Gineclin

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale GINEKLIN (GINEKLIN)

Composizione:

Principi attivi: 1 capsula vaginale contiene clindamicina fosfato equivalente a clindamicina 100 mg, clotrimazolo 100 mg;

Eccipienti: polietilenglicole 4000, polietilenglicole 400, propilenglicole, gelatina, glicerolo, Ponsio 4R (E 124), biossido di titanio (E 171), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Capsule vaginali morbide.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule vaginali morbide in gelatina di forma ovale, di colore rosa.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antimicrobici e antisettici utilizzati in ginecologia. Codice ATC G01A.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La clindamicina è un antibiotico appartenente alla classe dei lincosamidi, che inibisce la sintesi proteica batterica agendo sui ribosomi batterici. L'antibiotico si lega principalmente alla subunità ribosomiale 50S ed influenza il processo di inizio della catena proteica. Sebbene il fosfato di clindamicina sia inattivo in vitro, in vivo viene rapidamente idrolizzato, trasformandosi in clindamicina, che esercita attività antibatterica.

La clindamicina in vitro mostra attività nei confronti dei microrganismi responsabili del vaginosi batterica, inclusi Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis e anaerobi (specie di Peptostreptococcus e Bacteroides). Tutti questi microrganismi sono sensibili all'azione della clindamicina, come dimostrano i valori di MIC90 (concentrazione inibitoria minima in grado di inibire il 90% dei ceppi). Non sono state osservate variazioni geografiche o temporali.

Sensibilità ai clindamicina dei batteri vaginali associati alla vaginosi batterica

Il clotrimazolo è un derivato dell’imidazolo con ampio spettro di azione antimicotica locale nei confronti della maggior parte dei funghi patogeni. Il meccanismo d’azione del clotrimazolo consiste nel bloccare la sintesi degli acidi nucleici e delle proteine, nonché la sintesi dell’ergosterolo nelle cellule fungine, con conseguente danno alla membrana cellulare e morte delle cellule. Il clotrimazolo agisce principalmente su dermatofiti (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichopyton rubrum), funghi simili ai lieviti e muffe (Candida sp., Cryptococcus neoformans), funghi dimorfi (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis), attinomiceti del genere Nocardia e Trichomonas vaginalis.

Farmacocinetica.

Il fosfato di clindamicina viene rapidamente idrolizzato nell’organismo con formazione di clindamicina, che manifesta attività antibatterica. Dopo somministrazione intravaginale, circa il 30% (6,5-70%) della clindamicina raggiunge la circolazione sistemica, ma non si osserva accumulo sistemico con l’uso prolungato; il tempo di emivita sistemico dopo somministrazione vaginale è di 1,5-2,6 ore.

Dopo somministrazione vaginale del clotrimazolo, solo una minima quantità (3-10% della dose) viene assorbita. La concentrazione della sostanza attiva inalterata nel plasma sanguigno dopo l’applicazione del farmaco è inferiore al limite di rilevamento – 10 ng/ml – e non provoca effetti sistemici né eventi avversi. Il clotrimazolo viene metabolizzato nel fegato a metaboliti inattivi idrossilici attraverso ossidazione e scissione dell’anello imidazolico (desaminazione, O-dealchilazione) ed è principalmente eliminato con la bile attraverso le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale è indicato per il trattamento locale del vaginosi batterica, per la profilassi e il trattamento delle infezioni e superinfezioni ginecologiche causate da batteri e funghi sensibili alla clindamicina e/o al clotrimazolo (generalmente del genere Candida). Per la sanificazione della mucosa degli organi genitali femminili.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla lincomicina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Controindicato nei pazienti con enterite regionale, colite ulcerosa e colite associata ad antibiotici in anamnesi.

Precauzioni particolari di sicurezza.

Evitare il contatto con gli occhi. Non ingerire.

