Forinex®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento FORINEX® (FORINEX)

Composición:

Principio activo: furoato de mometasona;

1 dosis (100 mg) de aerosol contiene furoato de mometasona (micronizado) 50 µg;

Excipientes: solución de cloruro de benzalconio; ácido cítrico, monohidrato; glicerina; carboximetilcelulosa de sodio – celulosa microcristalina; polisorbato 80; citrato de sodio; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal, suspensión.

Propiedades físicas y químicas principales: suspensión de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso local en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético para uso tópico que ejerce un marcado efecto antiinflamatorio. La acción antiinflamatoria local del furoato de mometasona se manifiesta a dosis en las que no se producen efectos sistémicos.

El mecanismo principal de la acción antiinflamatoria y antialérgica del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. El furoato de mometasona ha demostrado, en cultivos celulares, una actividad 10 veces mayor que otros esteroides, incluyendo dipropionato de beclometasona, betametasona, hidrocortisona y dexametasona, en cuanto a la supresión de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα. También es un potente inhibidor de la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL-5, a partir de linfocitos T CD4+ humanos. El furoato de mometasona es asimismo 6 veces más activo que el dipropionato de beclometasona y la betametasona respecto a la inhibición de la producción de IL-5.

En estudios con pruebas de provocación mediante la aplicación de antígenos en la mucosa nasal, se observó una elevada actividad antiinflamatoria del aerosol nasal acuoso de furoato de mometasona tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y de la actividad de eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los niveles iniciales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un marcado efecto clínico dentro de las primeras 12 horas de tratamiento con aerosol nasal acuoso de furoato de mometasona se logró en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se produjo dentro de las 35,9 horas. Además, el furoato de mometasona mostró una eficacia significativa en la reducción de los síntomas oculares (enrojecimiento, lagrimeo, picor) en pacientes con rinitis alérgica estacional.

En estudios clínicos realizados en pacientes con pólipos nasales, el aerosol de furoato de mometasona demostró una eficacia clínica significativa en la reducción de la congestión nasal, la disminución del tamaño de los pólipos y la recuperación del olfato, en comparación con placebo.

En estudios clínicos con pacientes a partir de 12 años de edad, el aerosol nasal de furoato de mometasona a una dosis de 200 mcg dos veces al día demostró una alta eficacia en el alivio de los síntomas del rinoinusitis en comparación con placebo. Durante 15 días de tratamiento, los síntomas del rinoinusitis se evaluaron mediante una escala de severidad de los síntomas (MSS – Major Symptom Score) (dolor en la zona facial, sensación de presión en los senos paranasales, dolor a la palpación, dolor en la zona de los senos paranasales, rinorrea, goteo posnasal y congestión nasal). La eficacia del amoxicilina a 500 mg tres veces al día no mostró diferencias significativas respecto a placebo en cuanto al alivio de los síntomas del rinoinusitis según la escala MSS. Durante el período de seguimiento posterior al tratamiento, la frecuencia de recurrencias en el grupo tratado con furoato de mometasona fue baja y comparable a la del grupo tratado con amoxicilina y con placebo. No se evaluó la duración del tratamiento de rinoinusitis agudas superior a 15 días.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras la administración en forma de aerosol nasal es < 1 % en plasma sanguíneo (según datos obtenidos mediante un método sensible, el límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml). La suspensión de furoato de mometasona es muy débilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que puede ser ingerida y eventualmente absorbida se somete a un intenso metabolismo de primer paso antes de su excreción, principalmente en forma de metabolitos por la vía biliar y, en menor medida, por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños a partir de 3 años de edad. Se recomienda iniciar el tratamiento preventivo de la rinitis alérgica de intensidad moderada a grave, 4 semanas antes del inicio previsto de la temporada de polinización.

Como medicamento terapéutico auxiliar en el tratamiento con antibióticos de episodios agudos de sinusitis en adultos (incluidos los de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad.

Para el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis aguda sin signos de infección bacteriana grave en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Para el tratamiento de pólipos nasales y los síntomas asociados, incluyendo congestión nasal y pérdida del olfato, en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, furoato de mometasona, o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Forinex®, spray nasal, no debe administrarse en caso de infección local de la mucosa nasal no tratada, por ejemplo, herpes simple.

Dado que los corticosteroides nasales retrasan la cicatrización de las heridas, el medicamento no debe administrarse a pacientes que hayan sufrido recientemente una intervención quirúrgica o traumatismo nasal hasta que la herida haya cicatrizado completamente.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

(Véase la sección «Precauciones y advertencias especiales de empleo»).

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobitsiat, aumente el riesgo de efectos adversos sistémicos. Debe evitarse la administración conjunta, salvo que el beneficio esperado supere el riesgo incrementado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides; en tal caso, los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para detectar la aparición de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

En un estudio clínico, el spray nasal de furoato de mometasona se administró simultáneamente con un antihistamínico oral no sedante (loratadina). Los parámetros farmacocinéticos y el perfil de seguridad permanecieron sin cambios para ambos medicamentos.

