Flutikazon

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FLUTIKAZON (FLUTICASONE)

Skład:

substancja czynna: flutikazon;

1 g leku zawiera propionianu flutikazonu 0,5 mg;

substancje pomocnicze: olej mineralny, glikol propylenowy, alkohol cetostearylowy, izoprylowy mirystan, amidomocznik, fosforan sodu bezwodny, kwas cytrynowy bezwodny, etylo polietylenu glikolu cetostearylowego, woda oczyszczona.

Postać leku. Maść.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita, miękka maść o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy do stosowania w dermatologii. Aktywne kortykosteroidy (grupa III). Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Flutikazonu propionian jest lekiem glikokortykosteroidowym o wysokiej aktywności przeciwzapalnej i bardzo niskim stopniu hamowania układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego przy miejscowym stosowaniu, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z najszerszych spośród wszystkich obecnie dostępnych sterydów stosowanych miejscowo.

Flutikazonu propionian wykazuje wysoką aktywność ogólnoustrojową po podaniu podskórnie, natomiast bardzo niską aktywność po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych.

Flutikazonu propionian nie wykazuje nieprzewidywalnego działania hormonalnego ani istotnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, układ pokarmowy, sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Przy miejscowym i doustnym stosowaniu biodostępność jest bardzo niska ze względu na ograniczone wchłanianie leku przez skórę lub z przewodu pokarmowego oraz z powodu intensywnego metabolizmu przy pierwszym przejściu. Biodostępność doustna zbliża się do zera, dlatego wpływ systemowy flutikazonu propionianu przy każdym wewnętrznym stosowaniu kremu będzie niewielki.

Rozkład.

Badania wykazały, że do krążenia ogólnoustrojowego przedostaje się bardzo niewielka ilość doustnie podanego flutikazonu propionianu, który szybko wydostaje się z żółcią i wydalany jest z kałem. Flutikazonu propionian nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, flutikazonu propionian szybko wydala się i podlega intensywnemu klaransowi metabolicznemu. U człowieka klarans metaboliczny jest duży, a tym samym wydalanie jest szybkie. Lek przedostający się przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego szybko ulega inaktywacji. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karbowego, który wykazuje bardzo niską aktywność glikokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydalanie.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydalania nie zależy od sposobu podania flutikazonu propionianu. Wydala się głównie z kałem, a proces ten kończy się całkowicie w ciągu 48 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dorosli.

Dermatozy wrażliwe na leczenie kortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatyt dyskoidalny (egzema dyskoidalne);
• zespół swędzenia guzowatego;
• łuszczycę (z wyjątkiem rozsianej łuszczycy plamnicowej);
• zwykły liszaj przewlekły (neurodermitis), czerwony płaski liszaj;
• seboreiczne zapalenie skóry;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• układowe toczniaki rumieniowate;
• ogólnoustrojowe erytrodermie (jako lek wspomagający);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• czerwony rumień.

Dzieci.

Leczenie zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, w przypadku braku efektu po leczeniu słabszymi kortykosteroidami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik leku.

Nieleczona infekcja skóry.

Rozacze.

Zwykłe trądzik.

Dermatyt okołoustny.

Dermatyt okołoporowowy i swędzenie narządów płciowych.

Swędzenie bez stanu zapalnego.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w tym zapalenia skóry i wysypki od pieluszek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Równoczesne stosowanie z lekami, które mogą hamować CYP3A4 (takimi jak rytonawir, itrakonazol), hamuje metabolizm kortykosteroidów, co może powodować działanie systemowe. Kliniczne znaczenie takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania kortykosteroidu oraz siły działania inhibitora CYP3A4.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występowały miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub na którykolwiek z substancji pomocniczych. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (zob. punkt „Działania niepożądane”) mogą przypominać objawy choroby, którą leczono.

Objawy hiperkortykoidyzmu (zespół Cushinga) oraz odwracalne zahamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z niewydolnością korzenia nadnerczy u niektórych pacjentów mogą być wynikiem zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać poprzez zmniejszenie częstotliwości aplikacji lub zastąpienie go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować niedostateczność glikokortykosteroidową (zob. punkt „Działania niepożądane”).

Czynniki ryzyka wystąpienia efektów ogólnoustrojowych to:

• siła działania i skład kortykosteroidu stosowanego miejscowo;
• długość okresu stosowania;
• aplikacja na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie na powierzchni skóry w kontakcie, np. w miejscach odparzeń lub w miejscu aplikacji opatrunku okluzyjnego (u niemowląt pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawilżenie warstwy rogowej;
• stosowanie na obszary o cienkiej skórze, np. na twarz;
• stosowanie na obszary uszkodzonej skóry lub w innych warunkach, w których występuje naruszenie bariery skórnej.

W porównaniu z dorosłymi dzieci i młodzież mogą wchłaniać proporcjonalnie większą ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo i dlatego są bardziej narażone na ogólnoustrojowe działania niepożądane. Jest to związane z tym, że dzieci mają niedorozwiniętą barierę skórną oraz większą powierzchnię skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci.

Należy, o ile to możliwe, unikać długotrwałego codziennego stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ istnieje u nich większe prawdopodobieństwo wystąpienia supresji nadnerczy.

Leczenie łuszczycy.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo należy stosować z ostrożnością w leczeniu łuszczycy, ponieważ w niektórych przypadkach opisywano nawroty, rozwój tolerancji, ryzyko generalizacji łuszczycy pęcherzykowej oraz ryzyko wystąpienia objawów miejscowej lub ogólnoustrojowej toksyczności spowodowanej uszkodzeniem bariery ochronnej skóry. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być poddawany dokładnej opiece medycznej.

Aplikacja kremu na twarz.

Długotrwała aplikcja kremu na skórę twarzy jest niepożądana, ponieważ ten obszar jest bardziej narażony na zmiany atroficzne.

Aplikacja na powieki.

Podczas aplikacji kremu na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ może to przy powtarzalnym stosowaniu spowodować zaćmę i jaskrę.

Zaburzenia wzroku.

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów. Jeżeli pacjent doświadcza objawów takich jak zaburzenia ostrości widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia naczyniowa, o której wystąpieniu donoszono po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Infekcje współistniejące.

Zawsze przy leczeniu zakażonych zmian zapalnych należy podać odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy przerwać stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Ryzyko infekcji związane z zakładaniem opatrunku okluzyjnego.

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych wzrasta w ciepłych i wilgotnych warunkach, które mogą powstawać w fałdach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego przed założeniem nowego opatrunku skórę należy dokładnie przetrzeć.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych.

Czasami kortykosteroidy stosowane miejscowo są stosowane w leczeniu zapaleń skóry występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednakże takie zastosowanie wiąże się ze zwiększoną częstością występowania reakcji miejscowej nadwrażliwości oraz zwiększa ryzyko miejscowych infekcji.

Jednoznaczne zahamowanie czynności kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu krwi poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu kremu z propionianem flutikazonu w dawkach terapeutycznych, chyba że leczy się więcej niż 50% powierzchni ciała u dorosłych lub stosuje więcej niż 20 g leku dziennie.

Skład leku zawiera jako substancję pomocniczą imidourea, której produktem metabolizmu jest formaldehyd w śladowych ilościach. Formaldehyd może powodować uczulenie alergicznego lub podrażnienie przy kontakcie ze skórą.

Skład leku zawiera jako substancję pomocniczą alkohol cetylostearylowy, który może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Skład leku zawiera jako substancję pomocniczą glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.

Lek zawiera olej mineralny. Pacjentów należy uprzedzić, że po aplikacji kremu nie należy palić ani przebywać w pobliżu ognia ze względu na ryzyko poważnych oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza akumulację leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania propionianu flutikazonu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u zwierząt w ciąży może prowadzić do wad rozwojowych płodu. Nie stwierdzono odpowiedniego wpływu na kobiety w ciąży, jednak propionian flutikazonu należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Karmienie piersią.

Bezpieczeństwo stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do takiego wchłaniania ogólnoustrojowego, w wyniku którego w mleku matki pojawi się ilość leku możliwa do zmierzenia. W badaniach na laboratoryjnych szczurach po osiągnięciu określonego poziomu leku we krwi po podaniu podskórnie stwierdzono obecność propionianu flutikazonu w mleku matki.

