Форинекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФОРІНЕКС® (FORINEX)

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза (100 мг) спрея содержит мометазона фуроата (микронизованного) 50 мкг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор; кислота лимонная, моногидрат; глицерин; натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; полисорбат 80; натрия цитрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазон фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазон фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В клеточных культурах мометазон фуроат продемонстрировал активность, в 10 раз превышающую активность других стероидов, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазон фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионата и бетаметазона в отношении подавления продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами, включающими нанесение антигенов на слизистую оболочку носа, была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (у 50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, мометазон фуроат продемонстрировал значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами спрей мометазона фуроата продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов и восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов в возрасте от 12 лет назальный спрей мометазона фуроата в дозе 200 мкг дважды в сутки продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS — Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг три раза в сутки существенно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе мометазона фуроата было низким и сопоставимым с группами амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита средней и тяжелой степени рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.

В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет.

Для лечения симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Для лечения назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу мометазону фуроату или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Форинекс®, спрей назальный, не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции слизистой оболочки носа, например, простого герпеса.

Поскольку назальные кортикостероиды замедляют заживление ран, лекарственное средство не следует назначать пациентам, недавно перенесшим хирургические вмешательства или травму носа, до тех пор, пока не произойдет заживление раны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

(См. раздел «Особенности применения»).

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании назальный спрей мометазон фуроат применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения.

Лекарственное средство Форинекс® следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при необработанной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Как и при любом длительном лечении, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. После 12-месячного лечения мометазоном фуроатом не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

Лекарственное средство Форинекс® содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение или отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или горла может потребоваться прекращение терапии препаратом и проведение соответствующего лечения. Постоянное раздражение слизистой оболочки носа и горла также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Форинекс® не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»).

В клинических исследованиях частота носовых кровотечений была выше по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения обычно были незначительными и прекращались самостоятельно (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, переходящие на лечение препаратом Форинекс® после длительной терапии системными кортикостероидами, требуют тщательного наблюдения. Отмена системного кортикостероида у таких пациентов может привести к недостаточности функции коры надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у таких пациентов, несмотря на улучшение назальных симптомов, появляются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или симптомы отмены (например, боль в суставах или мышцах, слабость и депрессия на начальном этапе), следует возобновить применение системных кортикостероидов и назначить другие режимы терапии и соответствующие меры. После такого перехода могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, симптомы которых ранее подавлялись терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если существует необходимость применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность применения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих носовую полость, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко встречаются, особенно при наличии язв или кровотечений, требуют более детального обследования.

Пациенты, принимающие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт имел место.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

При переходе от лечения системными кортикостероидами к лечению препаратом Форинекс® у некоторых пациентов наряду с улучшением назальных симптомов могут возникать симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо особо убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Форинекс®.

Системные эффекты кортикостероидов

При лечении назальными кортикостероидами могут возникать системные эффекты, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут различаться у разных пациентов и при применении различных кортикостероидов. К потенциальным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — различные психические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в частности, у детей).

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. При замедлении роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида, если возможно, до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутрисосудистое введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщали после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Острый риносинусит: следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальный или периорбитальный отек/припухлость, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучались.

Неназальные симптомы

Хотя лекарственное средство Форинекс®, спрей назальный, контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может способствовать дополнительному облегчению других симптомов, в частности со стороны глаз.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Данные о применении мометазона фуроата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, мометазон фуроат в виде назального спрея следует применять у беременных только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Новорожденных, матери которых принимали кортикостероиды во время беременности, необходимо тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли мометазон фуроат в грудное молоко. Как и при применении других назальных кортикостероидов, следует прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии лекарственным средством Форинекс®, назальный спрей, с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность. Клинических данных о влиянии мометазона фуроата на фертильность нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона препарата необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное распыление путем 2 нажатий до появления полной подачи. Не следует прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением флакон следует энергично взбалтывать.

Если насадка засорилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажав на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить обратно. Не следует пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку это может повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением необходимо тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если не удается достичь ослабления симптомов заболевания применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат показал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если не удается достичь ослабления симптомов заболевания применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Пациентам в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Передозировка.

Маловероятно, что передозировка потребует иной терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но с такой же частотой или реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений достигала 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставима с частотой при применении плацебо.

У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была схожей с той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, например: носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %).

В таблице 1 приведены побочные реакции (≥ 1 %), наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также во время постмаркетингового применения. Побочные реакции приведены по системам органов в соответствии с MedDRA — Медицинским словарём для регуляторной деятельности. Частота возникновения побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100). В постмаркетинговых исследованиях частоту возникновения побочных реакций невозможно оценить по имеющимся данным, поэтому она указывается как «неизвестная».

Таблица 1

* Побочная реакция отмечалась при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

† Побочная реакция отмечалась редко при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и аналогично количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у более чем 2 % пациентов, приведены в таблице 2.

Таблица 2

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе мометазона фуроата (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз в течение длительного периода.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 140 доз в флаконе. По 1 флакону в пачке (производство с упаковки in bulk фирмы-производителя Apotex Inc., Канада).

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.