Гинеклин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГИНЕКЛИН (GINEKLIN)

Состав:

действующие вещества: 1 вагинальная капсула содержит клиндамицина фосфат, эквивалентный клиндамицину 100 мг, клотримазола 100 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 400, пропиленгликоль, желатин, глицерин, понсо 4R (Е 124), диоксид титана (Е 171), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы вагинальные мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкие желатиновые вагинальные капсулы овальной формы, розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Код АТС G01A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клиндамицин — это линкозамидный антибиотик, подавляющий синтез белков бактерий путем воздействия на бактериальные рибосомы. Антибиотик преимущественно связывается с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс инициации белковой цепи. Хотя фосфат клиндамицина неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, который проявляет антибактериальную активность.

Клиндамицин in vitro проявляет активность в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз, включая Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis и анаэробы (виды Peptostreptococcus и Bacteroides). Все эти микроорганизмы чувствительны к действию клиндамицина, о чём свидетельствуют значения их МИК90 (минимальной ингибирующей концентрации, подавляющей рост 90 % штаммов). Географических или временных вариаций выявлено не было.

Чувствительность вагинальных бактерий, ассоциированных с бактериальным вагинозом, к клиндамицину

Клотримазол является производным имидазола с широким спектром местного противогрибкового действия на большинство патогенных грибов. Механизм действия клотримазола заключается в блокировке синтеза нуклеиновых кислот и белков, а также синтеза эргостерола в грибковых клетках, что приводит к повреждению их клеточной оболочки и гибели клеток. Клотримазол действует преимущественно на дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichopyton rubrum), дрожжеподобные и плесневые грибы (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis), актиномицеты рода Nocardia, Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика.

Клиндамицина фосфат в организме быстро гидролизуется с образованием клиндамицина, который проявляет антибактериальную активность. При интравагинальном применении в системный кровоток поступает около 30 % (6,5–70 %) клиндамицина, однако системной его кумуляции при длительном применении не выявлено, период системного полувыведения при вагинальном применении составляет 1,5–2,6 часа.

При вагинальном применении клотримазола абсорбируется лишь минимальное количество (3–10 % дозы). Концентрация неизменённого действующего вещества в плазме крови после применения препарата ниже предела определения — 10 нг/мл — и не вызывает системного действия препарата или нежелательных явлений. Клотримазол метаболизируется в печени до инертных гидроксильных производных за счёт окисления и расщепления имидазольного кольца (дезаминирование, О-деалкилирование) и преимущественно выводится с желчью с экскрементами.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применять для местного лечения бактериального вагиноза, профилактики и лечения гинекологических инфекций и суперинфекций, вызванных чувствительными к клиндамицину и/или клотримазолу бактериями и грибами (обычно рода Candida). Для санации слизистой оболочки женских половых органов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к линкомицину и к веществам, входящим в состав препарата.

Противопоказан пациентам с регионарным энтеритом, язвенным колитом и связанным с антибиотиком колитом в анамнезе.

Особые меры безопасности.

Следует избегать контакта с глазами. Не глотать.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• развитие вагинального кандидоза более 2 раз за последние 6 месяцев;
• венерические заболевания в анамнезе или наличие полового партнера с текущими венерическими заболеваниями;
• беременность или подозрение на беременность.

Во время применения препарата следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• если симптомы заболевания сохраняются дольше 7 дней;
• если симптомы заболевания появляются снова в течение последних 2 месяцев;
• если у пациента повышена температура тела (38 °С или выше), боль в нижней части живота, боль в спине, гнойные вагинальные выделения с неприятным запахом, тошнота, вагинальное кровотечение, сопровождающееся болью в спине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Информация о совместном применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует.

При одновременном применении клотримазола с нистатином активность клотримазола может снижаться.

Дексаметазон, применяемый в высоких дозах, снижает противогрибковую активность клотримазола.

Антимикробное действие клотримазола усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты.

При одновременном применении клотримазол снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.

Одновременное лечение клотримазолом, применяемым вагинально, и такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) может привести к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса, при необходимости — путем проверки его уровня в плазме крови.

