Грипоцитрон форте

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРИПОЦИТРОН ФОРТЕ (GRIPOCITRON FORTE)

Состав:

Действующие вещества: парацетамол; аскорбиновая кислота (витамин С); фенирамин; фенилэфрин;

1 пакет содержит: парацетамола 650 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг, малеата фенирамина 20 мг, гидрохлорида фенилэфрина 10 мг;

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420); лимонная кислота безводная; натрия сахарин; лактоза моногидрат; янтарная кислота; цитрат натрия; повидон; диоксид кремния коллоидный безводный; тартразин (Е 102); ароматизатор «Лимон», содержащий мальтодекстрин, камедь арабская, лимонную кислоту.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: содержимое пакета — смесь гранул и порошка жёлтого и белого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и слабо выраженным противовоспалительным действием. Тормозит синтез простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирует проведение болевых импульсов.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фенирамина малеат — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет слезотечение, зуд глаз и носа.

Фенилэфрина гидрохлорид — α-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух.

Фармакокинетика.

Парацетамол хорошо абсорбируется, проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает в грудное молоко, метаболизируется системой цитохрома Р450, выводится почками, период полувыведения (Т½) — 1–4 часа. Продолжительность действия — 3–4 часа.

Аскорбиновая кислота быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Фенирамина малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, Т½ — 16–18 часов, 70–83 % выводятся почками.

Действие фенилэфрина гидрохлорида наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение острых респираторных инфекций и гриппа:

• повышенной температуры тела;
• головной боли;
• заложенности носа;
• насморка;
• боли и ломоты в мышцах.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия, алкоголизм; заболевания крови; лейкопения; анемия; тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; гипертиреоз; острый панкреатит; гипертрофия простаты с задержкой мочеиспускания; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебит; эпилепсия; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна, сопутствующие лечению трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, угнетающими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами; сопутствующее лечение и 2 недели после применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с колестирамином (этот эффект незначителен, если колестерамин применять через 1 час). При длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционное действие варфарина и других производных кумарина и увеличиваться — риск кровотечений. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола. Гепатотоксичные препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает при приеме препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (барбитураты; противосудорожные — фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и противотуберкулезные — рифампицин, изониазид). Парацетамол: снижает эффективность диуретиков, может удлинять Т½ хлорамфеникола; может индуцировать метаболизм ламотриджина в печени, вследствие чего снижается его биодоступность и эффективность. При регулярном приеме парацетамола и зидовудина возможна нейтропения и повышение риска поражения печени. При приеме пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку он влияет на метаболизм парацетамола. Парацетамол может влиять на результаты определения уровня мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя. Не применять одновременно с алкоголем. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином) — повышает риск сердечно-сосудистых побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к аритмиям и инфаркту, с другими симпатомиметиками увеличивает риск побочных сердечно-сосудистых реакций и гипертензии, может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может увеличить риск эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание железа; повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, производных фенотиазина в крови; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов; повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами; большие дозы снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к сердечной декомпенсации. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.

Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов, ингибирует действие антикоагулянтов. Одновременное применение фенирамина со снотворными, барбитуратами, успокоительными, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем может значительно увеличить его угнетающее действие.

Особенности применения.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или сопровождаются высокой температурой, лихорадкой продолжительностью более 3 дней, сыпью или длительной головной болью, необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку эти явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

В связи с риском тяжелого поражения печени при передозировке не следует применять одновременно с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и насморка (сосудосуживающими, содержащими парацетамол). С осторожностью назначать при болезни Рейно, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмиях, брадикардии, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек, остром гепатите, глаукоме, хронических заболеваниях легких, гипертрофии простаты (поскольку существует риск задержки мочи), сахарном диабете, пожилым пациентам, при повышенной свертываемости крови, гемолитической анемии, при хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей пептической язве. Риск гепатотоксичности повышается у лиц с алкогольными поражениями печени и у тех, кто злоупотребляет алкоголем.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом при заболеваниях печени, почек; при приеме варфарина или аналогичных антикоагулянтов; при ежедневном приеме анальгетиков при легкой форме артрита; при бронхолегочных заболеваниях (астма, эмфизема, хронический бронхит).

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов. Может быть отрицательным результат исследования скрытой крови в кале.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом (МАВАП) (его симптомы — глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита), как следствие пироглутаминового ацидоза, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или наличием других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на МАВАП, как следствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины МАВАП у пациентов с множественными факторами риска. В таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат вечером, поскольку аскорбиновая кислота в больших дозах оказывает легкое стимулирующее действие. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов требуется контроль функции почек и артериального давления.

