Gastrotek®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LĘKU GASTROTEK® GASTROTEC

Skład:

Substancja czynna: misoprostol;

1 tabletka zawiera 0,2 mg misoprostolu w postaci dyspersji misoprostolu (1:100 w hydroksypropylocelulozie);

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, olej rycynowy uwodorniony, sól sodowa krochmalu glikolanowego (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe o żółtawoszarym odcieniu, o kształcie okrągłym płasko-walcowatym, z fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Prostaglandyny. Misoprostol. Kod ATC A02B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Gastrotek® jest syntetycznym analogiem naturalnego prostaglandyny E1, który sprzyja gojeniu się wrzodów oraz złagodzeniu objawów choroby wrzodowej. Lek chroni błonę śluzową przewodu pokarmowego (GI) poprzez hamowanie wydzielania kwasu w stanie spoczynku, wydzielania stymulowanego oraz wydzielania nocnego, zmniejsza objętość i aktywność proteolityczną soku żołądkowego oraz zwiększa wydzielanie węglanów w śluzie.

Farmakokinetyka.

Gastrotek® jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) kwasu mizoprostolowego, będącego aktywnym metabolitem, osiągane jest po około 30 minutach. Okres półwydalenia mizoprostolu z osocza wynosi 20–40 minut. Po wielokrotnym podawaniu dawki 400 μg 2 razy dziennie nie stwierdza się akumulacji kwasu mizoprostolowego w osoczu krwi.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy, w szczególności spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) u pacjentów z artretyzmem, którzy należą do grupy ryzyka, ale kontynuują terapię NSAID.

Profilaktyka wrzodów spowodowanych stosowaniem NSAID.

Przeciwwskazania.

− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z innych składników leku; znana alergia na prostaglandyny.

− Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych.

− Okres ciąży lub stosowanie u kobiet, u których nie wykluczono ciąży, albo u kobiet planujących zajście w ciążę, ze względu na to, że misoprostol zwiększa napięcie i skurcze macicy, co może prowadzić do przerwania ciąży oraz poronienia częściowego lub pełnego. Stosowanie misoprostolu w okresie ciąży wiąże się z wadami płodu (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w okresie ciąży lub laktacji”, „Działania niepożądane”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie NSAID i misoprostolu w niektórych przypadkach może prowadzić do podwyższenia stężenia transaminaz i obrzęków obwodowych.

Misoprostol metabolizuje się głównie poprzez oksydacyjne systemy kwasów tłuszczowych i nie wykazuje żadnego niekorzystnego wpływu na układ enzymów wątrobowych mikrosomalnych mieszanego układu oksydazy (P450).

W specyficznych badaniach nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej z antypyryną ani diazepamem.

W przypadku wielokrotnego stosowania misoprostolu obserwowano niewielki wzrost stężenia propranololu (średnio około 20% w AUC i 30% w Cmax). Badania interakcji leków zawierających misoprostol z kilkoma NSAID nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na kinetykę ibuprofenu, diklofenaku, piroksykamu, kwasu acetylosalicylowego, naproksenu ani indometacynu.

Podczas leczenia misoprostolem należy unikać stosowania środków przeciwkwasowych zawierających magnez, ponieważ może to nasilić biegunkę wywołaną przez misoprostol.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przy przepisywaniu leku kobietom w wieku rozrodczym należy wcześniej wykluczyć możliwość zajścia w ciążę i stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku (patrz sekcje „Przeciwwskazania”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”, „Działania niepożądane”).

Takim pacjentkom zaleca się stosowanie misoprostolu tylko wtedy, gdy:

− stosują skuteczne środki antykoncepcyjne;

− zostały poinformowane o ryzyku stosowania misoprostolu w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

U pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NSAID) i przyjmujących misoprostol obserwowano krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje. W przypadku owrzodzeń, nawet przy braku objawów ze strony przewodu pokarmowego, należy ostrożnie kontynuować terapię i, jeśli to wskazane, przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzić gastroskopię i biopsję w celu wykluczenia obecności złośliwego nowotworu w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Te badania należy w razie potrzeby powtarzać w odpowiednich odstępach czasu w celu dalszej obserwacji.

