Gineklin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Gineklin (GINEKLIN)

Skład:

Substancje czynne: 1 kapsułka vaginalna zawiera fosforan klin damycyny odpowiadający 100 mg klin damycyny, klotrimazol 100 mg;

Substancje pomocnicze: polietylenoglikol 4000, polietylenoglikol 400, propylenoglikol, żelatyna, gliceryna, czerwień Pons 4R (E 124), dwutlenek tytanu (E 171), woda oczyszczona.

Postać leku. Kapsułki warginalne miękkie.

Główne właściwości fizykochemiczne: miękkie, żelatynowe kapsułki warginalne o kształcie owalnym, różowego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwbakteryjne i antyseptyczne stosowane w ginekologii. Kod ATC G01A.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Klindamycyna to antybiotyk z grupy lankozamidów, który hamuje synteza białek bakterii poprzez działanie na rybosomy bakteryjne. Antybiotyk wiąże się głównie z podjednostką rybosomalną 50S i wpływa na proces inicjacji łańcucha białkowego. Choć fosforan klindamycyny jest nieaktywny in vitro, in vivo szybko ulega hydrolizie, przekształcając się w klindamycynę, która wykazuje aktywność przeciwbakteryjną.

Klindamycyna in vitro wykazuje aktywność wobec mikroorganizmów powodujących bakteryjny wulwitis, w tym Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis oraz bakterii beztlenowych (gatunki Peptostreptococcus i Bacteroides). Wszystkie te mikroorganizmy są wrażliwe na działanie klindamycyny, o czym świadczą wartości ich MIC90 (minimalnego stężenia hamującego, przy którym hamowanych jest 90% szczepów). Nie zaobserwowano różnic geograficznych ani zmian w czasie.

Wrażliwość bakterii pochwy skojarzonych z bakteryjnym wulwitsem na działanie klindamycyny.

Klotrimazol jest pochodną imidazolu o szerokim zakresie miejscowego działania przeciwpłochawniczego na większość grzybów patogennych. Mechanizm działania klotrimazolu polega na blokowaniu syntezy kwasów nukleinowych i białek, a także syntezy ergosterolu w komórkach grzybów, co jest wynikiem uszkodzenia ich błony komórkowej i śmierci komórek. Klotrimazol działa głównie na dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichopyton rubrum), drożdżopodobne i pleśnie (Candida sp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis), aktinomycety rodzaju Nocardia, Trichomonas vaginalis.

Farmakokinetyka.

Fosforan klin damicyyny w organizmie szybko ulega hydrolizie z powstawaniem klin damicyyny, która wykazuje działanie przeciwbakteryjne. Po zastosowaniu dożylnym do krążenia ogólnoustrojowego przedostaje się około 30% (6,5–70%) klin damicyyny, jednak nie stwierdzono ogólnoustrojowego nagromadzania się leku po długotrwałym stosowaniu; okres półwyprowadzenia ogólnoustrojowego po donaczyniowym zastosowaniu wynosi 1,5–2,6 godziny.

Po donaczyniowym zastosowaniu klotrimazolu wchłania się jedynie minimalna ilość (3–10% dawki). Stężenie niezmienionej substancji czynnej we krwi osoczu po zastosowaniu leku jest niższe niż granica wykrywalności – 10 ng/ml i nie powoduje działania ogólnoustrojowego leku ani niepożądanych zjawisk. Klotrimazol ulega metabolizmowi w wątrobie do pochodnych hydroksylowych obojętnych chemicznie poprzez utlenianie i rozpad pierścienia imidazolowego (dezaminowanie, O-dezalkilowanie) i głównie wydala się z żółcią wraz z kałem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Lek stosowany w leczeniu miejscowym bakteryjnego zapalenia pochwy, w zapobieganiu i leczeniu infekcji ginekologicznych oraz superinfekcji wywołanych przez bakterie i grzyby wrażliwe na klin damycynę i/lub klotrymazol (zwykle należące do rodzaju Candida). Do dezynfekcji błony śluzowej narządów płciowych kobiety.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lincamycynę i substancje wchodzące w skład leku.

