Gripeks Hotaktiv

ISTRUZIONI PER L'USO DI GRIPEKS HOTACTIVE (GRIPEX®HOTACTIVE)

Composizione:

Principi attivi: 1 bustina contiene 650 mg di paracetamolo, 10 mg di cloridrato di fenilefrina, 50 mg di acido ascorbico;

Eccipienti: saccarosio, citrato di sodio, acido citrico, acetilsulfamato di potassio (E 950), aspartame (E 951), giallo chinolina (E 104), aroma di limone 875928, aroma di limone 87A069, aroma di limone 875060, aroma di limone 501.476АР0504.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere da bianca a giallo pallido, con odore di agrumi. Possono essere presenti piccoli grumi di polvere.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Il farmaco possiede attività analgesica, antipiretica e vasocostrittiva.

Paracetamolo è un analgesico-antipiretico. Il meccanismo d'azione del paracetamolo è determinato dall'inibizione della sintesi di prostaglandine e di altri mediatori del dolore e dell'infiammazione, prevalentemente nel sistema nervoso centrale.

Fenilefrina cloridrato è un α-adrenomimetico che esercita un'azione vasocostrittrice, favorendo la riduzione dell'edema delle mucose delle vie respiratorie superiori e dei seni paranasali, la diminuzione del rinorrhea, della lacrimazione e la normalizzazione della respirazione nasale. Causa costrizione delle arteriole, aumento della resistenza vascolare periferica generale e della pressione arteriosa.

L'acido ascorbico è una vitamina essenziale aggiunta alla composizione del farmaco per compensare la perdita di vitamina C che può verificarsi all'inizio dello sviluppo di un'infezione virale. L'acido ascorbico partecipa attivamente alle reazioni redox dell'organismo. Stimola la respirazione tissutale, la fosforilazione ossidativa nel fegato, attiva gli enzimi proteolitici e microsomiali, favorisce la trasformazione dell'acido folico in folinico. L'acido ascorbico è necessario per la sintesi degli ormoni steroidei e del procollagene. Regola la permeabilità della parete vascolare, la coagulazione del sangue, favorisce i processi di rigenerazione e influenza la formazione dei tessuti di sostegno. L'acido ascorbico favorisce l'attivazione del sistema immunitario, reintegra il fabbisogno aumentato di vitamina C in caso di influenza e malattie da raffreddamento e potenzia i meccanismi di difesa dell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico del raffreddore e dell’influenza (cefalea, dolori muscolari e articolari, febbre, lacrimazione, rinite, congestione nasale).

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, epatite acuta, grave ipertensione arteriosa, gravi malattie cardiovascolari, comprese alterazioni della conduzione, marcato aterosclerosi, grave forma di cardiopatia ischemica, stati di elevata eccitazione, disturbi del sonno, epilessia, malattie del sangue, sindrome di Gilbert, leucopenia, anemia, trombosi, tromboflebite, ipertiroidismo, forme gravi di diabete mellito, pancreatite acuta, alcolismo, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con difficoltà alla minzione, assunzione contemporanea di inibitori della monoaminossidasi (MAO) e per 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con inibitori delle MAO, pazienti che assumono antidepressivi triciclici, beta-bloccanti o altri farmaci antipertensivi, medicinali che inibiscono o stimolano l’appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico. Fenilchetonuria. Età inferiore ai 12 anni.

Precauzioni particolari.

È necessario consultare il medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale in pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica.

Vi è il rischio di sovradosaggio in pazienti affetti da malattia epatica alcolica non cirrotica. Durante il trattamento evitare l’assunzione di alcol.

Va considerato che nei pazienti con epatopatia alcolica aumenta il rischio di effetto epatotossico del paracetamolo; il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al contenuto ematico di glucosio e acido urico.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico se il paziente assume warfarin o medicinali simili con effetto anticoagulante.

L’uso del medicinale in persone in stato di digiuno può comportare il rischio di danno epatico.

Il medicinale deve essere usato con cautela in soggetti predisposti all’aumento della pressione arteriosa, in pazienti affetti da asma bronchiale. Si deve evitare l’assunzione contemporanea con altri medicinali indicati per il trattamento sintomatico di raffreddore e influenza, con farmaci vasocostrittori per il trattamento della rinite e con medicinali contenenti paracetamolo.

