Gripeks Hotaktiv

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Gripeks Hotaktiv (GRIPEX®HOTACTIVE)

Sk³ad:

substancje czynne: 1 saszetka zawiera paracetamolum 650 mg, fenylefryn¹ hydrochloridum 10 mg, kwas askorbinowy 50 mg;

substancje pomocnicze: sacharoza, cytrynian sodu, kwas cytrynowy, acylofena³ potasu (E 950), aspartam (E 951), barwnik chinolinowy żółty (E 104), aromat cytrusowy 875928, aromat cytrusowy 87A069, aromat cytrusowy 875060, aromat cytrusowy 501.476AR0504.

Postać leku. Proszek do sporz¹dzania roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek od bia³ego do jasnożółtego koloru o cytrusowym zapachu. Mo¿liwe wyst¹pienie ma³ych grudek proszku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Analgetuki i leki przeciwhor¹czkowe. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwludzkich. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakologiczne.

Lek wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i zwężające naczynia.

Paracetamol jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania paracetamolu wynika z hamowania syntezy prostaglandyn i innych mediatorów bólu i stanu zapalnego głównie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Fenylefryny hydrochloran – α-adrenomimetyk, wykazuje działanie zwężające naczynia, sprzyjając zmniejszeniu obrzęku błon śluzowych dróg oddechowych górnych i zatok przynosowych, zmniejszeniu rynorrei, łzawienia oraz normalizacji oddychania przez nos. Powoduje zwężenie arteriołów, zwiększenie ogólnego oporu obwodowego naczyń i ciśnienia tętniczego.

Kwas askorbinowy jest niezbędnym witaminą, dodawaną do składu leku w celu uzupełnienia niedoboru witaminy C, który może wystąpić na początku rozwoju infekcji wirusowej. Kwas askorbinowy aktywnie uczestniczy w reakcjach utleniania i redukcji organizmu. Stymuluje oddychanie tkanek, fosforylację oksydacyjną w wątrobie, aktywuje enzymy proteolityczne i mikrosomalne, sprzyja przekształcaniu kwasu foliowego w folinową. Kwas askorbinowy jest potrzebny do syntezy hormonów steroidowych i procollagenu. Reguluje przepuszczalność ścian naczyń, krzepnięcie krwi, sprzyja procesom regeneracji, wpływa na tworzenie się tkanek podporowych. Kwas askorbinowy sprzyja aktywacji układu odpornościowego, uzupełnia zwiększone zapotrzebowanie na witaminę C przy grypie i przeziębieniach, wzmaga mechanizmy obronne organizmu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębienia i grypy (ból głowy, bóle mięśni i stawów, gorączka, łzawienie, katar, uczucie zatkania nosa).

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na którykolwiek składnik leku, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, ostry zapalenie wątroby, ciężka nadciśnienie tętnicze, ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym zaburzenia przewodnictwa, nasilony miażdżyca, ciężka postać choroby niedokrwotnej serca, stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka, choroby krwi, zespół Gilberta, leukopenia, anemia, zakrzepica, zapalenie żył z zakrzepem, nadczynność tarczycy, ciężkie postacie cukrzycy, ostry zapalenie trzustki, alkoholizm, pierwotne drukowe zamknięcie kąta przesionkowego, przerost gruczołu krokowego z utrudnionym oddawaniem moczu, jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO, przeciwwskazane pacjentom przyjmującym trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, β-blokery lub inne leki obniżające ciśnienie, leki hamujące lub pobudzające apetyt oraz leki psychostymulujące podobne do amfetamin. Fenyloketonuria. Wiek poniżej 12 lat.

