Ibuklin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO IBUCLIN® (IBUCLIN®)

Composición:

Principio activo: ibuprofeno;

5 ml de suspensión contienen 200 mg de ibuprofeno;

Excipientes: benzoato de sodio, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, sacarina sódica, cloruro de sodio, hipromelosa, goma xantana, maltitol líquido, glicerina, taumatina, aroma de fresa, agua purificada.

Forma farmacéutica. Suspensión oral.

Principales propiedades físico-químicas: suspensión viscosa, sin partículas extrañas, de color blanco o casi blanco, con olor característico a fresa.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos. Derivados del ácido propiónico. Código ATC M01A E01.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido propiónico, que posee propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. El ibuprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas. Además, el ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.

De acuerdo con datos de estudios experimentales, el ibuprofeno puede inhibir competitivamente, cuando se administra simultáneamente, el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria. En caso de uso no sistemático del ibuprofeno, se considera poco probable que estos efectos sean clínicamente relevantes (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Eficacia y seguridad clínicas

La eficacia clínica del ibuprofeno ha sido demostrada en el tratamiento sintomático del dolor leve a moderado, como dolor dental, dolor de cabeza, y en el tratamiento sintomático de la fiebre.

Farmacocinética

No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos en niños. Los datos publicados confirman que la absorción, el metabolismo y la eliminación del ibuprofeno en niños ocurren de la misma manera que en adultos.

Absorción

Tras la administración oral, el ibuprofeno se absorbe parcialmente en el estómago y luego completamente en el intestino delgado; las concentraciones máximas en suero se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración oral de la forma farmacéutica de liberación inmediata.

Distribución

El ibuprofeno se distribuye rápidamente en el organismo. El fármaco se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 99 %.

Biotransformación

El ibuprofeno se metaboliza ampliamente en el hígado (hidroxilación, carboxilación, conjugación), formando metabolitos farmacológicamente inactivos.

Eliminación

Tras el metabolismo hepático, los metabolitos farmacológicamente inactivos se eliminan completamente, principalmente por vía renal (90 %), así como también por la bilis. La vida media de eliminación del ibuprofeno en voluntarios sanos, así como en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, oscila entre 1,8 y 3,5 horas.

Insuficiencia renal

Dado que el ibuprofeno y sus metabolitos se eliminan principalmente por los riñones, en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal la farmacocinética del fármaco puede alterarse. En pacientes con alteración de la función renal se han observado un menor grado de unión a las proteínas del plasma, niveles plasmáticos más elevados de ibuprofeno total y de ibuprofeno no unido (S)-ibuprofeno, mayores valores de AUC del (S)-ibuprofeno y relaciones enantioméricas de AUC (S/R) aumentadas en comparación con el grupo control de voluntarios sanos. En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal en diálisis, el valor medio de la fracción de eliminación del ibuprofeno fue de aproximadamente el 3 %, en comparación con el 1 % en voluntarios sanos. Una alteración grave de la función renal puede provocar la acumulación de metabolitos del ibuprofeno. La relevancia clínica de este efecto es desconocida. Los metabolitos pueden eliminarse mediante hemodiálisis.

Alteración de la función hepática

La enfermedad hepática alcohólica con alteración de función hepática de leve a moderada no provocó cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos. Las enfermedades hepáticas pueden modificar la cinética de distribución del ibuprofeno. En pacientes con cirrosis y alteración hepática moderada (puntuación de 6 a 10 según la clasificación de Child-Pugh) se observó un aumento del período de semivida media en promedio dos veces, y una relación enantiomérica de AUC (S/R) significativamente menor en comparación con voluntarios sanos del grupo control, lo que indica una peor inversión metabólica del (R)-ibuprofeno al enantiómero activo (S).

Características clínicas

Indicaciones. Tratamiento sintomático de la fiebre y del dolor de diverso origen en niños de 6 meses a 12 años de edad con un peso corporal no inferior a 7 kg (incluyendo fiebre tras la vacunación, infecciones virales respiratorias agudas, gripe, dolor por erupción dental, dolor tras la extracción dental, dolor dental, dolor de cabeza, dolor de garganta, dolor por distensión ligamentosa y otros tipos de dolor, incluidos los de origen inflamatorio).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, asma, rinitis, angioedema o urticaria) tras la administración de ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Úlcera péptica o duodenal activa o antecedentes de hemorragia (dos o más episodios graves confirmados de úlcera o hemorragia).
• Hemorragia gastrointestinal o perforación previa relacionada con el uso de AINE.
• Enfermedad inflamatoria intestinal en fase activa.
• Hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias.
• Diatesis hemorrágica o alteraciones de la coagulación de origen desconocido.
• Insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave o insuficiencia cardíaca grave (clase IV según la NYHA [Asociación Cardiológica de Nueva York]).
• Tercer trimestre del embarazo.
• Deshidratación grave (provocada por vómitos, diarrea o ingesta insuficiente de líquidos).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El ibuprofeno, como otros AINE, no debe administrarse en combinación con:

