Gropivirin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU GROPIVIRIN® (GROPIVIRIN)

Skład:

substancja czynna: inozynu pranobeks;

1 tabletka zawiera 500 mg inozynu pranobeksu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, manitol (E 421), powidon (Kollidon 25), stearyna magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki od niemal białego do żółtawo-białego koloru, owalne, dwuwypukłe, wydłużone, z rowkiem po jednej stronie, o lekkim charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwirusowe do stosowania systemowego. Środki przeciwwirusowe o działaniu bezpośrednim.

Kod ATC J05A X05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Gropivirin® – lek przeciwwirusowy z właściwościami immunomodulacyjnymi. Lek ten normalizuje (do indywidualnej normy) niedobór lub dysfunkcję odporności komórkowej, indukując dojrzewanie i różnicowanie limfocytów T oraz pomocników T1, wzmacniając indukcję odpowiedzi limfoproliferacyjnej w komórkach mitogennych lub aktywowanych antygenem. Gropivirin® moduluje cytotoksyczność limfocytów T i komórek NK (natural killer), funkcję supresorów T8 i pomocników T4, a także zwiększa stężenie immunoglobuliny G oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. Gropivirin® zwiększa syntezy interleukiny-1 (IL-1) i interleukiny-2 (IL-2), reguluje ekspresję receptorów IL-2. Gropivirin® znacząco zwiększa sekrecję endogennego interferonu gamma i zmniejsza produkcję interleukiny-4 w organizmie. Gropivirin® wzmacnia działanie neutrofili, chemotaksję oraz fagocytozę monocytów i makrofagów. Gropivirin® hamuje syntezy wirusa poprzez wbudowywanie kwasu inozynorybowego do polirybosomów komórki zainfekowanej wirusem oraz hamuje przyłączanie kwasu adenylowego do wirusowego RNA.

Farmakokinetyka.

Po podaniu leku doustnie w dawce 1,5 g maksymalne stężenie inozynu pranobeksu w osoczu osiągane jest po 1 godzinie i wynosi 600 μg/ml. W organizmie inozyn pranobeks metabolizuje się w wątrobie z tworzeniem kwasu moczowego. Okres półtrwania 4-(acetyloamino)benzoanu wynosi 50 minut, 1-(dimetyloamino)-2-propanolu – 3,5 godziny. Lek wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Gropivirin® jest wskazany w leczeniu obniżenia lub zaburzeń odporności komórkowej oraz objawów klinicznych związanych z następującymi chorobami:

• wirusowe infekcje dróg oddechowych, pierwotne i wtórne stany immunodepresyjne;
• infekcje wywołane wirusami herpes: wirusem opryszczki pospolitej typu 1 i 2, wirusem ospy wietrznej; infekcje wywołane wirusem cytomegalii i wirusem Epsteina-Barr;
• brodawki narządów płciowych (ostra kieleć) – zmiany zewnętrzne (z wyłączeniem obszarów okołoodbytowych i obszarów wewnątrz kanału odbytu) – jako monoterapia lub terapia wspomagająca w ramach leczenia miejscowego lub chirurgicznego;
• infekcje wirusem ludzkich brodawczaków skóry i błon śluzowych, sromu i pochwy (podkliniczne) lub szyjki macicy;
• wirusowe zapalenie wątroby;
• ciężka lub powikłana odra;
• podostre stwardniające zapalenie mózgu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, zaostrzenie dny moczanowej, hiperurykemia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy przyjmować leku jednocześnie z lekami immunosupresyjnymi. Ostrożnie należy stosować lek z inhibitorami ksyantynooksydazy (np. z allopurynolem) lub lekami sprzyjającymi wydaleniu kwasu moczowego, w tym z diuretykami – tiazydowymi (takimi jak hydrochlorotiazyd, chlorotalidon, indapamid) lub pętlowymi (np. furosemid, torasemid, kwas etakrynowy).

Gropivirin® można stosować po, ale nie jednocześnie z lekami immunosupresyjnymi, ponieważ możliwe jest oddziaływanie farmakokinetyczne na pożądane efekty terapeutyczne.

