ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЛУБЕР ФОРТЕ (FLUBER FORTE)

Состав:

Действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, фенирамина малеат, кислота аскорбиновая;

1 саше содержит парацетамола 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; глюкоза, моногидрат; натрия цитрат; диоксид кремния коллоидный безводный; ароматизатор «Лимон»; краситель «Хинолиновый желтый» (E104).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета с лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психотропных средств.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и слабо выраженным противовоспалительным действием. Угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирует проведение болевых импульсов.

Фенирамина малеат — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет слезотечение, зуд глаз и носа.

Фенилэфрина гидрохлорид — α-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фармакокинетика

Парацетамол хорошо абсорбируется, проникает через плацентарный барьер, в незначительной степени проникает в грудное молоко, метаболизируется системой цитохрома Р450, выводится почками, период полувыведения — 1–4 часа. Продолжительность действия — 3–4 часа.

Фенирамина малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, период полувыведения — 16–18 часов, 70–83 % выводится почками.

Действие фенилэфрина гидрохлорида наступает быстро и продолжается около 20 минут. Фенилэфрина гидрохлорид метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Аскорбиновая кислота быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится почками.

Клинические характеристики

Показания. Применять для симптоматического лечения острых респираторных инфекций и гриппа:

повышенной температуры тела,
головной боли,
заложенности носа,
насморка,
боли и ломоты в мышцах.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; фенилкетонурия, алкоголизм; заболевания крови; лейкопения; анемия; тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; гипертиреоз; острый панкреатит; гипертрофия простаты с задержкой мочеиспускания; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; бронхиальная астма; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебит; сахарный диабет; эпилепсия; состояния повышенного возбуждения; нарушения сна, сопутствующие лечению трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, угнетающими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами; применение одновременно и в течение 2 недель после лечения ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — при применении с холестирамином (этот эффект незначителен, если холестирамин применять через 1 час). При длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина и других производных кумарина и увеличиваться риск кровотечений. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола. Гепатотоксичные препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает при приеме препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (барбитураты; противосудорожные — фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин; противотуберкулезные — рифампицин, изониазид). Парацетамол снижает эффективность диуретиков, может удлинять период полувыведения хлорамфеникола; может индуцировать метаболизм ламотриджина в печени, вследствие чего снижается его биодоступность и эффективность. При регулярном приеме парацетамола и зидовудина возможна нейтропения и повышенный риск поражения печени. При приеме пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку он влияет на метаболизм парацетамола. Парацетамол может влиять на результаты определения уровней мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя. Не применять лекарственное средство одновременно с алкоголем.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином) — повышает риск сердечно-сосудистых побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к аритмиям и инфаркту, с другими симпатомиметиками — увеличивает риск побочных сердечно-сосудистых реакций и гипертензии, может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) увеличивает риск эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание железа; повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, производных фенотиазина в крови; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов; повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами; большие дозы снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием усиливает токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к сердечной декомпенсации. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом подавляет дисульфирам-алкогольную реакцию. Всасывание аскорбиновой кислоты снижается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.

Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов, ингибирует действие антикоагулянтов. Одновременное применение фенирамина со снотворными, барбитуратами, успокоительными, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем может значительно усиливать его угнетающее действие.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциировалось с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Если состояние не улучшается в течение 5 дней или сопровождается высокой температурой, лихорадкой продолжительностью более 3 дней, сыпью или длительной головной болью, необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку эти явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

В связи с риском тяжелого поражения печени при передозировке не следует применять одновременно с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и насморка (сосудосуживающими, содержащими парацетамол). С осторожностью назначать при болезни Рейно, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмиях, брадикардии, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек, остром гепатите, глаукоме, хронических заболеваниях легких, гипертрофии предстательной железы (поскольку существует риск задержки мочи), пожилым пациентам, при повышенной свертываемости крови, гемолитической анемии, при хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей язве желудка. Риск гепатотоксичности повышается у лиц с алкогольными поражениями печени и у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Действующее вещество — фенилэфрин — может спровоцировать приступы стенокардии.

Лекарственное средство содержит глюкозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства. С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом. Лекарственное средство может быть вредным для зубов.

Этот препарат содержит натрий. Следует осторожно применять пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом при: заболеваниях печени, почек; приеме варфарина или аналогичных антикоагулянтов; ежедневном приеме анальгетиков при легкой форме артритов; бронхолегочных заболеваниях (астма, эмфизема, хронический бронхит).