• ácido acetilsalicílico (aspirina), ya que aumenta el riesgo de reacciones adversas, excepto cuando el médico haya prescrito aspirina (dosis no superior a 75 mg/día). Los datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir el efecto antiagregante de las dosis bajas de aspirina. Sin embargo, la limitación de estos datos y la incertidumbre sobre la extrapolación de resultados ex vivo a la situación clínica no permiten establecer conclusiones definitivas sobre el uso sistemático del ibuprofeno. Por tanto, en el uso no sistemático del ibuprofeno, tales efectos clínicamente relevantes se consideran poco probables;
• otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), ya que aumenta el riesgo de efectos adversos.

Debe tenerse precaución al administrar ibuprofeno (como otros AINE) en combinación con los siguientes medicamentos:

Anticoagulantes: Los AINE pueden potenciar el efecto de anticoagulantes como la warfarina.

Antihipertensivos (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina [IECA], betabloqueantes y antagonistas de la angiotensina II): Los AINE pueden reducir la eficacia de estos medicamentos. En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con disfunción renal), la administración conjunta de IECA, betabloqueantes o antagonistas de la angiotensina II con inhibidores de la COX puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluida insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Por ello, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben mantener una ingesta adecuada de líquidos y debe controlarse la función renal tras el inicio del tratamiento combinado y periódicamente después.

Corticosteroides: Mayor riesgo de aparición de úlceras y hemorragias gastrointestinales.

Agentes antiagregantes y selectivos inhibidores de la recaptación de serotonina (SRI): Aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal. No se deben combinar los AINE con ticlopidina debido al riesgo de efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Glucósidos cardíacos, por ejemplo digoxina: Los AINE pueden agravar la disfunción cardíaca, reducir la filtración glomerular renal y aumentar los niveles plasmáticos de glucósidos. Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de digoxina, aumentando así el riesgo de toxicidad por digoxina; sin embargo, con un uso adecuado (máximo de 3 días), generalmente no es necesario controlar el nivel sérico de digoxina.

Pentoxifilina: En pacientes que reciben tratamiento con ibuprofeno en combinación con pentoxifilina, puede aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que debe controlarse el tiempo de sangrado.

Litio: Los AINE pueden aumentar los niveles plasmáticos de litio, posiblemente por reducción del aclaramiento renal. Debe evitarse la administración concomitante de estos medicamentos si no se controla el nivel de litio. Se debe considerar la conveniencia de reducir la dosis de litio; con un uso adecuado (máximo de 3 días), generalmente no es necesario controlar el nivel sérico de litio.

Metotrexato a dosis de 15 mg/semana o más: La administración de AINE dentro de las 24 horas antes o después del metotrexato puede aumentar la concentración plasmática de metotrexato (probablemente por reducción del aclaramiento renal del metotrexato debido al efecto de los AINE) y aumentar su toxicidad. Por tanto, debe evitarse el uso de ibuprofeno en pacientes que reciben altas dosis de metotrexato.

Metotrexato a dosis inferiores a 15 mg/semana: El ibuprofeno aumenta los niveles de metotrexato. Al administrar ibuprofeno junto con dosis bajas de metotrexato, debe vigilarse cuidadosamente el perfil sanguíneo del paciente, especialmente durante las primeras semanas del tratamiento combinado. Debe intensificarse el control en caso de deterioro de la función renal, aunque sea mínimo, y en pacientes de edad avanzada, así como controlar la función renal para prevenir una posible reducción del aclaramiento de metotrexato.

Ciclosporina y tacrolimus: Mayor riesgo de nefrotoxicidad al administrarse conjuntamente con AINE debido a la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas. En caso de administración concomitante de estos medicamentos con AINE, debe vigilarse cuidadosamente la función renal.