Características de uso.

El medicamento Forinex® debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa activa o latente del tracto respiratorio, así como en caso de infecciones fúngicas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas.

Como en cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que utilicen el medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones de la mucosa nasal. Tras 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona no se han observado signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona ha favorecido la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal.

El medicamento Forinex® contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación o edema de la mucosa nasal, especialmente con uso prolongado.

En caso de desarrollarse una infección fúngica localizada en la nariz o garganta, puede ser necesario interrumpir la terapia con el medicamento y realizar un tratamiento adecuado. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para interrumpir el tratamiento con el medicamento.

Forinex® no se recomienda en caso de perforación del tabique nasal (véase la sección «Reacciones adversas»).

En estudios clínicos, la frecuencia de epistaxis fue mayor en comparación con placebo. Las hemorragias nasales generalmente no fueron excesivas y cesaron espontáneamente (véase la sección «Reacciones adversas»).

Se debe observar cuidadosamente a los pacientes que pasan al tratamiento con Forinex® tras un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos. La interrupción del corticosteroide sistémico en estos pacientes puede provocar insuficiencia de la corteza suprarrenal durante varios meses hasta la recuperación del sistema hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Si en estos pacientes aparecen signos o síntomas de insuficiencia suprarrenal o síntomas de abstinencia (por ejemplo, dolor articular o muscular, astenia y depresión en las fases iniciales), a pesar de la mejoría de los síntomas nasales, debe reiniciarse la administración sistémica de corticosteroides y prescribirse otros regímenes terapéuticos y medidas adecuadas. Tras este cambio, también pueden manifestarse estados alérgicos preexistentes, como conjuntivitis alérgica o eccema, cuyos síntomas anteriormente estaban suprimidos por la terapia con corticosteroides sistémicos.

La administración de dosis superiores a las recomendadas puede provocar una supresión clínicamente significativa de las glándulas suprarrenales. Si es necesario administrar dosis superiores a las recomendadas, debe considerarse la posibilidad de administrar un corticosteroide sistémico adicional durante períodos de estrés o intervenciones quirúrgicas programadas.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de pólipos nasales unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyen completamente la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales, que son inusuales y raramente ocurren, especialmente si se presentan úlceras o hemorragias, deben investigarse más a fondo.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener una reactividad inmunitaria potencialmente reducida y deben advertirse sobre el riesgo aumentado de infección tras el contacto con ciertas enfermedades infecciosas (por ejemplo, varicela o sarampión), así como sobre la necesidad de consultar a un médico si se produce tal contacto.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años.

Durante la transición del tratamiento con corticosteroides sistémicos al tratamiento con Forinex®, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides, a pesar de la mejoría de los síntomas nasales. A estos pacientes debe aconsejárseles especialmente sobre la conveniencia de continuar el tratamiento con Forinex®.

Efectos sistémicos de los corticosteroides

Durante el tratamiento con corticosteroides nasales pueden producirse efectos sistémicos, especialmente con el uso prolongado de dosis altas. Estos efectos son mucho menos frecuentes que con el uso de corticosteroides orales y pueden variar entre diferentes pacientes y según el tipo de corticosteroide utilizado. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen el síndrome de Cushing, rasgos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y, con menor frecuencia, una serie de efectos psicológicos o conductuales, como hiperactividad psicomotriz, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (especialmente en niños).

Efecto sobre el crecimiento en niños

Se recomienda medir regularmente la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Si se observa un retraso en el crecimiento, debe reevaluarse la terapia con el fin de reducir la dosis del corticosteroide nasal, si es posible, hasta la dosis más baja que mantenga un control eficaz de los síntomas. Además, el paciente debe derivarse a un pediatra para una consulta.

Se han notificado casos de aumento de la presión intraocular tras el uso de corticosteroides nasales (véase la sección «Reacciones adversas»).

Con el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular) pueden presentarse alteraciones visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, el paciente debe someterse a un examen oftalmológico para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, sobre la cual se han notificado casos tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Rinosinusitis aguda: debe advertirse a los pacientes sobre la necesidad de consultar inmediatamente al médico si aparecen signos o síntomas de infección bacteriana grave, como fiebre, dolor intenso y unilateral en la cara o dolor dental, hinchazón u edema orbitario o periorbitario, o empeoramiento del estado tras una mejoría inicial.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años.

Síntomas no nasales

Aunque el medicamento Forinex®, spray nasal, controla los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de una terapia adicional adecuada puede contribuir a un mayor alivio de otros síntomas, especialmente oculares.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen o son limitados los datos sobre el uso de furoato de mometasona en mujeres embarazadas. En estudios en animales se observó toxicidad reproductiva. Como otros corticosteroides nasales, el furoato de mometasona en forma de spray nasal debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial para la madre, el feto o el recién nacido. A los recién nacidos cuyas madres hayan recibido corticosteroides durante el embarazo debe realizarse un examen cuidadoso para descartar posible hipofunción suprarrenal.