Usare con cautela negli anziani, nei pazienti con difficoltà alla minzione e nella malattia di Raynaud (che può manifestarsi con dolore alle dita di mani e piedi in risposta al freddo o allo stress). Non superare le dosi raccomandate. La fenilefrina contenuta nel medicinale può provocare attacchi di angina pectoris.

Se il medicinale viene assunto per un periodo prolungato su indicazione del medico, è necessario effettuare un controllo della funzionalità epatica e del sangue periferico.

Non utilizzare in pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.

Il medicinale contiene aspartame – un derivato della fenilalanina che rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Nei pazienti con gravi infezioni, come la setticemia, associate a riduzione dei livelli di glutatione, l’assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell’acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell’acidosi da 5-ossoproline in pazienti con gravi malattie, come grave insufficienza renale e setticemia, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoproline, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da 5-ossoproline come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Non superare le dosi indicate.

In caso di cefalea persistente, rivolgersi al medico.

Se i sintomi della malattia non migliorano entro 3 giorni di trattamento con il medicinale o se lo stato di salute peggiora, è necessario consultare il medico.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare con l’uso contemporaneo di metoclopramide e domperidone e diminuire con la colestiramina. L’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici può essere potenziato con aumento del rischio di emorragia in caso di assunzione prolungata e regolare del paracetamolo. Tuttavia, con un uso breve secondo il regime raccomandato, tali interazioni non hanno rilevanza clinica.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa dell’aumento della trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici.

L’assunzione contemporanea di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. L’uso contemporaneo di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta l’effetto tossico dei farmaci sul fegato.

Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente con alcol.

È necessario usare con cautela il paracetamolo in associazione con flucloxacillina, poiché l’assunzione concomitante è associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza di acidosi da 5-ossoproline, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Precauzioni particolari»).

L’interazione tra fenilefrina e inibitori della monoaminossidasi determina un effetto ipertensivo; con antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci provoca alterazioni del ritmo cardiaco o infarto del miocardio. La fenilefrina, assunta insieme ad altri simpaticomimetici, aumenta il rischio di reazioni avverse a carico del sistema cardiovascolare. La fenilefrina può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (reserpina, metildopa, ecc.), aumentando il rischio di ipertensione e di altri effetti collaterali cardiovascolari. Gli alfa-bloccanti (fentolamina), le fenotiazine, il furosemide e altri diuretici ostacolano la vasocostrizione. Gli alcaloidi della Rauwolfia riducono l’effetto terapeutico della fenilefrina cloridrato.

L’acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l’assorbimento della penicillina e del ferro, riduce l’efficacia dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti, aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati. Antidepressivi, farmaci antiparkinsoniani e antipsicotici, derivati delle fenotiazine aumentano il rischio di ritenzione urinaria, secchezza orale e stitichezza. I glucocorticosteroidi aumentano il rischio di sviluppare glaucoma.

L’assorbimento della vitamina C è ridotto con l’uso contemporaneo di contraccettivi orali, consumo di succhi di frutta o verdura e bevande alcaline. L’assunzione contemporanea di vitamina C e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, specialmente nel muscolo cardiaco, con possibile scompenso circolatorio. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina. L’assunzione prolungata di alte dosi in soggetti trattati con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. Alte dosi del medicinale riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici. Alte dosi del farmaco riducono l’efficacia dei neurolettici derivati della fenotiazina, la riassorbimento tubulare dell’anfetamina, alterano l’eliminazione renale della mexiletina e influenzano la risorzione della vitamina B12. L’acido ascorbico, assunto per via orale, favorisce l’assorbimento di alluminio nell’intestino, aspetto da considerare in caso di trattamento concomitante con antiacidi contenenti alluminio.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante questi periodi è controindicato.

Capacità di influenzare la rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari che richiedono un'elevata concentrazione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Versare il contenuto di una bustina in una tazza e aggiungere acqua calda. Mescolare fino a completo scioglimento. Assumere caldo.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: dose singola di 1 bustina. Se necessario, la dose può essere ripetuta ogni 4-6 ore. Non assumere più di 4 bustine al giorno.

L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 4 ore.

La durata del trattamento non deve superare i 3-5 giorni. Il medico stabilirà la durata del trattamento.

