Гленспрей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ГЛЕНСПРЕЙ (GLENSPRAY)

Состав:

действующее вещество: мометазон фуроат;

1 доза содержит мометазона фуроата моногидрат, эквивалентный мометазону фуроату 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный; суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая слегка прозрачная вязкая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01AD09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на различные клетки, в частности на тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Мометазона фуроат в значительной степени подавляет выделение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией. В исследованиях на клеточных культурах мометазона фуроат продемонстрировал выраженную активность в подавлении синтеза и выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα, а также эффективно подавлял продукцию лейкотриенов. Кроме того, он чрезвычайно активно подавляет синтез цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих Т-клеток CD4+.

Исследования показали, что мометазона фуроат в виде назального спрея в дозе 50 мкг/доза при местном применении снижает уровень некоторых медиаторов ранней и поздней фазы аллергической реакции, уменьшает (по сравнению с плацебо) уровень гистамина и эозинофильного катионного белка, а также снижает (по сравнению с исходным уровнем) количество эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода количественного определения, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в ограниченном количестве — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.
• В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синусита у взрослых (в том числе у пожилых пациентов) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мометазону фуроату или к другим компонентам препарата.

Нелеченная местная инфекция слизистой оболочки носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может увеличить риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска развития системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Мометазону фуроат в виде назального спрея применяли одновременно с лоратадином. При этом не было отмечено никакого влияния на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови, а мометазону фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальных концентрациях. Совместная терапия хорошо переносилась пациентами.

Особенности применения.

Применение препарата детьми младшего возраста необходимо проводить под контролем взрослых.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа.

Поскольку кортикостероиды могут тормозить процесс заживления ран, применение назального кортикостероида пациентам, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых имелись травмы, не рекомендуется до полного заживления.

Препарат Гленспрей следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулёзной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции герпеса simplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения назальным спреем мометазона фуроата не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом длительном лечении, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр с целью выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития местной грибковой инфекции носа и/или горла может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Постоянное раздражение слизистой оболочки носа и горла также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному облегчению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

При длительном лечении назальным спреем мометазона фуроата не наблюдалось признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Однако существует возможность, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Гленспрей) может повлиять на функцию коры надпочечников и вызвать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в отдельных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии системными кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать. Отмена системных кортикостероидов у таких пациентов может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не изучались.

При односторонних полипах, имеющих нетипичный характер, особенно с язвами и кровотечениями, требуется дополнительное обследование.

При переходе от лечения системными кортикостероидами к лечению препаратом Гленспрей у некоторых пациентов одновременно с облегчением назальных симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких пациентов необходимо особо убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема), которые ранее развивались, но маскировались терапией системными кортикостероидами.

Пациенты, которые применяют кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт имел место.

Потенциальный риск синдрома Кушинга может возникнуть при длительном применении препарата в высоких дозах.

После применения интраназальных кортикостероидов очень редко сообщалось о случаях перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Применение больших доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызвать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей полностью не изучены. Врач должен внимательно следить за ростом ребёнка, получающего длительное лечение глюкокортикостероидами.

Если рост замедляется, следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида до максимально низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у детей, которым назальный спрей мометазона фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение 1 года, замедления роста не отмечалось.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков или симптомов тяжёлой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отёк или ухудшение состояния после первоначального улучшения.

Нарушения зрения

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Специальные исследования действия препарата у беременных женщин не проводились.

Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, препарат Гленспрей применяют беременным и кормящим грудью женщинам только в том случае, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорождённого. Новорождённых, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пожилых пациентов) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если не удаётся добиться ослабления симптомов заболевания применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте от 3 до 11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (включая пожилых пациентов) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если не удаётся добиться ослабления симптомов заболевания применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Пациентам в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если через 5–6 недель лечения рекомендованными дозами клинический эффект не наблюдается, следует выбрать альтернативную терапию.

Применение назального спрея

Перед каждым применением флакон следует энергично взболтать. Затем снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путём примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное распыление путём 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. После очищения носа суспензию впрыскивают в каждую ноздрю, при этом голову следует удерживать слегка наклонённой вниз. После использования наконечник распылителя необходимо протереть и закрыть защитным колпачком.

В случае засорения насадки необходимо провести очистку распылителя, используя следующую инструкцию. Не пытайтесь прочистить дозирующее устройство иглой или другим острым предметом. Вы можете повредить дозатор и нарушить дальнейшее дозирование лекарственного средства.

Чтобы очистить назальный распылитель, снимите пластиковый колпачок (Рисунок 1).

(Рисунок 1)

Осторожно потяните вверх белый назальный распылитель, чтобы извлечь его (Рисунок 2).

(Рисунок 2)

Поместите насадку и пылезащитный колпачок в тёплую воду на несколько минут, затем тщательно промойте наконечник распылителя и пылезащитный колпачок в тёплой воде и, наконец, промойте чистой проточной водой.

(Рисунок 3)

Когда распылитель высохнет, установите назальный распылитель на место, убедившись, что стержень насоса-дозатора снова вставлен в центральное отверстие аппликатора (Рисунок 4).

(Рисунок 4)

Подготовьте насос-дозатор к дальнейшему использованию, нажимая с боков верхней части белого назального распылителя указательным и средним пальцами, одновременно удерживая основание флакона большим пальцем. Нажмите и отпустите насос-дозатор 2 раза или нажимайте до тех пор, пока не появится струя мелкодисперсного аэрозоля (повторите описанную выше процедуру промывания, если аэрозоль не появляется). Не распыляйте спрей в глаза. Теперь насос-дозатор готов к использованию. Насос-дозатор может храниться без использования в течение периода до 1 недели без необходимости повторной подготовки распыления спрея в воздух. Если насос-дозатор не использовался более 1 недели, подготовьте его к использованию путём распыления спрея в воздух 2 раза или до появления струи мелкодисперсного аэрозоля (Рисунок 5).

(Рисунок 5)

Наденьте обратно пластиковый колпачок (Рисунок 6).

(Рисунок 6)

Дети.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазон фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Передозировка.

Поскольку системная биодоступность препарата составляет менее 1 % (в соответствии с результатами чувствительного метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Ингаляционное или пероральное введение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините нежелательные явления, связанные с интраназальным применением мометазона фуроата, приведены в Таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо, например, носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений было сопоставимым с таковым при применении плацебо и подобным количеству, наблюдавшемуся у пациентов с аллергическим ринитом.

Побочные реакции, связанные с интраназальным применением мометазона фуроата, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 1 % пациентов, приведены в Таблице 2.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщалось об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сопоставимо с таковым при применении плацебо и аналогично количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Побочные реакции, связанные с лечением, которые наблюдались в клинических исследованиях более чем у 2 % пациентов, приведены в Таблице 3.

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе мометазона фуроата (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможное возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки, повышения внутриглазного давления.

Сообщалось о редких случаях глаукомы, катаракты и центральной серозной хориоретинопатии при использовании интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о нечеткости зрения.

Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражения слизистой оболочки носа (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 или 120 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармацевтикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Блок III, село Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, тесиль Бадди, район Солан (Х.П.) 173 205, Индия/

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.