Форакорт® 200

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФОРАКОРТ®200 (FORACORT 200)

Состав:

действующие вещества: будесонид; фумарат формотерола, дигидрат;

1 доза (1 ингаляция) препарата содержит 200 мкг будесонида и 6 мкг фумарата формотерола дигидрата;

вспомогательное вещество: пропеллент тетрафторэтан (пропеллент-134а).

Лекарственная форма. Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: белый однородный суспендированный аэрозоль для ингаляций, содержащийся в контейнере под давлением.

Фармакотерапевтическая группа.

Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТХ R03A K07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Форакорт®200 содержит будесонид и формотерол, поэтому нижеприведенные механизмы действия для каждого компонента присущи препарату Форакорт®200. Эти компоненты препарата представляют два класса лекарственных средств (синтетический кортикостероид и селективный β-адреномиметик длительного действия), которые оказывают различное влияние на клинические и физиологические показатели астмы.

Будесонид

Будесонид является глюкокортикостероидом с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

Формотерола фумарат

Формотерола фумарат — селективный агонист β2-адренорецепторов, вызывающий быстрое и продолжительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющий эффект зависит от дозы, действие начинается в течение 1–3 минут после ингаляции и продолжается в среднем 12 часов после применения однократной дозы.

Комбинация будесонид/формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность поддерживающей терапии комбинацией будесонид/формотерол

Клинические исследования с участием взрослых показали, что добавление формотерола к будесониду способствует уменьшению симптомов бронхиальной астмы и улучшению функции лёгких, а также снижению частоты обострений заболевания.

Клиническая эффективность поддерживающей и симптоматической терапии комбинацией будесонид/формотерол

Поддерживающая и симптоматическая терапия комбинацией будесонид/формотерол привела к статистически и клинически значимому снижению случаев тяжелых обострений по сравнению со всеми другими видами терапии.

В ходе исследований с участием пациентов, которым требовалась медицинская помощь из-за острых симптомов бронхиальной астмы, применение комбинации будесонид/формотерол обеспечивало быстрое и эффективное устранение бронхоконстрикции, сопоставимое с эффектом сальбутамола и формотерола.

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ)

Влияние на функцию лёгких и частоту обострений (определяемую как количество курсов пероральных стероидов и/или антибиотиков и/или госпитализаций) у пациентов с тяжёлыми обструктивными заболеваниями лёгких. Среднее количество обострений в год (определённое выше) значительно уменьшилось при приёме комбинации будесонид/формотерол по сравнению с лечением одним формотеролом или плацебо.

Фармакокинетика.

Будесонид

Абсорбция

Ингаляционный будесонид быстро абсорбируется в лёгких, а максимальная концентрация (Сmax) обычно достигается в течение 20 минут. После перорального приёма будесонида Сmax в плазме крови достигалась примерно через 1–2 часа, а абсолютная системная доступность составляла 6–13 % благодаря обширному пресистемному метаболизму. В отличие от этого, большая часть будесонида, поступившего в лёгкие, системно абсорбировалась. У здоровых добровольцев 34 % дозы оставалось в лёгких с абсолютной системной доступностью 39 % дозы.

У пациентов с бронхиальной астмой будесонид демонстрировал линейный рост показателей площади под кривой и Сmax при увеличении дозы как после однократного приёма, так и при повторных ингаляциях будесонида.

Распределение

Объём распределения будесонида составляет 3 л/кг. Будесонид связывается с белками плазмы крови на 85–90 %. Связывание с белками остаётся постоянным при достижении и превышении концентрации (100 нмоль/л) рекомендованной дозы ингалятора. Будесонид практически не связывается или вовсе не связывается с кортикостероидсвязывающим глобулином. Будесонид быстро уравновешивается с эритроцитами независимо от концентрации, с коэффициентом плазмы крови около 0,8.