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов. Может быть отрицательный результат исследования на скрытую кровь в кале.

У пациентов с тяжелыми инфекциями (сепсис), при которых снижается уровень глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются: глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. В таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат вечером, поскольку аскорбиновая кислота в больших дозах оказывает легкое стимулирующее действие. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов требуется контроль функции почек и артериального давления.

С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия), с анамнезом нефролитиаза (риск гипероксалурии и отложения оксалатов в мочевыводящих путях после приема больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять собственный метаболизм, вследствие чего после прекращения лечения возможен парадоксальный гиповитаминоз. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С. Всасывание аскорбиновой кислоты может изменяться при нарушении моторики кишечника, при энтерите или снижении желудочной секреции.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм) и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. Если есть подозрение на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Определение уровня 5‑оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания. Влияние препарата на фертильность специально не изучалось. Доклинические исследования не выявили какого-либо особого влияния парацетамола на фертильность при применении в терапевтических дозах. Адекватных исследований влияния фенилэфрина и фенирамина на репродуктивную токсичность у животных не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Поскольку лекарственное средство может вызывать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, при его применении не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Содержимое пакетика растворить в стакане горячей воды (не кипятка) и выпить. Прием лекарственного средства можно повторять каждые 3–4 часа, но не более 3 пакетиков в сутки.

Максимальный срок применения — 5 дней.

Дети. Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Парацетамол: в первые 24 часа появляются бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. При приёме больших доз могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушения сна, сердечного ритма, панкреатит, гепатонекроз. Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 12–48 часов, а может возникать позже — в течение 4–6 дней после применения препарата. Поражение печени, как правило, развивается максимум через 72–96 часов после приёма препарата. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, кровотечения. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

В отдельных случаях сообщалось о острой почечной недостаточности с некрозом канальцев, которая возможна даже при отсутствии тяжёлого поражения печени, проявляющейся сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией. Возможна нефротоксичность: почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Приём 10 г или более парацетамола (особенно с алкоголем) у взрослого или более 150 мг/кг массы тела у ребёнка может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, печеночной комы и летальному исходу. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

В случае передозировки требуется срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов. В течение первого часа после передозировки следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в крови необходимо измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный эффект достигается при применении в первые 8 часов, после чего эффективность N-ацетилцистеина резко снижается. При необходимости внутривенного введения N-ацетилцистеина его следует вводить в дозах в соответствии с действующими рекомендациями. В качестве альтернативы, при отсутствии рвоты вне больницы можно применять перорально метионин.

Фенилэфрин: возникают гипергидроз, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сознания, аритмии, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, артериальная гипертензия; в тяжёлых случаях — кома. Для устранения гипертензивных эффектов можно применять внутривенно блокатор альфа-рецепторов; для устранения судорог — диазепам.

Фенирамин: возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника. Угнетение ЦНС приводит к нарушению работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардия, артериальная гипотония, коллапс). Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина: сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение ЦНС, нарушения зрения, высыпания, стойкая головная боль, нервозность, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, нарушения кровообращения, брадикардия. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Пациенту следует оказать обычную неотложную помощь, включая приём активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры поддержания кардиореспираторной системы. Запрещается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Аскорбиновая кислота: возникают тошнота, рвота или диарея (которые исчезают после прекращения применения); вздутие и боль в животе, зуд, кожные высыпания, повышенная возбудимость. Дозы свыше 3000 мг могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, дистрофию миокарда; при длительном применении в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и глюкозурия. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с выпадением в осадок оксалатных конкрементов.

Лечение симптоматическое: в течение первых 6 часов необходимо промыть желудок, а в течение первых 8 часов — перорально ввести метионин или внутривенно — цистеамин или N-ацетилцистеин.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, тревожность, нервозность, раздражительность, чувство страха, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, депрессивные состояния, парестезии, шум в ушах, в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, геморрагии, раздражение слизистых оболочек.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гипертрансаминаземия, как правило, без желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), синяки или кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, одышка, боль в сердце, приступы стенокардии.

Нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Прочие: общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение феніраміна не ассоциируется с удлинением интервала QT и сердечной аритмией.

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой кислоты наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 г в саше №10 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вышневое, ул. Киевская, 6.

Заявитель. ООО «БЕРКАНА+».

Местонахождение заявителя. Украина, 62103, Харьковская обл., Богодуховский район, г. Богодухов, ул. Пушкина, д. 20/1.

Флубер форте