Lactancia. No se sabe si el furoato de mometasona pasa a la leche materna. Como con otros corticosteroides nasales, debe considerarse la interrupción de la lactancia o la interrupción o suspensión del tratamiento con el medicamento Forinex®, spray nasal, teniendo en cuenta las ventajas de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Fertilidad. No existen datos clínicos sobre el efecto del furoato de mometasona sobre la fertilidad. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva, pero no se observó efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

Antes de comenzar a utilizar un nuevo frasco del medicamento, se debe realizar su calibración. La calibración se lleva a cabo mediante aproximadamente 10 pulsaciones del dispositivo dosificador, estableciéndose así una administración estandarizada del principio activo, con la cual cada pulsación libera aproximadamente 100 mg de suspensión que contiene 50 µg de mometasona (una dosis). Si el espray nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes del siguiente uso se requiere una nueva pulverización mediante 2 pulsaciones hasta observar una completa salida del producto. No se debe perforar la boquilla antes de comenzar la administración.

Antes de cada aplicación, se debe agitar vigorosamente el frasco.

Si la boquilla se obstruye, se debe retirar la tapa de plástico presionando suavemente sobre el anillo blanco, desmontar cuidadosamente la boquilla, enjuagarla con agua corriente tibia, secarla y volver a colocarla en su lugar. No se debe intentar limpiar la boquilla con una aguja u otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador.

La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Antes de cada aplicación, se debe limpiar cuidadosamente la nariz de moco.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne: para adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años, la dosis profiláctica y terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 µg). Tras alcanzar el efecto terapéutico deseado, para el tratamiento de mantenimiento se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 µg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 400 µg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

El medicamento ha demostrado un inicio clínicamente significativo de acción dentro de las 12 horas posteriores a la primera administración en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo del tratamiento en las primeras 48 horas; por lo tanto, el paciente debe continuar con la administración regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Para niños de 3 a 11 años, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 µg) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 µg).

Tratamiento complementario de episodios agudos de sinusitis. Para adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años, la dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 µg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 800 µg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Rinosinusitis aguda. Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 µg).

Pólipos nasales. Para pacientes a partir de 18 años (incluidos pacientes de edad avanzada), la dosis recomendada es de 2 pulverizaciones (50 µg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 µg). Tras alcanzar el efecto clínico deseado, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 µg).

Pacientes pediátricos.

No se han estudiado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes (menores de 18 años), ni en los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años, ni en la rinitis alérgica estacional o perenne en niños menores de 3 años.

Sobredosis.

Es poco probable que la sobredosis requiera otra terapia más allá de la observación.

La inhalación o administración oral de dosis excesivas de corticosteroides puede provocar supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos sobre rinitis alérgica, los episodios de epistaxis eran autolimitados y de intensidad moderada, y se presentaban ligeramente más frecuentemente que con placebo (5 %), pero con la misma frecuencia o incluso menos frecuentemente que con otros corticosteroides intranasales estudiados y utilizados como control activo (en algunos de estos, la frecuencia de epistaxis alcanzaba hasta el 15 %). La frecuencia de otros eventos adversos fue comparable a la observada con placebo.

En pacientes con pólipos nasales, la frecuencia general de reacciones adversas fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

En niños, la frecuencia de aparición de eventos adversos fue comparable a la del grupo tratado con placebo; por ejemplo: epistaxis (6 %), cefalea (3 %), sensación de irritación nasal (2 %) y estornudos (2 %).

En la Tabla 1 se muestran las reacciones adversas (≥ 1 %) observadas durante los estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal, así como durante el uso poscomercialización. Las reacciones adversas se presentan por órganos y sistemas según el MedDRA (Diccionario Médico para la Actividad Regulatoria). La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10) e infrecuentes (≥1/1000, <1/100). En los estudios poscomercialización, la frecuencia de las reacciones adversas no puede estimarse con los datos disponibles, por lo que se clasifica como «desconocida».

Tabla 1

* Reacción adversa observada con la administración 2 veces al día para el tratamiento del poliposis nasal.

† Reacción adversa observada con frecuencia no común con la administración 2 veces al día para el tratamiento del poliposis nasal.

En pacientes con rinosinusitis aguda, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al número observado en pacientes con otras indicaciones. Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento, observadas en estudios clínicos en más del 2 % de los pacientes, se indican en la Tabla 2.

Tabla 2

La reacción adversa más frecuente, el sangrado nasal, ocurrió aproximadamente con la misma frecuencia en el grupo placebo (2,6 %) y en el grupo de furoato de mometasona (2,9 % y 3,7 %, respectivamente).

Puede ocurrir la aparición de efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente con el uso prolongado de dosis elevadas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

140 dosis por frasco. 1 frasco por caja (producción y envasado a granel de la empresa fabricante Apotex Inc., Canadá).

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmaс».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.