Mifepristona: Los AINE no deben administrarse antes de 8-12 días tras la administración de mifepristona, ya que podrían reducir su eficacia.

Preparados de sulfonilurea: Se ha observado interacción entre AINE y agentes hipoglucemiantes (sulfonilureas). Los AINE pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas mediante desplazamiento de su unión a las proteínas plasmáticas; se recomienda controlar el nivel de glucosa en sangre cuando se administren conjuntamente sulfonilureas e ibuprofeno.

Probenecid y sulfinpirazona: Posible aumento de la concentración plasmática de ibuprofeno y retardo en su eliminación, posiblemente debido a un mecanismo inhibitorio en el sitio de la secreción tubular renal y la glucuronidación; por tanto, podría ser necesaria una ajuste de la dosis de ibuprofeno.

Baclofeno: Existe riesgo de desarrollar toxicidad por baclofeno tras iniciar el tratamiento con ibuprofeno.

Ritonavir: Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de los AINE.

Aminoglucósidos: Los AINE pueden reducir la eliminación de aminoglucósidos.

Captopril: Estudios experimentales han demostrado que el ibuprofeno inhibe el efecto del captopril sobre la excreción de sodio.

Voriconazol y fluconazol (inhibidores del CYP2C9): La administración concomitante de ibuprofeno con inhibidores del CYP2C9 puede aumentar el efecto del ibuprofeno (sustrato del CYP2C9). En un estudio con voriconazol y fluconazol (inhibidores del CYP2C9), se observó un aumento del efecto del S(+)-ibuprofeno de aproximadamente 80-100 %. Al administrar ibuprofeno junto con inhibidores potentes del CYP2C9, se recomienda reducir la dosis de ibuprofeno, especialmente cuando se usan dosis altas de ibuprofeno junto con voriconazol o fluconazol.

Colestiramina: El ibuprofeno y la colestiramina deben administrarse con un intervalo de varias horas debido a la disminución (25 %) y retraso en la absorción del ibuprofeno cuando se administran conjuntamente.

Zidovudina: Mayor riesgo de toxicidad hematológica al combinarse con AINE. Hay evidencia de aumento del riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes con VIH y hemofilia que reciben tratamiento combinado con zidovudina e ibuprofeno.

Extractos herbales: La combinación de Ginkgo biloba con AINE aumenta el riesgo de hemorragia.

Antibióticos quinolónicos: Datos obtenidos en estudios en animales indican que los AINE aumentan el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y quinolonas pueden tener un riesgo aumentado de convulsiones.

Hidantoínas y sulfamidas: Posible aumento del efecto tóxico de estos medicamentos. Los niveles plasmáticos de fenitoína pueden aumentar con el tratamiento concomitante con ibuprofeno; con un uso adecuado (máximo de 3 días), generalmente no es necesario controlar el nivel sérico de fenitoína.

Diuréticos tiazídicos, sustancias tiazídicas, diuréticos de asa y diuréticos ahorradores de potasio: Los AINE pueden antagonizar el efecto diurético de estos medicamentos. La administración conjunta de AINE y diuréticos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad inducida por AINE (por ejemplo, en pacientes deshidratados o en ancianos con función renal alterada) debido al deterioro del flujo sanguíneo renal. Por tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben mantener una ingesta adecuada de líquidos y debe controlarse la función renal tras el inicio del tratamiento combinado y periódicamente después. Como con otros AINE, el tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede asociarse con niveles elevados de potasio, por lo que debe controlarse el nivel de potasio en plasma.

La administración de ibuprofeno durante las comidas ralentiza la absorción, aunque no afecta al grado de absorción (ver sección «Farmacocinética»).

Características de uso

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante la administración de la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas (véanse los datos sobre riesgos gastrointestinales y cardiovasculares a continuación).

En pacientes de edad avanzada, con mayor frecuencia ocurren reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragias gastrointestinales y perforaciones, que pueden ser mortales. Estos pacientes tienen un riesgo aumentado de consecuencias derivadas de reacciones adversas. No se recomienda el uso prolongado de AINE en pacientes de edad avanzada. En caso de terapia prolongada, se debe realizar un seguimiento regular del estado del paciente.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con las siguientes condiciones:

• Lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo — debido al mayor riesgo de meningitis aséptica;
• Trastorno hereditario del metabolismo de la porfirina (por ejemplo, porfiria intermitente aguda);
• Trastornos gastrointestinales o enfermedades inflamatorias crónicas del intestino (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn);
• Antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca leve o moderada — debido a la retención de líquidos y edema asociados con la terapia con AINE;
• Insuficiencia renal — por el posible empeoramiento de la función renal;
• Alteraciones de la función hepática;
• Inmediatamente después de intervenciones quirúrgicas extensas;
• Fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias — debido al mayor riesgo de reacciones alérgicas. Estas reacciones pueden manifestarse como ataques de asma bronquial (llamado asma analgésica), edema de angioedema (Quincke) o urticaria;
• Antecedentes de reacciones alérgicas a otras sustancias — debido al mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad al ibuprofeno.