Szczególne środki ostrożności.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

Istnieje niebezpieczeństwo przedawkowania u chorych z niecyrotycznym alkoholowym uszkodzeniem wątroby. W trakcie leczenia należy unikać spożycia alkoholu.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu; lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Pacjenci przyjmujący codziennie leki przeciwbólowe w lekkich postaciach artretyzmu powinni skonsultować się z lekarzem.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Stosowanie leku u osób głodujących może zwiększyć ryzyko uszkodzenia wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością u osób skłonnych do podwyższonego ciśnienia tętniczego, chorych na astmę oskrzelową. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przepisywanymi w leczeniu objawowym przeziębienia i grypy, lekami zwężającymi naczynia w leczeniu kataru, a także lekami zawierającymi paracetamol.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów starszych, z utrudnionym oddawaniem moczu, chorobą Raynauda (która może objawiać się bólem palców rąk i stóp w odpowiedzi na zimno lub stres). Nie wolno przekraczać zalecanych dawek. Fenylefryna zawarta w leku może wywołać napady dławicy piersiowej.

Jeśli lek ma być stosowany przez dłuższy okres zgodnie z zaleceniem lekarza, konieczna jest kontrola funkcji wątroby i krwi obwodowej.

Nie stosować u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi stanami nietolerancji fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy.

Do składu leku wchodzi aspartam – pochodna fenyloalaniny, która stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu stężenia glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) jako skutek kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub w połączeniu paracetamolu z flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproline w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie zaczynają ustępować po 3 dniach leczenia lekiem lub stan zdrowia się pogarsza, należy skontaktować się z lekarzem.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszone – z cholestryraminą. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone z zwiększeniem ryzyka krwawień przy jednoczesnym, długotrwałym, regularnym, codziennym stosowaniu paracetamolu. Przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnie z zalecanym schematem dawkowania, wspomniane interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Należy z ostrożnością stosować paracetamol jednoczesnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasicą metaboliczną z wysokim przerwem anionowym jako skutkiem kwasicy piroglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Interakcje fenylefryny z inhibitorami monoaminooksydazy powodują efekt hipertensyjny, z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi (np. amitryptyliną) – zwiększają ryzyko wystąpienia niepożądanych działań kardiowaskularnych, z cyklosporyną i glikozydami nasierdziowymi – prowadzą do zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Fenylefryna w połączeniu z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego. Fenylefryna może zmniejszać skuteczność β-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie (rezerpina, metyldopa itp.) z zwiększeniem ryzyka wystąpienia nadciśnienia i innych niepożądanych reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego. α-adrenoblokery (fenetolamina), fenotiazyny, furosemid i inne diuretyki przeszkadzają w zwężaniu naczyń. Alkaloidy rauwolfii zmniejszają działanie terapeutyczne hydrochlorowku fenylefryny.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu nasila wchłanianie penicyliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepliwych, zwiększa ryzyko rozwoju kryształomoczu podczas leczenia salicylanami. Leki przeciwdrgawkowe, przeciwparkinsoniczne i neuroleptyki, pochodne fenotiazyny zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko rozwoju jaskry.

Wchłanianie witaminy C zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Jednoczesne przyjmowanie witaminy C i deferoxaminy zwiększa toksyczność tkankową żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witaminę C można przyjmować dopiero po 2 godzinach od zastrzyku deferoxaminy. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek przez osoby leczone disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol. Duże dawki leku zmniejszają skuteczność trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych. Wysokie dawki leku zmniejszają skuteczność neuroleptyków – pochodnych fenotiazyny, kanalikową resorpcję amfetaminy, zakłócają wydalanie moksylytyny przez nerki, wpływają na resorpcję witaminy B12. Kwas askorbinowy przy doustnym stosowaniu sprzyja wchłanianiu glinu w jelitach, co należy uwzględnić przy jednoczesnym leczeniu lekami przeciwwskrobowymi zawierającymi glinę.

Szczególne środki ostrożności.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wskazanie do stosowania w tych okresach jest przeciwwskazane.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

W trakcie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub obsługi urządzeń wymagających zwiększonego poziomu skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość 1 opakowania proszku wysypać do szklanki i zaleć gorącą wodą. Mieszać do całkowitego rozpuszczenia. Stosować w postaci ciepłego napoju.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: dawka pojedyncza to 1 opakowanie. W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 4–6 godzin. Nie przyjmować więcej niż 4 opakowania na dobę.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Długość leczenia nie powinna przekraczać 3–5 dni. Długość terapii określa lekarz.

