Гастротек

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ГАСТРОТЕК® GASTROTEC

Состав:

действующее вещество: misoprostol;

1 таблетка содержит мизопростола 0,2 мг в виде дисперсии мизопростола (1:100 в гипромеллозе);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, масло рициновое гидрогенизированное, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безвод游戏副本

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гастротек**®** является аналогом природного простагландина Е1, способствующего заживлению язвенной болезни и облегчению её симптомов. Препарат защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) путём подавления базальной, стимулированной и ночной секреции кислоты, уменьшения объёма и протеолитической активности желудочного сока, а также увеличения секреции бикарбоната в слизи.

Фармакокинетика.

Гастротек**®** быстро абсорбируется при приёмe внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) мизопростоловой кислоты — активного метаболита — достигается приблизительно через 30 минут. Период полувыведения мизопростола из плазмы крови составляет 20–40 минут. При повторном применении 400 мкг 2 раза в сутки накопления мизопростоловой кислоты в плазме крови не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в частности вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов с артритом, находящихся в группе риска, но продолжающих терапию НПВС.

Профилактика язв, вызванных применением НПВС.

Противопоказания.

− Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам лекарственного средства; известная аллергия на простагландины.

− Применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные средства контрацепции.

− Период беременности или применение женщинам, у которых не исключена беременность, или женщинам, планирующим беременность, в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращения матки, что может привести к прерыванию беременности и частичному или полному аборту. Применение мизопростола в период беременности связано с дефектами плода (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или лактации», «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение НПВС и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферические отеки.

Мизопростол преимущественно метаболизируется через окислительные системы жирных кислот и не оказывает неблагоприятного влияния на систему ферментов печеночной микросомальной смешанной функции оксидазы (P450).

В специфических исследованиях не была продемонстрирована клинически значимая фармакокинетическая взаимосвязь с антипирина или диазепамом.

При многократном применении мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (в среднем примерно на 20 % в AUC и на 30 % в Cmax). Исследования взаимодействия лекарственных средств мизопростола с несколькими НПВС не продемонстрировали клинически значимого влияния на кинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты, напроксена или индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать применения магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

Особенности применения.

При назначении лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста необходимо предварительно исключить возможность наступления беременности и использовать надлежащие средства контрацепции. В случае установления факта беременности прием лекарственного средства следует немедленно прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или лактации», «Побочные реакции»).

Таким пациентам рекомендуется принимать мизопростол только в том случае, если они:

− применяют эффективные средства контрацепции;

− проинформированы о риске применения мизопростола в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации наблюдались у пациентов, получавших терапию НПВС и мизопростол. При наличии язв, даже при отсутствии симптомов расстройства ЖКТ, следует с осторожностью продолжать терапию и, при необходимости, провести эндоскопию и биопсию до начала применения, чтобы исключить наличие злокачественного образования в верхних отделах ЖКТ. Эти исследования при необходимости следует повторять через соответствующие промежутки времени с целью дальнейшего наблюдения.

Симптоматические реакции на мизопростол не исключают наличие злокачественной опухоли желудка.

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, которые могут сопровождаться диареей, например при воспалительных заболеваниях кишечника. Чтобы минимизировать риск диареи, необходимо принимать мизопростол во время еды, а также избегать антацидов, содержащих магний.

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов необходимо тщательно контролировать.

Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для способствования заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует о том, что препарат не вызывает артериальную гипотензию. Однако мизопростол следует с осторожностью применять при наличии заболеваний, поскольку гипотензия может вызвать серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию.

Нет никаких доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит гидрогенизированное рицинолевое масло, которое может вызывать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью.

Лекарственное средство содержит 14,4 мг/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о риске тератогенности до начала лечения. Начинать лечение нельзя, пока беременность не опровергнута. Следует проконсультировать женщину о важности адекватной контрацепции во время лечения. При подозрении на беременность лечение необходимо немедленно прекратить.

