). Высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, преимущественно в течение первого месяца лечения. Также известен случай острого генерализованного экзантематозного пустулёза, возникшего после применения ибупрофена.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражения кожи, таких как кожные высыпания, поражение слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжёлые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодня нельзя исключить, что НПВС ухудшают течение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Очень редко наблюдаются тяжёлые реакции острой гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения ибупрофена терапию следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Маскирование симптомов основных инфекций. Этот лекарственный препарат может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и, таким образом, усугубить течение заболевания. Такое маскирование симптомов наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении этого препарата при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Ибупрофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями свёртывания крови.

При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять показатели функции печени, функцию почек, а также гематологические показатели / картину крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головной боли может усугубить это состояние. В таких случаях следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Если пациент страдает от частой или ежедневной головной боли, несмотря на регулярное применение лекарственных средств от головной боли, необходимо рассмотреть возможность развития головной боли вследствие злоупотребления лекарственным средством.

При одновременном употреблении алкоголя и применении НПВС могут усиливаться нежелательные реакции, связанные с действующим веществом, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Перед применением этого лекарственного средства необходимо обратиться к врачу следующим лицам: беременным, женщинам, которые пытаются забеременеть, пожилым людям, курильщикам.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

• время кровотечения может увеличиваться до одного дня после прекращения лечения;
• концентрация глюкозы крови может снижаться;
• клиренс креатинина может снижаться;
• гематокрит или гемоглобин могут снижаться;
• концентрация азота мочевины крови и концентрации креатинина и калия в сыворотке крови могут увеличиваться;
• показатели функции печени: повышение уровней трансаминаз.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Из-за содержания жидкого мальтита этот лекарственный препарат может оказывать мягкое послабляющее действие. Его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе.

Лекарственный препарат содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Лекарственный препарат предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидышей, возникновение пороков развития сердца и гастрошизиса вследствие применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск развития пороков развития сердечно-сосудистой системы при этом увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Начиная с 20-й недели беременности, применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения терапии. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности ибупрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если ибупрофен назначают женщине, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Доношенный мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока может быть целесообразным после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока, применение ибупрофена следует прекратить.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующие риски:

для плода:

• сердечно-лёгочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия);
• почечная дисфункция (см. выше);

для матери в конце беременности и для новорождённого:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание. Ибупрофен и его метаболиты попадают в грудное молоко в низких концентрациях. На сегодня нет сведений о негативном влиянии на новорождённого, поэтому при кратковременном лечении боли и лихорадки рекомендованными дозами женщине, как правило, не нужно прекращать грудное вскармливание.

Фертильность. Согласно некоторым данным, лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут нарушать женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот эффект является обратимым после отмены лечения.

Применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Если женщина испытывает трудности с зачатием или проходит обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене этого лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственный препарат предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет.

При однократном или кратковременном применении никаких предосторожных мер не требуется.

Однако появление таких побочных эффектов, как повышенная утомляемость или головокружение, может ухудшить скорость реакции и способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Этот эффект особенно выражен при употреблении алкоголя на фоне приёма препарата.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено только для перорального приёма и кратковременного применения.

Доза ибупрофена зависит от массы тела и возраста ребёнка.

Максимальная общая суточная доза ибупрофена составляет 20–30 мг на килограмм массы тела, которую следует разделить на 3–4 приёма с интервалом 6–8 часов. Не следует превышать максимальную рекомендованную суточную дозу. Общую дозу ибупрофена 30 мг/кг не следует превышать в течение любого 24-часового периода.

Способ применения

Содержимое флакона перед применением необходимо взболтать.

ИБУКЛИН® можно принимать вместе с пищей или независимо от приёма пищи. При приёме вместе с пищей или сразу после её приёма возможно замедление начала действия лекарственного средства. Однако при приёме вместе с пищей улучшается переносимость препарата и уменьшается вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. ИБУКЛИН® можно применять непосредственно без воды или разводить водой.

Для обеспечения точного дозирования упаковка содержит дозирующий шприц.

Ниже приведено дозирование лекарственного средства в соответствии с возрастом и весом ребёнка.

Возраст и вес ребенка	Разовая доза	Максимальное количество приемов в сутки
7–9 кг (6–11 месяцев)	1,25 мл суспензии (50 мг)	3–4 раза
10–15 кг (1–3 года)	2,5 мл суспензии (100 мг)	3 раза
16–19 кг (4–5 лет)	3,75 мл суспензии (150 мг)	3 раза
20–29 кг (6–9 лет)	5 мл суспензии (200 мг)	3 раза
30–40 кг (10–12 лет)	7,5 мл суспензии (300 мг)	3 раза

Если у ребенка симптомы сохраняются более 3 дней с начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациентам с чувствительным желудком препарат следует применять во время еды.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции почек: НПВС следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, поскольку ибупрофен выводится преимущественно почками. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не следует применять ибупрофен (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя различий фармакокинетического профиля ибупрофена у пациентов с печеночной недостаточностью не наблюдалось, НПВС следует применять с осторожностью этим пациентам. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует начинать лечение с низких доз и тщательно контролировать. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует применять ибупрофен (см. раздел «Противопоказания»).

Если симптомы сохраняются или ухудшаются во время лечения, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

В случае приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу.

