Gineclin

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento GINEKLIN (GINEKLIN)

Composición:

Principios activos: 1 cápsula vaginal contiene fosfato de clindamicina equivalente a clindamicina 100 mg, clotrimazol 100 mg;

Excipientes: polietilenglicol 4000, polietilenglicol 400, propilenglicol, gelatina, glicerol, ponsó 4R (E 124), dióxido de titanio (E 171), agua purificada.

Forma farmacéutica. Cápsulas vaginales blandas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas vaginales blandas de gelatina, forma ovalada, de color rosa.

Grupo farmacoterapéutico.
Agentes antimicrobianos y antisépticos utilizados en ginecología. Código ATC G01A.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La clindamicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al actuar sobre los ribosomas bacterianos. El antibiótico se une principalmente a la subunidad ribosómica 50S e interfiere en el proceso de iniciación de la cadena proteica. Aunque el fosfato de clindamicina es inactivo in vitro, in vivo se hidroliza rápidamente transformándose en clindamicina, que es la forma activa con actividad antibacteriana.

La clindamicina presenta actividad in vitro frente a microorganismos implicados en la vaginosis bacteriana, incluyendo Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis y anaerobios (especies de Peptostreptococcus y Bacteroides). Todos estos microorganismos son sensibles a la clindamicina, como lo demuestran los valores de sus CMI₉₀ (concentración mínima inhibitoria que suprime el 90 % de las cepas). No se han observado variaciones geográficas ni temporales.

Sensibilidad a la clindamicina de las bacterias vaginales asociadas con la vaginosis bacteriana.

Clotrimazol es un derivado del imidazol con un amplio espectro de acción antifúngica local frente a la mayoría de los hongos patógenos. El mecanismo de acción del clotrimazol consiste en la inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas, así como en la síntesis de ergosterol en las células fúngicas, lo que resulta en el daño de su membrana celular y en la muerte celular. El clotrimazol actúa principalmente sobre dermatofitos (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), hongos tipo levadura y mohos (Candida sp., Cryptococcus neoformans), hongos dimórficos (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), actinomicetos del género Nocardia y Trichomonas vaginalis.

Farmacocinética.

El fosfato de clindamicina se hidroliza rápidamente en el organismo, formando clindamicina, que presenta actividad antibacteriana. Tras la administración intravaginal, aproximadamente el 30 % (6,5-70 %) de la clindamicina alcanza la circulación sistémica, sin embargo, no se ha observado acumulación sistémica tras su uso prolongado; el período de semivida de eliminación sistémica tras la administración vaginal es de 1,5-2,6 horas.

Tras la administración vaginal de clotrimazol, sólo se absorbe una cantidad mínima (3-10 % de la dosis). La concentración de la sustancia activa inalterada en el plasma sanguíneo tras la aplicación del medicamento es inferior al límite de detección (10 ng/ml) y no provoca efectos sistémicos ni eventos adversos. El clotrimazol se metaboliza en el hígado a derivados hidroxilados inactivos mediante oxidación y degradación del anillo imidazólico (desaminación, O-desalquilación) y se excreta principalmente por vía biliar con las heces.

Características clínicas.

Indicaciones.

El medicamento está indicado para el tratamiento local del vaginosis bacteriana, prevención y tratamiento de infecciones y superinfecciones ginecológicas causadas por bacterias y hongos sensibles a la clindamicina y/o al clotrimazol (habitualmente del género Candida). Para la desinfección de la mucosa de los órganos genitales femeninos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la lincomicina o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Está contraindicado en pacientes con enteritis regional, colitis ulcerosa o colitis asociada a antibióticos en la historia clínica.

Precauciones especiales.

Evitar el contacto con los ojos. No ingerir.

Debe consultarse con el médico antes de usar el medicamento en los siguientes casos:

• desarrollo de candidiasis vaginal más de 2 veces en los últimos 6 meses;
• antecedentes de enfermedades de transmisión sexual o tener una pareja sexual actual con enfermedad de transmisión sexual;
• embarazo o sospecha de embarazo.

Durante el tratamiento, debe consultarse con el médico en los siguientes casos:

• si los síntomas persisten más de 7 días;
• si los síntomas reaparecen dentro de los últimos 2 meses;
• si el paciente presenta fiebre (38 °C o más), dolor en la parte inferior del abdomen, dolor de espalda, secreción vaginal purulenta con olor desagradable, náuseas, hemorragia vaginal acompañada de dolor de espalda.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No existe información sobre la administración concomitante con otros medicamentos para uso intravaginal.

Cuando se administra simultáneamente clotrimazol con nistatina, la actividad del clotrimazol puede reducirse.

La dexametasona, cuando se utiliza en dosis altas, disminuye la actividad antifúngica del clotrimazol.

La actividad antimicrobiana del clotrimazol se potencia con altas concentraciones locales del éster propílico del ácido p-hidroxibenzoico.

El clotrimazol, cuando se administra simultáneamente, puede reducir la actividad de la anfotericina B y otros antibióticos polienos.

El tratamiento simultáneo con clotrimazol aplicado vía vaginal y tacrolimus por vía oral (FK-506; inmunosupresor) puede provocar un aumento en los niveles plasmáticos de tacrolimus. Por lo tanto, debe vigilarse cuidadosamente al paciente para detectar síntomas de sobredosis de tacrolimus, verificando, si es necesario, su concentración en plasma sanguíneo.

El fosfato de clindamicina posee propiedades de bloqueador neuromuscular, lo que puede intensificar y prolongar el efecto de otros bloqueadores neuromusculares.

Características de uso.

