Глюкоза

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ГЛЮКОЗА (GLUCOSE)

Состав:

действующее вещество: глюкоза моногидрат;

1 мл раствора содержит глюкозы моногидрата в пересчете на глюкозу 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Кровезаменители и перфузионные растворы.

Код АТХ В05СХ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Раствор глюкозы низкой концентрации является подходящим растворителем для лекарственных средств, поскольку глюкоза как природный компонент клеток метаболизируется во всем организме. В физиологических условиях глюкоза является наиболее важным углеводом, обеспечивающим энергию, в 1 г которого содержится около 17 кДж или 4 ккал. Нормальная концентрация глюкозы в крови у взрослых составляет 70–100 мг/100 мл или 3,9–5,6 ммоль/л (натощак).

Фармакокинетика

Абсорбция

Поскольку раствор глюкозы вводится внутривенно, его биодоступность составляет 100 %.

Распределение

После введения глюкоза сначала распределяется во внутриклеточной среде, а затем поступает в клетки.

Биотрансформация

Во время гликолиза глюкоза расщепляется до пирувата. В аэробных условиях пируват полностью окисляется до углекислого газа и воды. При гипоксии пируват превращается в лактат. Лактат может частично повторно включаться в метаболизм глюкозы (глюкозо-лактатный цикл Кори).

Утилизация глюкозы может нарушаться (возникает непереносимость глюкозы) при нарушениях метаболизма. К ним относятся сахарный диабет и метаболический стресс (например, во время и после хирургического вмешательства, тяжелого заболевания, травм), гормонально-опосредованное снижение толерантности к глюкозе, которое может привести к гипергликемии даже без поступления субстрата извне. Гипергликемия, в зависимости от степени её выраженности, может вызывать выведение жидкости почками вследствие изменений осмотического давления, что может привести к гипертонической дегидратации, развитию изменений, обусловленных повышением осмотического давления, в том числе до гиперосмотической комы.

Метаболизм глюкозы и электролитов тесно связаны между собой. Инсулин способствует поступлению калия в клетки. Фосфаты и магний участвуют в ферментативных реакциях, связанных с утилизацией глюкозы. Потребность в калии, фосфатах и магнии может увеличиваться при потреблении глюкозы, поэтому их уровни необходимо контролировать и обеспечивать в соответствии с индивидуальными потребностями. Отказ от введения этих электролитов может привести к нарушению функции сердца и нервной системы.

Элиминация

Конечные продукты, образующиеся при окислении глюкозы, выводятся через лёгкие (углекислый газ) и почки (вода).

У здоровых людей глюкоза через почки практически не выводится. При патологическом метаболизме, связанном с гипергликемией (например, при сахарном диабете, постагрессивном синдроме), при превышении максимального порога канальцевой реабсорбции почками (при уровне глюкозы в крови свыше 160–180 мг/100 мл или 8,8–9,9 ммоль/л) некоторое количество глюкозы выводится почками с мочой (возникает глюкозурия).

Доклинические данные по безопасности

По результатам общепринятых исследований фармакологической безопасности в отношении токсичности при повторном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсического действия на репродукцию и развитие особой опасности для человека не выявлено.

Клинические характеристики

Показания

• Применять как углеводный раствор для внутривенной инфузионной терапии.
• Для разведения совместимых лекарственных средств.

Противопоказания

• Гипергликемия, не поддающаяся лечению введением инсулина в дозе не более 6 единиц в час;
• лактоацидоз;
• повышенная чувствительность к действующему веществу; аллергия на кукурузу, см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции».

Противопоказания для введения большого объема жидкости (если есть необходимость применения значительного количества раствора):

• гипотоническая гипергидратация;
• изотоническая гипергидратация;
• острая сердечная недостаточность;
• отек легких.

Данный раствор не следует использовать только для обеспечения жидкостью и/или регидратации, поскольку он не содержит электролитов (см. раздел «Особенности применения»).

Меры предосторожности

После первого вскрытия флакона

После вскрытия флакона инфузионный раствор следует использовать немедленно (см. ниже).

После добавления совместимых лекарственных средств

С микробиологической точки зрения лекарственное средство необходимо использовать немедленно. Если лекарственное средство не используется сразу, ответственность за срок и условия хранения несет пользователь, и, как правило, хранение возможно не более 24 часов при температуре 2–8 °C при условии, что разведение проводилось в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Неиспользованное лекарственное средство или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Флаконы предназначены только для однократного применения.