Метаболизм

Лабораторные исследования гомогената печени человека показали, что будесонид быстро и обширно метаболизируется. Два основных метаболита — 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон. Их активность не превышает 1 % активности самого будесонида. Качественных различий между лабораторными метаболическими образцами и образцами в организме выявлено не было. Незначительная метаболическая инактивация наблюдалась в лёгких и сыворотке крови человека.

Выведение

Будесонид выводился из организма с мочой и калом в виде метаболитов. Примерно 60 % внутривенно введённой меченой радиоактивным изотопом дозы выводилось с мочой.

Неизменённого будесонида в моче не обнаруживалось. 22R-форма будесонида преимущественно очищалась печенью со скоростью системного клиренса 1,4 л/мин против 1 л/мин для формы 22S. Период полувыведения (от 2 до 3 часов) был одинаковым для обоих эпимеров и не зависел от дозы.

Формотерола фумарат

Абсорбция

Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется; Сmax достигается обычно при первом анализе плазмы крови в течение 5–10 минут после применения. Как и в случае большинства ингаляционных лекарственных средств, большая часть ингаляционного формотерола проглатывается, а затем абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

При концентрации 10–500 нмоль/л связывание сывороточных и устойчивых к патогенам энантиомеров формотерола с белками плазмы крови составляет 46 % и 58 % соответственно. Концентрация формотерола, использованная для оценки связывания с белками плазмы крови, была выше концентрации, достигнутой в плазме крови после ингаляции одной дозы 54 мкг.

Метаболизм и выведение

Сообщалось, что 62 % меченого радиоактивным изотопом формотерола выводилось с мочой, а 2,4 % — с калом. Формотерол метаболизируется путём прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и O-деметилирования после соединения с неактивными метаболитами. Другой путь метаболизма включает деформилирование и соединение сульфата. CYP2D6 и CYP2C в первую очередь отвечают за O-деметилирование.

Фармакокинетика будесонида и формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени концентрация будесонида и формотерола в крови может быть повышена.

Клинические характеристики.

Показания.

Бронхиальная астма

Форакорт®200 назначают взрослым и детям в возрасте от 12 лет для регулярного лечения бронхиальной астмы в случае целесообразности применения комбинированной терапии (ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов длительного действия):

• пациентам, состояние которых недостаточно контролируется с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов короткого действия, применяемых по необходимости, или
• пациентам, состояние которых адекватно контролируется ингаляционными кортикостероидами и β2-агонистами длительного действия.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Препарат назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше с тяжелой ХОБЛ (объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) < 70 % от прогнозируемой нормы) после применения бронходилататора и при наличии в анамнезе повторных обострений с выраженными симптомами, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами длительного действия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или пропелленту тетрафторэтану (пропелленту-134а).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетическое взаимодействие

Плазменные уровни будесонида могут значительно повышаться при одновременном применении препарата с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и ингибиторами протеазы ВИЧ), поэтому одновременное применение этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением ингибитора и будесонида должен быть максимально возможным (раздел «Особенности применения»). Пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4, не рекомендуется применять Форакорт®200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Мощный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 200 мг 1 раз в сутки повышает концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг в виде однократной дозы) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 часов после будесонида концентрация будесонида повышается в среднем в 3 раза, что указывает на то, что раздельное применение препаратов с определенным интервалом времени может уменьшить повышение концентрации будесонида в плазме крови. Ограниченные данные по этому взаимодействию при применении высоких доз ингаляционного будесонида показывают, что при одновременном применении итраконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и ингаляционного будесонида (1000 мкг в виде однократной дозы) плазменные уровни будесонида могут значительно повышаться (в среднем в 4 раза).

Фармакодинамическое взаимодействие

Бета-адренергические блокаторы могут ослаблять или препятствовать действию формотерола. Таким образом, не следует применять Форакорт®200 одновременно с бета-адренергическими блокаторами (включая глазные капли), если нет неоспоримых показаний.

