Gripocitron Forte

ISTRUZIONE per l'uso medico|assunzione| del medicinale GRIPOCITRON FORTE (GRIPOCITRON FORTE)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo; acido ascorbico (vitamina C); feniramina; fenilefrina;

1 bustina contiene|contiene| paracetamolo| 650 mg, acido ascorbico 50 mg, feniramina| malеato| 20 mg, fenilefrina| cloridrato| 10 mg;

Eccipienti: sorbitolo (E 420); acido citrico anidro; saccarina sodica; lattosio monoidrato; acido succinico; citrato sodico|; povidone; biossido di silicio colloidale anidro; tartrazina (E 102); aroma «Limone», contenente maltodestrina, gomma arabica, acido citrico.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: il contenuto della bustina è una miscela di granuli e polvere di colore giallo e bianco con odore di frutta.

Categoria farmacoterapeutica. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci|. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Paracetamolo possiede attività antipiretica, analgesica e debole attività anti-infiammatoria. Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC) e blocca la trasmissione degli impulsi dolorosi.

Acido ascorbico aumenta la resistenza non specifica dell'organismo.

Maleato di feniramina è un bloccante dei recettori istaminici H1, riduce la permeabilità vascolare, elimina lacrimazione, prurito agli occhi e al naso.

Cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico con azione vasocostrittiva, riduce l'edema della mucosa nasale e dei seni paranasali.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene ben assorbito, attraversa la barriera placentare, penetra in quantità trascurabili nel latte materno, viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, escreto dai reni; il periodo di emivita (T½) è di 1-4 ore. La durata dell'effetto è di 3-4 ore.

L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni.

Il maleato di feniramina viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, il T½ è di 16-18 ore, il 70-83% viene escreto dai reni.

L'effetto del cloridrato di fenilefrina insorge rapidamente e dura circa 20 minuti. Viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale ed escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie acute e dell'influenza:

• aumento della temperatura corporea;
• cefalea;
• congestione nasale;
• rinite;
• dolore e mal di muscoli.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; fenilchetonuria, alcolismo; malattie del sangue; leucopenia; anemia; gravi forme di aritmia, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, cardiopatia ischemica; ipertiroidismo; pancreatite acuta; ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria; ostruzione del collo vescicale; ostruzione piloroduodenale; asma bronchiale; glaucoma ad angolo chiuso; feocromocitoma; trombosi; tromboflebite; epilessia; stati di eccitazione aumentata; disturbi del sonno associati al trattamento con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, altri simpaticomimetici, farmaci che inibiscono o aumentano l'appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico; trattamento concomitante e fino a 2 settimane dopo l'uso di inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'assorbimento del paracetamolo può aumentare se assunto insieme a metoclopramide e domperidone e ridursi con la colestiramina (questo effetto è irrilevante se la colestiramina viene assunta 1 ora dopo). L'uso prolungato di paracetamolo può potenziare l'effetto anticoagulante del warfarin e di altri derivati delle cumarine, aumentando il rischio di emorragie. Tale effetto non è significativo con l'uso occasionale di paracetamolo. I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci epatotossici aumentano la probabilità di accumulo e di sovradosaggio di paracetamolo. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo aumenta con l'assunzione di farmaci che inducono gli enzimi microsomiali epatici (barbiturici; anticonvulsivanti – fenitoina, fenobarbital, carbamazepina; antitubercolari – rifampicina, isoniazide). Il paracetamolo: riduce l'efficacia dei diuretici, può prolungare la semivita (T½) del cloramfenicolo; può indurre il metabolismo epatico della lamotrigina, riducendone la biodisponibilità e l'efficacia. L'assunzione regolare di paracetamolo insieme a zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico. In caso di assunzione di probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta poiché questo influisce sul suo metabolismo. Il paracetamolo può alterare i risultati della determinazione dei livelli di acido urico con il metodo fosfotungstico. L'epatotossicità del paracetamolo può essere potenziata dall'uso prolungato o eccessivo di alcol. Non assumere contemporaneamente con alcol. È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammato, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari»).

L'interazione della fenilefrina con gli inibitori della MAO determina un effetto ipertensivo; con gli antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con la digossina e i glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto; con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari e di ipertensione; può ridurre l'efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antiipertensivi (reserpina, metildopa, debrezochina, guanetidina), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e di effetti collaterali cardiovascolari. L'uso concomitante di fenilefrina con alcaloidi del vischio (ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

L'acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l'assorbimento del ferro; aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli ematici di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici; riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti; aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati e il rischio di glaucoma durante il trattamento con glucocorticosteroidi; alte dosi riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici. L'acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina, poiché l'assunzione concomitante aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insufficienza cardiaca. L'assunzione prolungata di alte dosi durante il trattamento con disulfiram inibisce la reazione alcol-disulfiram. L'assorbimento dell'acido ascorbico è ridotto dall'assunzione di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

La feniramina potenzia l'azione anticolinergica di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani; inibisce l'azione degli anticoagulanti. L'uso concomitante di feniramina con sonniferi, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici oppioidi e alcol può aumentare notevolmente il suo effetto depressivo.

