Glenspray

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE GLENSPRAY (GLENSPRAY)

Composizione:

Principio attivo: furoato di mometasone;

1 dose contiene furoato di mometasone monoidrato equivalente a 50 µg di furoato di mometasone;

Eccipienti: cellulosa microcristallina e carbossimetilcellulosa sodica; glicerina; acido citrico monoidrato; citrato sodico; polisorbato 80; cloruro di benzalconio; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Spray nasale dosato; sospensione.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione semitrasparente bianca o quasi bianca, viscosa.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori e altri farmaci per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01AD09.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il furoato di mometasone è un corticosteroide sintetico per uso topico con marcata attività antinfiammatoria. I corticosteroidi esercitano un ampio spettro di effetti su diverse cellule, in particolare epatociti, eosinofili, neutrofili, macrofagi, linfociti e sui mediatori dell'infiammazione (istamina, eicosanoidi, leucotrieni e citochine). Il meccanismo d'azione antinfiammatorio e antiallergico del furoato di mometasone è principalmente legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche.

Il furoato di mometasone inibisce in larga misura il rilascio di leucotrieni dai leucociti nei pazienti con allergia. Studi su colture cellulari hanno dimostrato che il furoato di mometasone possiede una marcata attività nell'inibire la sintesi e il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα, ed è altresì efficace nell'inibire la produzione di leucotrieni. Inoltre, inibisce in modo particolarmente attivo la sintesi delle citochine Th2, IL-4 e IL-5 da parte dei linfociti T CD4+ umani.

Studi hanno mostrato che il furoato di mometasone sotto forma di spray nasale da 50 µg/dose, quando applicato localmente, riduce il livello di alcuni mediatori delle fasi precoce e tardiva della reazione allergica, riduce (rispetto al placebo) il livello di istamina e della proteina cationica eosinofila e diminuisce (rispetto al valore basale) il numero di eosinofili, neutrofili e proteine adesive delle cellule epiteliali.

Farmacocinetica.

La biodisponibilità del furoato di mometasone dopo somministrazione come spray nasale è inferiore all'1% nel plasma sanguigno (secondo dati ottenuti mediante un metodo sensibile di determinazione quantitativa, con limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml). La sospensione di furoato di mometasone viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale e la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un intenso metabolismo di primo passaggio prima dell'escrezione, principalmente sotto forma di metaboliti con la bile e in quantità limitata con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento del rinite allergico stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni di età. Il trattamento profilattico del rinite allergico di grado moderato e grave dovrebbe essere iniziato 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione pollinica.
• Come terapia aggiuntiva al trattamento antibiotico nei episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi i pazienti anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei sintomi di rinosinusite acuta in assenza di segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al furoato di mometasone o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Infezione locale della mucosa nasale non trattata.

Trauma nasale o recente intervento chirurgico nasale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È prevedibile che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A4, inclusi farmaci contenenti cobicitastat, aumenti il rischio di effetti indesiderati sistemici. L'associazione deve essere evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi; in tal caso, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

Il furoato di mometasone in forma di spray nasale è stato somministrato contemporaneamente alla loratadina. In questo caso, non è stato osservato alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche di loratadina o del suo metabolita principale, e il furoato di mometasone non è stato rilevato nel plasma sanguigno nemmeno in concentrazioni minime. La terapia concomitante è stata ben tollerata dai pazienti.

Caratteristiche d'uso.

L'uso del medicinale nei bambini di età inferiore deve essere effettuato con l'aiuto di un adulto.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata con coinvolgimento della mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, ai pazienti sottoposti recentemente a intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno subito traumi non deve essere somministrato un corticosteroide nasale fino al completo rimarginamento delle lesioni.

Il medicinale Glenspray deve essere utilizzato con cautela o evitato del tutto nei pazienti con infezione tubercolare attiva o latente delle vie respiratorie, nonché in caso di infezioni fungine, batteriche o virali sistemiche non trattate o infezione da herpes simplex con coinvolgimento oculare.

Dopo 12 mesi di trattamento con spray nasale a base di furoato di mometasone non sono state osservate manifestazioni di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell'aspetto istologico della mucosa nasale. Come in ogni trattamento prolungato, i pazienti che utilizzano il medicinale per diversi mesi o più a lungo devono sottoporsi periodicamente a controlli per individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. In caso di sviluppo di un'infezione fungina locale del naso e/o della faringe, potrebbe rendersi necessaria l'interruzione della terapia con il medicinale o l'instaurazione di un trattamento specifico. L'irritazione della mucosa nasale e faringea persistente nel tempo può rappresentare un ulteriore motivo per interrompere il trattamento.

Sebbene il medicinale controlli i sintomi nasali nella maggior parte dei pazienti, l'uso concomitante di una terapia aggiuntiva appropriata può portare a un ulteriore sollievo di altri sintomi, in particolare quelli a carico degli occhi.

