Glensprey

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA W LEKARSTWIE Glensprey (GLENSPRAY)

Skład:

substancja czynna: furoat mometazonu;

1 dawka zawiera furoat mometazonu monohydrat odpowiadający 50 μg furoatu mometazonu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa; gliceryna; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; polisorbat 80; chlorek benzalkoniowy; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Aerasol do nosa dawkowany; zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: biała lub prawie biała półprzezroczysta, lekko lepka zawiesina.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne i inne leki do miejscowego stosowania w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mometazonu furoat – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym. Kortykosteroidy wykazują szeroki zakres działania na różne komórki, a mianowicie na hepatocyty, eozynofile, neutrofile, makrofagi, limfocyty, a także na mediatory stanu zapalnego (histamina, eikozanoidy, leukotrieny i cytokiny). Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu wiąże się przede wszystkim z jego zdolnością do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych.

Mometazonu furoat znacząco hamuje wydzielanie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. W badaniach na kulturach komórkowych mometazonu furoat wykazał wyraźną aktywność w hamowaniu syntezy i wydzielania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα, a także skutecznie hamował produkcję leukotrienu. Ponadto wykazuje niezwykle silne działanie w hamowaniu syntezy cytokin Th2, IL-4 i IL-5 z ludzkich limfocytów T CD4+.

Badania wykazały, że mometazonu furoat w postaci sprayu do nosa w dawce 50 µg/dawkę, stosowany miejscowo, obniża poziom niektórych mediatorów wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej, zmniejsza (w porównaniu z placebo) poziom histaminy i eozynofilowego białka kationowego oraz obniża (w porównaniu z wartością wyjściową) liczbę eozynofili, neutrofili i białek adhezyjnych komórek nabłonkowych.

Farmakokinetyka.

Biodostępność mometazonu furoatu po zastosowaniu w postaci sprayu do nosa wynosi <1% we krwi (według danych uzyskanych przy użyciu czułej metody ilościowego oznaczania, dolna granica oznaczalności wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu furoatu bardzo słabo jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, a ta niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega aktywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przed wydaleniem, głównie w postaci metabolitów z żółcią oraz w ograniczonej ilości z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie sezonowego lub całorocznego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci w wieku od 3 lat. Zaleca się rozpoczęcie profilaktycznego leczenia nieżytu alergicznego o umiarkowanym i ciężkim przebiegu 4 tygodnie przed przewidywanym początkiem sezonu kwitnienia.
• Jako leczenie wspomagające w terapii antybiotykami ostrych epizodów zatrudnień u dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku) oraz dzieci w wieku od 12 lat.
• Leczenie objawów ostrego rinosinustytu bez oznak ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat.
• Leczenie polipów nosowych i związanych z nimi objawów, w tym zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów w wieku od 18 lat.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na furoat mometazonu lub inne składniki leku.

Nieleczona lokalna infekcja błony śluzowej nosa.

Uraz nosa lub niedawno przeprowadzona operacja nosa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, może zwiększyć ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych. Łącznego stosowania należy unikać, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów; w takim przypadku pacjentów należy kontrolować pod kątem wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Furoat mometazonu w postaci sprayu do nosa stosowano jednoczesnie z loratadyną. Nie zaobserwowano wpływu na stężenie loratadyny ani jej głównego metabolitu we krwi, a furoat mometazonu nie był wykrywany we krwi nawet w minimalnych stężeniach. Terapia łączna była dobrze tolerowana przez pacjentów.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Lek należy stosować dzieciom w wieku młodszym tylko pod nadzorem dorosłych.

Nie należy stosować leku w przypadku obecności nieleczonych lokalnych infekcji z zaangażowaniem błony śluzowej nosa.

Ponieważ kortykosteroidy mogą hamować gojenie ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa pacjentom, którzy niedawno przeszli operację w jamie nosowej lub doznali urazu nosa, dopóki nie dojdzie do pełnego gojenia.