Caratteristiche d'uso.

Non superare le dosi raccomandate. Se i sintomi non migliorano entro 5 giorni o sono accompagnati da febbre alta, brividi per più di 3 giorni, eruzioni cutanee o mal di testa persistente, è necessario consultare un medico, poiché questi fenomeni possono essere sintomi di una malattia più grave.

A causa del rischio di grave danno epatico in caso di sovradosaggio, non utilizzare contemporaneamente con altri farmaci per il trattamento sintomatico di raffreddore e rinite (vasocostrittori, contenenti paracetamolo). Usare con cautela in caso di malattia di Raynaud, ipertensione arteriosa, malattie cardiache, aritmie, bradicardia, patologie della tiroide, fegato e reni, epatite acuta, glaucoma, malattie croniche polmonari, ipertrofia prostatica (poiché esiste il rischio di ritenzione urinaria), diabete mellito, negli anziani, in presenza di aumentata coagulabilità del sangue, anemia emolitica, malnutrizione cronica, disidratazione, ulcera peptica stenotica. Il rischio di epatotossicità aumenta nei soggetti con epatopatie alcoliche e in chi abusa di alcol.

Prima di assumere il farmaco è necessario consultare un medico in caso di malattie del fegato o dei reni; assunzione di warfarin o altri anticoagulanti; assunzione quotidiana di analgesici per artriti lievi; malattie broncopolmonari (asma, enfisema, bronchite cronica).

Il farmaco può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio, acido urico, creatinina e fosfati inorganici. Il test per la ricerca del sangue occulto nelle feci può risultare negativo.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (MAVAE) (i cui sintomi includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito), come conseguenza di acidosi da piruglutammato, in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo in dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di MAVA come conseguenza di acidosi da piruglutammato, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un accurato monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammato come causa principale della MAVAE in pazienti con multipli fattori di rischio. In tal caso, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Non si raccomanda l'assunzione di questo farmaco alla fine della giornata, poiché l'acido ascorbico in alte dosi ha un lieve effetto stimolante. A causa dell'effetto stimolante dell'acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

Prescrivere con particolare cautela ai pazienti con alterazioni del metabolismo del ferro (emisiderosi, emocromatosi, talassemia) e con anamnesi di nefrolitiasi (rischio di iperossaluria e formazione di depositi di ossalati nel tratto urinario dopo assunzione di alte dosi di acido ascorbico).

L'uso prolungato di alte dosi di acido ascorbico può accelerare il suo stesso metabolismo, con conseguente possibile ipovitaminosi paradossale dopo l'interruzione del trattamento. Non assumere contemporaneamente con altri farmaci contenenti vitamina C. L'assorbimento dell'acido ascorbico può variare in caso di alterazioni della motilità intestinale, enterite o ridotta secrezione gastrica.

Il farmaco contiene fenilefrina, che può provocare attacchi di angina pectoris.

Il colorante tartrazina (E 102) può causare reazioni allergiche.

Se il paziente ha una nota intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare un medico prima di assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dose di sodio (1 bustina del medicinale). È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti che seguono una dieta controllata in sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento. L’effetto del farmaco sulla fertilità non è stato specificamente studiato. È noto che studi preclinici non hanno evidenziato alcun particolare effetto del paracetamolo sulla fertilità quando somministrato alle dosi terapeutiche. Non sono stati condotti adeguati studi sull’impatto di fenilefrina e feniramina sulla tossicità riproduttiva negli animali.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Poiché il farmaco può causare sonnolenza e altre reazioni avverse a carico del sistema nervoso e degli organi della vista, durante il suo utilizzo non è raccomandato guidare veicoli o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Assumere per via orale. Adulti e bambini a partire dai 14 anni devono assumere 1 bustina ogni 3-4 ore, ma non più di 3 bustine al giorno. Prima dell'assunzione, il contenuto di 1 bustina deve essere sciolto in un bicchiere di acqua calda bollita (non bollente), da assumere caldo.

La durata massima del trattamento è di 5 giorni.

Bambini. Il medicinale è controindicato nei bambini al di sotto dei 14 anni.

Sovradosaggio.

Sovradosaggio di paracetamolo: nelle prime 24 ore compaiono pallore della pelle, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Con l'assunzione di dosi elevate possono verificarsi alterazioni dell'orientamento, agitazione psicomotoria, capogiri, disturbi del sonno, aritmie cardiache, pancreatite, necrosi epatica. Il primo segno di danno epatico può essere il dolore addominale, che non sempre si manifesta nelle prime 12-48 ore, ma può apparire anche in ritardo, fino a 4-6 giorni dopo l'assunzione del medicinale. Il danno epatico si verifica generalmente entro massimo 72-96 ore dall'assunzione del prodotto. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, emorragie.

