Гранзофен

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГРАНЗОФЕН (GRANZOFEN®)

Состав:

действующее вещество: деквалиния хлорид;

1 вагинальная таблетка содержит деквалиния хлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные таблетки со скошенными краями, без оболочки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код АТХ G01A C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гранзофен содержит деквалиния хлорид — четвертичное аммониевое соединение с широким антимикробным спектром действия против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибов и простейших одноклеточных организмов (Trichomonas vaginalis).

Механизм действия.

Деквалиния хлорид — это поверхностно-активное вещество. Основной механизм действия деквалиния хлорида заключается в увеличении проницаемости бактериальной клетки и последующей потере активности ферментов, что приводит к гибели клетки.

Деквалиния хлорид оказывает быстрое бактерицидное и фунгицидное действие.

Деквалиния хлорид в форме вагинальных таблеток проявляет своё действие локально во влагалище. Заметное уменьшение выделений и воспаления обычно наступает через 24–72 часа.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика.

Не установлено ограничивающего влияния фармакокинетики / фармакодинамики на эффективность Гранзофена. Поскольку бактерицидное действие деквалиния хлорида наступает в течение 30–60 минут, решающим для эффективности является достижение максимальной местной концентрации в течение первого часа после применения.

Механизмы резистентности.

Механизмы, приводящие к возникновению первичной резистентности патогенных микроорганизмов, не выявлены. О развитии приобретённой резистентности микроорганизмов к деквалинию хлориду сообщений не поступало.

Пороговые значения чувствительности.

Пороговые значения не регламентированы, и связь между минимальными подавляющими концентрациями (МПК) и клинической эффективностью не установлена.

Таким образом, информация о чувствительности микроорганизмов, приведённая ниже, основана на концентрациях, достигаемых во влагалище (см. раздел «Фармакокинетика»), и соответствующих данных по МПК патогенных микроорганизмов.

Распространённость приобретённой резистентности может различаться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует получить консультацию эксперта, если местная распространённость резистентности такова, что полезность препарата, по крайней мере для некоторых типов инфекций, вызывает сомнения.

Спектр противомикробного действия.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis,

Listeria spp.,

Staphylococcus aureus,

Streptococcus agalactiae ( стрептококки группы B),

Streptococcus pyogenes ( стрептококки группы A)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Klebsiella spp.,

Pseudomonas spp.,

Serratia spp.

Анаэробные бактерии

Atopobium vaginae,

Bacteroides spp.,

Fusobacteria,

Gardnerella vaginalis,

Prevotella spp.,

Peptostreptococci,

Poryphyromonas spp.

Виды, для которых приобретённая устойчивость может быть проблемой

Неизвестно.

Организмы с первичной резистентностью

Грамотрицательные бактерии

Proteus sp.,

Chlamydia trachomatis

Другие микроорганизмы

Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика.

После растворения 10 мг деквалиния хлорида (в форме вагинальных таблеток) в 2,5–5 мл влагалищной жидкости концентрация деквалиния хлорида в влагалищной жидкости составляет 4000–2000 мг/л, что выше, чем МПК90 всех исследованных патогенных микроорганизмов.

Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что после вагинального введения всасывается лишь незначительное количество деквалиния хлорида.

Поскольку вагинальное всасывание незначительно, данные о фармакокинетике деквалиния хлорида у человека отсутствуют.

Клинические характеристики.

Показания.

• Вагинальные инфекции бактериального и грибкового происхождения.
• Бактериальный вагиноз.
• Кандидоз.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных веществ.
• Язвы эпителия влагалища и влагалищной части шейки матки.
• Не применять у молодых девочек, у которых не было первой менструации и которые не достигли половой зрелости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Анионные вещества, такие как мыло, моющие средства и поверхностно-активные вещества, могут снижать противомикробное действие хлорида деквалиния. Поэтому во время лечения не рекомендуется интравагинально применять мыло, спермицидные средства и спринцевания. Гранзофен не влияет на функциональность латексных презервативов. Нет данных о взаимодействии с нелатексными презервативами и другими интравагинальными устройствами, такими как диафрагмы.