Lek Glensprey należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować pacjentom z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także w przypadku nieleczonych infekcji grzybiczych, bakteryjnych, wirusowych ogólnoustrojowych lub infekcji spowodowanej wirusem herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Po 12-miesięcznym leczeniu sprayem nosowym zawierającym furoan mometazonu nie zaobserwowano objawów atrofii błony śluzowej nosa; ponadto furoan mometazonu sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa. Podobnie jak w przypadku wszelkiego długotrwałego leczenia, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia możliwych zmian błony śluzowej nosa. W przypadku rozwoju lokalnej infekcji grzybiczej nosa i/lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lekiem lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania leczenia lekiem.

Chociaż lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, stosowanie odpowiedniego leczenia wspomagającego może przyczynić się do dodatkowego złagodzenia innych objawów, w szczególności objawów ze strony oczu.

Przy długotrwałym leczeniu sprayem nosowym zawierającym furoan mometazonu nie obserwowano objawów hamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Istnieje jednak możliwość, że długotrwałe stosowanie kortykosteroidów do nosa (w tym Glensprey) może wpływać na funkcję kory nadnerczy i prowadzić do hiperkortykoidyzmu u pacjentów wrażliwych na kortykosteroidy oraz w niektórych przypadkach. Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie sprayem nosowym po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo, należy dokładnie obserwować. Przestanie stosowania kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo u takich pacjentów może prowadzić do niewydolności kory nadnerczy, co może wymagać wznowienia terapii kortykosteroidami ogólnoustrojowymi i zastosowania innej odpowiedniej terapii.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową.

W przypadku jednostronnych polipów nietypowych, szczególnie z obecnością owrzodzeń i krwawień, konieczne jest dodatkowe badanie.

Podczas zmiany leczenia z kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo na leczenie lekiem Glensprey, u niektórych pacjentów może dojść do pojawienia się objawów odstawienia kortykosteroidów (np. bóle stawów i/lub mięśni, uczucie zmęczenia i depresja), mimo złagodzenia objawów nosowych. Takich pacjentów należy szczególnie przekonywać o celowości kontynuowania leczenia sprayem. Zmiana terapii może również ujawnić choroby alergiczne (takie jak zapalenie spojówek alergiczne, egzema), które wcześniej występowały, ale były maskowane przez leczenie kortykosteroidami ogólnoustrojowymi.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą potencjalnie mieć obniżoną reaktywność układu odpornościowego i należy ich uprzedzić o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z osobami chorymi na niektóre choroby zakaźne (np. odrę, różyczkę), a także o konieczności konsultacji lekarskiej, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Potencjalne ryzyko zespołu Cushinga może wystąpić przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach.

Po zastosowaniu kortykosteroidów do nosa bardzo rzadko zgłaszano przypadki przebicia przegrody nosowej lub podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Stosowanie dużych dawek lub długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów może powodować efekty ogólnoustrojowe, takie jak hamowanie wzrostu u dzieci. Długotrwałe skutki sterydów do wdychania/inhalacji stosowanych do nosa u dzieci nie są w pełni poznane. Lekarz powinien dokładnie monitorować wzrost dziecka otrzymującego długotrwałe leczenie glikokortykosteroidami.

W przypadku spowolnienia wzrostu należy przeanalizować terapię w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu do nosa do najniższego możliwego poziomu, przy którym nadal utrzymuje się skuteczna kontrola objawów.

W przeprowadzonych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo u dzieci, którym spray nosowy zawierający furoan mometazonu podawano w dawce dziennej 100 μg przez 1 rok, nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów lub symptomów ciężkiej infekcji bakteryjnej, takich jak podwyższenie temperatury ciała, silny jednostronny ból w okolicy twarzy lub ból zębów, obrzęk/napływienie okołoodrąbcze lub pogorszenie stanu po wstępnym poprawie.

Zaburzenia wzroku

Podczas stosowania kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo i miejscowo (w tym stosowanych do nosa, przez inhalację oraz wstrzykiwanych do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien udać się na badanie do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe serozne retinopatia naczyniówki, o których zgłaszano po zastosowaniu kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo i miejscowo.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono specjalnych badań wpływu leku na kobiety w ciąży.