Efecto sobre el sistema respiratorio. En pacientes que padecen asma bronquial o enfermedades alérgicas, o que tienen antecedentes de estas enfermedades, puede ocurrir broncoespasmo.

Otros AINE. Se debe evitar la administración simultánea de ibuprofeno con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, ya que esto aumenta el riesgo de reacciones adversas. Los AINE pueden enmascarar los síntomas de infección y fiebre.

Como otros AINE, el ibuprofeno puede provocar reacciones alérgicas, tales como reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso si el medicamento se administra por primera vez.

Lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo. El ibuprofeno debe administrarse con precaución en pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo debido al mayor riesgo de meningitis aséptica.

Efecto sobre el sistema cardiovascular y cerebrovascular. Los pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca deben comenzar el tratamiento con precaución (se requiere consulta médica), ya que durante la terapia con ibuprofeno, al igual que con otros AINE, se han notificado casos de retención de líquidos, desarrollo de hipertensión arterial y edemas.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg por día) y durante períodos prolongados, aumenta ligeramente el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los estudios epidemiológicos no muestran que las dosis bajas de ibuprofeno (por ejemplo, ≤ 1200 mg por día) estén asociadas con un mayor riesgo de infarto de miocardio.

El ibuprofeno debe administrarse solo tras una evaluación cuidadosa de la condición clínica en pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva (clase II-III según la clasificación NYHA), enfermedad isquémica cardíaca diagnosticada, enfermedad arterial periférica y/o enfermedades cerebrovasculares. Se deben evitar las dosis altas (2400 mg por día).

Asimismo, se debe evaluar cuidadosamente la condición clínica antes de iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con factores de riesgo cardiovasculares (como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo), especialmente si se requieren dosis altas de ibuprofeno (2400 mg por día).

Efecto sobre los riñones y el hígado. Debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia renal debido al posible empeoramiento de la función renal. El ibuprofeno debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad renal o hepática, especialmente durante terapia concomitante con diuréticos, ya que la inhibición de las prostaglandinas puede provocar retención de líquidos y un deterioro adicional de la función renal. A estos pacientes se les debe administrar la dosis más baja posible de ibuprofeno y se debe controlar regularmente la función renal. En caso de deshidratación, se debe asegurar una ingesta adecuada de líquidos. Existe riesgo de insuficiencia renal en niños y adolescentes deshidratados.

En general, el uso habitual de analgésicos, especialmente combinaciones de diferentes fármacos analgésicos, puede provocar lesión renal crónica con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). El riesgo más alto de esta reacción se observa en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca e insuficiencia hepática, así como en aquellos que reciben terapia con diuréticos o inhibidores de la ECA. Tras la interrupción del tratamiento con AINE, la función renal generalmente regresa al estado previo al tratamiento.

Puede ocurrir alteración de la función hepática. Como otros AINE, el ibuprofeno puede provocar un aumento transitorio de ciertos parámetros de función hepática, incluyendo niveles elevados de aspartato aminotransferasa (AST) y alanina aminotransferasa (ALT). Si se produce un aumento significativo de estos parámetros, el tratamiento debe interrumpirse.

Efecto sobre el tracto gastrointestinal. Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que su estado puede empeorar. Estos pacientes deben consultar a un médico.

Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, perforación y úlceras, incluyendo casos fatales, que pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento con AINE, independientemente de la presencia de síntomas premonitorios o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, perforación o úlceras aumenta con dosis más altas de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada. A estos pacientes se debe iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. A estos pacientes, así como a aquellos que requieren terapia concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que aumentan el riesgo de trastornos gastrointestinales, se recomienda terapia combinada con agentes protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones).

Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente personas de edad avanzada, deben informar a su médico sobre cualquier síntoma inusual del tracto gastrointestinal (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente al inicio del tratamiento.