Przeciwwskazany u pacjentów z regionalnym zapaleniem jelita, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz zapaleniem jelita grubego związanym z antybiotykiem w wywiadzie.

Środki ostrożności.

Należy unikać kontaktu z oczami. Nie połykać.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w następujących przypadkach:

• wystąpienie kandydozy pochwy więcej niż 2 razy w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• choroby weneryczne w wywiadzie lub obecność partnera seksualnego z istniejącą chorobą weneryczną;
• ciąża lub podejrzenie ciąży.

Podczas stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem w następujących przypadkach:

• jeśli objawy choroby utrzymują się dłużej niż 7 dni;
• jeśli objawy choroby pojawiają się ponownie w ciągu ostatnich 2 miesięcy;
• jeśli pacjent ma podwyższoną temperaturę ciała (38 °C lub wyższą), ból w dolnej części brzucha, ból pleców, ropne wydzieliny pochwowe z nieprzyjemnym zapachem, nudności, krwawienie pochwowego towarzyszone bólami pleców.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji na temat współczynników z innymi lekami stosowanymi do wstrzykiwania do pochwy.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrymazolu z nystatyną aktywność klotrymazolu może być obniżona.

Deksametazon stosowany w dużych dawkach obniża działanie przeciwdrożdżycowe klotrymazolu.

Działanie przeciwbakteryjne klotrymazolu wzmacniają wysokie stężenia miejscowe propylowego esteru kwasu p-oxybenzoylowego.

Podczas jednoczesnego stosowania klotrymazol obniża aktywność amfoterycyny B oraz innych antybiotyków polienowych.

Jednoczesne leczenie klotrymazolem stosowanym pochwowo oraz takrolimusem podawanym doustnie (FK-506; immunosupresant) może prowadzić do podwyższenia stężenia takrolimusu we krwi. W związku z tym należy dokładnie monitorować stan chorego w celu wykrycia objawów przedawkowania takrolimusu, w razie potrzeby – poprzez sprawdzenie jego stężenia we krwi.

Fosforan klin damycyny wykazuje właściwości blokery nerwowo-mięśniowych, co może nasilić i wydłużyć działanie innych blokerów nerwowo-mięśniowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Ponieważ zwykle dotknięta jest zarówno pochwa, jak i narządy płciowe zewnętrzne, należy stosować leczenie połączone obu obszarów. Jeśli zakażone są wargi sromowe i przyległe obszary, należy również stosować leczenie miejscowe kremem do stosowania zewnętrznego.

Tak jak w przypadku wszelkich infekcji pochwy, nie zaleca się stosunków seksualnych w okresie stosowania leku. Podstawa kapsułek dopochwowych może osłabiać wytrzymałość lateksowych prezerwatyw i przeciwdziałania pęcherzowego. Nie zaleca się stosowania tych środków przez 72 godziny po zakończeniu leczenia lekiem, ponieważ ich skuteczność przeciwdziałania oraz właściwości ochronne przed chorobami przenoszonymi drogą płciową mogą być obniżone.

Nie można stosować leku podczas menstruacji. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem menstruacji.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku nie były badane u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, z immunodeficytem lub z kolitem.

Przed lub bezpośrednio po rozpoczęciu stosowania leku może istnieć potrzeba wykonania analizy laboratoryjnej w celu wykrycia innych patogenów, w tym Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis oraz gonokoków.

Stosowanie klin damycyny może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów niewrażliwych na lek, w szczególności drożdżaków.

Podczas lub po stosowaniu środków przeciwbakteryjnych mogą wystąpić objawy wskazujące na kolit pseudobłoniasty. Przypadki kolitu pseudobłoniastego odnotowano przy stosowaniu niemal wszystkich środków przeciwbakteryjnych, w tym klin damycyny; ciężkość kolitu może wahać się od łagodnej do zagrożonej życia. Dlatego należy brać pod uwagę taką możliwość u pacjentów, u których rozwinęła się biegunka po zastosowaniu środków przeciwbakteryjnych. W przypadku wystąpienia kolitu pseudobłoniastego należy przerwać stosowanie klin damycyny. Należy zastosować odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Leki hamujące perystaltykę są w tej sytuacji przeciwwskazane.