Дети. Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела не менее 7 кг.

Передозировка

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы ибупрофена, превышающей 400 мг/кг. У взрослых зависимость «доза — эффект» выражена менее четко. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде головокружения, вертиго, сонливости, иногда — возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипотермия и увеличение протромбинового времени / международного нормализованного отношения (МНО), вероятно, вследствие взаимодействия с циркулирующими в кровотоке факторами свертывания крови. Может развиваться острая почечная недостаточность, поражение печени, гипотензия, угнетение дыхательной функции и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. Может возникать нистагм, нарушение четкости зрения и потеря сознания.

Лечение. Специфического антидота не существует.

Необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью.

Лечение симптоматическое и поддерживающее, которое должно включать обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных жизненных функций до достижения стабильного состояния. Рекомендуется промывание желудка или пероральное применение активированного угля, если после приема потенциально токсичного количества препарата прошло не более 1 часа. Если ибупрофен уже всосался, можно применять щелочные вещества, способствующие выведению ибупрофена с мочой. При частых или продолжительных судорогах следует вводить внутривенно антигистаминные лекарственные средства (например, диазепам или лоразепам). При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции, которые возникали на фоне лечения ибупрофеном, включая те, что наблюдались при длительной терапии с применением высоких доз у пациентов с ревматизмом. Указанная частота, выходящая за пределы очень редких сообщений, относится к кратковременному применению доз до 1200 мг ибупрофена.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В пределах каждой группы частоты побочные реакции приведены в порядке уменьшения их серьезности.

Наиболее часто наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Как правило, побочные реакции зависят от дозы, в частности, риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и продолжительности лечения. Возможны желудочно-кишечные язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пожилых пациентов. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запорах, диспепсии, боли в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона после применения ибупрофена. Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось о отеках, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ассоциированных с лечением НПВП.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки и при длительной терапии, несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Описаны случаи обострения воспалений, связанных с инфекцией, например развитие некротического фасциита, которые во времени совпадали с применением НПВП. Это может быть связано с механизмом действия НПВП.

При возникновении или ухудшении признаков инфекции во время применения ибупрофена пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо выяснить наличие показаний для терапии антимикробными средствами / антибиотиками.

При длительной терапии необходимо регулярно проводить анализ крови.

Пациенту следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ибупрофена при возникновении любого из симптомов реакций гиперчувствительности, которые могут развиться даже после первого применения препарата. В таких случаях требуется неотложная медицинская помощь.

При возникновении сильной боли в эпигастральной области, мелены или кровавой рвоты следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

Инфекции и инвазии

Очень редко: обострение воспаления, связанного с инфекцией (например, развитие некротического фасциита, в исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первые признаки — лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, сильная слабость, носовые и кожные кровотечения, гематомы. В таких случаях пациенту следует прекратить прием лекарств, воздержаться от лечения обезболивающими или жаропонижающими средствами и проконсультироваться с врачом.

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности¹.

Нечасто: крапивница и зуд.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилактическая реакция, ангионевротический отек или тяжелый шок)¹. Обострение астмы.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку.

Со стороны психики

Очень редко: психотические реакции, депрессия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или утомляемость.

Очень редко: асептический менингит².

Со стороны органов зрения

Нечасто: при длительном лечении — нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха

Редко: шум в ушах.

Со стороны сердца

Очень редко: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, отеки, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы

Очень редко: артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, изжога, рвота и незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в исключительных случаях могут привести к анемии.

Нечасто: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пожилых пациентов), язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.

Очень редко: эзофагит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника, панкреатит.

Со стороны печени

Очень редко: нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: различные высыпания на коже.

Очень редко: тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Частота неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS); острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: острое нарушение функции почек (папиллярный некроз), особенно при длительном применении НПВП, и повышенная концентрация мочевины в крови, повышенный уровень мочевой кислоты в крови с появлением отеков.

Очень редко: образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.

Лабораторные показатели

Редко: снижение уровня гемоглобина.

¹ Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. К таким реакциям относятся неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные расстройства со стороны кожи, включая высыпания различного типа, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже — эксфолиативные и буллезные дерматозы (в частности, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема).

² Механизм патогенеза асептического менингита, вызванного применением лекарственного средства, изучен не полностью. Однако имеющиеся данные об асептическом менингите, связанном с применением НПВП, указывают на реакцию гиперчувствительности (в связи с временной ассоциацией с приемом препарата и исчезновением симптомов после его отмены). В частности, при лечении ибупрофеном у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались отдельные симптомы асептического менингита (такие как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После первого вскрытия флакона — 6 месяцев.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл суспензии в флаконе; по 1 флакону в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель

1. ЭДЕФАРМ, С. Л.
2. Фармалідер, С. А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. Полигонo Индастриал Энчилагар дель Рулло, 117. CP. 46191 Вильямарчанте, Валенсия, Испания
2. Калле Де Лос Aрагонесес 2, Полигонo Индастриал Калабозос, Алькобендас, 28108, Испания

Заявитель. ООО «Др. Реддис Лабораториз», Украина.

Местонахождение заявителя. 08320, Киевская обл., Бориспольский район, село Великая Александровка, улица Киевский шлях, дом 121-А.

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39

а также на электронную почту: [email protected]