Nie przekraczać zalecanej dawki.

Nie przyjmować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Ryzyko przedawkowania jest zwiększone u pacjentów z chorobami wątroby.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu wysokich dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego może rozwijać się zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; zaburzenia ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawki nerkowej).

Przedawkowanie zazwyczaj spowodowane jest paracetamolem i objawia się bladością skóry, anoreksją, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, martwicą wątroby, podwyższeniem aktywności transaminaz wątrobowych, wydłużeniem czasu protrombinowego. W przypadku przedawkowania mogą występować nadmierne pocenie się, pobudzenie psychoruchowe lub depresja ośrodkowego układu nerwowego, senność, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, ekstrasystolia, drżenie, nadrefleksyjność, drgawki. Uszkodzenie wątroby może objawić się po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy oraz kwasica metaboliczna. Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może postępować i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii z zaburzeniami świadomości, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki, w pojedynczych przypadkach – zakończonej śmiercią. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz zapalenie trzustki. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała paracetamolu. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenytoiną, fenylobutyrazolem, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja).

Przedawkowanie spowodowane działaniem efedryny może prowadzić do nadmiernego pocenia się, pobudzenia psychoruchowego lub depresji ośrodkowego układu nerwowego, bólu głowy, bladości, zawrotów głowy, bezsenności, zaburzeń rytmu serca, tachykardii, odruchowej bradykardii, ekstrasystolii, drżenia, nadrefleksyjności, nudności, wymiotów, drażliwości, niepokoju, podwyższenia ciśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach możliwe są zaburzenia świadomości, halucynacje, drgawki oraz zaburzenia rytmu serca.

Przedawkowanie spowodowane działaniem kwasu askorbinowego może objawiać się nudnościami, wymiotami, wzdęciami i bólem brzucha, świądem, wysypką na skórze, podwyższoną pobudliwością. Wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi, glukozurię, krysztaurię, powstawanie kamieni w nerkach.

Terapia. W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin od przyjęcia paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin od przyjęcia. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Przy braku wymiotów może być stosowany metionin doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych miejscach poza szpitalem.

Działania niepożądane.

Możliwe są następujące działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, szok anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zapalenie skóry o charakterze alergicznym, świąd, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), purpura, krwawienia.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, drżenie, parestezje, uczucie strachu, niepokój, pobudzenie nerwowe, drażliwość, dezorientacja, zaburzenia koncentracji świadomości, zaburzenia snu, bezsenność, senność, stan sedytywny, depresje, halucynacje, lęk, szum w uszach, zawroty głowy, osłabienie ogólne, zawroty głowy, pobudzenie; zaburzenia koncentracji uwagi w dniu następnym, szczególnie przy niewystarczającej długości snu po przyjęciu leku.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, oparzenia w przełyku, obniżony apetyt, zaparcia, biegunka, wzdęcia, suchość w ustach, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, hemoragie.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki), zaburzenia funkcji wątroby.

Zaburzenia endokrynologiczne: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony narządów wzroku: midriaza, zaburzenia widzenia i akomodacji, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Ze strony układu krwi i układu chłonnego: anemia, sulfhemoglobinemia i metheglobulinemia (cyna, duszność, ból w okolicy serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, siniaki lub krwawienia, agranulocytoza.

Ze strony nerek i układu moczowego: (przy przyjmowaniu wysokich dawek) – zaburzenia wydzielania moczu, nefrotoxyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawki), oliguria, azbestowa piuria.

Zaburzenia serca: podwyższone ciśnienie tętnicze, ból w sercu, uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia zatokowa, duszność, obrzęki, odruchowa bradykardia.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową.

Lek może wywoływać nieznaczny efekt przeczyszczający.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może występować w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 lub po 7, lub po 8, lub po 10 saszetek w pudełku tekturowym.

Kategoria receptury. Bez recepty.

Producent.

TOV JUS Farmacja/US Pharmacia Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wrocław, Polska/
ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Wniosek składający.

Unilab, LP/Unilab, LP.

Adres wniosku składającego i/lub jego przedstawiciela.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA/
966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA.