Флутиказон

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЛУТИКАЗОН (FLUTICASONE)

Состав:

действующее вещество: fluticasone;

1 г препарата содержит флутиказона пропионата 0,5 мг;

вспомогательные вещества: масло минеральное, пропиленгликоль, спирт цетостеариловый, изопропилмиристат, имидосечовина, натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, полиэтиленгликоль цетостеариловый эфир, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: однородная мягкая мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Код АТХ D07A С17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутиказона пропионат является глюкокортикостероидным лекарственным средством с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из самых широких среди всех доступных в настоящее время топических стероидов.

Флутиказона пропионат обладает высокой системной активностью после подкожного введения, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, вследствие метаболической инактивации. Исследования in vitro продемонстрировали его высокое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам человека.

Флутиказона пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервную системы, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая из-за ограниченной абсорбции препарата через кожу или из желудочно-кишечного тракта, а также из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное воздействие флутиказона пропионата при любом внутреннем применении крема будет низким.

Распределение.

Исследования показали, что в системный кровоток попадает очень незначительное количество перорально применённого флутиказона пропионата, который быстро выводится с желчью и экскретируется с калом. Флутиказона пропионат не накапливается в каких-либо тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм.

Согласно данным фармакокинетических исследований на животных, флутиказона пропионат быстро выводится и подвергается обширному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс широкий, и, соответственно, выведение — быстрое. Попадание препарата в системный кровоток через кожу быстро инактивируется. Основным механизмом метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая обладает очень низкой глюкокортикостероидной и противовоспалительной активностью.

Выведение.

Согласно данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Выводится в основном с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые.

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

• атопические дерматиты;
• дискозный дерматит (дискоидная экзема);
• узелковый зуд;
• псориаз (за исключением распространённого бляшечного псориаза);
• простой хронический лишай (нейродермит), красный плоский лишай;
• себорейный дерматит;
• раздражающий или аллергический контактный дерматит;
• дискозный красный волчанка;
• генерализованная эритродермия (в качестве дополнительного средства);
• реакция на укусы насекомых;
• красная потница.

Дети.

Лечение атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев, при отсутствии эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Необработанные инфекции кожи.

Розацеа.

Обычные угри.

Периоральный дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и опрелости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение с препаратами, которые могут ингибировать CYP3A4 (такими как ритонавир, итраконазол), замедляет метаболизм кортикостероидов, что может вызывать системный эффект. Клиническая значимость такого взаимодействия зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероида и силы ингибитора CYP3A4.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов, в анамнезе которых имелись местные реакции гиперчувствительности к кортикостероидам или к любым вспомогательным веществам. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, которое подлежит лечению.

Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых пациентов могут быть результатом повышенной системной абсорбции топических стероидов. При появлении любых из вышеуказанных симптомов применение препарата следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска возникновения системных эффектов являются:

• мощность и состав топического стероида;
• продолжительность применения;
• нанесение на большую площадь кожи;
• применение на соприкасающихся поверхностях кожи, например, в складках или под окклюзионной повязкой (у младенцев подгузники могут выполнять функцию окклюзионной повязки);
• повышенная гидратация рогового слоя;
• применение на участки с тонким кожным покровом, например, на лице;
• применение на участки повреждённой кожи или при других состояниях, при которых наблюдается нарушение кожного барьера.

По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида, и поэтому они более подвержены системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей менее развит кожный барьер и большая площадь кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.

Дети.

Следует по возможности избегать длительного ежедневного применения топических кортикостероидов детям в возрасте до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения надпочечниковой супрессии.

Лечение псориаза.

Топические кортикостероиды следует применять для лечения псориаза с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о возникновении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализации пустулёзного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. При применении для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Нанесение крема на лицо.

Длительное нанесение крема на кожу лица нежелательно, поскольку эта область более подвержена атрофическим изменениям.

Нанесение на веки.

При нанесении крема на веки следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку это при повторном применении может привести к катаракте и глаукоме.

Нарушения зрения.

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как нарушение чёткости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Сопутствующие инфекции.

При лечении инфицированных воспалительных поражений всегда следует назначать соответствующие антибактериальные препараты. При распространении инфекции топические кортикостероиды следует отменить и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки.

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в тёплых и влажных условиях, которые могут возникнуть в складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.

Хронические язвы ног.

Иногда топические кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты возникновения местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском местных инфекций.