Durante il trattamento prolungato con spray nasale a base di furoato di mometasone non sono state osservate alterazioni della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Tuttavia, è possibile che un uso prolungato di corticosteroidi nasali (incluso Glenspray) possa influire sulla funzione corticale del surrene e causare ipercorticosurrenismo in pazienti sensibili ai corticosteroidi e in determinati casi. I pazienti che passano da una terapia sistemica con corticosteroidi a un trattamento con spray nasale devono essere attentamente monitorati. L'interruzione della terapia sistemica con corticosteroidi in questi pazienti può portare a insufficienza della corteccia surrenale, che potrebbe richiedere il ripristino della terapia sistemica con corticosteroidi e l'applicazione di un altro trattamento appropriato.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia del medicinale nel trattamento di polipi unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che ostruiscono completamente la cavità nasale.

In caso di polipi unilaterali atipici, specialmente con ulcere e sanguinamenti, è necessario un ulteriore accertamento diagnostico.

Durante il passaggio da una terapia sistemica con corticosteroidi al trattamento con il medicinale Glenspray, in alcuni pazienti possono manifestarsi contemporaneamente al miglioramento dei sintomi nasali anche sintomi da sospensione dei corticosteroidi (ad esempio dolore articolare e/o muscolare, sensazione di affaticamento e depressione). Tali pazienti devono essere specificamente rassicurati sulla necessità di proseguire il trattamento con lo spray. Il cambiamento terapeutico può inoltre rivelare patologie allergiche (come congiuntivite allergica, eczema) precedentemente sviluppatesi e mascherate dalla terapia sistemica con corticosteroidi.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono potenzialmente presentare una reattività immunitaria ridotta e devono essere avvertiti del rischio aumentato di infezioni in caso di contatto con malattie infettive specifiche (come varicella, morbillo), nonché della necessità di consultare un medico qualora si verifichi tale contatto.

Un potenziale rischio di sindrome di Cushing può sussistere con l'uso prolungato del medicinale a dosi elevate.

Dopo l'uso di corticosteroidi nasali sono stati riportati molto raramente casi di perforazione del setto nasale o di aumento della pressione intraoculare.

L'uso di dosi elevate o un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può causare effetti sistemici, come l'inibizione della crescita nei bambini. Gli effetti a lungo termine degli steroidi inalatori/nasali nei bambini non sono completamente noti. Il medico deve monitorare attentamente la crescita del bambino che riceve un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi.

Se si osserva un rallentamento della crescita, si deve rivedere la terapia al fine di ridurre la dose del corticosteroide nasale alla dose più bassa possibile in grado di mantenere un controllo efficace dei sintomi.

Negli studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con spray nasale a base di furoato di mometasone alla dose giornaliera di 100 mcg per 1 anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come febbre, forte dolore unilaterale al volto o dolore dentale, gonfiore/perdita di volume orbitale o peri-orbitale o peggioramento delle condizioni dopo un iniziale miglioramento.

Disturbi della vista

Con l'uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusa l'applicazione intranasale, inalatoria e intraoculare) possono verificarsi disturbi della vista. Se compaiono sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, il paziente deve sottoporsi a un esame oculistico per valutare le possibili cause, che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la retinopatia sierosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati effettuati studi specifici sugli effetti del medicinale in donne in gravidanza.

Come per altri corticosteroidi per uso intranasale, il medicinale Glenspray deve essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per la madre, il feto o il neonato. I neonati nati da madri trattate con corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per possibili segni di insufficienza surrenale.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso intranasale.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: la dose profilattica e terapeutica raccomandata per adulti (inclusi pazienti di età avanzata) e bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento è opportuno ridurre la dose a 1 erogazione in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima: 4 erogazioni in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre nuovamente la dose.

Il medicinale ha dimostrato un inizio di azione clinicamente significativo entro 12 ore dalla prima somministrazione in alcuni pazienti con rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico nelle prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l'uso regolare per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Per i bambini di età compresa tra 3 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 erogazione (50 mcg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Trattamento aggiuntivo degli episodi acuti di sinusite. Per adulti (inclusi pazienti di età avanzata) e bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 4 erogazioni in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 800 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Rinosinusite acuta. Per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg).

Polipi nasali. Per pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi pazienti di età avanzata), la dose raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 erogazioni in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Se dopo 5-6 settimane di trattamento con le dosi raccomandate non si osserva alcun effetto clinico, si deve considerare una terapia alternativa.

Uso dello spray nasale

Prima di ogni somministrazione, agitare energicamente il flacone. Successivamente, rimuovere il tappo protettivo. Prima del primo utilizzo, il flacone deve essere calibrato. La calibrazione si effettua premendo circa 10 volte il dispositivo erogatore, in modo da stabilire un'erogazione standardizzata del principio attivo, con ogni pressione che rilascia circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (una dose). Se lo spray nasale non è stato utilizzato per 14 giorni o più, prima della successiva somministrazione è necessario ripetere la procedura di spruzzo con 2 attivazioni, finché non si ottiene un'erogazione completa. Non perforare la cannula prima dell'uso.

Prima di ogni somministrazione, pulire accuratamente il naso dal muco. Dopo aver pulito il naso, spruzzare la sospensione in ciascuna narice, tenendo la testa leggermente inclinata in avanti. Dopo l'uso, pulire la punta dell'erogatore e ricoprirla con il tappo protettivo.