Prima dell’uso del medicinale, consultare il medico nei seguenti casi:

• comparsa di candidosi vaginale più di due volte negli ultimi 6 mesi;
• infezioni sessualmente trasmissibili in anamnesi o partner sessuale affetto da infezioni sessualmente trasmissibili;
• gravidanza o sospetto di gravidanza.

Durante il trattamento con il medicinale, consultare il medico nei seguenti casi:

• se i sintomi della malattia persistono per più di 7 giorni;
• se i sintomi della malattia ricompaiono entro gli ultimi 2 mesi;
• se il paziente presenta febbre (38 °C o superiore), dolore nell’addome inferiore, dolore alla schiena, secrezioni vaginali purulente con cattivo odore, nausea, emorragia vaginale accompagnata da dolore alla schiena.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono disponibili informazioni riguardo alla somministrazione concomitante con altri medicinali per uso intravaginale.

L’uso concomitante di clotrimazolo con nistatina può ridurre l’attività del clotrimazolo.

Il desametasone, somministrato in dosi elevate, riduce l’attività antimicotica del clotrimazolo.

L’attività antimicrobica del clotrimazolo è potenziata da alte concentrazioni locali dell’etere propilico dell’acido p-ossibenzoinico.

L’uso concomitante di clotrimazolo riduce l’attività dell’amfotericina B e di altri antibiotici polienici.

La terapia concomitante con clotrimazolo per uso vaginale e tacrolimo per via orale (FK-506; immunosoppressore) può determinare un aumento dei livelli plasmatici di tacrolimo. Pertanto, è necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare sintomi di sovradosaggio da tacrolimo, eventualmente mediante il controllo dei livelli plasmatici del farmaco.

Il fosfato di clindamicina possiede proprietà di bloccante neuromuscolare, che può potenziare e prolungare l’effetto di altri bloccanti neuromuscolari.

Caratteristiche particolari di impiego.

Poiché solitamente sono interessate sia la vagina che gli organi genitali esterni, è necessario effettuare un trattamento combinato di entrambe le aree. Se sono coinvolte le labbra genitali esterne e le aree adiacenti, si deve inoltre procedere con un trattamento locale mediante crema per uso esterno.

Come per qualsiasi infezione vaginale, i rapporti sessuali durante il periodo di trattamento con il medicinale non sono raccomandati. La base delle capsule vaginali può ridurre la resistenza dei preservativi in lattice e dei diaframmi contraccettivi. Non si raccomanda l'uso di tali metodi contraccettivi entro 72 ore dal trattamento con il medicinale, poiché la loro efficacia contraccettiva e la protezione contro le malattie sessualmente trasmissibili potrebbero risultare ridotte.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante le mestruazioni. Il trattamento deve essere completato prima dell'inizio delle mestruazioni.

La sicurezza e l'efficacia del medicinale non sono state studiate in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, immunodeficienza o colite.

Prima o immediatamente dopo l'inizio del trattamento con il medicinale, può rendersi necessario effettuare un'analisi di laboratorio per verificare la presenza di altri agenti infettivi, inclusi Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis e gonococchi.

L'uso di clindamicina può portare alla crescita eccessiva di microrganismi non sensibili al farmaco, in particolare lieviti.

Durante o dopo il trattamento con agenti antimicrobici possono manifestarsi sintomi indicativi di colite pseudomembranosa. Sono stati riportati casi di colite pseudomembranosa con quasi tutti gli agenti antibatterici, inclusa la clindamicina; la gravità della colite può variare da lieve a potenzialmente letale. Pertanto, si deve considerare questa possibilità nei pazienti che sviluppano diarrea dopo l'uso di agenti antibatterici. In caso di comparsa di colite pseudomembranosa, l'uso di clindamicina deve essere interrotto e si deve iniziare un trattamento antibatterico appropriato. I farmaci che inibiscono la peristalsi sono controindicati in questo caso.

