Hemotran®
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE HEMOTRAN® (GEMOTRAN)
Composizione:
Principio attivo: acido tranexamico;
1 compressa contiene acido tranexamico, calcolato sulla sostanza secca al 100% – 500 mg;
Eccipienti: povidone, idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione, idrossipropilcellulosa, biossido di silicio colloidale anidro, talco, polietilenglicole 8000, stearato di calcio;
rivestimento filmogeno: Opadry White 03 F 180011 (idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), macrogol).
Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma ovale, con superficie biconvessa, con linea di divisione, di colore bianco o quasi bianco, rivestite con rivestimento filmogeno.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antemorragici. Inibitori della fibrinolisi.
Codice ATC B02A A02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Agente antifibrinolitico, anti-allergico e anti-infiammatorio. Inibisce in modo competitivo l'attivatore del plasminogeno; a concentrazioni più elevate lega anche la plasmina. Si è osservato che l'effetto inibitorio dell'acido tranexamico sull'attivazione del plasminogeno mediata dall'urochinasi è da 6 a 100 volte maggiore, e mediata dalla streptochinasi da 6 a 40 volte maggiore, rispetto all'effetto inibitorio dell'acido aminocaproico. L'azione antifibrinolitica dell'acido tranexamico è approssimativamente 10 volte superiore a quella dell'acido aminocaproico. Prolunga il tempo protrombinico. Inibisce la formazione di chine e di altri peptidi coinvolti nelle reazioni infiammatorie e allergiche.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione orale viene assorbita dal 30 al 50% della dose. La Cmax viene raggiunta dopo 3 ore dall'assunzione ed è pari a 8 mg/l e 15 mg/l rispettivamente con dosi di 1 g e 2 g. La curva concentrazione-tempo ha una forma trifasica con un T1/2 nella fase terminale di 3 ore. Nel sangue, circa il 3% è legato alle proteine (plasminogeno). Il volume di distribuzione iniziale è di 9–12 l.
Attraversa facilmente le barriere isto-emato, inclusa la BEE e quella placentare. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è pari a circa 1/10 di quella plasmatica. Viene riscontrato nel liquido seminale, dove inibisce l'attività fibrinolitica senza tuttavia influire sulla migrazione degli spermatozoi. Una piccola parte subisce biotrasformazione. La via principale di eliminazione è la filtrazione glomerulare. Oltre il 95% (principalmente in forma invariata) viene escreto con le urine. La clearance renale totale è pari a quella plasmatica. La concentrazione antifibrinolitica nei diversi tessuti si mantiene per circa 17 ore, nel plasma sanguigno fino a 7–8 ore.
L'acido tranexamico penetra rapidamente nel liquido sinoviale e nella membrana sinoviale. Nel liquido sinoviale si raggiunge la stessa concentrazione riscontrata nel siero ematico. Il tempo di emivita dell'acido tranexamico è di circa 3 ore. La concentrazione dell'acido tranexamico nel sangue è inferiore rispetto ad altri tessuti. Nel latte materno la concentrazione è pari a circa 1/100 della concentrazione plasmatica massima. La concentrazione dell'acido tranexamico nel liquido cerebrospinale è pari a circa 1/10 di quella plasmatica. Il farmaco penetra nel liquido intraoculare, dove la concentrazione è pari a circa 1/10 di quella plasmatica.
Nei pazienti con insufficienza renale la concentrazione plasmatica dell'acido tranexamico aumenta.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Terapia a breve termine di emorragie o rischio di emorragie in presenza di iperstimolazione della fibrinolisi o della fibrinogenolisi.
Fibrinolisi locale osservata nelle seguenti condizioni:
- prostatectomia o interventi sulla vescica urinaria;
- menorragia;
- emorragie nasali;
- conizzazione del collo dell'utero;
- emifobia post-traumatica.
Edema angioneurotico ereditario.
Estrazione dentaria in pazienti affetti da emofilia.
Controindicazioni.
- Ipersensibilità alla acido tranexamico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
- Insufficienza renale grave (a causa del rischio di cumulo).
- Malattie tromboemboliche acute.
- Trombosi arteriose o venose in anamnesi.
- Stati fibrinolitici conseguenti a coagulopatia da esaurimento.
- Convulsioni in anamnesi.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
L'acido tranexamico antagonizza la terapia trombolitica con farmaci fibrinolitici.
Caratteristiche d'uso.
In caso di insufficienza renale (in base al grado di aumento della creatinina sierica) si riduce il dosaggio e la frequenza delle somministrazioni. In caso di ematuria di origine renale (soprattutto in pazienti con emofilia) esiste il rischio di anuria meccanica dovuta alla formazione di coaguli nei ureteri.