Non superare la dose raccomandata.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Bambini.

Controindicato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Il rischio di sovradosaggio è aumentato nei pazienti con malattie epatiche.

In caso di utilizzo prolungato a dosi elevate: anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale possono manifestarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario possono verificarsi nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare).

Lo svradosaggio è generalmente dovuto al paracetamolo e si manifesta con pallore cutaneo, anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, necrosi epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento dell'indice di protrombina. In caso di sovradosaggio possono verificarsi sudorazione eccessiva, eccitazione psicomotoria o depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza, alterazioni della coscienza, alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia, extrasistoli, tremore, iperreflessia, convulsioni. Il danno epatico può manifestarsi dopo 12-48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di grave intossicazione, l'insufficienza epatica può progredire fino a causare encefalopatia tossica con alterazioni della coscienza, emorragie, ipoglicemia, coma e, in alcuni casi, esito letale. L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache e pancreatite. Il danno epatico è possibile negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto oltre 150 mg/kg di paracetamolo. L'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico in pazienti con fattori di rischio (terapia prolungata con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; consumo regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia).

Il sovradosaggio dovuto all'effetto della fenilefrina può causare sudorazione eccessiva, eccitazione psicomotoria o depressione del sistema nervoso centrale, cefalea, pallore, vertigini, insonnia, alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia, bradicardia riflessa, extrasistoli, tremore, iperreflessia, nausea, vomito, irritabilità, irrequietezza, aumento della pressione arteriosa. Nei casi gravi possono verificarsi alterazioni della coscienza, allucinazioni, convulsioni e aritmie.

Il sovradosaggio dovuto all'acido ascorbico può manifestarsi con nausea, vomito, meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, aumento dell'eccitabilità. Alte dosi di acido ascorbico (oltre 3000 mg) possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame, glucosuria, cristalluria, formazione di calcoli renali.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è necessaria un'immediata assistenza medica. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito, oppure non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se l'eccesso di dose di paracetamolo è stato assunto entro l'ora precedente. La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere effettuato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall'assunzione. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, somministrare N-acetilcisteina per via endovenosa secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere utilizzato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote al di fuori dell'ospedale.

Effetti indesiderati.

Possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi e shock anafilattico.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: dermatite allergica, prurito, eruzioni cutanee e delle mucose (generalmente eritematose, orticaria), angioedema, eritema multiforme esudativo (incluso sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), porpora, emorragie.

Disturbi neurologici: cefalea, tremore, parestesie, sensazione di paura, ansia, eccitazione nervosa, irritabilità, confusione mentale, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, stato sedativo, depressione, allucinazioni, ansia, acufene, vertigini, debolezza generale, capogiri, eccitazione; disturbi di concentrazione nel giorno successivo, specialmente in caso di insufficiente durata del sonno dopo l’assunzione del medicinale.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, disagio e dolore epigastrico, pirosi, riduzione dell’appetito, stitichezza, diarrea, meteorismo, secchezza orale, ulcere della mucosa orale, ipersalivazione, emorragie.

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di itterizia, necrosi epatica (effetto dose-dipendente), alterazioni della funzione epatica.

Disturbi endocrini: ipoglicemia, fino a coma ipoglicemico.

Disturbi della vista: midriasi, disturbi della vista e dell’accomodazione, aumento della pressione intraoculare.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore toracico), anemia emolitica, trombocitopenia, ecchimosi o emorragie, agranulocitosi.

Disturbi renali e del sistema urinario: (in caso di assunzione di alte dosi) – alterazioni dell’escrezione urinaria, nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare), oliguria, piuria asettica.

Disturbi cardiaci: aumento della pressione arteriosa, dolore toracico, palpitazioni, tachicardia sinusale, dispnea, edemi, bradicardia riflessa.

Disturbi dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili) – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Il medicinale può avere un lieve effetto lassativo.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza di acidosi da piruglutammico, sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). L’acidosi piruglutammica può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutathione in questi pazienti.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 5, oppure 7, oppure 8, oppure 10 bustine in un astuccio di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

TOV YUS Farmaciya / US Pharmacia Sp. z o.o.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Polonia / ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Richiedente.

Unilab, LP / Unilab, LP.

Indirizzo del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, Suite ZB, Rockville, MD 20850, USA.