Gransofen

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GRANZOFEN® (GRANZOFEN®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de dequalinio;

Cada tableta vaginal contiene 10 mg de clorhidrato de dequalinio;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; estearato de magnesio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Tabletas vaginales.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas ovales blancas o casi blancas con bordes biselados, sin recubrimiento, lisas en ambas caras.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos y antisépticos utilizados en ginecología. Código ATC G01A C05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Gransofen contiene cloruro de dequalinio, un compuesto de amonio cuaternario con un amplio espectro antimicrobiano frente a diversas bacterias grampositivas y gramnegativas, hongos y organismos unicelulares protozoarios (Trichomonas vaginalis).

Mecanismo de acción.

El cloruro de dequalinio es una sustancia tensioactiva. El mecanismo principal de acción del cloruro de dequalinio consiste en el aumento de la permeabilidad de la célula bacteriana y la consiguiente pérdida de actividad enzimática, lo que conduce a la muerte celular.

El cloruro de dequalinio ejerce una acción bactericida y fungicida rápida.

El cloruro de dequalinio en forma de óvulos vaginales actúa localmente en la vagina. La reducción notable de las secreciones y la inflamación suele producirse entre 24 y 72 horas.

Relación entre farmacocinética y farmacodinamia.

No se ha establecido un efecto limitante de la farmacocinética/farmacodinamia sobre la eficacia de Gransofen. Dado que la acción bactericida del cloruro de dequalinio se produce en un plazo de 30 a 60 minutos, la concentración local máxima durante la primera hora tras la administración es decisiva para la eficacia.

Mecanismos de resistencia.

No se han identificado mecanismos que conduzcan al desarrollo de resistencia primaria de microorganismos patógenos. No se han notificado casos de desarrollo de resistencia adquirida de microorganismos al cloruro de dequalinio.

Valores umbral de sensibilidad.

No se han establecido valores umbral ni se ha determinado una relación entre las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) y la eficacia clínica.

Por lo tanto, la información sobre sensibilidad de microorganismos que se indica a continuación se basa en las concentraciones alcanzadas en la vagina (véase la sección «Farmacocinética») y en los datos correspondientes de CIM de microorganismos patógenos.

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies específicas, por lo que es recomendable disponer de información local sobre resistencia, especialmente en el tratamiento de infecciones graves. Si fuera necesario, se debe consultar a un experto, especialmente si la prevalencia local de resistencia hace dudosa la utilidad del agente, al menos para ciertos tipos de infecciones.

Espectro de actividad antimicrobiana.

Especies habitualmente sensibles

Bacterias aerobias grampositivas

Enterococcus faecalis,

Listeria spp.,

Staphylococcus aureus,

Streptococcus agalactiae ( estreptococos del grupo B),

Streptococcus pyogenes ( estreptococos del grupo A)

Bacterias aerobias gramnegativas

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Klebsiella spp.,

Pseudomonas spp.,

Serratia spp.

Bacterias anaerobias

Atopobium vaginae,

Bacteroides spp.,

Fusobacteria,

Gardnerella vaginalis,

Prevotella spp.,

Peptostreptococci,

Poryphyromonas spp.

Especies para las que la resistencia adquirida podría ser un problema

Desconocido.

Organismos con resistencia primaria

Bacterias gramnegativas

Proteus sp.,

Chlamydia trachomatis

Otros microorganismos

Trichomonas vaginalis.

Farmacocinética.

Tras la disolución de 10 mg de cloruro de dequalinio (en forma de óvulos vaginales) en 2,5–5 ml de líquido vaginal, la concentración de cloruro de dequalinio en el líquido vaginal alcanza entre 2000 y 4000 mg/l, lo cual es superior a la CIM90 de todos los microorganismos patógenos estudiados.

Los resultados de los estudios preclínicos indican que tras la administración vaginal solo se absorbe una pequeña cantidad de cloruro de dequalinio.

Dado que la absorción vaginal es mínima, no existen datos sobre la farmacocinética del cloruro de dequalinio en humanos.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Infecciones vaginales de origen bacteriano y fúngico.
• Vaginosis bacteriana.
• Candidiasis.

Debe tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de los agentes antibacterianos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
• Úlceras del epitelio vaginal y de la porción vaginal del cuello uterino.
• No utilizar en niñas que no hayan alcanzado la pubertad ni hayan tenido la primera menstruación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Las sustancias aniónicas, como el jabón, los detergentes y los agentes tensioactivos, pueden reducir la acción antimicrobiana del cloruro de dequalinio. Por lo tanto, durante el tratamiento no se recomienda la aplicación intravaginal de jabón, espermicidas ni irrigaciones vaginales. Granzofen no afecta la funcionalidad de los preservativos de látex. No existen datos sobre la interacción con preservativos no de látex ni con otros dispositivos intravaginales, como diafragmas.