Беременность

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращения матки и может привести к прерыванию беременности, частичному или полному аборту, смерти плода или возникновению врожденных пороков плода. Влияние мизопростола на плод в I триместре беременности связано с существенным повышением риска возникновения врожденных дефектов: последовательность Мёбиуса (например, паралич VI и VII черепных нервов), синдром амниотических тяжей (деформации и укорочение конечностей, особенно косолапость, анархия, олигодактилия, расщепление нёба) и аномалии центральной нервной системы (церебральные и черепно-мозговые аномалии, такие как анэнцефалия, гидроцефалия, гипоплазия мозжечка, дефекты нервной трубки). Также наблюдались и другие дефекты, включая артрогрипоз.

Таким образом, женщин следует информировать о риске тератогенности. Если пациентка желает продолжить беременность после внутриутробного воздействия мизопростола, необходимо провести тщательное ультразвуковое исследование плода, уделив особое внимание конечностям и голове.

Риск разрыва матки возрастает с увеличением гестационного срока, при наличии в анамнезе предыдущих операций на матке, кесарева сечения. Большое количество беременностей в анамнезе также является фактором риска разрыва матки.

Период лактации

Мизопростол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активным веществом и проникает в грудное молоко. Поскольку мизопростоловая кислота может вызывать нежелательные эффекты, такие как диарея у грудных детей, лекарственное средство не следует применять в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку мизопростол может вызывать головокружение, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка и пептической язвы, вызванной НПВП: 800 мкг ежедневно в двух или четырех разделенных дозах, которые принимают с завтраком и/или каждым основным приемом пищи и перед сном.

Лечение следует начинать как минимум на 4 недели, даже если симптоматическое облегчение будет достигнуто раньше. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель, однако при необходимости лечение может продолжаться до 8 недель. Если язва рецидивирует, может быть назначен дополнительный курс лечения.

Профилактика пептической язвы, вызванной НПВП: 200 мкг 2 раза в сутки, 3 раза в сутки или 4 раза в сутки. Дозировку следует подбирать индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинического состояния.

Нарушения функции почек: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, которые присутствуют во всем организме. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли существенно повлияют на пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста: можно применять обычную дозу.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Токсическая доза мизопростола у людей не определена. Клинические признаки, которые могут указывать на передозировку: сонливость, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, повышение температуры тела, ощущение сердцебиения, гипотензия или брадикардия.

Рекомендуется симптоматическая терапия.

Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея*; часто – боли в животе*, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: нечасто – вагинальное кровотечение (включая постменопаузальное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, спазм маточных мышц; редко – меноррагия, дисменорея; частота неизвестна – маточное кровотечение.

Беременность, послеродовой и перинатальный период: редко – разрыв матки**; частота неизвестна – эмболия амниотической жидкостью, аномальные сокращения матки, гибель плода, неполный аборт, преждевременные роды, задержка отслоения плаценты, перфорация матки.

Врождённые, семейные и генетические нарушения: частота неизвестна – пороки развития плода.

Общие нарушения: редко – озноб; нечасто – ознобление.

* Диарея и боль в животе были связаны с дозировкой, обычно возникали в начале курса терапии и носили локальный характер. Есть сообщения о редких случаях диареи, приводившей к тяжелой дегидратации. Симптомы диареи можно свести к минимуму, если применять дозу не более 200 мкг во время еды и избегать применения антацидов, содержащих магний.

** Нечасто сообщалось о разрыве матки после приема простагландинов во II и III триместрах беременности. Разрывы матки возникали у женщин, которые имели многократные роды, или у женщин с рубцом после кесарева сечения.

Побочные реакции, возникающие при применении мизопростола, схожи с побочными реакциями, возникающими при применении НПВС.

Более чем 15 000 пациентов в клинических исследованиях получали по крайней мере одну дозу мизопростола. Побочные реакции возникали преимущественно со стороны ЖКТ. Профиль побочных реакций с частотой > 1 % был одинаковым в краткосрочных (продолжительностью 4–12 недель) и долгосрочных (до 1 года) клинических исследованиях. Безопасность длительного (более 12 недель) применения мизопростола была продемонстрирована в нескольких исследованиях, в которых пациенты получали непрерывное лечение в течение 1 года.

Сюда не включены неблагоприятные или необычные изменения морфологии слизистой оболочки желудка, выявляемые при биопсии желудка. Значимых различий в профиле безопасности мизопростола у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдалось. Применение мизопростола у детей не изучалось.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.