Debe tenerse precaución al tratar pacientes que simultáneamente toman medicamentos que aumentan el riesgo de úlceras o hemorragias, incluyendo corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiagregantes (por ejemplo, ácido acetilsalicílico).

En caso de hemorragia gastrointestinal o úlcera en pacientes que reciben ibuprofeno, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Alteración de la fertilidad en mujeres. Según algunos datos, los inhibidores de la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina pueden afectar negativamente la fertilidad en mujeres al influir en la ovulación. Este efecto es reversible tras la interrupción del tratamiento.

Reacciones cutáneas graves. Se han notificado reacciones cutáneas graves y raras que pueden conducir a la muerte, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (véase la sección «Reacciones adversas»). El riesgo alto de estas reacciones ocurre al inicio del tratamiento, principalmente durante el primer mes de tratamiento. También se ha notificado un caso de pustulosis exantemática generalizada aguda tras la administración de ibuprofeno.

Debe interrumpirse el uso de ibuprofeno ante la aparición de los primeros signos y síntomas de lesión cutánea, como erupciones cutáneas, lesión de membranas mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

En casos excepcionales, la varicela puede provocar complicaciones infecciosas graves de la piel y tejidos blandos. Actualmente no puede descartarse que los AINE empeoren estas infecciones, por lo que se recomienda evitar el uso de ibuprofeno en caso de varicela.

Muy raramente se observan reacciones graves de hipersensibilidad aguda (por ejemplo, shock anafiláctico). Ante los primeros signos de reacción de hipersensibilidad tras la administración de ibuprofeno, debe interrumpirse el tratamiento y debe buscarse atención médica inmediata.

Enmascaramiento de síntomas de infecciones subyacentes. Este medicamento puede enmascarar los síntomas de enfermedad infecciosa, lo que puede retrasar el inicio del tratamiento adecuado y complicar el curso de la enfermedad. Este enmascaramiento de síntomas se ha observado en neumonía bacteriana adquirida en la comunidad y complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando este medicamento se utiliza para fiebre o alivio del dolor en infecciones, se recomienda realizar un monitoreo de la enfermedad infecciosa. Fuera del entorno hospitalario, el paciente debe acudir al médico si los síntomas persisten o empeoran.

El ibuprofeno puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Por lo tanto, se recomienda un seguimiento cuidadoso en pacientes con trastornos de la coagulación.

Durante el uso prolongado de ibuprofeno, se deben realizar controles regulares de los parámetros de función hepática, función renal y parámetros hematológicos/hemograma.

El uso prolongado de cualquier analgésico para el tratamiento del dolor de cabeza puede empeorar este cuadro. En tales casos, se debe consultar al médico y suspender el tratamiento. Si un paciente sufre de dolor de cabeza frecuente o diario a pesar del uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza, debe considerarse la posibilidad de cefalea por abuso de medicamentos.

La combinación de alcohol y el uso de AINE puede intensificar las reacciones adversas relacionadas con el principio activo, especialmente a nivel gastrointestinal o del sistema nervioso central.

Antes de tomar este medicamento, se debe consultar al médico en los siguientes casos: embarazo, mujeres que intentan quedar embarazadas, personas de edad avanzada y fumadores.

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio:

• El tiempo de sangrado puede aumentar hasta un día tras la interrupción del tratamiento;
• La concentración de glucosa en sangre puede disminuir;
• El aclaramiento de creatinina puede disminuir;
• El hematocrito o hemoglobina pueden disminuir;
• La concentración de nitrógeno ureico en sangre y las concentraciones de creatinina y potasio en suero pueden aumentar;
• Parámetros de función hepática: aumento de los niveles de transaminasas.

Información importante sobre excipientes.

Debido al contenido de maltitol líquido, este medicamento puede tener un efecto laxante suave. No debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa.

El medicamento contiene compuestos de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con control de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El medicamento está indicado para su uso en niños menores de 12 años.

Embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos negativos sobre el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo, malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas al inicio del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. Se considera que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de ibuprofeno puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Este trastorno puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del mismo. Además, se han notificado casos de constricción del conducto arterial tras el tratamiento durante el segundo trimestre del embarazo, que en la mayoría de los casos desaparece tras la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el ibuprofeno no debe administrarse a menos que sea estrictamente necesario. Si se prescribe ibuprofeno a una mujer que intenta quedar embarazada o durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento la más corta posible. Un monitoreo prenatal para detectar oligohidramnios y constricción del conducto arterial puede ser recomendable tras la exposición a ibuprofeno durante varios días, a partir de la semana 20 de gestación. Si se detecta oligohidramnios o constricción del conducto arterial, debe interrumpirse el uso de ibuprofeno.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas conllevan los siguientes riesgos:

Para el feto:

• Toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
• Disfunción renal (véase más arriba);

Para la madre al final del embarazo y para el recién nacido:

• Prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede ocurrir incluso con dosis muy bajas;
• Supresión de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por lo tanto, el ibuprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (véase la sección «Contraindicaciones»).

Lactancia. El ibuprofeno y sus metabolitos pasan a la leche materna en concentraciones bajas. Actualmente no hay información sobre efectos negativos en el lactante, por lo que en caso de tratamiento breve del dolor y fiebre con dosis recomendadas, generalmente no es necesario interrumpir la lactancia materna.

Fertilidad. Según algunas evidencias, los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina pueden afectar la fertilidad femenina al influir en la ovulación. Este efecto es reversible tras la suspensión del tratamiento.

El uso de ibuprofeno no se recomienda en mujeres que intentan quedar embarazadas. Si una mujer tiene dificultades para concebir o está siendo evaluada por infertilidad, se debe considerar la suspensión de este medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. El medicamento está indicado para su uso en niños menores de 12 años.

En caso de uso único o breve, no se requieren precauciones especiales.

Sin embargo, la aparición de efectos adversos como fatiga excesiva o vértigo puede disminuir la velocidad de reacción y la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria. Este efecto es particularmente pronunciado cuando se consume alcohol junto con el medicamento.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado únicamente para administración oral y uso de corta duración.

La dosis de ibuprofeno depende del peso corporal y de la edad del niño.

La dosis máxima diaria total de ibuprofeno es de 20–30 mg por kilogramo de peso corporal, que debe dividirse en 3–4 tomas con intervalos de 6–8 horas. No se debe superar la dosis diaria máxima recomendada. La dosis total de ibuprofeno de 30 mg/kg no debe superarse en ningún período de 24 horas.

Vía de administración

El contenido del frasco debe agitarse antes de su uso.

IBUKLIN® puede administrarse junto con alimentos o independientemente de las comidas. Si se toma junto con alimentos o inmediatamente después de ingerirlos, es posible que se retrase el inicio de la acción del medicamento. Sin embargo, al administrarse junto con alimentos, mejora la tolerancia del fármaco y se reduce la probabilidad de desarrollar complicaciones gastrointestinales. IBUKLIN® puede tomarse directamente sin agua o diluirse en agua.

Para garantizar una dosificación precisa, el envase incluye una jeringa dosificadora.

A continuación se indica la dosificación del medicamento según la edad y el peso del niño.

Si los síntomas persisten más de 3 días desde el inicio del tratamiento o empeoran, se debe consultar al médico.

En pacientes con estómago sensible, el medicamento debe administrarse durante las comidas.

Categorías especiales de pacientes

Pacientes con alteración de la función renal: Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con alteración de la función renal, ya que el ibuprofeno se elimina principalmente por los riñones. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada se deben utilizar dosis más bajas.

No se debe administrar ibuprofeno a pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección «Contraindicaciones»).

Pacientes con alteraciones de la función hepática: aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético del ibuprofeno en pacientes con insuficiencia hepática, los AINE deben administrarse con precaución a estos pacientes. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se debe iniciar el tratamiento con dosis bajas y realizar un control cuidadoso. No se debe administrar ibuprofeno a pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección «Contraindicaciones»).

Si los síntomas persisten o empeoran durante el tratamiento, el paciente debe consultar a un médico.

En caso de ingestión de una dosis superior a la recomendada, se debe consultar inmediatamente a un médico.

Niños. El medicamento se administra a niños desde los 6 meses hasta los 12 años de edad, con un peso corporal no inferior a 7 kg.

Sobredosis

En niños, los síntomas de sobredosis pueden aparecer tras la ingestión de una dosis de ibuprofeno superior a 400 mg/kg. En adultos, la relación dosis-respuesta es menos clara. El período de semivida en caso de sobredosis es de 1,5 a 3 horas.