Клиндамицина фосфат проявляет свойства нейромышечного блокатора, что может усиливать и удлинять действие других нейромышечных блокаторов.

Особенности применения.

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы, следует применять комбинированное лечение обеих областей. Если инфицированы наружные половые губы и прилегающие участки, необходимо также проводить местное лечение кремом для наружного применения.

Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения препарата не рекомендуются. Основа вагинальных капсул может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм. Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения препаратом, поскольку их противозачаточная эффективность и защитные свойства от заболеваний, передаваемых половым путём, могут быть снижены.

Нельзя применять препарат во время менструации. Лечение следует завершить до начала менструации.

Безопасность и эффективность препарата не изучались у пациентов с нарушением функции печени, иммунодефицитом или колитом.

Перед началом или сразу после начала применения препарата может возникнуть необходимость проведения лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.

Применение клиндамицина может привести к чрезмерному росту микроорганизмов, нечувствительных к препарату, в частности — дрожжей.

Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит. Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин; тяжесть колита может варьироваться от лёгкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо учитывать такую возможность у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. При возникновении псевдомембранозного колита применение клиндамицина следует прекратить. Необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в данном случае противопоказаны.

Во время лечения наблюдались макулопапулёзные высыпания и крапивница. Среди всех побочных реакций чаще всего сообщалось о генерализованных кожных высыпаниях лёгкой и средней степени тяжести. Случаи острого генерализованного экзантематозного пустулёза, мультиформной эритемы, некоторые из которых напоминали синдром Стивенса — Джонсона, были связаны с применением клиндамицина. Сообщалось о нескольких случаях анафилактоидных реакций. При возникновении реакции гиперчувствительности приём лекарственного средства следует прекратить.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность применения препарата у беременных и кормящих грудью женщин не изучались. Во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. В период беременности препарат следует применять только под наблюдением врача. Рекомендуется избегать применения препарата в I триместре беременности.

Неизвестно, проникают ли клиндамицин и клотримазол в грудное молоко после интравагинального применения. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Интравагинально. Капсулу следует вводить глубоко во влагалище.

Вводить по 1 капсуле 1 раз в сутки, желательно перед сном. Длительность лечения определяет врач. Повторный курс лечения проводить после консультации врача.

Лечение не следует проводить во время менструации, поэтому его следует завершить до её начала. При санации слизистой оболочки женских половых органов препарат применяют 1 или 2 раза.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучались. Не применять.

Передозировка.

Случаи передозировки при соблюдении рекомендаций по применению препарата неизвестны. При случайном приёме препарата внутрь возможно возникновение эффектов, связанных с терапевтическими концентрациями действующих веществ в крови. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции определены как редкие (≥1/1000 и <1/100) и очень редкие (<1/10 000).

Инфекции и инвазии: клостридийный колит (вызванный Clostridioides difficile).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редкие – дискомфорт, раздражение, зуд, покраснение, отек, ощущение жжения и боль в месте введения, лихорадка, общий болевой синдром, боль в боку и спине, тазовая боль, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, артериальная гипотензия, одышка, вертиго.

Со стороны бронхолегочной системы: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: неприятный запах изо рта, изменение вкусовых ощущений, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм.

Со стороны мочеполовой системы: шелушение кожи в области половых органов, вульвовагинальные нарушения и раздражение, нарушения менструального цикла, вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, боль во влагалище, цервицит, эндометриоз, патологические роды, инфекции мочевыводящих путей, дизурия, пиелонефрит, протеинурия, отклонения в микробиологических тестах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редкие – зуд, сыпь; очень редкие – мультиформная эритема, сходная с синдромом Стивенса−Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезные высыпания.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редкие – временная нейтропения (лейкопения), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редкие – аллергические реакции, обморок, анафилактоидная реакция, крапивница; сообщалось о развитии лекарственно-индуцированной эозинофилии с системными симптомами (синдром DRESS).

Печеночные и билиарные нарушения: очень редкие – желтуха.

Со стороны обмена веществ: гипертиреоз, глюкозурия.

Со стороны костно-мышечной системы: сообщалось о случаях полиартрита.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое поражение почек.

Другие осложнения: носовые кровотечения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Marxans Pharma Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, IN-403 722, Индия.