Fluticasona

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLUTICASONE (FLUTICASONA)

Composición:

Principio activo: fluticasona;

1 g del preparado contiene propionato de fluticasona 0,5 mg;

Excipientes: aceite mineral, propilenglicol, alcohol cetostearílico, isopropil miristato, imidourea, fosfato de sodio anhidro, ácido cítrico anhidro, éter cetostearílico de polietilenglicol, agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema.

Características físicas y químicas principales: crema blanda, homogénea, de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Corticosteroides para uso dermatológico. Corticosteroides potentes (grupo III). Código ATC D07A C17.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El propionato de fluticasona es un medicamento glucocorticoide con alta actividad antiinflamatoria y un nivel muy bajo de supresión del sistema hipotálamo-hipofisario-suprarrenal cuando se aplica de forma local, por lo que su índice terapéutico es uno de los más amplios entre todos los corticosteroides tópicos disponibles actualmente.

El propionato de fluticasona presenta una alta actividad sistémica tras la administración subcutánea, pero una actividad muy baja tras la administración oral, posiblemente debido a la inactivación metabólica. Estudios in vitro han demostrado su alta afinidad por los receptores glucocorticoides humanos.

El propionato de fluticasona no presenta efectos hormonales inesperados ni un impacto notable sobre el sistema nervioso central ni periférico, ni sobre el sistema gastrointestinal, cardiovascular o respiratorio.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración tópica u oral, la biodisponibilidad es muy baja debido a la absorción limitada del fármaco a través de la piel o del tracto gastrointestinal, así como al intenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral se aproxima a cero, por lo que el efecto sistémico del propionato de fluticasona tras cualquier administración interna de la crema será mínimo.

Distribución.

Los estudios han demostrado que una cantidad muy pequeña del propionato de fluticasona administrado por vía oral alcanza la circulación sistémica, eliminándose rápidamente por vía biliar y excretándose en las heces. El propionato de fluticasona no se acumula en ningún tejido y no se une a la melanina.

Metabolismo.

De acuerdo con estudios farmacocinéticos en animales, el propionato de fluticasona se elimina rápidamente y está sujeto a una depuración metabólica extensa. En humanos, la depuración metabólica es amplia y, por tanto, la eliminación es rápida. Cualquier cantidad del fármaco que penetre a través de la piel hacia la circulación sistémica se inactiva rápidamente. El principal mecanismo metabólico es la hidrólisis a ácido carboxílico, que presenta una actividad glucocorticoide y antiinflamatoria muy baja.

Eliminación.

Según estudios en animales, la vía de eliminación no depende de la vía de administración del propionato de fluticasona. Se elimina principalmente por las heces, y este proceso se completa completamente en un plazo de 48 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos.

Dermatosis sensibles al tratamiento con corticosteroides, tales como:

• dermatitis atópicas;
• dermatitis numular (eccema discoide);
• prurito nodular;
• psoriasis (excepto la psoriasis en placas generalizada);
• liquen crónico simple (neurodermatitis), liquen plano eritematoso;
• dermatitis seborreica;
• dermatitis de contacto irritativa o alérgica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizada (como tratamiento adyuvante);
• reacciones a picaduras de insectos;
• eritema tóxico.

Niños.

Tratamiento del dermatitis atópico en niños a partir de los 3 meses de edad, cuando no se ha obtenido respuesta con corticosteroides de menor potencia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Infecciones de la piel no tratadas.

Rosácea.

Acné vulgar.

Dermatitis perioral.

Prurito perianal y genital.

Prurito sin inflamación.

Dermatosis en niños menores de 3 meses, incluyendo dermatitis y erupciones del pañal.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante con medicamentos que puedan inhibir el CYP3A4 (tales como ritonavir, itraconazol) inhibe el metabolismo de los corticosteroides, lo que puede provocar un efecto sistémico. La relevancia clínica de dicha interacción depende de la dosis del medicamento, la vía de administración del corticosteroide y la potencia del inhibidor de CYP3A4.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones locales de hipersensibilidad a corticosteroides o a cualquier excipiente. Las reacciones locales de hipersensibilidad (véase la sección «Reacciones adversas») pueden asemejarse a los síntomas de la enfermedad que se está tratando.

La manifestación de hipercorticismos (síndrome de Cushing) y la supresión reversible del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal con inhibición de la función suprarrenal en algunos pacientes puede ser resultado de una absorción sistémica aumentada de corticosteroides tópicos. En caso de aparición de cualquiera de los síntomas mencionados anteriormente, el tratamiento debe suspenderse gradualmente mediante la reducción de la frecuencia de aplicación o sustituyendo por un corticosteroide menos potente. La interrupción repentina del tratamiento puede provocar insuficiencia glucocorticoide (véase la sección «Reacciones adversas»).