Síntomas. En la mayoría de los pacientes, la ingestión de una cantidad clínicamente significativa de AINE provoca solo náuseas, vómitos, dolor epigástrico o, más raramente, diarrea. También pueden presentarse acúfenos, cefalea y hemorragia gastrointestinal. En casos de intoxicación más grave, pueden producirse efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central, como vértigo, mareo, somnolencia, y ocasionalmente estado de excitación, desorientación o coma. A veces, los pacientes desarrollan convulsiones. En intoxicaciones graves puede aparecer hiperkalemia, acidosis metabólica, hipotermia y prolongación del tiempo de protrombina / relación internacional normalizada (INR), probablemente debido a la interacción con los factores de coagulación circulantes. Puede desarrollarse insuficiencia renal aguda, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. En pacientes con asma bronquial, puede producirse empeoramiento de la enfermedad. También puede presentarse nistagmo, alteración de la agudeza visual y pérdida de conciencia.

Tratamiento. No existe antídoto específico.

Se debe acudir al médico para recibir asistencia médica.

El tratamiento es sintomático y de soporte, e incluye garantizar la permeabilidad de las vías respiratorias, monitorización de la actividad cardíaca y de los signos vitales hasta alcanzar un estado estable. Se recomienda el lavado gástrico o la administración oral de carbón activado si ha transcurrido menos de 1 hora desde la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento. Si el ibuprofeno ya ha sido absorbido, pueden emplearse sustancias alcalinas que favorezcan su eliminación por la orina. En caso de convulsiones frecuentes o prolongadas, se deben administrar medicamentos antihistamínicos por vía intravenosa (por ejemplo, diazepam o lorazepam). En pacientes con asma bronquial, deben administrarse broncodilatadores.

Reacciones adversas

A continuación se indican las reacciones adversas que se han observado durante el tratamiento con ibuprofeno, incluyendo aquellas que se presentaron tras un tratamiento prolongado con dosis altas en pacientes con enfermedad reumática. La frecuencia indicada, más allá de los casos muy raros, se refiere al uso a corto plazo con dosis de hasta 1200 mg de ibuprofeno.

La frecuencia de reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Las reacciones adversas más frecuentes afectan al sistema gastrointestinal. En general, las reacciones adversas son dependientes de la dosis, especialmente el riesgo de hemorragia gastrointestinal, que depende de la dosis y de la duración del tratamiento. Pueden presentarse úlceras gastrointestinales, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, vómitos con sangre, estomatitis ulcerosa, empeoramiento del colitis y de la enfermedad de Crohn tras el uso de ibuprofeno. Con menor frecuencia se ha observado gastritis.

Se han notificado casos de edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca asociados al tratamiento con AINEs.

Los datos de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día) y durante tratamientos prolongados, aumenta ligeramente el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Se han descrito casos de empeoramiento de infecciones, como el desarrollo de fascitis necrotizante, que coincidieron temporalmente con el uso de AINEs. Esto podría estar relacionado con el mecanismo de acción de los AINEs.

Ante la aparición o empeoramiento de signos de infección durante el tratamiento con ibuprofeno, se recomienda al paciente que consulte inmediatamente a un médico. Debe evaluarse la necesidad de tratamiento con agentes antimicrobianos/antibióticos.

Durante un tratamiento prolongado, debe realizarse periódicamente un análisis de sangre.

El paciente debe consultar inmediatamente a un médico y suspender el uso de ibuprofeno ante la aparición de cualquiera de los síntomas de reacciones de hipersensibilidad, que pueden desarrollarse incluso tras la primera administración del medicamento. En tales casos, se requiere atención médica inmediata.

Si aparece dolor intenso en la región epigástrica, melena o vómitos con sangre, debe suspenderse el medicamento y consultarse inmediatamente a un médico.

Infecciones e infestaciones

Muy raro: empeoramiento de la inflamación asociada a infección (por ejemplo, desarrollo de fascitis necrotizante); en casos excepcionales, la varicela puede provocar complicaciones infecciosas graves en la piel y tejidos blandos.

Sistema hematopoyético y sistema linfático

Muy raro: alteraciones en la formación de sangre (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis). Los primeros signos incluyen fiebre, dolor de garganta, úlceras orales superficiales, síntomas similares a los de la gripe, gran debilidad, hemorragias nasales y cutáneas, hematomas. En tales casos, el paciente debe suspender el medicamento, abstenerse del uso de analgésicos o antipiréticos y consultar a un médico.

Sistema inmunológico. Reacciones de hipersensibilidad¹.

Poco frecuente: urticaria y picor.