Одновременный прием хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазина, антигистаминных препаратов (терфенадина) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск желудочковых аритмий сердца.

Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут снизить сердечную толерантность к β2-симпатомиметикам.

Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы, включая препараты со схожими свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может провоцировать реакции гиперчувствительности.

Пациентам, получающим сопутствующую анестезию с помощью галогенированных углеводородов, угрожает повышенный риск развития аритмии.

Одновременный прием других бета-адренергических или антихолинергических лекарственных средств может проявлять аддитивный эффект.

Гипокалиемия может повысить склонность к аритмии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Гипокалиемия может возникать в результате терапии бета2-агонистами и потенцироваться при сопутствующем применении ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков (для дополнительной информации о гипокалиемии см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействия будесонида и формотерола с любыми другими препаратами, применяемыми для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось.

Педиатрические популяции

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты

Форакорт®200 следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 недель после прекращения лечения этими средствами, поскольку действие формотерола (компонента Форакорт®200) на сосудистую систему может усиливаться под влиянием этих средств.

Диуретики

Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, вызванные применением диуретиков, не относящихся к группе калийсберегающих (таких как петлевые или тиазидные диуретики), могут внезапно усиливаться под влиянием β-агонистов, особенно при превышении рекомендованной дозы β-агонистов. Хотя клиническое значение этих эффектов до конца не выяснено, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Форакорт®200 и диуретиков, не относящихся к группе калийсберегающих.

Особенности применения.

Для прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы, а не внезапное прекращение приема препарата.

В случае, если пациент ощущает, что лечение неэффективно, или если пациент достиг максимальной рекомендованной дозы препарата Форакорт®200, необходимо обратиться за медицинской консультацией. Внезапное или прогрессирующее обострение астмы или ХОБЛ представляет потенциально угрожающую жизни ситуацию, поэтому пациент должен срочно пройти медицинское обследование. В такой ситуации следует рассмотреть необходимость более интенсивной терапии с применением кортикостероидов, например назначить курс лечения пероральными кортикостероидами или антибиотиками при наличии инфекции.

Пациентам следует рекомендовать всегда иметь при себе ингаляционные средства — либо Форакорт®200 (для пациентов с бронхиальной астмой, которые используют Форакорт®200 для поддерживающей и симптоматической терапии), либо другой быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, которые используют Форакорт®200 только для поддерживающей терапии).

Пациентам следует напоминать, что они должны принимать назначенную дозу препарата Форакорт®200 даже в отсутствие симптомов. Профилактический прием комбинации будесонид/формотерол, например перед физической нагрузкой, не изучался. Ингаляции препарата Форакорт®200 для облегчения симптомов можно проводить только после появления таких симптомов, а не для регулярной профилактики, например перед физической нагрузкой. Для этих целей следует использовать быстродействующие бронходилататоры.

После достижения контроля симптомов астмы можно принимать решение о постепенном снижении дозы препарата Форакорт®200. Важно регулярное наблюдение за пациентами при снижении интенсивности лечения. Следует применять наименьшую эффективную дозу препарата Форакорт®200.

Лечение препаратом не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы, острого проявления или значительного ухудшения её течения.

Во время лечения препаратом Форакорт®200 могут возникнуть серьезные побочные эффекты, связанные с бронхиальной астмой, и обострение заболевания. Пациентов следует проинформировать, что в таких случаях они могут продолжать лечение, однако должны обратиться за консультацией, если симптомы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала приема препарата Форакорт®200.

Отсутствуют данные клинических исследований по применению препарата Форакорт®200 пациентам с ХОБЛ со значением ОФВ1 до применения бронходилататора > 50 % от предсказанной нормы и ОФВ1 после применения бронходилататора < 70 % от предсказанной нормы.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением свистящих хрипов и одышки после приема дозы препарата. В таких случаях прием препарата Форакорт®200 следует прекратить; метод лечения следует пересмотреть и, при необходимости, назначить альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начать немедленно, реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора (см. раздел «Побочные реакции»).

