Гропивирин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРОПИВИРИН® (GROPIVIRIN)

Состав:

действующее вещество: инозин пранобекс;

1 таблетка содержит 500 мг инозина пранобекса;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннитол (Е 421), повидон (Kollidon 25), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от почти белого до желтовато-белого цвета, овальные, двояковыпуклые, удлинённой формы, с риской с одной стороны, с лёгким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гропивирин® — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, усиливая индукцию лимфопролиферативного ответа в клетках, активированных митогенами или антигенами. Гропивирин® модулирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает содержание иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Гропивирин® усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулирует экспрессию рецепторов IL-2. Гропивирин® значительно усиливает секрецию эндогенного гамма-интерферона и снижает продукцию интерлейкина-4 в организме. Гропивирин® усиливает активность нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Гропивирин® подавляет синтез вируса путем встраивания инозиноротовой кислоты в полиробосомы поражённой вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика.

После приёма препарата внутрь в дозе 1,5 г максимальная концентрация инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 час и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Период полувыведения 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 мин, 1-(диметиламино)-2-пропанола — 3,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Гропивирин® показан для лечения при снижении или дисфункции клеточно-опосредованного иммунитета и клинических симптомах, связанных с такими заболеваниями:

• вирусные респираторные инфекции, первичные и вторичные, а также иммунодепрессивные состояния;
• инфекции, вызванные герпесвирусами: вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы; инфекции, вызванные цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна–Барр;
• генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) – наружные поражения (за исключением перианальных областей и областей внутри анального канала) – в качестве монотерапии или в качестве вспомогательной терапии в составе местного или хирургического лечения;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, вульвы и влагалища (субклинические) или шейки матки;
• вирусный гепатит;
• тяжелая или осложненная корь;
• подострый склерозирующий панэнцефалит.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, обострение подагры, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует принимать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует назначать препарат вместе с ингибиторами ксантиноксидазы (например, аллопуринолом) или лекарственными средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая диуретики – тиазидные диуретики (такие как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевые диуретики (например, фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гропивирин® можно применять после, но не одновременно с иммуносупрессантами, поскольку возможен фармакокинетический эффект на желаемые терапевтические эффекты.

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) усиливается образование нуклеотида азидотимидина вследствие увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и повышения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудина.

Особенности применения.

Во время лечения Гропивирином® возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, особенно у пожилых людей и мужчин молодого возраста, однако обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/дл или 0,420 ммоль/л соответственно).

Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не из-за вызванного препаратом фундаментального изменения ферментативной функции или функции почечного клиренса.

Поэтому препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с подагрой, гиперурикемией, в анамнезе — уролитиазом, а также у пациентов с нарушением функции почек. В течение лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов.

У некоторых лиц могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию Гропивирином® следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития образования камней в почках и желчном пузыре.

При длительном применении препарата следует регулярно проверять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и/или моче, функцию печени, формулу крови и функцию почек у всех пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводились. Гропивирин® не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда врач решит, что потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Риск для новорождённых исключить нельзя. Необходимо прекратить кормление грудью в период лечения.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность у людей. Исследования на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Гропивирин® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Однако пациентам следует учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела и тяжести заболевания, дозу распределяют равномерно в течение дня. Для облегчения проглатывания таблетку можно измельчить и растворить в небольшом количестве жидкости при применении.

Взрослые и пожилые пациенты: рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг), обычно 3 г/сут (6 таблеток), максимальная доза – 4 г/сут (8 таблеток); применять перорально, разделив равномерно на 3–4 приема в течение дня.

Дети от 1 года: доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки (1 таблетка на 10 кг массы тела для детей с массой тела до 20 кг; при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых).

Продолжительность лечения.

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от решения врача.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 недель после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от решения врача.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и при острых заболеваниях. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз, если необходимо, по рекомендации врача в зависимости от его оценки клинического состояния.

Хронические заболевания: препарат назначают в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

• бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
• заболевания с умеренно выраженными симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами: применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Такое лечение можно повторять при необходимости; состояние пациента следует контролировать, как при рецидивирующих состояниях.

Дозирование при особых показаниях

Внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки: принимать по 2 таблетки 3 раза в день (3 г) в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии со следующими схемами:

• пациенты группы низкого риска (пациенты с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива): в течение периода 3 месяца лекарственное средство применяют 14–28 дней подряд с последующим перерывом в лечении на 2 месяца, продолжают до уменьшения или исчезновения очагов поражения;
• пациенты группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива): в течение периода 3 месяца препарат применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд в месяц или 5 дней в неделю каждый второй неделю.

Такое лечение можно повторять несколько раз при необходимости.

Подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3–4 г/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярной оценкой состояния пациента и необходимости продолжения терапии.

* Факторы высокого риска возникновения рецидивов или дисплазии шейки матки у пациентов с папилломавирусной инфекцией половых органов, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• папилломавирусная инфекция половых органов, продолжающаяся более 2 лет или имеющая 3 и более рецидивов в анамнезе;

• иммунодефицит, обусловленный:

• рецидивирующими или хроническими инфекциями;

• заболеваниями, передающимися половым путем;

• противоопухолевой химиотерапией;

• хроническим алкоголизмом;

• плохо контролируемый сахарный диабет;

• атопия (наследственная склонность к гиперчувствительности);

• длительное применение контрацептивов (дольше 2 лет);

• уровень фолатов в эритроцитах ≤660 нмоль/л;

• несколько половых партнеров или смена постоянного полового партнера;

• частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю);

• анальный секс;

• отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве;

• возраст >20 лет;

• хроническое курение.

Дети.

Препарат применяют детям с 1 года.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались. Серьезные нежелательные явления, за исключением повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, маловероятны с учетом исследований токсичности у животных. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Побочные реакции.

Единственной побочной реакцией, которая возникает наиболее часто при лечении Гропиниром® как у взрослых, так и у детей, является повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (обычно уровень остается в пределах нормы и в большинстве случаев возвращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница, анафилактическая реакция.

Со стороны психики: нервозность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, вертиго.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея, запор, боли в животе (в верхней части живота).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, эритема.

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия.

Общие нарушения и состояния: утомление, дискомфорт.

Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче.

Повышение уровня мочевины, трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.