Явное подавление функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг/дл) маловероятно при применении крема флутиказона пропионата в терапевтических дозах, если только не требуется лечение более чем 50 % поверхности тела у взрослых и применение более 20 г препарата в сутки.

В состав лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества входит имидосечовина, продуктом метаболизма которой является формальдегид в следовых количествах. Формальдегид может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей.

В состав лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества входит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

В состав лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества входит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Лекарственное средство содержит минеральное масло. Пациентов необходимо предупредить, что при нанесении крема нельзя курить и находиться вблизи огня из-за риска сильных ожогов. При контакте препарата с тканью (одежда, постельное бельё, повязки) материал может легко воспламениться и вызвать серьёзный пожар. Стирка одежды и постельного белья уменьшает накопление препарата в материале, однако полностью его не удаляет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные по применению флутиказона пропионата у беременных женщин ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода. Соответствующего влияния на беременных женщин не установлено, однако назначать флутиказон пропионат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза от применения препарата для женщины превышает возможный риск для плода и ребёнка. Следует применять наименьшую эффективную дозу препарата в течение кратчайшего возможного времени.

Кормление грудью.

Безопасность применения топических кортикостероидов в период кормления грудью не установлена. Неизвестно, может ли применение топических кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет обнаружена измеримая концентрация препарата. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определённого уровня препарата в плазме крови после подкожного введения были обнаружены признаки наличия флутиказона пропионата в грудном молоке.

Назначать крем лекарственного средства в период кормления грудью следует только в том случае, когда ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для ребёнка. При назначении в период кормления грудью крем не следует наносить на грудь с целью предотвращения случайного попадания крема в рот ребёнка.

Фертильность.

Данных для оценки влияния топических кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований такого влияния не проводили. С учётом профиля побочных реакций, влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев.

Крем особенно подходит для лечения влажных или экссудирующих поверхностей кожи.

Препарат наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 недель до улучшения состояния, затем следует снизить частоту нанесения крема или перейти на лечение менее мощным препаратом. После нанесения крема необходимо выждать достаточное время для абсорбции препарата перед последующим нанесением эмолента.

После достижения контроля над заболеванием частоту применения топических кортикостероидов следует постепенно снижать до полной отмены, а в качестве поддерживающей терапии применять эмоленты.

Возможны рецидивы симптомов текущего заболевания при внезапной отмене топических кортикостероидов, особенно высокоактивных.

Продолжительность лечения взрослых, включая пациентов пожилого возраста.

При ухудшении состояния или отсутствии улучшения в течение 2–4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.

Дети в возрасте от 3 месяцев.

У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топических кортикостероидов, поэтому им, как правило, следует назначать более короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем взрослым.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью, чтобы обеспечить нанесение минимальной эффективной дозы препарата.

Продолжительность лечения детей.

Если при применении крема у детей в течение 7–14 дней не наступает улучшения, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование ребёнка. Если в течение 7–14 дней лечения достигается контроль над заболеванием, далее следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Продолжительность лечения при ежедневном применении не должна превышать 4 недель.

Пациенты пожилого возраста.

По данным клинических исследований, различий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами не выявлено. Поскольку у пациентов пожилого возраста чаще наблюдаются нарушения функции почек или печени, что может привести к задержке выведения препарата при системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы препарата в течение кратчайшего срока лечения для достижения желаемого результата.

Печеночная/почечная недостаточность.

В случае системной абсорбции (при применении на большие поверхности и в течение длительного времени) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться, что увеличивает риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в кратчайшие сроки.

Дети. Применять для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка.

Симптомы.

Флутиказон пропионат при местном применении может всасываться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка крайне маловероятна. При хронической передозировке или злоупотреблении могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

При передозировке применение крема следует постепенно прекратить путём снижения частоты нанесения или замены на менее мощный топический кортикостероид с учётом риска развития глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводить в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: повышенная чувствительность.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:

• увеличение массы тела/ожирение;
• задержка прироста массы тела/задержка роста у детей;
• кушингоидные признаки (например, лунообразное лицо, центральное ожирение);
• снижение уровня эндогенного кортизола;
• гипергликемия/глюкозурия;
• артериальная гипертензия;
• остеопороз;
• катаракта;
• глаукома.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного жжения кожи.

Очень редко: истончение кожи, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, гипертрихоз, изменения пигментации, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустулёзная форма псориаза, эритема, сыпь, крапивница.

Со стороны органов зрения.

Неизвестно: нарушение чёткости зрения (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г в тубе в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)