Por consiguiente, durante el tratamiento y al menos durante las 12 horas posteriores al mismo, no se recomienda el uso de preservativos no de látex ni de otros dispositivos intravaginales.

Características de uso.

Para minimizar el riesgo de exposición del recién nacido al cloruro de dequalinio, no se deben utilizar comprimidos vaginales durante las 12 horas previas al parto.

No existen datos sobre la eficacia y seguridad de un tratamiento repetido en pacientes que no respondieron o que tuvieron recidivas inmediatamente después del tratamiento inicial con este medicamento. Se debe aconsejar a las pacientes que consulten a su médico si los síntomas persisten al finalizar el tratamiento o si se produce una recidiva de la enfermedad.

El exceso de la dosis diaria recomendada o de la duración del tratamiento aumenta el riesgo de formación de úlceras en el epitelio vaginal.

No existen datos sobre la eficacia y seguridad del tratamiento del vaginosis bacteriana en mujeres menores de 18 años o mayores de 55 años.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Los datos limitados obtenidos del uso del cloruro de dequalinio en mujeres embarazadas durante cuatro estudios clínicos que incluyeron a 181 pacientes embarazadas no indican efectos adversos del cloruro de dequalinio sobre el embarazo ni sobre la salud del feto o del recién nacido.

No se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en animales debido a la baja absorción esperada del cloruro de dequalinio tras la administración vaginal.

Granzofen debe usarse durante el embarazo solo si es estrictamente necesario.

Lactancia.

Dado que la absorción de Granzofen es mínima, es poco probable un efecto perjudicial sobre el recién nacido o el lactante.

Granzofen puede utilizarse durante la lactancia si existe una necesidad clínica.

Fertilidad.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre la capacidad de Granzofen para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Se recomienda aplicar 1 tableta vaginal diaria durante 6 días.

Las tabletas vaginales deben introducirse profundamente en la vagina por la noche, antes de acostarse. Es preferible hacerlo acostado boca arriba, con las piernas ligeramente flexionadas.

Durante la menstruación, el tratamiento debe interrumpirse y reanudarse tras su finalización.

Aunque la reducción de las secreciones y la inflamación suele observarse generalmente entre las 24 y 72 horas, es necesario continuar el tratamiento incluso si ya no se perciben síntomas de molestias (picor, secreciones, olor).

Un tratamiento de duración inferior a 6 días puede provocar una recaída.

Granzofen contiene sustancias auxiliares que no se disuelven completamente. A veces pueden encontrarse restos de la tableta en la ropa interior. Esto no afecta a la eficacia de Granzofen.

En ocasiones, cuando se presenta sequedad vaginal, puede ocurrir que la tableta vaginal no se disuelva y sea expulsada intacta de la vagina. En consecuencia, este tratamiento no resulta eficaz. Para prevenirlo, antes de introducir la tableta en una vagina seca, puede humedecerse ligeramente con una pequeña cantidad de agua.

Se recomienda a las pacientes el uso de compresas higiénicas o diarias. El medicamento no cambia el color de la ropa interior.

Mujeres de 55 años o más.

No existen datos sobre la eficacia y seguridad del uso de cloruro de dequalinio en mujeres de 55 años o más.

Niños.

No existen datos sobre la eficacia y seguridad del uso de cloruro de dequalinio en niños menores de 18 años.

Sobredosificación.

No se han notificado casos de sobredosificación con este medicamento. Sin embargo, la sobrepasión de la dosis diaria puede provocar la formación de úlceras en el epitelio vaginal. En caso de sobredosificación con cloruro de dequalinio y aparición de efectos adversos, se debe realizar un lavado vaginal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se enumeran a continuación por clases de sistemas y órganos de acuerdo con MedDRA. La frecuencia de aparición es: muy frecuente (≥ 1/10); frecuente (≥ 1/100 hasta <1/10); poco frecuente (≥ 1/1000 hasta <1/100); rara (≥ 1/10000 hasta <1/1000); muy rara (<1/10000) o desconocida (no se puede estimar con los datos disponibles).

De los órganos reproductores y glándulas mamarias.

Frecuente: secreción vaginal, prurito vulvovaginal, sensación de ardor en la zona vulvovaginal.

Poco frecuente: hemorragia vaginal, dolor en la vagina.

Desconocido: úlceras y maceración del epitelio vaginal, hemorragia uterina, enrojecimiento, sequedad vaginal.

Infecciones e infestaciones.

Frecuente: candidiasis vaginal.

Poco frecuente: vaginosis bacteriana, infección fúngica de la piel, vulvitis, vulvovaginitis.

Desconocido: cistitis.

Del sistema nervioso.

Poco frecuente: cefalea.

Del aparato gastrointestinal.

Poco frecuente: náuseas.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración.

Desconocido: reacciones alérgicas con síntomas como urticaria, eritema, exantema, edema, erupción cutánea o prurito, fiebre.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitoreando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechadas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

6 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.