Podczas leczenia obserwowano wysypki makularne i plamiste oraz pokrzywkę. Spośród wszystkich działań niepożądanych najczęściej zgłaszano uogólnione wysypki o łagodnym i średnim nasileniu. Zarejestrowano przypadki ostrego uogólnionego pustularnego egzantemu, wielopostaciowej rumieniowatości, niektóre z nich przypominające zespół Stevensa-Johnsona, związane ze stosowaniem klin damycyny. Zgłoszono kilka przypadków reakcji anafilaktycznych. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią nie były badane. W II i III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią lek należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W okresie ciąży lek należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza. Zaleca się unikanie stosowania leku w I trymestrze ciąży.

Nie wiadomo, czy klin damycyna i klotrymazol przenikają do mleka matki po zastosowaniu dopochwowym. W czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Droga donaczyniowa. Kapułkę należy wprowadzić głęboko do pochwy.

Stosuje się po 1 kapułce 1 raz na dobę, najlepiej przed snem. Czas trwania leczenia określa lekarz. Powtórny cykl leczenia należy przeprowadzić po konsultacji z lekarzem.

Leczenia nie należy prowadzić w czasie menstruacji, dlatego należy je zakończyć przed jej rozpoczęciem. W przypadku sanacji błony śluzowej narządów płciowych kobiety lek stosuje się 1 lub 2 razy.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały zbadane. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Przypadki przedawkowania przy zachowaniu zaleceń dotyczących stosowania leku są nieznane. Przy przypadkowym przyjęciu leku doustnie możliwe jest wystąpienie efektów związanych z terapeutycznymi stężeniami substancji czynnych we krwi. Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne podzielono według częstości występowania na rzadkie (≥1/1000 i <1/100) oraz bardzo rzadkie (<1/10 000).

Zakażenia i inwazje: zapalenie jelita grube spowodowane przez Clostridioides difficile.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania: rzadkie – dyskomfort, podrażnienie, świąd, zaczerwienienie, obrzęk, uczucie pieczenia i ból w miejscu podania, gorączka, ból ogólny, ból boczny i pleców, ból miednicy, ból brzucha.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, hipotensja tętnicza, duszność, zawroty głowy (vertigo).

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: infekcje górnych dróg oddechowych.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nieprzyjemny zapach z ust, zmiana wrażeń smakowych, niestrawność, zgaga, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia.

Zaburzenia ze strony układu moczowo-płciowego: łuszczenie się skóry w okolicy narządów płciowych, zaburzenia i podrażnienia pochwy i narządów płciowych, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, krwawienie z pochwy, upławy z pochwy, ból pochwy, zapalenie szyjki macicy, endometrioza, patologiczne porody, infekcje dróg moczowych, dysuria, zapalenienie nerek, białkomocz, odchylenia w badaniach mikrobiologicznych.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadkie – świąd, wysypka; bardzo rzadkie – eritema wielopostaciowa przypominająca zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, ostrze ogólne pustulowate wysypki egzantematyczne, wysypki plamiste i grudkowe.

Zaburzenia ze strony krwi i układu chłonnego: bardzo rzadkie – tymczasowa neutropenia (leukopenia), agranulocytoza, trombocytopenia.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadkie – reakcje alergiczne, omdlenia, reakcje anafilaktyczne, pokrzywka; zgłaszano wystąpienie lekowo wywołanej eozynofilii z objawami systemowymi (zespołem DRESS).

Zaburzenia hepatobilinarne: bardzo rzadkie – żółtaczka.

Zaburzenia metaboliczne: nadczynność tarczycy, glukozuria.

Zaburzenia ze strony narządu ruchu: zgłaszano przypadki poliartrytu.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: ostre uszkodzenie nerek.

Inne powikłania: krwawienia z nosa.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

7 kapsułek w blisterze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Marxans Pharma Ltd.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Działka nr L-82, L-83, Werna Industrial Estate, Werna Goa, IN-403 722, Indie.