In caso di ostruzione della cannula, è necessario pulire l'erogatore seguendo le istruzioni riportate di seguito. Non tentare di pulire il dispositivo erogatore con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché si potrebbe danneggiare il dosatore e compromettere la successiva erogazione del medicinale.

Per pulire l'erogatore nasale, rimuovere il tappo protettivo in plastica (Figura 1).

(Figura 1)

Estrarre delicatamente verso l'alto l'erogatore nasale bianco (Figura 2).

(Figura 2)

Immergere la cannula e il tappo protettivo in acqua tiepida per alcuni minuti, quindi sciacquare accuratamente la punta dell'erogatore e il tappo protettivo con acqua tiepida e, infine, risciacquare con acqua corrente pulita.

(Figura 3)

Dopo che l'erogatore si sarà asciugato, reinserire l'erogatore nasale assicurandosi che il pistone del pomello dosatore sia correttamente inserito nel foro centrale dell'applicatore (Figura 4).

(Figura 4)

Preparare il pomello dosatore per l'uso successivo premendo lateralmente la parte superiore dell'erogatore nasale bianco con indice e medio, tenendo contemporaneamente fermo il corpo del flacone con il pollice. Premere e rilasciare il pomello dosatore due volte o continuare a premere finché non appare un getto di aerosol finemente disperso (ripetere la procedura di lavaggio descritta sopra se l'aerosol non appare). Non spruzzare il medicinale negli occhi. Il pomello dosatore è ora pronto per l'uso. Il pomello dosatore può rimanere inutilizzato per un periodo fino a 1 settimana senza necessità di ripetere la procedura di preparazione. Se il pomello dosatore non viene utilizzato per più di 1 settimana, prepararlo per l'uso spruzzando 2 volte nell'aria o fino a quando non appare un getto di aerosol finemente disperso (Figura 5).

(Figura 5)

Rimettere il tappo protettivo in plastica (Figura 6).

(Figura 6)

Bambini.

In studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con spray nasale di furoato di mometasone alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Non sono stati valutati la sicurezza e l'efficacia del medicinale nel trattamento dei polipi nasali in bambini e adolescenti (età inferiore a 18 anni), dei sintomi di rinosinusite in bambini di età inferiore a 12 anni e della rinite allergica stagionale o perenne in bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Poiché la biodisponibilità sistemica del medicinale è inferiore all'1% (secondo un metodo quantitativo sensibile, il limite inferiore di quantificazione è di 0,25 pg/ml), è improbabile che in caso di sovradosaggio siano necessarie altre misure oltre al monitoraggio dello stato del paziente e alla successiva somministrazione del medicinale alla dose raccomandata.

L'inalazione o l'assunzione orale prolungata di alte dosi di corticosteroidi può portare a soppressione della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati.

Durante gli studi clinici su rinite allergica stagionale e perenne, gli eventi avversi associati all'uso intranasale di furoato di mometasone sono riportati nella Tabella 1.

Le epistassi si sono risolte spontaneamente ed erano di intensità moderata; si sono verificate leggermente più frequentemente rispetto all'uso di placebo (5%), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni dei quali la frequenza di epistassi raggiungeva fino al 15%). La frequenza di altri eventi avversi è risultata paragonabile a quella osservata con l'uso di placebo.

Nei bambini, la frequenza di eventi avversi è risultata paragonabile a quella osservata con placebo, ad esempio epistassi (6%), cefalea (3%), sensazione di irritazione nasale (2%) e starnuti (2%).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero complessivo di eventi avversi è risultato paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quanto riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Le reazioni avverse associate all’applicazione intranasale di furoato di mometasone osservate negli studi clinici in più dell’1% dei pazienti sono riportate nella Tabella 2.

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, a volte possono verificarsi reazioni di ipersensibilità, inclusi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono state segnalate reazioni anafilattiche, edema angioneurotico o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero complessivo di eventi avversi è stato paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con altre indicazioni. Le reazioni avverse correlate al trattamento osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti sono riportate nella Tabella 3.

La reazione avversa più comune, il sanguinamento nasale, si è verificata con una frequenza approssimativamente simile nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo mometasone furoato (2,9% e 3,7% rispettivamente).

È possibile l’insorgenza di effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l’uso di dosi elevate per un periodo prolungato.

Molto raramente, con l’uso di corticosteroidi per via intranasale, sono stati riportati casi di perforazione del setto nasale e aumento della pressione intraoculare.

Sono stati segnalati casi rari di glaucoma, cataratta e corioretinopatia centrale sierosa con l’uso di corticosteroidi intranasali.

Sono stati riportati casi di visione offuscata.

Bambini.
Nei bambini, la frequenza delle reazioni avverse registrate durante gli studi clinici, come sanguinamento nasale (6%), cefalea (3%), irritazione della mucosa nasale (2%) e starnuti (2%), è risultata paragonabile a quella osservata con l’uso di placebo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 °C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

60 o 120 dosi in un flacone di polietilene. 1 flacone con pompa dosatrice nebulizzante, provvisto di tappo protettivo, in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India / Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.