Гемотран®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЕМОТРАН® (GEMOTRAN)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100 % сухое вещество – 500 мг;

вспомогательные вещества: повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, стеарат кальция;

пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180011 (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, при более высоких концентрациях связывает плазмин. Установлено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз выше, а при активации с помощью стрептокиназы — в 6–40 раз выше, чем ингибирующий эффект аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты. Удлиняет протромбиновое время. Подавляет образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь всасывается 30–50 % дозы. С_max достигается через 3 часа после приёма и составляет при дозировке 1 г и 2 г соответственно 8 мг/л и 15 мг/л. Кривая «концентрация-время» имеет трёхфазную форму с Т_1/2 в терминальной фазе 3 часа. В крови примерно 3 % связывается с белком (плазминогеном). Начальный объём распределения — 9–12 л.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Определяется в сперме, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95 % (преимущественно в неизменённом виде) выводится с мочой. Общий почечный Cl равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.

Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигается такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет приблизительно 3 часа. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет приблизительно 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет приблизительно 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет приблизительно 1/10 от плазменной.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация транексамовой кислоты увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременная терапия кровотечений или риска кровотечений при усиленном фибринолизе или фибриногенолизе.

Местный фибринолиз, наблюдающийся при следующих состояниях:

• простатэктомия или вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовые кровотечения;
• конизация шейки матки;
• посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Удаление зуба у пациентов с гемофилией.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• Почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).
• Острые тромбоэмболические заболевания.
• Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
• Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
• Судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота противодействует тромболитической терапии фибринолитическими препаратами.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) снижают дозу и частоту введений. При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии вследствие образования сгустков в мочеточниках.

Пациенты с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе (личном или семейном) (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямых медицинских показаний и под строгим медицинским контролем.

При длительной терапии пациентам со наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например, остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функции печени (печеночные пробы).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациенткам с нерегулярными маточными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

При возникновении нарушений зрения необходимо прекратить лечение.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Хотя в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного влияния транексамовой кислоты на развитие плода, рекомендуется соблюдать общие рекомендации по применению лекарственных средств при беременности, в частности, назначать препарат следует только в том случае, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей приблизительно 1/100 от её концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у новорождённого маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначают внутрь. Применяют независимо от приема пищи.

Пациенты с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы для пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью в соответствии с уровнем креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует, поэтому применять препарат данной категории пациентов не следует.

Рекомендуемая доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимо обильное питьё для способствования почечной экскреции. Проводится симптоматическое лечение, при необходимости — антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы в соответствии с их частотой и влиянием на органы или системы органов. Сообщалось о следующих побочных реакциях, распределённых по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 − < 1/10); нечасто (≥1/1000 − < 1/100); редко (≥1/10 000 − < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: аллергические кожные реакции.

Со стороны органов зрения

Редко: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые нарушения

Редко: тромбоэмболия.

Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.