Con l'uso prolungato di dosi elevate è possibile sviluppare anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

In casi isolati sono stati riportati insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, che può verificarsi anche in assenza di grave danno epatico, caratterizzata da intenso dolore lombare, ematuria e proteinuria. È possibile una nefrotossicità: colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare.

L'assunzione da parte di un adulto di 10 g o più di paracetamolo e di oltre 150 mg/kg di peso corporeo da parte di un bambino, specialmente in associazione con alcol, può portare a necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma epatico e esito fatale. In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)) l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danno epatico.

Sovradosaggio di acido ascorbico: compaiono nausea, vomito o diarrea (che scompaiono dopo l'interruzione del farmaco); meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità. Dosaggi superiori a 3000 mg possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo di zinco e rame, distrofia miocardica; con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas e glucosuria. Il sovradosaggio può provocare alterazioni dell'escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l'acetilazione delle urine, con formazione di calcoli ossalati.

Sovradosaggio di feniramina: compaiono sintomi di tipo atropinico: midriasi, fotofobia, secchezza della pelle e delle mucose, ipertermia, atonia intestinale. L'effetto depressivo sul SNC porta a disturbi delle funzioni respiratorie e cardiovascolari (bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso). Sintomi dovuti al potenziamento reciproco dell'effetto parasimpaticolitico della feniramina e dell'effetto simpaticomimetico della fenilefrina: sonnolenza, che può evolvere in agitazione (soprattutto nei bambini) o depressione del SNC, disturbi visivi, eruzioni cutanee, cefalea persistente, nervosismo, insonnia, iperreflessia, irritabilità, disturbi circolatori, bradicardia.

Sovradosaggio di fenilefrina: si manifestano iperidrosi, agitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, capogiri, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmie, tremori, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, inquietudine, ipertensione arteriosa; nei casi gravi – coma.

Trattamento. In caso di sovradosaggio di paracetamolo è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Entro la prima ora dopo il sovradosaggio, si deve assumere carbone attivo. La concentrazione di paracetamolo nel sangue deve essere misurata dopo 4 ore o più tardi dall'assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto massimo si ottiene se somministrato entro le prime 8 ore; dopo tale periodo la sua efficacia diminuisce drasticamente. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina, questa deve essere somministrata secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In alternativa, in assenza di vomito e lontano da un ospedale, può essere somministrato per via orale metionina.

In caso di sovradosaggio di acido ascorbico, entro le prime 6 ore è necessario lavare lo stomaco; entro le prime 8 ore si deve somministrare per via orale metionina oppure per via endovenosa cisteamina o N-acetilcisteina.

In caso di sovradosaggio di feniramina non esiste un antidoto specifico. Si deve fornire al paziente le normali misure di emergenza, compresa la somministrazione di carbone attivo, un lassativo salino e le misure standard di supporto cardiorespiratorio. Non devono essere utilizzati stimolanti; per il trattamento dell'ipotensione arteriosa si possono usare vasopressori.

In caso di sovradosaggio di fenilefrina, per contrastare gli effetti ipertensivi si può somministrare per via endovenosa un bloccante dei recettori α; per il trattamento delle convulsioni si può utilizzare il diazepam.

Effetti indesiderati.

Apparato cutaneo: eruzioni (generalmente generalizzate, eritematose), prurito, dermatite, orticaria, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Apparato immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi, angioedema.

Apparato nervoso: cefalea, capogiri, tremore, ansia, nervosismo, irritabilità, sensazione di paura, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, eccitazione psicomotoria, alterazioni dell'orientamento, stati depressivi, parestesie, acufeni; in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento.

Apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Organi della vista: disturbi della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Metabolismo e nutrizione: acidosi metabolica con intervallo anionico elevato (frequenza sconosciuta).

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con intervallo anionico elevato, come conseguenza dell'acidosi da pirrolidonecarbossilico, in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L'acidosi da pirrolidonecarbossilico può insorgere a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza orale, disagio e dolore addominale, stitichezza, diarrea, meteorismo, anoressia, afta, ipersalivazione, emorragie, irritazione delle mucose.

Apparato epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, ipertransaminasemia, di solito senza ittero, necrosi epatica (in caso di somministrazione di alte dosi).

Apparato endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Sangue e sistema linfatico: anemia, compresa emolitica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori toracici), ecchimosi o emorragie, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, leucopenia, pancitopenia.

Apparato renale e urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi capillare, disuria, ritenzione urinaria e difficoltà nella minzione, colica renale, insufficienza renale.

Apparato cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, tachicardia, bradicardia, aritmia, dispnea, dolore toracico, attacchi di angina.

Altri: debolezza generale, malessere.

A differenza degli antistaminici di seconda generazione, l'uso di feniramina non è associato a prolungamento dell'intervallo QT né ad aritmie cardiache.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 4 g in bustine, 10 bustine in una scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.