Lek w postaci kremu należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią kremu nie należy aplikować na piersi w celu uniknięcia przypadkowego połknięcia kremu przez dziecko.

Płodność.

Nie ma danych do oceny wpływu kortykosteroidów stosowanych miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań w tym zakresie. Ze względu na profil działań niepożądanych nie oczekuje się wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia.

Krem jest szczególnie odpowiedni do leczenia wilgotnych lub moknących powierzchni skóry.

Lekarstwo należy nakładać cienką warstwą na zmienione chorobowo miejsca skóry 1 lub 2 razy na dobę. Czas leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni aż do poprawy stanu, następnie należy zmniejszyć częstotliwość nanoszenia kremu lub zmienić na leczenie mniej silnym lekiem. Po nałożeniu kremu należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie leku przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania glikokortykosteroidów miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, a w terapii wspomagającej stosować emolienty.

Wznowa objawów istniejącej choroby może wystąpić przy nagłym zaprzestaniu stosowania glikokortykosteroidów miejscowych, szczególnie silnie działających.

Czas leczenia u dorosłych, w tym u pacjentów w wieku podeszłym.

W przypadku pogorszenia stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy przeanalizować ponownie diagnozę i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia.

U dzieci istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie należy im przepisywać krótsze kursy leczenia i mniej silne leki niż dorosłym.

Środek leczniczy należy stosować ostrożnie, aby zapewnić naniesienie minimalnej skutecznej ilości leku.

Czas leczenia u dzieci.

Jeśli po 7–14 dniach stosowania kremu u dzieci nie ma poprawy, leczenie należy przerwać i poddać dziecko dodatkowemu badaniu. Jeśli w ciągu 7–14 dni leczenia osiągnięto kontrolę nad chorobą, dalej należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Czas leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w wieku podeszłym a młodymi pacjentami. Ponieważ u chorych w wieku podeszłym częściej występuje pogorszenie funkcji nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalania leku w przypadku wchłaniania systemowego, należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas leczenia w celu osiągnięcia pożądanego efektu.

Niewydolność wątroby/nerek.

W przypadku wchłaniania systemowego (przy stosowaniu na duże powierzchnie i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja leku mogą się opóźnić, co zwiększa ryzyko toksyczności systemowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci. Stosować w leczeniu dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Flutikazonu propionian przy miejscowym stosowaniu może być wchłaniany w ilości wystarczającej do wystąpienia działania systemowego. Ostra przedawkowanie jest bardzo mało prawdopodobna. W przypadku przedawkowania przewlekłego lub nadużycia mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania stosowanie kremu należy stopniowo odstawiać poprzez zmniejszanie częstotliwości nanoszenia lub zmianę na mniej silny glikokortykosteroid miejscowy, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia niedoczynności glikokortykosteroidowej. Dalsze leczenie należy prowadzić zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne sklasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), rzadziej niż bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstość niemożliwa do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje.

Bardzo rzadko: infekcje oportunistyczne.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Zaburzenia układu endokrynnego.

Bardzo rzadko: hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza:

• zwiększenie masy ciała/otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała/opóźnienie wzrostu u dzieci;
• objawy typu Cushingoid (np. tzw. twarz księżycowa, otyłość centralna);
• obniżenie stężenia endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glikozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej.

Często: świąd.

Rzadko: uczucie lokalnego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: przebarwienia skóry, nadżerki skóry, striae, teleangiektazje, hipertrichosis, zmiany pigmentacji, alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, nasilenie objawów podstawowych, postać pustulową łuszczycy, rumień, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia narządu wzroku.

Nieznane: zaburzenia ostrości widzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać we wstępnej opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 15 g w tubce, w pudełku.

Kategoria receptury. Lek receptowy.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna Kompania „Zdrowie”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(wszystkie etapy produkcji, kontrola jakości, wydanie serii)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ulica Szewczenki 100, litera B-II (budynek 4).

(wszystkie etapy produkcji, wydanie serii)