Грипекс хотактив

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРИПЕКС ХОТАКТИВ (GRIPEX®HOTACTIVE)

Состав:

действующие вещества: 1 саше содержит парацетамола 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, натрия цитрат, кислота лимонная, калия ацесульфам (Е 950), аспартам (Е 951), хинолиновый желтый (Е 104), ароматизатор лимонный 875928, ароматизатор лимонный 87А069, ароматизатор лимонный 875060, ароматизатор лимонный 501.476АР0504.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до бледно-желтого цвета с цитрусовым запахом. Возможна присутствие небольших комочков порошка.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Препарат обладает обезболивающим, жаропонижающим, сосудосуживающим действием.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и других медиаторов боли и воспаления преимущественно в центральной нервной системе.

Фенилэфрина гидрохлорид — α-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствуя устранению отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшению ринореи, слезотечения и нормализации носового дыхания. Вызывает сужение артериол, повышение общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления.

Аскорбиновая кислота — жизненно необходимый витамин, добавляемый в состав препарата для компенсации расхода витамина С, который может возникнуть в начальной стадии развития вирусной инфекции. Аскорбиновая кислота активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях организма. Она стимулирует тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные ферменты, способствует превращению фолиевой кислоты в фолиниевую. Аскорбиновая кислота необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена. Она регулирует проницаемость сосудистой стенки, свёртывание крови, способствует процессам регенерации, влияет на образование опорных тканей. Аскорбиновая кислота способствует активации иммунной системы, восполняет повышенную потребность в витамине С при гриппе и простудных заболеваниях, усиливает защитные механизмы организма.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение простуды и гриппа (головная боль, мышечные и суставные боли, озноб, слезотечение, насморк, заложенность носа).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжёлые нарушения функции печени или почек, острый гепатит, тяжёлая артериальная гипертензия, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжёлую форму ишемической болезни сердца, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия, заболевания крови, синдром Жильбера, лейкопения, анемия, тромбоз, тромбофлебит, гипертиреоз, тяжёлые формы сахарного диабета, острый панкреатит, алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы с затруднённым мочеиспусканием, одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, β-блокаторы или другие антигипертензивные лекарственные средства, препараты, угнетающие или повышающие аппетит, а также амфетаминоподобные психостимуляторы. Фенилкетонурия. Возраст до 12 лет.

Особые меры предосторожности.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функций почек и печени.

Опасность передозировки возникает у больных с алкогольным заболеванием печени без цирроза. В течение курса лечения следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что у пациентов с алкогольным поражением печени возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при лёгкой форме артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Применение препарата лицами, находящимися на голодной диете, может вызвать риск повреждения печени.

Препарат следует применять с осторожностью лицам, склонным к повышению артериального давления, больным бронхиальной астмой. Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применять пожилым пациентам, при затруднённом мочеиспускании, болезни Рейно (которая может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод или стресс). Нельзя превышать рекомендованные дозы. Фенилэфрин, входящий в состав препарата, может вызвать приступы стенокардии.

Если по рекомендации врача препарат применяется в течение длительного периода, необходимо осуществлять контроль функционального состояния печени и периферической крови.

Не применять пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав лекарственного средства входит аспартам — производное фенилаланина, которое представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

У пациентов с тяжёлыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приёме парацетамола возрастает риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствия пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного времени или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Не превышать указанных доз.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения препаратом или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При кратковременном применении в соответствии с рекомендованным режимом применения указанные взаимодействия не имеют клинического значения.

Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами моноаминооксидазы вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) — повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к нарушению сердечного ритма или инфаркту миокарда. Фенилэфрин в сочетании с другими симпатомиметиками увеличивает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Фенилэфрин может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы и др.) с повышением риска возникновения гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект гидрохлорида фенилэфрина.

Аскорбиновая кислота при пероральном приёме усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Всасывание витамина С снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков. Одновременный приём витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Длительный приём больших доз лицами, получающими дисульфирам, угнетает реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы препарата снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Высокие дозы препарата снижают эффективность нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выведение мексилетина почками, влияют на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота при пероральном применении способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учитывать при одновременном лечении антацидами, содержащими алюминий.

Особенности применения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Назначение препарата в эти периоды противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автомобилем или техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Высыпать содержимое 1 пакетика в чашку и залить горячей водой. Перемешивать до полного растворения. Принимать в тёплом виде.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: разовая доза — 1 пакетик. При необходимости дозу можно повторять каждые 4–6 часов. Не принимать более 4 пакетиков в сутки.

Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов.

Курс лечения не должен превышать 3–5 дней. Длительность лечения определяет врач.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Противопоказано детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Риск передозировки повышен у пациентов с заболеваниями печени.

При длительном применении в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы может развиваться головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болями в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемии, коме, в отдельных случаях — со смертельным исходом. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела парацетамола. Приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)).

Передозировка, обусловленная действием фенилефрина, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головную боль, бледность, головокружение, бессонницу, нарушения сердечного ритма, тахикардию, рефлекторную брадикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, тошноту, рвоту, раздражительность, беспокойство, повышение артериального давления. В тяжёлых случаях возможно развитие нарушения сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий.

Передозировка, обусловленная действием аскорбиновой кислоты, может проявляться тошнотой, рвотой, вздутием и болями в животе, зудом, кожными высыпаниями, повышенной возбудимостью. Высокие дозы аскорбиновой кислоты (свыше 3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, глюкозурию, кристаллурию, образование конкрементов в почках.

Лечение. При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть возможность лечения активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с установленной схемой дозирования. При отсутствии рвоты может применяться метионин внутрь как соответствующая альтернатива в отдалённых районах вне больницы.

Побочные реакции.

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергический дерматит, зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, кровоизлияния.

Неврологические расстройства: головная боль, тремор, парестезии, чувство страха, беспокойство, нервное возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, нарушения сна, бессонница, сонливость, седативное состояние, депрессии, галлюцинации, тревожность, шум в ушах, головокружение, общая слабость, запаморочивание, возбуждение; нарушения концентрации внимания в течение следующего дня, особенно при недостаточной продолжительности сна после приема препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт и боль в эпигастральной области, изжога, снижение аппетита, запор, диарея, метеоризм, сухость во рту, язвы слизистой оболочки рта, гиперсаливация, геморрагии.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы), нарушение функции печени.

Эндокринные расстройства: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов зрения: мидриаз, нарушение зрения и аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синяки или кровотечения, агранулоцитоз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нарушение мочеотделения, нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), олигурия, асептическая пиурия.

Кардиальные расстройства: повышение артериального давления, боль в сердце, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, одышка, отеки, рефлекторная брадикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) – метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Препарат может оказывать незначительное послабляющее действие.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 или по 7, или по 8, или по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Зембицка, 40, 50-507 Вроцлав, Польша/

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель.

Юнілаб, ЛП/Unilab, LP.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис ЗВ, Роквилл, Мэриленд 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite ЗВ, Rockville, MD 20850, USA.