W przypadku jednoczesnego stosowania z zydowudyną (azidotymidyną) zwiększa się powstawanie nukleotydu azidotymidyny w wyniku zwiększenia biodostępności azidotymidyny w osoczu krwi oraz zwiększenia fosforylacji wewnątrzkomórkowej w monocytach krwi ludzkiej. Skutkiem tego jest wzmocnienie działania zydowudyny.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia Gropivirin® może wystąpić tymczasowy wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, szczególnie u osób starszych oraz młodszych mężczyzn, jednak zazwyczaj wartości te pozostają w granicach normy (odpowiednio do 8 mg/dl lub 0,420 mmol/l).

Wzrost stężenia kwasu moczowego jest spowodowany katabolicznym metabolizmem inozyny u ludzi. Nie wynika to ze skutkowanego lekiem podstawowego zaburzenia funkcji enzymatycznych lub funkcji klirensu nerkowego.

Dlatego lek należy stosować z格外ową ostrożnością u pacjentów z podagrą, hiperurykemią, w wywiadzie z kamicy moczanowej, a także u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. W trakcie leczenia należy kontrolować poziom kwasu moczowego u tych pacjentów.

U niektórych osób mogą wystąpić ostrye reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka). W takim przypadku leczenie Gropivirin® należy przerwać.

Przy długotrwałym stosowaniu leku istnieje ryzyko powstawania kamieni w nerkach i pęcherzu żółciowym.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy regularnie kontrolować poziom kwasu moczowego w surowicy krwi i/lub w moczu, funkcję wątroby, morfologię krwi oraz funkcję nerek u wszystkich pacjentów.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nie przeprowadzono badań oceniających ryzyko wystąpienia zaburzeń u płodu oraz zaburzeń płodności u ludzi. Gropivirin® nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz uzna, że potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy inozyna pranobeks przenika do mleka matki. Ryzyka dla niemowląt nie można wykluczyć. Należy przerwać karmienie piersią w okresie leczenia.

Płodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały brak wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Gropivirin® nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Należy jednak pamiętać, że lek może powodować zawroty głowy lub inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Dawka dobową dobiera się indywidualnie w zależności od masy ciała i ciężkości choroby, a dawkę należy równomiernie rozłożyć w ciągu dnia. W celu ułatwienia połykania tabletkę można rozdrobnić i rozpuścić w niewielkiej ilości płynu.

Dorośli i osoby starsze: zalecana dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała (1 tabletka na 10 kg), zazwyczaj 3 g/dobę (6 tabletek), maksymalna dawka – 4 g/dobę (8 tabletek); stosować doustnie, równomiernie rozkładając na 3–4 dawki w ciągu dnia.

Dzieci od 1. roku życia: dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę (1 tabletka na 10 kg masy ciała u dzieci o masie ciała do 20 kg; u dzieci o masie ciała powyżej 20 kg dawkowanie jak u dorosłych).

Czas trwania leczenia.

Choroby ostrych: przy chorobach o krótkim przebiegu leczenie trwa od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu nasilenia objawów leczenie należy kontynuować jeszcze przez 1–2 dni lub dłużej, w zależności od decyzji lekarza.

Choroby wirusowe o długim przebiegu: leczenie należy kontynuować przez 1–2 tygodnie po ustąpieniu nasilenia objawów lub dłużej, w zależności od decyzji lekarza.

Choroby nawrotowe: na wstępnym etapie stosuje się te same zalecenia, co przy chorobach ostrych. W trakcie terapii wspierającej dawkę można zmniejszyć do 500–1000 mg (1–2 tabletki) na dobę. Po pojawieniu się pierwszych objawów nawrotu należy wznowić przyjmowanie dawki dobowej zalecanej przy chorobach ostrych i kontynuować stosowanie przez 1–2 dni po zniknięciu objawów. Leczenie można powtarzać kilkakrotnie, w razie potrzeby, na podstawie rekomendacji lekarza, zależnie od jego oceny stanu klinicznego.