Muy raro: reacciones graves de hipersensibilidad, cuyos síntomas pueden incluir edema de cara, lengua y garganta, disnea, taquicardia, hipotensión arterial (reacción anafiláctica, angioedema o shock grave)¹. Empeoramiento del asma.

Frecuencia desconocida: reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma, broncoespasmo o disnea.

Sistema nervioso

Poco frecuente: cefalea, mareo, insomnio, excitación, irritabilidad o fatiga.

Muy raro: meningitis aséptica².

Órganos de la vista

Poco frecuente: alteraciones visuales, neuritis óptica (tras tratamiento prolongado).

Órganos del oído

Raro: acúfenos.

Sistema cardiovascular

Muy raro: insuficiencia cardíaca, taquicardia, edema, infarto de miocardio.

Sistema vascular

Muy raro: hipertensión arterial, vasculitis.

Sistema gastrointestinal

Frecuente: dolor abdominal, náuseas, dispepsia, diarrea, meteorismo, estreñimiento, pirosis, vómitos y pequeñas pérdidas gastrointestinales de sangre, que excepcionalmente pueden provocar anemia.

Poco frecuente: úlcera gástrica y duodenal, perforación o hemorragia gastrointestinal, melena, vómitos con sangre, a veces fatales (especialmente en pacientes de edad avanzada), estomatitis ulcerosa, gastritis, empeoramiento de colitis y enfermedad de Crohn.

Muy raro: esofagitis, formación de estrechamientos diafragmáticos en el intestino, pancreatitis.

Hígado

Muy raro: alteración de la función hepática, lesión hepática (especialmente durante tratamientos prolongados), insuficiencia hepática, hepatitis aguda.

Piel y tejido celular subcutáneo

Poco frecuente: diversas erupciones cutáneas.

Muy raro: reacciones cutáneas graves, como reacciones ampollosas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica, alopecia.

Frecuencia desconocida: reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS); exantema pustuloso agudo generalizado; reacciones de fotosensibilidad.

Riñón y sistema urinario

Raro: alteración aguda de la función renal (necrosis papilar), especialmente con uso prolongado de AINEs, aumento de la concentración de urea en sangre, aumento del ácido úrico en sangre con aparición de edemas.

Muy raro: formación de edemas, especialmente en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia renal, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, que puede ir acompañada de insuficiencia renal aguda.

Pruebas de laboratorio

Raro: disminución del nivel de hemoglobina.

¹ Se han notificado casos de reacciones de hipersensibilidad tras el tratamiento con ibuprofeno. Estas reacciones incluyen reacciones alérgicas no específicas y anafilaxia, reacciones en las vías respiratorias (como asma bronquial, empeoramiento del asma, broncoespasmo y disnea), o diversos trastornos cutáneos, incluyendo erupciones de diferentes tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema y, más raramente, dermatosis exfoliativas y ampollosas (especialmente necrólisis epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme).

² El mecanismo patogénico de la meningitis aséptica inducida por medicamentos no está completamente esclarecido. Sin embargo, los datos disponibles sobre meningitis aséptica asociada al uso de AINEs sugieren una reacción de hipersensibilidad (por la asociación temporal con la administración del fármaco y la desaparición de los síntomas tras la suspensión del medicamento). En particular, durante el tratamiento con ibuprofeno, se han observado casos aislados de meningitis aséptica en pacientes con trastornos autoinmunes preexistentes (como lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo), con síntomas como rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómitos, fiebre o desorientación.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración del producto. 3 años.

Después de la primera apertura del frasco: 6 meses.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 100 ml de suspensión en un frasco; 1 frasco con jeringa dosificadora en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante

1. EDEFARM, S. L.
2. Farmalíder, S. A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

1. Polígono Industrial Enchilar del Rullo, 117. CP. 46191 Villamarchante, Valencia, España
2. Calle de los Aragoneses 2, Polígono Industrial Calabozos, Alcobendas, 28108, España

Titular del registro. S.A. «Dr. Reddy’s Laboratories», Ucrania.

Dirección del titular del registro. Calle Kievsky Shlyakh, 121-A, pueblo de Velyka Oleksandrivka, distrito de Boryspil, región de Kiev, 08320, Ucrania.

Puede informar sobre reacciones adversas o falta de eficacia del medicamento a los siguientes números telefónicos (disponibles las 24 horas):

+380 44 207 51 97 o +380 50 414 39 39

o por correo electrónico: [email protected]