Durante il trattamento sono state osservate eruzioni maculopapulose e orticaria. Tra tutte le reazioni avverse, le più frequenti sono state eruzioni cutanee generalizzate di lieve o moderata gravità. Sono stati riportati casi di pustolosi esantematica acuta generalizzata e di eritema multiforme, alcuni dei quali simili al sindrome di Stevens-Johnson, associati all'uso di clindamicina. Sono stati riportati alcuni casi di reazioni anafilattoidi. In caso di reazioni di ipersensibilità, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale durante la gravidanza e l'allattamento non sono state studiate. Nei II e III trimestre di gravidanza e durante l'allattamento, il medicinale deve essere usato solo se il beneficio atteso per la donna supera il potenziale rischio per il feto o il neonato. Durante la gravidanza, il medicinale deve essere usato solo sotto stretta supervisione medica. Si raccomanda di evitare l'uso del medicinale durante il I trimestre di gravidanza.

Non è noto se clindamicina e clotrimazolo penetrino nel latte materno dopo somministrazione intravaginale. Durante il trattamento con il medicinale, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non ha effetto.

Modalità e dosaggio.

Per via intravaginale. La capsula deve essere introdotta profondamente nella vagina.

Somministrare 1 capsula 1 volta al giorno, preferibilmente prima di coricarsi. La durata del trattamento è stabilita dal medico. Un ulteriore ciclo di trattamento deve essere effettuato solo dopo consultazione medica.

Il trattamento non deve essere effettuato durante le mestruazioni; pertanto, va concluso prima dell'inizio delle stesse. Per la sanazione della mucosa degli organi genitali femminili, il medicinale va utilizzato 1 o 2 volte.

Popolazione pediatrica.

La sicurezza e l'efficacia del medicinale nei bambini non sono state studiate. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Casi di sovradosaggio in seguito al rispetto delle raccomandazioni per l'uso del medicinale non sono noti. In caso di ingestione accidentale per via orale, potrebbero manifestarsi effetti legati alle concentrazioni terapeutiche delle sostanze attive nel sangue. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono stati classificati per frequenza come non comuni (≥1/1000 e <1/100) e molto rari (<1/10 000).

Infezioni e infestazioni: colite da Clostridioides difficile.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: non comuni – malessere, irritazione, prurito, arrossamento, gonfiore, sensazione di bruciore e dolore in sede di somministrazione, febbre, dolore generalizzato, dolore al fianco e alla schiena, dolore pelvico, dolore addominale.

Sistema nervoso centrale: vertigini, cefalea, ipotensione arteriosa, dispnea, vertigine.

Sistema broncopolmonare: infezioni delle vie respiratorie superiori.

Apparato digerente: alito cattivo, alterazione del gusto, dispepsia, pirosi, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, meteorismo.

Apparato urinario e riproduttivo: desquamazione cutanea nell'area genitale, disturbi e irritazione vulvovaginale, alterazioni del ciclo mestruale, sanguinamento vaginale, secrezioni vaginali, dolore vaginale, cervicite, endometriosi, complicanze ostetriche, infezioni del tratto urinario, disuria, pielonefrite, proteinuria, alterazioni nei test microbiologici.

Pelle e tessuto sottocutaneo: non comuni – prurito, eruzioni cutanee; molto rari – eritema multiforme simile al sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, pustolosi esantematica acuta generalizzata, eruzioni maculopapulari.

Sangue e sistema linfatico: molto rari – neutropenia transitoria (leucopenia), agranulocitosi, trombocitopenia.

Sistema immunitario: molto rari – reazioni allergiche, svenimento, reazione anafilattoide, orticaria; sono stati riportati casi di eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS).

Disturbi epatobiliari: molto rari – ittero.

Disturbi del metabolismo: ipertiroidismo, glucosuria.

Apparato muscoloscheletrico: sono stati riportati casi di poliartrite.

Renali e sistema urinario: danno renale acuto.

Altre complicazioni: epistassi.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

7 capsule in un blister; 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Marcsans Pharma Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo in cui esercita la sua attività.

Lotto n. L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, IN-403 722, India.