I pazienti con antecedenti personali o familiari di complicanze tromboemboliche (pazienti con trombofilia) devono utilizzare l'acido tranexamico solo in presenza di una precisa indicazione medica e sotto stretto controllo medico.
Nei pazienti sottoposti a terapia prolungata per angioedema ereditario, è necessario effettuare regolarmente controlli della vista (ad esempio acuità visiva, campi visivi, pressione intraoculare, fondo oculare) e della funzionalità epatica (test epatici).
L'acido tranexamico deve essere utilizzato con cautela nelle pazienti che assumono contraccettivi orali, a causa del maggior rischio di sviluppare trombosi.
L'uso dell'acido tranexamico in caso di iper-fibrinolisi causata da coagulazione intravascolare disseminata non è raccomandato.
Le pazienti con emorragie mestruali irregolari non devono assumere l'acido tranexamico prima che ne sia determinata la causa. Se l'uso dell'acido tranexamico non riduce l'intensità delle emorragie mestruali, si deve considerare la possibilità di un trattamento alternativo.
In caso di disturbi visivi, il trattamento deve essere interrotto.
Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico per il trattamento della menorragia in bambini di età inferiore a 15 anni.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.
Gravidanza
L'acido tranexamico attraversa la placenta. Benché negli studi preclinici non sia stato evidenziato alcun effetto teratogeno dell'acido tranexamico sullo sviluppo fetale, si raccomanda di seguire le linee guida generali per l'uso di medicinali durante la gravidanza, in particolare prescrivere il farmaco solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Periodo di allattamento al seno
L'acido tranexamico passa nel latte materno a una concentrazione pari a circa 1/100 di quella presente nel sangue della madre. Un effetto anti-fibrinolitico nel neonato è poco probabile.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Non ci sono dati disponibili.
Modalità e dosi di somministrazione.
Il medicamento viene prescritto per somministrazione orale agli adulti. Deve essere assunto indipendentemente dai pasti.
| Fibrinolisi locale: 15–25 mg/kg di peso corporeo (2–3 compresse da 500 mg) 2–3 volte al giorno. Per le seguenti indicazioni possono essere utilizzate le seguenti dosi: |
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| Angioedema ereditario: alcuni pazienti, consapevoli dell'andamento delle crisi, di solito necessitano di 1–1,5 g (2–3 compresse da 500 mg) 2–3 volte al giorno per alcuni giorni. Altri pazienti devono assumere il medicinale alla stessa dose per un periodo prolungato, a seconda dell'andamento della malattia. |
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| Estrazione dentaria in pazienti emofilici: 25 mg/kg (2–3 compresse da 500 mg) ogni 8 ore. |
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Pazienti con insufficienza renale
È necessaria una correzione della dose per i pazienti con insufficienza renale lieve e moderata in base al livello plasmatico di creatinina.
| Creatinina sierica |
Dose orale |
| 120–249 µmol/l |
15 mg/kg due volte al giorno |
| 250–500 µmol/l |
15 mg/kg ogni 24 ore |
Pazienti anziani
In assenza di alterazioni della funzionalità escretoria renale, non è necessaria alcuna correzione della dose.
Bambini
Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorragia; pertanto, il medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.
La dose raccomandata per i bambini è di 25 mg/kg. I dati sull'efficacia, sul dosaggio e sulla sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sono limitati.
Sovradosaggio.
Manifestazioni: nausea, vomito, dolore addominale, ipotensione ortostatica.
Trattamento: indurre il vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo. È necessario assumere abbondanti quantità di liquidi per favorire l'escrezione renale. Si applica un trattamento sintomatico; se necessario, si ricorre alla terapia anticoagulante.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e all'interessamento di organi o sistemi. Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati, classificati secondo la frequenza come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 - < 1/10); non comune (≥1/1000 - < 1/100); raro (≥1/10 000 - < 1/1 000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere stimata dai dati disponibili).
Sistema gastrointestinale
Molto raro: nausea, vomito, diarrea, che scompaiono riducendo il dosaggio.
Tessuto cutaneo e sottocutaneo
Raro: reazioni allergiche cutanee.
Organi della vista
Raro: alterazioni della percezione cromatica, disturbi visivi, occlusione venosa/arteriosa della retina.
Sistema immunitario
Molto raro: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi.
Disturbi vascolari
Raro: tromboembolia.
Molto raro: trombosi arteriosa o venosa in qualsiasi sede.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è molto importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. Gli operatori sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.
Periodo di validità. 2 anni.
Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.
Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento. 10 compresse in blister. 3 blister in una confezione.
Categoria di rilascio. Medicinale soggetto a prescrizione medica.
Produttore. AT «Farmak».
Indirizzo della sede produttiva e dell’indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.
Ucraina, 04080, Kiev, via Kirilivska, 74.