Системное действие может возникнуть при ингаляции любых кортикостероидов, особенно при длительном применении высоких доз. Такое действие встречается реже при ингаляционной терапии, чем при пероральном приеме кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, замедление роста у детей, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, а также, реже — психические нарушения или изменения поведения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей) (см. раздел «Побочные реакции»).

Потенциальное влияние на костную плотность особенно следует учитывать у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного времени и имеющих факторы риска остеопороза. Длительные исследования ингаляционного будесонида в суточной дозе 400 мкг (отмеренная ингаляционная доза) у детей или в суточной дозе 800 мкг (отмеренная ингаляционная доза) у взрослых не выявили значительного влияния на минеральную плотность костной ткани. Информация о влиянии комбинации будесонид/формотерол при более высоких дозах отсутствует.

При наличии любых причин считать, что функция надпочечников была нарушена предыдущей терапией системными стероидами, следует проявлять должную осторожность при переводе пациентов на терапию препаратом Форакорт®200.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом обычно сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов, однако у пациентов, ранее принимавших пероральные стероиды в течение длительного времени, все еще может сохраняться риск нарушения функции надпочечников. Восстановление состояния пациентов после прекращения приема пероральных стероидов может занять значительное время, поэтому пациенты, ранее принимавшие пероральные стероиды и переведенные на лечение ингаляционным будесонидом, могут оставаться в группе риска по нарушению функции надпочечников в течение длительного периода. В таких случаях функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы следует регулярно контролировать.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно при применении доз, превышающих рекомендованные, может также привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Поэтому необходимо предусматривать дополнительное системное применение кортикостероидов в периоды стресса (например, при тяжелых инфекционных заболеваниях) или запланированного хирургического вмешательства. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать развитие острой надпочечниковой недостаточности. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при острой надпочечниковой недостаточности, могут быть неспецифичными, но могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, артериальную гипотонию и гипогликемию.

Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом не следует прекращать внезапно.

При переходе с терапии пероральными стероидами на применение препарата Форакорт®200 обычно наблюдается более низкое системное воздействие стероидов, что может привести к появлению аллергических симптомов или симптомов артрита, таких как ринит, экзема и боль в мышцах и суставах. При развитии этих состояний необходимо начать специфическое лечение. Обычно недостаточность действия глюкокортикостероидов следует заподозрить, если в редких случаях возникают такие симптомы, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях иногда необходимо временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Для минимизации риска орофарингеального кандидоза пациентам следует разъяснить, что после применения каждой поддерживающей дозы необходимо полоскать ротовую полость водой. В случае возникновения орофарингеального кандидоза пациентам также следует полоскать ротовую полость водой после ингаляций.

Совместного лечения итраконазолом, ритонавиром или другими сильными ингибиторами CYP3A4 следует избегать (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае невозможности избежать такого совместного лечения временной интервал между приемом взаимодействующих препаратов должен быть максимально возможным. Пациентам, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, поддерживающая и симптоматическая терапия препаратом Форакорт®200 не рекомендуется.

Осторожность при приеме препарата Форакорт®200 следует проявлять пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, снижением содержания калия в крови, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим стенозом аортального клапана, артериальной гипертензией, аневризмой и другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия и тяжелая сердечная недостаточность.

Осторожность следует проявлять при лечении пациентов с удлинением интервала QT. Формотерол сам по себе может вызывать удлинение интервала QT.

Необходимость применения ингаляционных кортикостероидов и их дозу следует пересматривать у пациентов с активной или скрытой формой туберкулеза легких, микозами и вирусными инфекциями дыхательных путей.

