Gransofen

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE GRANZOFEN (GRANZOFEN®)

Composizione:

principio attivo: cloruro di dequalinio;

1 compressa vaginale contiene cloruro di dequalinio 10 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Compresse vaginali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali bianche o quasi bianche con bordi smussati, senza rivestimento, lisce su entrambi i lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia. Codice ATC G01A C05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Gransofen contiene cloruro di dequalinio, un composto di ammonio quaternario con ampio spettro di attività antimicrobica contro diversi batteri Gram-positivi e Gram-negativi, funghi e organismi unicellulari protozoi (Trichomonas vaginalis).

Meccanismo d'azione.

Il cloruro di dequalinio è una sostanza tensioattiva. Il meccanismo principale d'azione del cloruro di dequalinio consiste nell'aumento della permeabilità della cellula batterica e nella conseguente perdita di attività enzimatica, che porta alla morte cellulare.

Il cloruro di dequalinio esercita un rapido effetto battericida e fungicida.

Nelle compresse vaginali, il cloruro di dequalinio agisce localmente nella vagina. Una riduzione evidente delle secrezioni e dell'infiammazione si verifica generalmente entro 24–72 ore.

Relazione farmacocinetica / farmacodinamica.

Non è stato stabilito un effetto limitante della farmacocinetica / farmacodinamica sull'efficacia di Gransofen. Poiché l'azione battericida del cloruro di dequalinio si manifesta entro 30–60 minuti, il fattore determinante per l'efficacia è la massima concentrazione locale durante la prima ora dopo l'applicazione.

Meccanismi di resistenza.

Non sono stati identificati meccanismi che portino allo sviluppo di resistenza primaria nei microrganismi patogeni. Non sono stati riportati casi di sviluppo di resistenza acquisita dei microrganismi al cloruro di dequalinio.

Valori soglia di sensibilità.

I valori soglia non sono stati definiti e non è stata stabilita una correlazione tra le concentrazioni inibitorie minime (MIC) e l'efficacia clinica.

Pertanto, le informazioni sulla sensibilità dei microrganismi riportate di seguito si basano sulle concentrazioni raggiunte nella vagina (vedi sezione «Farmacocinetica») e sui corrispondenti dati MIC dei microrganismi patogeni.

La diffusione della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per singole specie; è pertanto auspicabile disporre di informazioni locali sulla resistenza, specialmente nel trattamento di infezioni gravi. Se necessario, si dovrebbe consultare un esperto, qualora la diffusione locale della resistenza fosse tale da rendere discutibile l'utilità del principio attivo, almeno per alcuni tipi di infezioni.

Spettro di attività antimicrobica.

Specie generalmente sensibili

Batteri aerobi Gram-positivi

Enterococcus faecalis,

Listeria spp.,

Staphylococcus aureus,

Streptococcus agalactiae (streptococchi di gruppo B),

Streptococcus pyogenes (streptococchi di gruppo A)

Batteri aerobi Gram-negativi

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Klebsiella spp.,

Pseudomonas spp.,

Serratia spp.

Batteri anaerobi

Atopobium vaginae,

Bacteroides spp.,

Fusobacteria,

Gardnerella vaginalis,

Prevotella spp.,

Peptostreptococci,

Poryphyromonas spp.

Specie per cui la resistenza acquisita potrebbe rappresentare un problema

Sconosciuto.

Organismi con resistenza primaria

Batteri Gram-negativi

Proteus sp.,

Chlamydia trachomatis

Altri microrganismi

Trichomonas vaginalis.

Farmacocinetica.

Dopo la dissoluzione di 10 mg di cloruro di dequalinio (sotto forma di compresse vaginali) in 2,5–5 ml di secrezione vaginale, la concentrazione di cloruro di dequalinio nel liquido vaginale raggiunge 4000–2000 mg/l, valore superiore alla MIC90 di tutti i microrganismi patogeni studiati.

I risultati degli studi preclinici indicano che, dopo somministrazione vaginale, viene assorbita solo una piccola quantità di cloruro di dequalinio.

Poiché l'assorbimento vaginale è trascurabile, non sono disponibili dati sulla farmacocinetica del cloruro di dequalinio nell'uomo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Infezioni vaginali di origine batterica e micotica.
• Vaginosi batterica.
• Candidosi.

È necessario osservare le raccomandazioni ufficiali relative all'uso appropriato degli agenti antibatterici.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Ulcere dell'epitelio vaginale e della parte vaginale della cervice uterina.
• Non utilizzare in giovani ragazze che non hanno ancora avuto la prima mestruazione e che non hanno raggiunto la maturità sessuale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Sostanze anioniche, come sapone, detergenti e agenti tensioattivi, possono ridurre l'attività antimicrobica del cloruro di dequalinio. Pertanto, durante il trattamento non è raccomandato l'uso intravaginale di sapone, spermicidi o lavande vaginali. Gransofen non influenza la funzionalità dei preservativi in lattice. Non sono disponibili dati riguardo all'interazione con preservativi non in lattice e altri dispositivi intravaginali, come diaframmi.