После использования утилизируйте флакон и все остатки содержимого. Частично использованные флаконы повторно не применяйте.

Раствор можно использовать только в том случае, если он прозрачный или почти бесцветный, а флакон и его крышка не повреждены.

Введение следует начинать немедленно после подключения флакона к капельнице или другому инфузионному устройству.

Перед добавлением лекарственных средств или приготовлением смеси для парентерального питания необходимо проверить физическую и химическую совместимость. Из-за кислой pH лекарственного средства Глюкоза может возникнуть несовместимость при смешивании с другими лекарственными средствами.

При добавлении совместимых лекарственных средств следует строго соблюдать асептические условия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо оценить взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.

Лекарственные средства, усиливающие действие вазопрессина

Ниже перечисленные лекарственные средства усиливают действие вазопрессина, что, в свою очередь, приводит к снижению почечной экскреции свободной от электролитов воды и риску развития внутрибольничной гипонатриемии вследствие неадекватно сбалансированной внутривенной инфузионной терапии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

• Лекарственные средства, стимулирующие высвобождение вазопрессина, такие как хлорпропамид, клофибрат, карбамазепин, винкристин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), 3,4-метилендиокси-N-метамфетамин, ифосфамид, антипсихотические лекарственные средства, опиоидные вещества.
• Лекарственные средства, усиливающие действие вазопрессина, такие как хлорпропамид, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), циклофосфамид.
• Лекарственные средства, активным ингредиентом которых является аналог вазопрессина, например десмопрессин, окситоцин, вазопрессин, терлипрессин.

В случае назначения лекарственного средства необходимо руководствоваться инструкцией по применению, прилагаемой к нему.

Особенности применения

Растворы глюкозы для внутривенных инфузий, как правило, являются изотоническими растворами. Однако после поступления в организм раствор, содержащий глюкозу, может вызывать выраженный физиологический гипотонический эффект из-за быстрого метаболизма глюкозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В зависимости от осмотического давления раствора, дозы и скорости инфузии, а также клинического состояния пациента и способности организма метаболизировать глюкозу, внутривенное введение препаратов глюкозы может привести к электролитному дисбалансу и, в частности, к развитию гипоосмотической или гиперосмотической гипонатриемии.

Гипонатриемия

Особенно высокий риск острой гипонатриемии имеют пациенты с диагнозом неосмотической секреции вазопрессина (например, вследствие острого заболевания, боли, послеоперационного стресса, инфекций, ожогов и заболеваний центральной нервной системы), пациенты с заболеваниями сердца, печени и почек, а также пациенты, принимающие агонисты вазопрессина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Острая гипонатриемия может привести к развитию острой гипонатриемической энцефалопатии (отек мозга), которая проявляется головной болью, тошнотой, судорогами, летаргическим состоянием и рвотой. У пациентов с диагнозом отека головного мозга особенно высок риск тяжелого, необратимого и угрожающего жизни повреждения головного мозга.

Дети, женщины репродуктивного возраста и пациенты с нарушением функции головного мозга (например, пациенты с диагнозом менингит, внутричерепное кровоизлияние и ушиб головного мозга) имеют особенно высокий риск тяжелого и угрожающего жизни отека мозга вследствие острой гипонатриемии.

Лекарственное средство Глюкоза следует назначать с особой осторожностью пациентам с нарушением метаболизма глюкозы, например в послеоперационном или посттравматическом состоянии, или пациентам с сахарным диабетом, то есть пациентам, которым требуется частый мониторинг (см. ниже) и коррекция дозировки.

Гипергликемическое состояние необходимо адекватно контролировать и лечить инсулином. Введение инсулина вызывает дополнительные изменения уровня калия в клетках, что может вызвать или усугубить гипокалиемию.

Во время наблюдения за пациентом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови, концентрацию электролитов в сыворотке (особенно калия и натрия), а также кислотно-щелочной и водный баланс.

Также раствор глюкозы следует назначать с особой осторожностью пациентам с функциональной почечной недостаточностью.

Растворы глюкозы не рекомендуется назначать после острого ишемического инсульта, поскольку установлено, что гипергликемия усиливает ишемическое повреждение мозга и затрудняет восстановление.

Растворы глюкозы не следует вводить с помощью той же инфузионной системы, через которую вводится, будет вводиться или была введена кровь, поскольку возможна псевдоагглютинация.