Tak jak inne kortykosteroidy do stosowania miejscowego w nosie, lek Glensprey należy stosować kobietom w ciąży i karmiącym piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z jego stosowania uzasadnia potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub niemowlęcia. Noworodki matek, które w czasie ciąży stosowały kortykosteroidy, należy dokładnie badać pod kątem możliwej hipofunkcji nadnerczy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest wyłącznie do stosowania donosowego.

Leczenie sezonowego lub rokowego alergicznego nieżytu nosa: dorośli (w tym pacjenci w wieku podeszłym) oraz dzieci od 12. roku życia – zalecana dawka profilaktyczna i terapeutyczna to 2 zaszczutki (po 50 µg każda) do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego, w celu terapii podtrzymującej, zaleca się zmniejszenie dawki do 1 zaszczutki do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć osłabienia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 zaszczutki do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Po osłabieniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u niektórych pacjentów z sezonowym nieżytami alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego pacjent musi kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dla dzieci w wieku od 3 do 11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 zaszczutka (50 µg) do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Terapia wspomagająca ostre epizody zapalenia zatok. Dorośli (w tym osoby w wieku podeszłym) oraz dzieci od 12. roku życia – zalecana dawka terapeutyczna to 2 zaszczutki (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (całkowita dawka dzienna – 400 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć osłabienia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 zaszczutek do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (całkowita dawka dzienna – 800 µg). Po osłabieniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostre zapalenie zatok nosowych. Dorośli i dzieci od 12. roku życia – zalecana dawka terapeutyczna to 2 zaszczutki (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (całkowita dawka dzienna – 400 µg).

Polipy nosa. Dla pacjentów od 18. roku życia (w tym w wieku podeszłym) zalecana dawka to 2 zaszczutki (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 zaszczutek do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Jeśli po 5–6 tygodniach leczenia zalecanymi dawkami nie obserwuje się efektu klinicznego, należy rozważyć terapię alternatywną.

Stosowanie sprayu nosowego

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie wstrząsnąć butelką. Następnie zdjąć osłonę ochronną. Przed pierwszym użyciem butelki należy ją skalibrować. Kalibracja polega na wykonaniu ok. 10 naciśnięć na dawkownik, co zapewnia stałą dawkę substancji leczniczej, przy czym przy każdym naciśnięciu uwalniana jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 µg mometazonu (jedna dawka). Jeśli spray nosowy nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym zastosowaniem konieczne jest ponowne zaszczutanie – 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie przebijaj otworu w końcówce przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny. Po oczyszczeniu nosa zawiesinę zaszczutuje się do każdej dziurki nosa, trzymając głowę nieco pochyloną do przodu. Po użyciu końcówkę rozpylacza należy przetrzeć i zakryć osłoną ochronną.

W przypadku zatkania końcówki należy przeprowadzić czyszczenie rozpylacza zgodnie z poniższą instrukcją. Nie próbuj czyścić dawkownika igłą ani innym ostrym przedmiotem. Możesz uszkodzić dawkownik, co wpłynie na dalsze dawkowanie leku.

Aby oczyścić rozpylacz nosowy, zdjąć plastikową osłonę (Rysunek 1).

(Rysunek 1)

Delikatnie wyciągnąć biały rozpylacz nosowy do góry, aby go wyjąć (Rysunek 2).

(Rysunek 2)

Zanurzyć końcówkę i osłonę ochronną w ciepłej wodzie na kilka minut, następnie dokładnie przemyć końcówkę rozpylacza i osłonę ochronną w ciepłej wodzie, a na końcu przepłukać czystą bieżącą wodą.

(Rysunek 3)

Gdy rozpylacz wyschnie, założyć rozpylacz nosowy z powrotem, upewniając się, że trzpień pompy dawkującej został ponownie włożony do centralnego otworu aplikatora (Rysunek 4).