Los factores de riesgo de efectos sistémicos son:

• la potencia y la composición del corticosteroide tópico;
• la duración del tratamiento;
• la aplicación sobre una gran superficie cutánea;
• la aplicación en zonas de piel ocluida, por ejemplo en pliegues o bajo apósitos oclusivos (en lactantes, los pañales pueden actuar como apósitos oclusivos);
• la hidratación aumentada de la capa córnea;
• la aplicación en zonas con piel fina, como la cara;
• la aplicación en zonas de piel dañada o en otras condiciones con barrera cutánea alterada.

En comparación con los adultos, en niños y adolescentes puede absorberse una cantidad proporcionalmente mayor de corticosteroide tópico, por lo que son más susceptibles a efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen una barrera cutánea menos desarrollada y una mayor superficie corporal en relación con la masa corporal en comparación con los adultos.

Niños.

Debe evitarse, siempre que sea posible, la administración diaria prolongada de corticosteroides tópicos en niños menores de 12 años, ya que tienen un mayor riesgo de supresión adrenal.

Tratamiento del psoriasis.

El uso de corticosteroides tópicos para el tratamiento del psoriasis debe hacerse con precaución, ya que en algunos casos se han notificado recaídas, desarrollo de tolerancia, riesgo de generalización del psoriasis pustuloso y aparición de síntomas de toxicidad local o sistémica debida a la alteración de la función barrera cutánea. Cuando se utilice para el tratamiento del psoriasis, el paciente debe estar bajo estricto control médico.

Aplicación del crema en la cara.

La aplicación prolongada del crema en la piel de la cara no es recomendable, ya que esta zona es más susceptible a cambios atróficos.

Aplicación en los párpados.

Al aplicar el crema en los párpados, debe evitarse el contacto con los ojos, ya que con aplicaciones repetidas puede provocar cataratas y glaucoma.

Alteraciones visuales.

Las alteraciones visuales pueden presentarse con la administración sistémica y tópica de corticosteroides. Si el paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe derivarse a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, cuya aparición se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Infecciones concomitantes.

Siempre que se traten lesiones inflamatorias infectadas, debe administrarse un tratamiento antibacteriano adecuado. Si la infección se extiende, los corticosteroides tópicos deben suspenderse y debe iniciarse una terapia antibacteriana apropiada.

Riesgo de infección con apósitos oclusivos.

El riesgo de infecciones bacterianas aumenta en condiciones cálidas y húmedas, como las que pueden presentarse en pliegues cutáneos o bajo apósitos oclusivos. Por ello, la piel debe limpiarse cuidadosamente antes de aplicar un nuevo apósito.

Úlceras crónicas de las piernas.

A veces se utilizan corticosteroides tópicos para tratar dermatitis que aparecen alrededor de úlceras crónicas de las piernas. Sin embargo, este uso se asocia con un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad local y de infecciones locales.

La supresión evidente de la función de la corteza suprarrenal (nivel plasmático matutino de cortisol inferior a 5 µg/dl) es poco probable con el uso del crema de propionato de fluticasona en dosis terapéuticas, a menos que se trate más del 50 % de la superficie corporal en adultos o se administren más de 20 g de producto al día.

El medicamento contiene como excipiente la imidazolidinil urea, cuyo producto de metabolismo es el formaldehído en trazas. El formaldehído puede provocar sensibilización alérgica o irritación en caso de contacto con la piel.

El medicamento contiene como excipiente el alcohol cetosteárico, que puede provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).

El medicamento contiene como excipiente el propilenglicol, que puede provocar irritación cutánea.

El medicamento contiene aceite mineral. Debe advertirse a los pacientes que no deben fumar ni acercarse a fuentes de fuego tras la aplicación del crema, debido al riesgo de quemaduras graves. Si el producto entra en contacto con tejidos (ropa, ropa de cama, apósitos), el material puede inflamarse fácilmente y provocar un incendio grave. El lavado de la ropa y la ropa de cama reduce la acumulación del producto en el tejido, pero no lo elimina completamente.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Los datos sobre el uso de propionato de fluticasona en mujeres embarazadas son limitados.

La administración tópica de corticosteroides en animales preñados puede provocar anomalías en el desarrollo fetal. No se ha establecido un efecto equivalente en mujeres embarazadas, pero el propionato de fluticasona solo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto y el niño. Debe utilizarse la dosis eficaz más baja durante el período más corto posible.

Lactancia.

No se ha establecido la seguridad del uso de corticosteroides tópicos durante la lactancia. No se sabe si el uso de corticosteroides tópicos puede provocar una absorción sistémica suficiente como para detectar cantidades medibles del fármaco en la leche materna. En estudios con ratas de laboratorio, tras alcanzar un determinado nivel del fármaco en plasma tras administración subcutánea, se detectó la presencia de propionato de fluticasona en la leche materna.

El crema debe administrarse durante la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el niño. Si se prescribe durante la lactancia, el crema no debe aplicarse en los senos para evitar la ingestión accidental del producto por parte del niño.