Потенциально тяжелая форма гипокалиемии может быть результатом приема высоких доз β2-агонистов. Одновременный прием β2-агонистов и препаратов, способных вызывать или усиливать гипокалиемический эффект, таких как производные ксантинов, стероиды и диуретики, может усиливать влияние β2-агонистов на гипокалиемию. Особую осторожность следует проявлять также при нестабильной бронхиальной астме с применением различных бронходилататоров немедленного действия, при острой форме бронхиальной астмы, ассоциированной с усилением гипоксии, и в других случаях, предполагающих повышенный риск развития побочных эффектов гипокалиемии. В таких ситуациях рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке.

В отношении всех β2-агонистов дополнительно рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей

Врачам не следует терять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, учитывая частое перекрытие клинических признаков пневмонии и обострения основного заболевания. Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, наблюдались после ингаляционного применения кортикостероидов.

Иммуносупрессия

Пациенты, принимающие препараты, подавляющие иммунную систему, более чувствительны к инфекциям, чем здоровые лица.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

У пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды, наблюдалась повышенная частота пневмонии, включая случаи пневмонии, требующие госпитализации. Имеются некоторые данные о повышенном риске развития пневмонии при увеличении дозы стероидов, однако это не было достоверно продемонстрировано во всех исследованиях.

Убедительных клинических доказательств наличия внутриклассовых различий по величине риска развития пневмонии между препаратами ингаляционных кортикостероидов нет.

Врачам следует быть внимательными к возможному развитию пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций совпадают со симптомами обострения ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелое течение ХОБЛ.

Педиатрические популяции

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. При замедлении роста терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов. Преимущества терапии кортикостероидами и возможные риски замедления темпов роста необходимо тщательно взвешивать. Кроме того, рекомендуется обратиться к педиатру по вопросам респираторных заболеваний.

Ограниченные данные длительных исследований показывают, что большинство детей, принимающих ингаляционный будесонид, в конечном итоге достигнут своей должной высоты роста. Однако было выявлено начальное незначительное, хотя и временное, замедление темпов роста (примерно на 1 см). Обычно это происходило в течение первого года лечения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Клинических данных о влиянии комбинации будесонид/формотерол или сопутствующего лечения формотеролом и будесонидом на беременность нет. Известные данные исследований влияния этой комбинации на эмбриофетальное развитие у животных не выявили признаков какого-либо дополнительного эффекта при применении комбинации.

Достаточных данных о применении формотерола у беременных женщин не существует. При исследованиях репродуктивной функции у животных формотерол вызывал нежелательные эффекты при применении очень высоких системных доз.

Известно, что в ходе исследований не было выявлено повышения тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. Исследования на животных показывают, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития. Однако эти данные, вероятно, не считаются значимыми для людей при применении препарата в рекомендованных дозах.

Доступные исследования на животных описывают, что применение глюкокортикостероидов во время беременности в высоких дозах повышает риски задержки внутриутробного роста, развития сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых животных и приводит к постоянным изменениям в плотности рецепторов к глюкокортикостероидам, метаболизме и профилях нейромедиаторов при применении препаратов в диапазоне доз, ниже тератогенных.

Препарат можно назначать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка. Следует назначать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для обеспечения адекватного контроля астмы.

Период грудного вскармливания

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах не было выявлено влияния на грудных детей. Данных о том, проникает ли формотерол в грудное молоко, нет. Применение препарата Форакорт®200 женщинам, кормящим грудью, следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для новорожденного.

Фертильность

Данных о потенциальном влиянии будесонида на фертильность нет. Исследования влияния формотерола на репродуктивную функцию у животных показали несколько сниженный уровень фертильности у самцов животных при высокой системной экспозиции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Форакорт®200 не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Бронхиальная астма

Препарат не назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозировка индивидуальна и корректируется в зависимости от тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающаяся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы бета2-агонистов и/или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу следует титровать до наименьшей дозы, эффективной для контроля симптомов. Пациентам необходимо регулярно проходить повторное обследование у врача, назначившего препарат, чтобы доза оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов при наименьшей рекомендованной дозе следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного кортикостероида.