Pertanto, durante il trattamento e per almeno 12 ore dopo il trattamento, non è raccomandato l'uso di preservativi non in lattice e di altri dispositivi intravaginali.

Caratteristiche d'uso.

Per minimizzare il rischio di esposizione del neonato al cloruro di dequalinio, le compresse vaginali non devono essere utilizzate nei 12 ore precedenti il parto.

Non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza di un trattamento ripetuto in pazienti che non hanno risposto o che hanno avuto recidive della malattia subito dopo la terapia iniziale con il medicinale. Si raccomanda alle pazienti di consultare il proprio medico se i sintomi persistono alla fine del trattamento o in caso di recidiva della malattia.

Il superamento della dose giornaliera o della durata del trattamento raccomandata aumenta il rischio di formazione di ulcere nell'epitelio vaginale.

Non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza del trattamento del vaginosi batterica in donne di età inferiore a 18 anni o superiore a 55 anni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati limitati ottenuti dall'uso del cloruro di dequalinio in donne in gravidanza durante quattro studi clinici che hanno coinvolto 181 pazienti incinte non indicano effetti indesiderati del cloruro di dequalinio sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato.

Gli studi sulla tossicità riproduttiva negli animali non sono stati condotti a causa della prevista bassa assorbimento del cloruro di dequalinio dopo somministrazione vaginale.

Gransofen deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario.

Allattamento.

Poiché l'assorbimento di Gransofen è trascurabile, un effetto dannoso sul neonato/bambino è improbabile.

Gransofen può essere usato durante l'allattamento se clinicamente necessario.

Fertilità.

Studi sull'effetto sulla fertilità negli animali non sono stati condotti.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di Gransofen sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e posologia d'uso.

Si raccomanda di applicare 1 compressa vaginale al giorno per 6 giorni consecutivi.

Le compresse vaginali devono essere introdotte profondamente nella vagina la sera, prima di andare a dormire. È preferibile farlo sdraiati supini, leggermente con le gambe flesse.

Durante le mestruazioni il trattamento deve essere sospeso e ripreso dopo la fine delle stesse.

Nonostante il miglioramento delle secrezioni e dell'infiammazione si manifesti generalmente entro 24-72 ore, è necessario proseguire il trattamento per l'intero periodo previsto, anche in assenza di sintomi (prurito, secrezioni, odore).

Un trattamento di durata inferiore ai 6 giorni potrebbe portare a una recidiva.

Gransofen contiene eccipienti che non si dissolvono completamente. Talvolta residui della compressa possono essere rinvenuti negli indumenti intimi. Questo non influenza l'efficacia di Gransofen.

In alcuni casi, in presenza di secchezza vaginale, può accadere che la compressa vaginale non si dissolva e venga espulsa intatta dalla vagina. Di conseguenza, il trattamento non risulta efficace. Per prevenire ciò, prima di inserire la compressa in una vagina secca, si può inumidire leggermente la compressa con una piccola quantità d'acqua.

Alle pazienti si raccomanda l'uso di assorbenti igienici o salvaslip. Il medicinale non altera il colore degli indumenti intimi.

Donne di età pari o superiore a 55 anni.

Non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso del cloruro di dequalinio in donne di età pari o superiore a 55 anni.

Fanciulli.

Non sono disponibili dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso del cloruro di dequalinio nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Tuttavia, un'eccessiva assunzione della dose giornaliera potrebbe causare l'insorgenza di ulcere nell'epitelio vaginale. In caso di sovradosaggio da cloruro di dequalinio con comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda un lavaggio vaginale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per classi di sistemi e organi secondo MedDRA. Frequenza di insorgenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 fino a <1/10); non comune (≥ 1/1000 fino a <1/100); raro (≥ 1/10000 fino a <1/1000); molto raro (<1/10000) o non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Apparato riproduttivo e ghiandole mammarie.

Comune: secrezione vaginale, prurito vulvovaginale, sensazione di bruciore nella zona vulvovaginale.

Non comune: sanguinamento vaginale, dolore vaginale.

Non noto: ulcere e macerazione dell'epitelio vaginale, sanguinamento uterino, arrossamento, secchezza vaginale.

Infezioni e infestazioni.

Comune: candidosi vaginale.

Non comune: vaginosi batterica, infezione fungina della cute, vulvite, vulvovaginite.

Non noto: cistite.

Sistema nervoso.

Non comune: cefalea.

Apparato gastrointestinale.

Non comune: nausea.

Condizioni generali e reazioni nel sito di somministrazione.

Non noto: reazioni allergiche con sintomi quali orticaria, eritema, esantema, edema, eruzioni cutanee o prurito, febbre.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

6 compresse in un blister, 1 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.