Gripocitron Forte

INSTRUCCIÓN PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GRIPOCITRON FORTE (GRIPOCITRON FORTE)

Composición:

Principios activos: paracetamol; ácido ascórbico (vitamina C); feniramina; fenilefrina;

1 sobre contiene paracetamol 650 mg, ácido ascórbico 50 mg, maleato de feniramina 20 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg;

Excipientes: sorbitol (E 420); ácido cítrico anhidro; sacarina sódica; lactosa monohidrato; ácido succínico; citrato sódico; povidona; dióxido de silicio coloidal anhidro; tartracina (E 102); aroma «Limón», que contiene maltodextrina, goma arábiga, ácido cítrico.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físico-químicas principales: contenido del sobre: mezcla de gránulos y polvo de color amarillo y blanco con olor a fruta.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Paracetamol posee efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios leves. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

Ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Maleato de feniramina es un antagonista de los receptores histamínicos H1, reduce la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, el picor de ojos y de nariz.

Clorhidrato de fenilefrina es un α-adrenérgico, tiene acción vasoconstrictora, disminuye el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

Farmacocinética.

Paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeñas cantidades en la leche materna, se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, el periodo de semivida (T½) es de 1-4 horas. La duración del efecto es de 3-4 horas.

Ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

Maleato de feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, su T½ es de 16-18 horas, entre el 70-83 % se excreta por los riñones.

El efecto del clorhidrato de fenilefrina comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y la gripe:

• fiebre;
• cefalea;
• congestión nasal;
• rinorrea;
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperglucinemia hereditaria; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; fenilcetonuria; alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hiperplasia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; epilepsia; estados de excitación excesiva; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, β-bloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o estimulan el apetito y psicoestimulantes tipo anfetaminas; tratamiento concomitante e inhibidores de la MAO durante las 2 semanas posteriores a su uso.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Con el uso prolongado de paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, aumentando el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos; anticonvulsivos – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol: reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar la T½ de cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina, puede ocurrir neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. Con la administración de probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que afecta su metabolismo. El paracetamol puede interferir en los resultados del análisis del ácido úrico mediante el método fosfotungstático. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol. Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado, como consecuencia de acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO produce un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) – aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos – puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos – aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión; puede reducir la eficacia de los β-bloqueantes y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y efectos adversos cardiovasculares. La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; reduce la concentración en sangre de antipsicóticos y derivados fenotiazínicos; disminuye la eficacia de la heparina y anticoagulantes indirectos; incrementa el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma con el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico disminuye con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y fármacos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

Características de aplicación.

No se debe superar las dosis recomendadas. Si los síntomas no mejoran en el transcurso de 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos de más de 3 días de duración, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente, se debe consultar con el médico, ya que estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (vasoconstrictores, medicamentos que contienen paracetamol). Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, enfermedades de la glándula tiroides, hígado y riñones, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hiperplasia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), diabetes, personas de edad avanzada, con tendencia aumentada a la coagulación sanguínea, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o estenosis de úlcera péptica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con lesión hepática alcohólica o que abusan del alcohol.

Antes de la administración del medicamento, se debe consultar con el médico en caso de enfermedades del hígado o riñones; tratamiento con warfarina u otros anticoagulantes; consumo diario de analgésicos para artritis leve; enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede producirse un resultado negativo en la prueba de sangre oculta en heces.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (AMIAE) (sus síntomas incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito), como consecuencia de una acidosis por piruglutamato, en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMIAE como consecuencia de acidosis por piruglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutamato como causa principal de AMIAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. En tal caso, se debe consultar inmediatamente con el médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un efecto estimulante leve. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemisiderosis, hemocromatosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la administración de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, por lo que tras la suspensión del tratamiento puede presentarse un hipovitaminosis paradójica. No debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho.

El tartrazina (E 102) puede causar reacciones alérgicas.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Este medicamento contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dosis de sodio (1 sobre del medicamento). Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se ha estudiado específicamente el efecto del medicamento sobre la fertilidad. Se sabe que estudios preclínicos no han revelado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se utiliza en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre el efecto de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Dado que el medicamento puede causar somnolencia y otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso y los órganos de la visión, no se recomienda conducir automóviles ni trabajar con mecanismos complejos durante su uso.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral por adultos y niños a partir de 14 años, 1 sobre cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día. Antes de la administración, el contenido de 1 sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente hervida (no hirviendo), y tomarse caliente.

Duración máxima del tratamiento: 5 días.

Niños. El medicamento está contraindicado en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Sobredosis de paracetamol: En las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotriz, mareos, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La lesión hepática suele presentarse como máximo entre 72 y 96 horas tras la ingestión del fármaco. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Tras el uso prolongado de dosis elevadas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de lesión hepática grave, manifestándose con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de 10 g o más de paracetamol por un adulto, o más de 150 mg/kg de peso corporal por un niño, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática.

Sobredosis de ácido ascórbico: Se presentan náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del fármaco); distensión y dolor abdominal, prurito, erupciones cutáneas, hiperexcitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del cinc y del cobre, distrofia miocárdica. Tras el uso prolongado en dosis elevadas, es posible la supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Sobredosis de feniramina: Aparecen síntomas de tipo anticolinérgico (atropínicos): midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento de los sistemas respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia, que puede evolucionar hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias, bradicardia.

Sobredosis de fenilefrina: Se presentan sudoración excesiva (hiperhidrosis), excitación psicomotriz o depresión del SNC, cefalea, mareos, somnolencia, alteración de la conciencia, arritmias, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, hipertensión arterial; en casos graves, coma.

Tratamiento. En caso de sobredosis de paracetamol, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Durante la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas tras la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se obtiene si se administra en las primeras 8 horas; después de este tiempo, su eficacia disminuye drásticamente. Si es necesario, la N-acetilcisteína por vía intravenosa debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y lejos del hospital, puede administrarse metionina por vía oral.

En caso de sobredosis de ácido ascórbico, durante las primeras 6 horas es necesario realizar un lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

En caso de sobredosis de feniramina, no existe antídoto específico. Se debe proporcionar al paciente la asistencia habitual de emergencia, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No se deben utilizar estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden emplearse vasopresores.

En caso de sobredosis de fenilefrina, para contrarrestar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de los receptores α; para tratar las convulsiones, diazepam.

Reacciones adversas.

Por parte de la piel: erupciones (generalmente generalizadas, eritematosas), picor, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Por parte del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y edema angioneurótico.

Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, temblor, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, insomnio, somnolencia, confusión, alucinaciones, excitación psicomotriz, alteración de la orientación, estados depresivos, parestesias, zumbido en los oídos; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Por parte del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.

Por parte de los órganos de la visión: alteraciones visuales y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Por parte del metabolismo y la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (frecuencia desconocida).

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis pirrolidónica en pacientes con factores de riesgo que usaron paracetamol (ver sección «Instrucciones especiales»). La acidosis pirrolidónica puede desarrollarse debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Por parte del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, acidez, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las mucosas.

Por parte del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, hipertransaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con dosis altas).

Por parte del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Por parte de la sangre y sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), hematomas o hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia.

Por parte de los riñones y sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Por parte del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, arritmia, disnea, dolor torácico, episodios de angina de pecho.

Otros: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 4 g por sobre, 10 sobres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.