С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия), с анамнезом нефролитиаза (риск гипероксалурии и осаждения оксалатов в мочевыводящих путях после приема больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее собственный метаболизм, вследствие чего после прекращения лечения возможен парадоксальный гиповитаминоз. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С. Всасывание аскорбиновой кислоты может изменяться при нарушении моторики кишечника, энтерите или снижении желудочной секреции.

Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.

Тартразин (Е 102) может вызывать аллергические реакции.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Этот лекарственный препарат содержит 1,26 ммоль (или 28,9 мг)/дозу натрия (1 пакет лекарственного средства). Следует быть осторожным при применении пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания. Влияние препарата на фертильность специально не изучалось. Известно, что доклинические исследования не выявили какого-либо особого влияния парацетамола на фертильность при его применении в терапевтических дозах. Адекватных исследований влияния фенилэфрина и фенирамина на репродуктивную токсичность у животных не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку препарат может вызывать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, при его применении не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 1 пакетику каждые 3–4 часа, но не более 3 пакетиков в сутки. Перед применением содержимое 1 пакетика растворить в стакане кипячёной горячей воды (не кипятка), принимать в горячем виде.

Максимальный срок применения — 5 дней.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

При передозировке парацетамола в первые 24 часа появляются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приёме больших доз могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушения сна, сердечного ритма, панкреатит, гепатонекроз. Первоначальным признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 12–48 часов, а может возникать позже — до 4–6 дней после применения препарата. Повреждение печени, как правило, развивается максимум через 72–96 часов после приёма препарата. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, кровотечения. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

В отдельных случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности с некрозом канальцев, которая возможна даже при отсутствии тяжёлого поражения печени, проявляющейся сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Возможна нефротоксичность: почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Приём взрослыми 10 г или более парацетамола и более 150 мг/кг массы тела ребёнком, особенно в сочетании с алкоголем, может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, печеночной комы и летальному исходу. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке аскорбиновой кислоты возникают тошнота, рвота или диарея (которые исчезают после её отмены); вздутие и боль в животе, зуд, кожные высыпания, повышенная раздражительность. Дозы свыше 3000 мг могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, дистрофию миокарда; при длительном применении в больших дозах возможна супрессия функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и глюкозурия. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацидификации мочи с выпадением в осадок оксалатных конкрементов.

При передозировке фенирамина возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, светобоязнь, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника. Подавление ЦНС приводит к нарушению функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардии, артериальной гипотонии, коллапсу). Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина: сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или подавление ЦНС, нарушения зрения, высыпания, стойкая головная боль, нервозность, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, нарушения кровообращения, брадикардия.

При передозировке фенилэфрина возникают гипергидроз, психомоторное возбуждение или подавление ЦНС, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сознания, аритмии, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, артериальная гипертензия; в тяжёлых случаях — кома.

Лечение. При передозировке парацетамола необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или не отражать тяжесть передозировки и риск поражения органов. В течение первого часа после передозировки следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный эффект достигается при применении в первые 8 часов, после чего его эффективность резко снижается. При необходимости внутривенного введения N-ацетилцистеина его следует вводить в соответствии с установленной схемой дозирования. В качестве альтернативы, при отсутствии рвоты и при нахождении пациента вдали от больницы, можно применять перорально метионин.

При передозировке аскорбиновой кислоты в течение первых 6 часов необходимо промывание желудка, а в течение первых 8 часов — пероральное введение метионина или внутривенное — цистеамина или N-ацетилцистеина.

При передозировке фенирамина специфического антидота для лечения передозировки не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, включая приём активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры по поддержанию кардиореспираторной функции. Стимуляторы применять запрещается; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

При передозировке фенилэфрина для устранения гипертензивных эффектов можно применять внутривенно блокатор α-рецепторов; для устранения судорог — диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны кожи: сыпь (обычно генерализованная, эритематозная), зуд, дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, тревожность, нервозность, раздражительность, чувство страха, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, депрессивные состояния, парестезии, шум в ушах, в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, как следствие пироглутаминовой ацидемии, наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может развиваться вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, геморрагии, раздражение слизистых оболочек.

Со стороны печеночно-желчной системы: нарушение функции печени, гипертрансаминаземия, как правило, без желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т.ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), синяки или кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия, аритмия, одышка, боль в сердце, приступы стенокардии.

Прочие: общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с удлинением интервала QT и сердечной аритмией.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 4 г в пакетах № 10 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.