Fertilidad.

No existen datos disponibles para evaluar el efecto de los corticosteroides tópicos sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.

No se han realizado estudios sobre este efecto. Dado el perfil de reacciones adversas, no se espera que el medicamento afecte la velocidad de reacción al conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 3 meses de edad.

La crema es especialmente adecuada para el tratamiento de superficies cutáneas húmedas o exudativas.

Aplicar el medicamento en una capa fina sobre las áreas afectadas de la piel una o dos veces al día. La duración del tratamiento con aplicación diaria puede ser de hasta 4 semanas hasta lograr mejoría; posteriormente, reducir la frecuencia de aplicación de la crema o cambiar al tratamiento con un medicamento menos potente. Tras la aplicación de la crema, debe dejarse suficiente tiempo para la absorción del fármaco antes de aplicar un emoliente.

Una vez alcanzado el control de la enfermedad, la frecuencia de uso de los corticosteroides tópicos debe reducirse progresivamente hasta la suspensión completa, empleando emolientes como terapia de mantenimiento.

La reaparición de los síntomas de la enfermedad subyacente puede ocurrir tras la interrupción repentina del tratamiento con corticosteroides tópicos, especialmente con los de alta potencia.

Duración del tratamiento en adultos, incluidos pacientes de edad avanzada.

Si se produce un empeoramiento del estado clínico o no hay mejoría tras 2-4 semanas de tratamiento, debe revisarse el diagnóstico y el enfoque terapéutico.

Niños a partir de 3 meses de edad.

En los niños existe un mayor riesgo de reacciones adversas locales o sistémicas con el uso de corticosteroides tópicos; por ello, generalmente deben administrarse tratamientos más cortos y fármacos menos potentes que en los adultos.

El medicamento debe emplearse con precaución, aplicando la cantidad mínima eficaz.

Duración del tratamiento en niños.

Si no se observa mejoría tras 7-14 días de tratamiento con la crema, debe interrumpirse el tratamiento y realizarse una evaluación adicional del niño. Si se logra el control de la enfermedad durante los primeros 7-14 días, se debe continuar con las dosis mínimas eficaces durante el menor tiempo posible. La duración del tratamiento con aplicación diaria no debe exceder las 4 semanas.

Pacientes de edad avanzada.

Los estudios clínicos no han mostrado diferencias en la respuesta al tratamiento entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, dado que en los pacientes ancianos es más probable la alteración de la función renal o hepática, lo que podría provocar una retención del fármaco en caso de absorción sistémica, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible para lograr el efecto deseado.

Insuficiencia hepática/renal.

En caso de absorción sistémica (por aplicación sobre grandes superficies o durante períodos prolongados), el metabolismo y la eliminación del fármaco pueden ralentizarse, aumentando el riesgo de toxicidad sistémica. Por tanto, para alcanzar el efecto deseado, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible.

Niños. Aplicar para el tratamiento de niños a partir de 3 meses de edad.

Sobredosis.

Síntomas.

El propionato de fluticasona puede absorberse tras la aplicación tópica en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. La sobredosis aguda es muy improbable. En caso de sobredosis crónica o abuso, pueden aparecer signos de hipercortisolismo (ver sección «Reacciones adversas»).

Tratamiento.

En caso de sobredosis, la aplicación de la crema debe suspenderse progresivamente mediante la reducción de la frecuencia de aplicación o su sustitución por un corticosteroide tópico menos potente, considerando el riesgo de desarrollar insuficiencia de glucocorticoides. El tratamiento posterior debe ajustarse según el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), incluyendo casos aislados, y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones.

Muy raras: infecciones oportunistas.

Sistema inmunitario.

Muy raras: hipersensibilidad.

Sistema endocrino.

Muy raras: supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal:

• aumento de peso/obesidad;
• retención del aumento de peso/retardo del crecimiento en niños;
• signos cushingoideos (por ejemplo, cara en forma de luna llena, obesidad central);
• disminución del nivel de cortisol endógeno;
• hiperglucemia/glucosuria;
• hipertensión arterial;
• osteoporosis;
• catarata;
• glaucoma.

Piel y tejido subcutáneo.

Frecuentes: prurito.

Poco frecuentes: sensación de ardor local en la piel.

Muy raras: adelgazamiento de la piel, atrofia cutánea, estrías, telangiectasias, hipertricosis, alteraciones de la pigmentación, dermatitis alérgica de contacto, empeoramiento de los síntomas de base, forma pustulosa de psoriasis, eritema, erupción cutánea, urticaria.

Órganos de la visión.

Frecuencia desconocida: alteraciones de la agudeza visual (véase la sección «Precauciones de uso»).

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

No congelar. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 15 g en tubo, en una caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(todas las etapas de producción, control de calidad, liberación del lote)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100, edificio B-II (edificio 4).

(todas las etapas de producción, liberación del lote)