Objawy pojawiające się po podaniu misoprostolu nie wykluczają obecności złośliwego nowotworu żołądka.

Misoprostol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami towarzyszącymi biegunkom, np. przy chorobach zapalnych jelita. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia biegunki, misoprostol należy przyjmować podczas posiłku, a także należy unikać stosowania leków przeciwwskazowych zawierających magnez.

Misoprostol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim odwodnieniem. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować.

Doświadczenie w stosowaniu misoprostolu w dawkach skutecznych w gojeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy wskazuje, że lek nie powoduje hipotensji tętniczej. Niemniej jednak misoprostol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami towarzyszącymi, ponieważ hipotensja może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zaburzenia mózgowego ukrwienia, choroby tętnic wieńcowych lub ciężkie choroby naczyń obwodowych, w tym nadciśnienie tętnicze.

Nie ma żadnych dowodów na to, że misoprostol negatywnie wpływa na metabolizm glukozy u pacjentów z cukrzycą.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych

Lek zawiera olej rycynowy wodorowany, który może powodować dolegliwości żołądka i biegunkę. Dlatego pacjenci z chorobami zapalnymi jelita powinni stosować lek z szczególną ostrożnością.

Lek zawiera 14,4 mg/ dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny zostać poinformowane o ryzyku teratogennym przed rozpoczęciem leczenia. Leczenie nie może być rozpoczęte, dopóki nie zostanie wykluczona ciąża. Należy skonsultować się z kobietą na temat znaczenia odpowiedniej antykoncepcji w czasie leczenia. W przypadku podejrzenia ciąży leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciąża

Misoprostol jest przeciwwskazany w ciąży, ponieważ powoduje skurcze macicy i może prowadzić do przerwania ciąży oraz do częściowego lub pełnego poronienia, śmierci płodu lub wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Działanie misoprostolu na płód w I trymestrze ciąży wiąże się ze znacznym zwiększeniem ryzyka wystąpienia wad wrodzonych: sekwencji Möbiusa (np. porażenie nerwów czaszkowych VI i VII), zespołu pętli owodniowych (deformacje i skrócenie kończyn, szczególnie koślawość stopy, brak dolnej szczęki, oligodaktylia, rozszczep podniebienia) oraz wad ośrodkowego układu nerwowego (wady mózgu i czaszki, takie jak anencefalia, wodogłowie, hipoplazja móżdżku, wady rurki nerwowej). Obserwowano również inne wady, w tym artrogrypozę.

Dlatego kobiety należy poinformować o ryzyku teratogennym. Jeśli pacjentka po narażeniu na misoprostol wewnątrzmacicznie chce kontynuować ciążę, należy przeprowadzić dokładne badanie ultrasonograficzne płodu, z szczególnym uwzględnieniem kończyn i głowy.

Ryzyko pęknięcia macicy wzrasta wraz z postępem ciąży, przy wcześniejszych zabiegach na macicy, cesarskim cięciu. Duża liczba porodów w wywiadzie jest również czynnikiem ryzyka pęknięcia macicy.

Okres karmienia piersią

Misoprostol szybko metabolizuje się do kwasu misoprostolowego, który jest substancją biologicznie aktywną i przechodzi do mleka matki. Ponieważ kwas misoprostolowy może powodować niepożądane efekty, takie jak biegunka u niemowląt, lek nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ponieważ misoprostol może powodować zawroty głowy, pacjentom zaleca się powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie wrzodu dwunastnicy, wrzodu żołądka i wrzodu peptycznego spowodowanego NLPZ: 800 µg dziennie w dwóch lub czterech dawkach podzielonych, przyjmowanych z posiłkiem rannym i/lub każdym głównym posiłkiem oraz przed snem.

Leczenie należy rozpocząć przynajmniej na 4 tygodnie, nawet jeśli ulga objawowa wystąpi wcześniej. U większości pacjentów gojenie wrzodów następuje w ciągu 4 tygodni, ale w razie potrzeby leczenie może trwać do 8 tygodni. W przypadku nawrotu wrzodu może być przepisany dodatkowy cykl leczenia.