Choroby przewlekłe: lek należy stosować w dawce dobowej 50 mg/kg masy ciała zgodnie z następującymi schematami:

• choroby bezobjawowe: przyjmować przez 30 dni z przerwą 60 dni;
• choroby z umiarkowanie nasilonymi objawami: przyjmować przez 60 dni z przerwą 30 dni;
• choroby z ciężkimi objawami: stosować przez 90 dni z przerwą 30 dni.

Takie leczenie można powtarzać w razie potrzeby; stan pacjenta należy kontrolować, jak w przypadku stanów nawrotowych.

Dawkowanie w szczególnych wskazaniach

Zewnętrzne brodawki narządów płciowych (brodawki ostraćmiaste) lub infekcja wirusem HPV szyjki macicy: przyjmować po 2 tabletki 3 razy dziennie (3 g) jako monoterapię lub jako uzupełnienie terapii miejscowej lub leczenia chirurgicznego zgodnie z następującymi schematami:

• pacjenci z grupy niskiego ryzyka (osoby z prawidłową odpornością lub pacjenci z niskim ryzykiem nawrotu): w ciągu 3 miesięcy lek stosuje się bez przerwy przez 14–28 dni, po czym następuje przerwa w leczeniu na 2 miesiące; leczenie kontynuuje się, aż do zmniejszenia się zmian lub ich całkowitego zaniku;
• pacjenci z grupy wysokiego ryzyka * (osoby z niedoborem odporności lub z wysokim ryzykiem nawrotu): w ciągu 3 miesięcy lek stosuje się 5 dni w tygodniu przez 2 tygodnie z rzędu co miesiąc lub 5 dni w tygodniu co drugi tydzień.

Takie leczenie można powtarzać kilkakrotnie w razie potrzeby.

Podostre stwardniające zapalenie mózgu: dawka dobową wynosi 100 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka – 3–4 g/dobę. Leczenie jest długotrwałe, ciągłe, z regularną oceną stanu pacjenta i potrzeby kontynuacji terapii.

* Czynniki wysokiego ryzyka wystąpienia nawrotów lub dysplazji szyjki macicy u pacjentów z infekcją HPV narządów płciowych, podobnie jak przy innych podobnych chorobach, obejmują:

• infekcję HPV narządów płciowych trwającą dłużej niż 2 lata lub z 3 lub więcej nawrotami w wywiadzie;

• niedobór odporności spowodowany:

• nawrotowymi lub przewlekłymi infekcjami;

• chorobami przenoszonymi drogą płciową;

• chemioterapią przeciwnowotworową;

• przewlekłym alkoholizmem;

• słabo kontrolowanym cukrzycą;

• atopią (dziedziczną skłonnością do nadwrażliwości);

• długotrwałym stosowaniem środków zapobiegających ciąży (dłużej niż 2 lata);

• poziom folianów w erytrocytach ≤660 nmol/l;

• kilka partnerów seksualnych lub zmiana stałego partnera seksualnego;

• częste stosunki waginalne (≥2–6 razy w tygodniu);

• seks analny;

• brak wywiadu o brodawkach skórnych w dzieciństwie;

• wiek >20 lat;

• przewlekłe palenie tytoniu.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 1. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Ciężkie niepożądane odczyny, z wyjątkiem podwyższenia poziomu kwasu moczowego w surowicy krwi, są mało prawdopodobne ze względu na badania toksyczności u zwierząt. Leczenie jest objawowe i wspierające.

Efekty uboczne.

Jedynym najczęściej występującym efektem ubocznym leczenia Gropivirin® zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, jest wzrost stężenia kwasu moczowego w surowicy i moczu (zazwyczaj poziom pozostaje w granicach normy i wraca do wartości wyjściowych kilka dni po zakończeniu leczenia).

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia ze strony psychiki: pobudzenie.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: wymioty, nudności, dyskomfort w nadbrzuszu, biegunka, zaparcia, ból brzucha (w górnej części brzucha).

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, zaczerwienienie.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból stawów.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: poliuria.

Ogólne zaburzenia i stan: zmęczenie, dyskomfort.

Badania laboratoryjne: wzrost stężenia kwasu moczowego we krwi i w moczu.

Wzrost stężenia mocznika, transaminaz, fosfatazy alkalicznej we krwi.

Okres ważności. 2 lata.

Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze. Po 2 lub 5 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.