(Rysunek 4)

Przygotować pompę dawkującą do dalszego użytku, naciskając boki górnej części białego rozpylacza nosowego palcem wskazującym i środkowym, jednocześnie trzymając podstawę butelki kciukiem. Nacisnąć i puścić pompę dawkującą 2 razy lub kontynuować naciskanie, aż pojawi się strumień drobnozadzianego aerozolu (powtórz opisaną powyżej procedurę płukania, jeśli aerozol się nie pojawia). Nie rozpylaj sprayu w oczy. Teraz pompka dawkująca jest gotowa do użytku. Pompka dawkująca może być przechowywana bez użytkowania przez okres do 1 tygodnia bez konieczności ponownego przygotowania rozpylania sprayu w powietrzu. Jeśli pompka dawkująca nie była używana dłużej niż 1 tydzień, przygotuj ją do użytku, rozpylając spray w powietrze 2 razy lub do momentu pojawienia się strumienia drobnozadzianego aerozolu (Rysunek 5).

(Rysunek 5)

Założyć ponownie plastikową osłonę (Rysunek 6).

(Rysunek 6)

Dzieci.

W trakcie prowadzonych badań klinicznych kontrolowanych placebo u dzieci, którym spray nosowy mometazonu furoat stosowano w dawce dziennej 100 µg przez rok, nie zaobserwowano opóźnień wzrostu.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży (do 18. roku życia), objawów rinosinuzytu – u dzieci do 12. roku życia oraz sezonowego lub rokowego nieżytu alergicznego – u dzieci do 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Z uwagi na to, że biodostępność systemowa leku wynosi poniżej 1% (według wyników czułej metody ilościowego oznaczania dolna granica oznaczalności wynosi 0,25 pg/ml), mało prawdopodobne jest, że przy przedawkowaniu będą konieczne inne działania poza obserwacją stanu chorego i dalszym stosowaniem leku w zalecanej dawce.

Długotrwałe wdychanie lub doustne podawanie wysokich dawek kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Efekty uboczne.

Podczas badań klinicznych przeprowadzonych w sezonowym i całorocznym nieżyciu alergicznym, niepożądane zdarzenia związane z donasalnym stosowaniem furoanu mometazonu przedstawiono w Tabeli 1.

Krwawienia z nosa ustępowały spontanicznie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5%), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych glikokortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie, stosowanych jako aktywna kontrola (u niektórych z nich częstość występowania krwawień z nosa dochodziła do 15%). Częstość występowania innych niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością przy stosowaniu placebo, np. krwawienia z nosa (6%), ból głowy (3%), uczucie podrażnienia w nosie (2%) i kichanie (2%).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z liczbą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa.

Powikłania związane ze stosowaniem donosowym furoonianu mometazonu, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1% pacjentów, przedstawiono w Tabeli 2.

Po zastosowaniu donosowym fuoranu mometazonu rzadko mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli i duszność. Bardzo rzadko odnotowywano reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym rinosinusitem ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna do tej obserwowanej przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami. Reakcje niepożądane związane z leczeniem, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów, przedstawiono w Tabeli 3.

Najczęstsza reakcja niepożądana, krwawienie z nosa, występowała z podobną częstością w grupie placebo (2,6%) oraz w grupie z mometyzonom furoatu (2,9% i 3,7% odpowiednio).

Możliwe wystąpienie efektów systemowych kortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Bardzo rzadko przy stosowaniu miejscowym kortykosteroidów nosowych odnotowano przypadki perforacji przegrody nosowej, podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Rzadko opisywano przypadki jaskry, zaćmy oraz środkowego choryoretinopatii sernowej podczas stosowania kortykosteroidów nosowych.

Zgłaszano przypadki nieostrego widzenia.

Dzieci. Częstość występowania zarejestrowanych reakcji niepożądanych podczas badań klinicznych u dzieci, takich jak krwawienie z nosa (6%), ból głowy (3%), podrażnienie błony śluzowej nosa (2%) oraz kichanie (2%), była porównywalna z taką obserwowaną przy stosowaniu placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 lub 120 dawek w butelce z polietylenu. Po 1 butelce z dawkującym pompującym rozpylaczem, zamkniętej nakrętką, w pudełku tekturowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.