Dado que habitualmente se afectan tanto la vagina como los órganos genitales externos, se debe aplicar un tratamiento combinado en ambas áreas. Si están infectados los labios genitales externos y las áreas adyacentes, también se debe realizar un tratamiento local con crema para uso externo.

Como en cualquier infección vaginal, no se recomiendan las relaciones sexuales durante el período de tratamiento con este medicamento. La base de las cápsulas vaginales puede debilitar la resistencia de los preservativos de látex y de los diafragmas anticonceptivos. No se recomienda utilizar estos métodos durante las 72 horas posteriores al tratamiento con este medicamento, ya que su eficacia anticonceptiva y su protección frente a enfermedades transmitidas sexualmente podrían verse reducidas.

No se debe utilizar el medicamento durante la menstruación. El tratamiento debe finalizarse antes del inicio de la menstruación.

No se han estudiado la seguridad y eficacia del medicamento en pacientes con alteraciones de la función hepática, inmunodeficiencia o colitis.

Antes o inmediatamente después del inicio del tratamiento con el medicamento, puede ser necesario realizar un análisis de laboratorio para detectar la presencia de otros agentes infecciosos, incluyendo Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis y gonococos.

La aplicación de clindamicina puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles al medicamento, especialmente levaduras.

Durante o después del uso de agentes antimicrobianos pueden aparecer síntomas que indiquen colitis pseudomembranosa. Se han descrito casos de colitis pseudomembranosa tras el uso de casi todos los antibacterianos, incluyendo la clindamicina; la gravedad de la colitis puede variar desde leve hasta potencialmente mortal. Por ello, debe considerarse esta posibilidad en pacientes que desarrollen diarrea tras el uso de antibacterianos. Si aparece colitis pseudomembranosa, se debe interrumpir el tratamiento con clindamicina. Se debe iniciar un tratamiento antibacteriano adecuado. Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en este caso.

Durante el tratamiento se han observado erupciones maculopapulosas y urticaria. Entre todos los efectos adversos, las erupciones cutáneas generalizadas de intensidad leve a moderada son las más frecuentemente notificadas. Se han relacionado casos de pustulosis exantemática aguda generalizada, eritema multiforme, algunos de ellos similares al síndrome de Stevens-Johnson, con el uso de clindamicina. También se han notificado varios casos de reacciones anafilactoides. Si aparece una reacción de hipersensibilidad, se debe suspender inmediatamente el medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han estudiado la seguridad y eficacia del uso del medicamento en mujeres embarazadas o en período de lactancia. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo y durante la lactancia, el medicamento solo debe usarse cuando el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el feto o el lactante. Durante el embarazo, el medicamento debe usarse únicamente bajo supervisión médica. Se recomienda evitar el uso del medicamento durante el primer trimestre del embarazo.

No se sabe si la clindamicina y el clotrimazol penetran en la leche materna tras la administración intravaginal. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Vía intravaginal. La cápsula debe introducirse profundamente en la vagina.

Administrar 1 cápsula una vez al día, preferiblemente antes de acostarse. La duración del tratamiento la determina el médico. El tratamiento de repetición debe realizarse tras consultar con el médico.

El tratamiento no debe administrarse durante la menstruación, por lo tanto, debe finalizarse antes del inicio de esta. En la sanación de la mucosa de los órganos genitales femeninos, el medicamento debe aplicarse 1 o 2 veces.

Niños.

No se han estudiado la seguridad y eficacia del medicamento en niños. No utilizar.

Sobredosis.

No se conocen casos de sobredosis cuando se siguen las recomendaciones de uso del medicamento. En caso de ingestión accidental por vía oral, podrían presentarse efectos relacionados con las concentraciones terapéuticas de los principios activos en sangre. El tratamiento será sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han definido según su frecuencia como poco frecuentes (≥1/1000 y <1/100) y muy raras (<1/10 000).

Infecciones e infestaciones: colitis por Clostridioides difficile.

Alteraciones generales y en el sitio de administración: poco frecuentes: molestias, irritación, picazón, enrojecimiento, hinchazón, sensación de ardor y dolor en el sitio de administración, fiebre, dolor generalizado, dolor lateral y de espalda, dolor pélvico, dolor abdominal.

Sistema nervioso central: mareo, cefalea, hipotensión arterial, disnea, vértigo.

Sistema broncopulmonar: infecciones de las vías respiratorias superiores.

Sistema digestivo: mal aliento, alteración del gusto, dispepsia, acidez, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia.

Sistema urinario y reproductor: descamación de la piel en la zona genital, trastornos y irritación vulvovaginal, alteraciones del ciclo menstrual, hemorragia vaginal, secreción vaginal, dolor vaginal, cervicitis, endometriosis, partos patológicos, infecciones del tracto urinario, disuria, pielonefritis, proteinuria, alteraciones en pruebas microbiológicas.

Piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes: picazón, erupción cutánea; muy raras: eritema multiforme similar al síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pustulosis exantemática aguda generalizada, erupciones maculopapulares.

Sangre y sistema linfático: muy raras: neutropenia transitoria (leucopenia), agranulocitosis, trombocitopenia.

Sistema inmunitario: muy raras: reacciones alérgicas, síncope, reacción anafilactoide, urticaria; se han notificado casos de eosinofilia inducida por fármacos con síndromes sistémicos (síndrome DRESS).

Alteraciones hepatobiliares: muy raras: ictericia.

Alteraciones del metabolismo: hipertiroidismo, glucosuria.

Aparato musculoesquelético: se han notificado casos de poliartritis.

Riñón y sistema urinario: lesión renal aguda.

Otros efectos adversos: epistaxis.

Duración de la validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

7 cápsulas por blíster; 1 blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Marxans Pharma Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de sus actividades.

Parcela Nº L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, IN-403 722, India.