Инфузия гипотонических растворов, таких как лекарственное средство Глюкоза, при неосмотической секреции антидиуретического гормона (при боли, тревоге, послеоперационном состоянии, тошноте, рвоте, лихорадке, сепсисе, снижении объема крови, нарушении дыхания, инфекциях центральной нервной системы, метаболических и эндокринных нарушениях) может вызывать гипонатриемию. Гипонатриемия может вызывать головную боль, тошноту, судороги, вялость, кому, отек мозга или смерть, поэтому при острой симптоматической гипонатриемии (например, гипонатриемической энцефалопатии) необходимо оказать немедленную медицинскую помощь.

При применении раствора глюкозы сообщалось о реакциях гиперчувствительности, связанных с инфузией, включая анафилактические/анафилактоидные реакции (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому растворы, содержащие глюкозу, следует применять с осторожностью и только в крайних случаях пациентам с известной аллергией на кукурузу или ее продукты (см. раздел «Противопоказания»). При появлении признаков или симптомов реакции гиперчувствительности инфузию необходимо немедленно прекратить. При клинической необходимости следует начать соответствующие терапевтические мероприятия.

Дети

Необходимо тщательно контролировать внутривенную инфузионную терапию у детей из-за возможного возникновения нарушений водно-электролитного баланса. Следует обеспечить достаточное потребление жидкости и отток мочи, а также тщательно контролировать баланс жидкости и концентрацию электролитов в плазме и моче.

Следует учитывать информацию о безопасности сопутствующих лекарственных средств, предоставленную соответствующим производителем.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Данных о применении глюкозы моногидрата во время беременности недостаточно (имеются данные менее чем о 300 случаях беременности). Исследования на животных не выявили прямой или опосредованной вредной репродуктивной токсичности при применении лекарственного средства в терапевтических дозах (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Лекарственное средство Глюкоза можно применять во время беременности, если уровень глюкозы в крови, электролитный и водный баланс тщательно контролируются и соответствуют физиологическим нормам.

Из-за риска гипонатриемии следует соблюдать особые меры предосторожности при введении лекарственного средства Глюкоза беременным женщинам во время родов, особенно если это лекарственное средство вводится в комбинации с окситоцином (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Грудное вскармливание

Глюкоза и/или ее метаболиты попадают в грудное молоко, однако введение лекарственного средства Глюкоза в терапевтических дозах не оказывало никакого влияния на новорожденных и/или детей грудного возраста, находящихся на грудном вскармливании.

Лекарственное средство Глюкоза можно применять во время грудного вскармливания при соблюдении рекомендаций.

Фертильность

Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лекарственное средство Глюкоза не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

При использовании в качестве растворителя следует учитывать информацию о безопасности сопутствующего лекарственного средства, предоставленную соответствующим производителем.

Способ применения и дозы

Дозировка

До и во время инфузии необходимо контролировать водный баланс, концентрацию глюкозы и других электролитов в сыворотке крови, особенно в случаях, когда инфузия назначается пациентам с повышенной неосмотической секрецией вазопрессина (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона — СНСАДГ) и пациентам, получающим одновременно лекарственные средства, являющиеся агонистами вазопрессина, из-за риска гипонатриемии.

Особенно важно контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови при использовании жидкостей с физиологическим гипотоническим эффектом. Применение лекарственного средства Глюкоза может вызвать чрезвычайно сильный гипотонический эффект вследствие метаболизма глюкозы в организме (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Раствор углеводов для внутривенной инфузионной терапии

Дозировка зависит от возраста, массы тела, клинического и физиологического (кислотно-щелочного равновесия) состояния пациента. Сопутствующее лечение должен назначать лечащий врач.

Разведение совместимых лекарственных средств

Количество раствора, необходимое для разведения других лекарственных средств, зависит от желаемой концентрации приготовленного раствора с учетом указанных ниже максимальных доз.

Следует обратить внимание, что обеспечение всей суточной потребности в жидкости только этим раствором противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Взрослые

Максимальная доза

Максимальная суточная доза зависит от суточной потребности в жидкости и составляет до 40 мл/кг массы тела в сутки (эквивалентно 2 г глюкозы на килограмм массы тела в сутки).