Существует два варианта применения препарата:

А. Для поддерживающей терапии.

Форакорт®200 применяют для регулярной поддерживающей терапии, при этом для купирования симптомов используют отдельный быстродействующий бронходилататор, применяемый как спасательное средство.

Б. Для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Форакорт®200 применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также по мере необходимости — для облегчения симптомов.

Применение препарата Форакорт®200 для поддерживающей терапии.

Пациентам следует рекомендовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор как спасательное средство.

Рекомендуемые дозы

Взрослые: 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет: 1–2 ингаляции 2 раза в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата 2 раза в сутки дозу титруют до наименьшей эффективной дозы, включая применение препарата Форакорт®200 1 раз в сутки, в случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным кортикостероидом.

Более частое применение дополнительного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимость пересмотра лечения бронхиальной астмы.

Применение препарата Форакорт®200 для поддерживающей и облегчающей терапии.

Пациентам необходимо принимать суточную поддерживающую дозу препарата Форакорт®200, а также применять Форакорт®200 по мере необходимости для купирования симптомов. Следует рекомендовать пациентам всегда иметь при себе Форакорт®200 как спасательное средство.

Применение препарата Форакорт®200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов следует рассмотреть, в частности, для пациентов:

• с недостаточным контролем бронхиальной астмы, у которых часто возникает необходимость в средствах для облегчения симптомов;
• с обострением бронхиальной астмы в прошлом, требовавшим медицинского вмешательства.

За пациентами, которые часто и в больших количествах применяют Форакорт®200, необходимо тщательно наблюдать на предмет развития дозозависимых нежелательных явлений.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендованная поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки: по 1 утром и вечером или 2 ингаляции только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза в размере 2 ингаляций 2 раза в сутки. При появлении симптомов по мере необходимости применяют 1 дополнительную ингаляцию. Если через несколько минут симптомы не исчезают, следует сделать еще одну дополнительную ингаляцию. Не следует делать более 6 ингаляций за один раз.

В целом в сутки необходимо не более 8 ингаляций, однако в течение короткого периода общая суточная доза может составлять до 12 ингаляций. Пациентам, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, необходимо обратиться к врачу. Им требуется пройти повторное обследование и пересмотреть поддерживающую терапию.

Дети в возрасте до 12 лет: детям не рекомендуется применять Форакорт®200 для поддерживающей терапии и облегчения симптомов.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Рекомендуемая доза

Взрослые: 2 ингаляции 2 раза в сутки.

Общая информация

Особые группы пациентов

Особых требований к дозировке препарата для пациентов пожилого возраста нет. Данные о применении препарата Форакорт®200 пациентам с нарушением функции почек или печени отсутствуют. Поскольку будесонид и формотерол выводятся преимущественно с участием печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать усиления действия препарата.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в использовании более одной недели снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в его исправности.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков.
2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы удалить из него любые посторонние предметы и чтобы его содержимое было равномерно перемешано.
4. Взять ингалятор в руку вертикально между большим и другими пальцами, при этом большой палец должен быть на корпусе ингалятора ниже мундштука, а указательный — на верхушке ингалятора.
5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и обхватить его губами, не прикусывая.
6. Совершая вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.
7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
8. Если необходимо выполнить распыление еще раз, подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить действия, описанные в пунктах 3–7.
9. Надеть колпачок мундштука на место путем нажатия до появления щелчка.

Дети. Детям рекомендуется осваивать технику распыления вместе со взрослыми. Дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основание ниже мундштука.

Ингаляции детям могут проводить взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как он начнет вдох.

Необходимо учесть!

Действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, необходимо выполнять не спеша.

Перед самим распылением вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом.

Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облако», необходимо начать процедуру заново с пункта 2.

Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления щелчка.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может снизиться при охлаждении контейнера.

Не помещать металлический контейнер в воду.

Не разбирать, не прокалывать и не сжигать контейнер даже после полного использования.