Profilaktyka wrzodu peptycznego wywołanego NLPZ: 200 µg 2 razy na dobę, 3 razy na dobę lub 4 razy na dobę. Dawkowanie należy dobrać indywidualnie dla każdego pacjenta, z uwzględnieniem stanu klinicznego.

Zaburzenia funkcji nerek: dostępne dane wskazują, że u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki.

Zaburzenia funkcji wątroby: mizoprostol metabolizowany jest przez systemy utleniania kwasów tłuszczowych obecne w całym organizmie. Dlatego jego metabolizm i stężenie we krwi mało prawdopodobne, aby znacząco wpływały na pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym: można stosować dawkę zwyczajną.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Toksyczna dawka mizoprostolu u ludzi nie została określona. Objawy kliniczne mogące wskazywać na przedawkowanie: senność, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, podwyższenie temperatury ciała, uczucie przyspieszonego rytmu serca, hipotensja lub bradykardia.

Zalecana terapia objawowa.

Opisywano stosowanie mizoprostolu w dawce 1200 µg dziennie przez trzy miesiące bez istotnego szkodliwego wpływu.

Niepożądane działania.

Wszystkie niepożądane działania są wymienione według układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często – biegunka*; często – ból brzucha*, zaparcia, dyspepsja, wzdęcia, nudności, wymioty.

Ze strony układu nerwowego: często – zawroty głowy, ból głowy.

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo często – wysypka.

Ze strony układu rozrodczego i funkcji gruczołów mlecznych: rzadko – krwawienie pochwy (w tym krwawienie pomenopauzalne), krwawienie międzymiesiączne, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, skurcze mięśni macicy; rzadko – menorrhagia, algomenorrhoea; częstość nieznana – krwawienie macicy.

Ciąża, okres poporodowy i okres okołoporodowy: rzadko – rozerwanie macicy**; częstość nieznana – zator oponowy, nieprawidłowe skurcze macicy, śmierć płodu, niepełne poronienie, poród przedwczesny, opóźnione oddzielanie się łożyska, perforacja macicy.

Wady wrodzone, rodzinne i zaburzenia genetyczne: częstość nieznana – wady rozwojowe płodu.

Ogólne zaburzenia: rzadko – dreszcze; rzadko – osłabienie.

* Biegunka i ból brzucha były zależne od dawki, zazwyczaj pojawiały się na początku terapii i były lokalne. Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach biegunki prowadzącej do ciężkiego odwodnienia. Objawy biegunki można zminimalizować stosując dawkę nie większą niż 200 µg podczas posiłku oraz unikając stosowania leków przeciwwskazowych zawierających magnez.

** Rzadko zgłaszano rozerwanie macicy po podaniu prostaglandyn w II i III trymestrze ciąży. Rozwarstwienia macicy występowały u kobiet wielorodzących lub u kobiet z blizną po cesarskim cięciu.

Niepożądane działania występujące podczas stosowania mizoprostolu i leków przeciwwskazowych niesteroidowych są podobne.

W badaniach klinicznych ponad 15 000 pacjentów otrzymało co najmniej jedną dawkę mizoprostolu. Niepożądane działania występowały głównie ze strony przewodu pokarmowego. Profil niepożądanych działań o częstości > 1% był taki sam w krótkoterminowych (trwających 4–12 tygodni) i długoterminowych (do 1 roku) badaniach klinicznych. Bezpieczeństwo długotrwałego (ponad 12 tygodni) stosowania mizoprostolu zostało potwierdzone w kilku badaniach, w których pacjenci otrzymywali leczenie ciągłe przez okres do 1 roku.

Nie obejmuje to niekorzystnych lub nietypowych zmian morfologii błony śluzowej żołądka stwierdzonych po wykonaniu biopsji żołądka. Nie stwierdzono istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa mizoprostolu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat w porównaniu do pacjentów młodszych. Stosowanie mizoprostolu u dzieci nie było oceniane.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Państwowe „Farmaaceutyczna firma „Darnyca”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.