В исключительных случаях, если есть клиническая необходимость, дозу можно увеличить, но нельзя превышать максимальную способность пациента к окислению глюкозы. Она составляет 5 мг/кг массы тела в минуту для взрослых и 10–18 мг/кг массы тела в минуту для новорождённых и детей в зависимости от возраста и общей массы тела.

Максимальная скорость инфузии составляет до 5 мл/кг массы тела в час (эквивалентно 0,25 г глюкозы на килограмм массы тела в час).

При применении этого раствора необходимо учитывать общую суточную потребность в жидкости и глюкозе.

Способ применения

Вводить внутривенно.

Возможность инфузии в периферические вены зависит от осмолярности приготовленной смеси.

Дети

Как правило, дозировка зависит от возраста, массы тела, клинико-физиологического (кислотно-щелочного равновесия) состояния пациента, сопутствующее лечение назначает лечащий врач.

Рекомендуемая дозировка для лечения дегидратации:

• масса тела 0–10 кг: 100 мл/кг/24 ч;
• масса тела 10–20 кг: 1000 мл + 50 мл на каждый килограмм > 10 кг/24 ч;
• масса тела > 20 кг: 1500 мл + 20 мл на каждый килограмм > 20 кг/24 ч.

Дозировку раствора глюкозы следует максимально ограничивать, а также одновременно назначать достаточное количество электролитов (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

При применении этого раствора необходимо учитывать общую суточную потребность в жидкости и глюкозе.

Способ применения

При внутривенном применении возможность инфузии в периферические вены зависит от осмолярности приготовленной смеси.

Передозировка

Симптомы передозировки глюкозы

Избыточная инфузия глюкозы может вызвать гипергликемию, глюкозурию, гиперосмотическую дегидратацию, а в крайних случаях передозировка может привести к гипергликемической гиперосмотической коме.

Симптомы передозировки жидкости

Передозировка жидкости может вызвать гипергидратацию с повышением тургора кожи, венозный застой, отеки (в том числе возможны отек лёгких или мозга), разбавление электролитов в крови, электролитный дисбаланс, особенно гипонатриемию и гипокалиемию (см. раздел «Особенности применения»), а также нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Могут возникать клинические симптомы водной интоксикации, такие как тошнота, рвота, судороги.

В зависимости от применения сопутствующих лекарственных средств могут возникать и другие симптомы передозировки.

Лечение

Лечение зависит от характера и тяжести состояния. Следует немедленно прекратить инфузию, введение электролитов, диуретиков или инсулина.

Для лечения гипонатриемии может быть использована следующая формула:

Необходимый Na+ (ммоль) = (целевая концентрация Na+(1) – фактическая концентрация Na+) × ОВ(2)

(1) Должна быть не ниже 130 ммоль/л.

(2) ОВ — общий объём воды — содержание воды в организме относительно массы тела: 0,6 — для детей, 0,6 и 0,5 — для мужчин и женщин молодшего возраста соответственно, 0,5 и 0,45 — для пожилых мужчин и женщин соответственно.

Во время лечения необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.

В случае появления симптомов передозировки лекарственного средства, вводимого одновременно с раствором глюкозы, лечение следует проводить в соответствии с инструкцией по применению этого лекарственного средства.

Побочные реакции

Ниже приводятся побочные реакции, наблюдавшиеся при применении лекарственного средства. Частота возникновения побочных реакций неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нарушения обмена веществ, метаболизма: электролитный дисбаланс, например гипонатриемия и гипокалиемия.

Внутрибольничная гипонатриемия может вызвать необратимое повреждение головного мозга и смерть вследствие развития острой гипонатриемической энцефалопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Неврологические расстройства: гипонатриемическая энцефалопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции*, гиперчувствительность*.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Сосудистые расстройства: венозный тромбоз, флебит.

Общие расстройства: озноб*, лихорадка*, инфицирование в месте инфузии, раздражение в месте инфузии, например в виде эритемы, экстравазация, реакции в месте инфузии, локализованная боль.

* Потенциальный проявления у пациентов с аллергией на кукурузу (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Несовместимость. Из-за кислого рН лекарственного средства Глюкоза возможна несовместимость при смешивании с другими лекарственными средствами или кровью.

Лекарственное средство Глюкоза нельзя применять для разведения концентрата эритроцитов, поскольку это может вызвать псевдоагглютинацию (см. раздел «Особенности применения»).

Упаковка. По 200 мл или 250 мл, или 400 мл, или 500 мл в полимерных флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ТОВ «Юрія-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01.