Рекомендации по очистке ингалятора

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Осторожно извлечь металлический контейнер из пластикового адаптера ингалятора. Снять колпачок мундштука.
2. Промыть теплой водой адаптер и колпачок мундштука. Не помещать металлический контейнер в воду!
3. Тщательно стряхнуть воду с адаптера и колпачка мундштука и оставить на сухой салфетке в теплом месте. Необходимо избегать избыточного тепла.
4. Осторожно поместить металлический контейнер и колпачок мундштука на место.

Дети.

Форакорт®200 не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Передозировка формотерола наиболее вероятно вызывает появление реакций, типичных для агонистов β2-адренергических рецепторов: тремор, головная боль и учащенное сердцебиение. В отдельных случаях наблюдались тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QT, аритмия, тошнота и рвота. Может быть назначено поддерживающее и симптоматическое лечение. Доза 90 мкг, принятая в течение трех часов пациентами с острой бронхиальной обструкцией, не требует особых мер безопасности.

При острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых симптомов. При длительном применении избыточных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Если терапию препаратом Форакорт®200 прекращают из-за передозировки формотеролом, являющимся компонентом препарата, необходимо назначить соответствующую терапию ингаляционными кортикостероидами.

Побочные реакции.

Поскольку Форакорт®200 содержит как будесонид, так и формотерол, он может вызывать те же побочные эффекты, что наблюдаются при применении каждой из этих субстанций по отдельности. Повышения частоты возникновения побочных эффектов при одновременном применении этих двух компонентов выявлено не было. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с приемом препарата, являются фармакологически ожидаемые побочные эффекты терапии β2-агонистами, такие как тремор и учащенное сердцебиение. Эти реакции обычно умеренны и, как правило, исчезают через несколько дней лечения.

Сообщалось о нежелательных явлениях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований применения комбинации будесонид/формотерол. Нежелательные явления, о которых сообщалось, приведены по классам систем органов и по частоте возникновения. По частоте проявления они распределяются на: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10 000 и < 1/1000) и очень редкие (< 1/10 000).

Кандидозная инфекция ротоглотки является результатом осаждения препарата в полости рта. Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после каждого вдоха поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск кандидоза полости рта. Орофарингеальная кандидозная инфекция, как правило, поддается местному противогрибковому лечению без необходимости прекращения применения ингаляционного кортикостероида. В случае развития орофарингеального кандидоза следует также полоскать рот водой после применения препарата при необходимости.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, очень редко (менее 1 случая на 10 000 пациентов) может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов и появлением одышки после приема дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм, лечение которого следует начинать немедленно, хорошо реагирует на применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение препарата, оценить состояние пациента и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. раздел «Особенности применения»).

Системные эффекты могут возникать при ингаляционном применении кортикостероидов, особенно при высоких дозах и в течение длительного периода лечения. Вероятность возникновения таких эффектов ниже при применении ингаляционных форм кортикостероидов по сравнению с пероральными. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Также могут наблюдаться повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение способности адаптироваться к стрессу. Эффекты, вероятно, зависят от дозы, продолжительности воздействия, влияния сопутствующего и ранее применяемого стероида, а также индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β2-адренорецепторов может привести к повышению в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Применение системных и ингаляционных кортикостероидов может приводить к развитию пневмонии или инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ и иммуносупрессией.

Детские популяции

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно применяющих ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска при применении препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ºС в недоступном для детей месте. Защищать от прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Упаковка.

По 120 доз в алюминиевом баллоне под давлением с дозирующим клапаном. Каждый баллон имеет полипропиленовый распылитель с защитным колпачком. По одному баллону в картонной коробке, помещенной в прозрачную пластиковую упаковку с отрывной полосой для контроля первого вскрытия.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. Медиспрей Лабораторис Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

344/345 Кундайм Индастриал Эстейт, Кундайм, Гоа, ИН-403 115, Индия.