Следовательно, во время лечения и в течение как минимум 12 часов после лечения не рекомендуется применять нелатексные презервативы и другие интравагинальные устройства.

Особенности применения.

Чтобы минимизировать риск воздействия деквалиния хлорида на новорождённого, вагинальные таблетки не следует применять в течение 12 часов до родов.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности повторного курса лечения у пациенток, которые не отреагировали на терапию или у которых произошло обострение заболевания сразу после первоначального курса лечения препаратом. Пациенткам следует рекомендовать обратиться к врачу, если симптомы сохраняются по окончании лечения или если заболевание рецидивирует.

Превышение суточной дозы или рекомендованной продолжительности лечения увеличивает риск образования язв эпителия влагалища.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности лечения бактериального вагиноза у женщин младше 18 лет или старше 55 лет.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Ограниченные данные, полученные при применении деквалиния хлорида у беременных женщин в ходе четырёх клинических исследований с участием 181 беременной пациентки, указывают на отсутствие нежелательного влияния деквалиния хлорида на беременность или здоровье плода / новорождённого ребёнка.

Исследования репродуктивной токсичности на животных не проводились из-за ожидаемой низкой степени всасывания деквалиния хлорида после вагинального введения.

Гранзофен следует применять в период беременности, только если это необходимо.

Период лактации.

Поскольку абсорбция Гранзофена незначительна, вредное воздействие на новорождённого / ребёнка маловероятно.

Гранзофен можно применять в период лактации при наличии клинической необходимости.

Фертильность.

Исследования влияния на фертильность у животных не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Исследований влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется применять 1 вагинальную таблетку ежедневно в течение 6 дней.

Вагинальные таблетки следует вводить глубоко во влагалище вечером перед сном. Лучше всего делать это лежа на спине, слегка согнув ноги.

Во время менструации лечение следует приостановить и продолжить после её окончания.

Несмотря на то, что уменьшение выделений и воспаления обычно наступает через 24–72 часа, лечение необходимо продолжать, даже если дискомфорт (зуд, выделения, запах) уже исчез.

Лечение продолжительностью менее 6 дней может привести к рецидиву.

Гранзофен содержит вспомогательные вещества, которые полностью не растворяются. Остатки таблетки иногда можно обнаружить на нижнем белье. Это не влияет на эффективность Гранзофена.

В редких случаях при наличии сухости влагалища возможно, что вагинальная таблетка не растворяется и выделяется из влагалища в целом виде. В результате такое лечение может оказаться неэффективным. Во избежание этого перед введением таблетки в сухое влагалище её можно слегка смочить небольшим количеством воды.

Пациенткам рекомендуется использовать гигиенические прокладки или ежедневные прокладки. Лекарственное средство не изменяет цвет белья.

Женщины в возрасте от 55 лет.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения деквалиния хлорида у женщин в возрасте от 55 лет.

Дети.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения деквалиния хлорида у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Случаев передозировки лекарственного средства не сообщалось. Однако превышение суточной дозы может привести к образованию язв эпителия влагалища. При передозировке деквалиния хлоридом с побочными явлениями следует провести промывание влагалища.

Побочные реакции.

Побочные реакции приведены ниже по классам систем органов в соответствии с MedDRA. Частота возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны половых органов и молочных желез.

Часто: вагинальные выделения, вульвовагинальный зуд, ощущение жжения во вульвовагинальной области.

Нечасто: вагинальное кровотечение, боль во влагалище.

Неизвестно: язвы и мацерация влагалищного эпителия, маточное кровотечение, покраснение, сухость во влагалище.

Инфекции и инвазии.

Часто: вагинальный кандидоз.

Нечасто: бактериальный вагинит, грибковая инфекция кожи, вульвит, вульвовагинит.

Неизвестно: цистит.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: тошнота.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Неизвестно: аллергические реакции с симптомами крапивницы, эритема, экзантема, отек, сыпь или зуд, лихорадка.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд /
Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № М-3, Специальная экономическая зона, Индор, Фаза-II, Питхампур, Район Дхар, Мадхья-Прадеш, Почтовый индекс 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.